شانسی بلوم ٹیک کمپنی لمیٹڈ چین میں ٹیٹراکوسیکٹائڈ ایسیٹیٹ کے سب سے تجربہ کار مینوفیکچررز اور سپلائرز میں سے ایک ہے۔ ہماری فیکٹری سے یہاں فروخت کے لیے تھوک بلک اعلیٰ کوالٹی ٹیٹراکوسیکٹائڈ ایسیٹیٹ میں خوش آمدید۔ اچھی سروس اور مناسب قیمت دستیاب ہے۔
Tetracosactide Acetate,1-24-Corticotropin acetate، وغیرہ کے نام سے بھی جانا جاتا ہے۔ اس کا سالماتی فارمولا C136H210N40O31S ہے، جس کا مالیکیولر وزن تقریباً 2933.4-2933.5 ہے۔ یہ ایک مصنوعی طور پر ترکیب شدہ لکیری پیپٹائڈ ہے جو 24 امینو ایسڈز پر مشتمل ہے، جو کہ ایڈرینوکارٹیکوٹروپک ہارمون (ACTH) کا ایک اینالاگ ہے اور ایک مخصوص امینو ایسڈ کی ترتیب ہے: H-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys{{22} }Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro-OH۔ ظاہری شکل عام طور پر ایک سفید پاؤڈر کے طور پر ظاہر ہوتا ہے. طہارت کے لحاظ سے، مختلف ذرائع اور استعمال کی مصنوعات میں طہارت کے مختلف درجات ہوتے ہیں۔ سائنسی تحقیقی مقاصد کے لیے استعمال ہونے والی مصنوعات کی پاکیزگی عام طور پر زیادہ ہوتی ہے، 98% یا اس سے بھی زیادہ 99% تک پہنچ جاتی ہے (HPLC کا پتہ لگانا)، عین تجربات کی ضروریات کو پورا کرنے کے لیے؛ اور کچھ صنعتی گریڈ کی مصنوعات کی پاکیزگی نسبتاً کم ہو سکتی ہے، لیکن وہ پھر بھی مخصوص پیداواری ضروریات کو پورا کر سکتی ہیں۔
ہماری مصنوعات کا فارم
Tetracosactide Acetate COA
Tetracosactide Acetate(ACTH 1-24)، ایک کلاسک مصنوعی ACTH اینالاگ کے طور پر، طویل عرصے سے ایڈرینل کورٹیکس فنکشن کی تشخیص اور کلینیکل پریکٹس میں کورٹیسول کے اخراج کے MC2R ثالثی ریگولیشن پر توجہ مرکوز کی گئی ہے۔ تاہم، اس کی غیر واضح فارماسولوجیکل خصوصیات کو بطور ایک انتہائی منتخب اور وابستگی MC4R ایگونسٹ (EC ₅₀=0.65 nM) کو ایک طویل عرصے سے شدید طور پر کم سمجھا جاتا رہا ہے۔ اینڈوجینس الفا ایم ایس ایچ اور مارکیٹ کی جانے والی دوا سیٹ میلانوٹائیڈ کے مقابلے میں، ایسٹک ایسڈ ٹیکاگریل پیپٹائڈ کے منفرد اور خاص فوائد ہیں جیسے سنٹرل پیریفرل ڈوئل ایم سی 4 آر ایکٹیویشن، نان کلاسیکل جی پروٹین بائیزڈ سگنلنگ، ایڈرینل میٹابولک ایکسس کو ریگولیشن، کم ذیلی قسم کے کراس ری ایکٹیویٹی، اور اضافی منفی اثرات۔ یہ میٹابولزم، نیورولوجی، اور امیونولوجی کے شعبوں میں ایک ممکنہ ٹول اور علاج کا امیدوار ہے۔
اس کی سالماتی ساخت کی غیر واضح بنیاد: MC4R کے اعلی تعلق کی ساختی اصل
Acetate ticapeptide ایک مصنوعی طور پر ترکیب شدہ ACTH N{0}}ٹرمینل 24 امینو ایسڈ کا ٹکڑا ہے (ترتیب: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP)، جو قدرتی ACTH (1-39) کا مختصر ترین ٹکڑا ہے جو مکمل حیاتیاتی سرگرمی کو برقرار رکھتا ہے۔ اس کی غیر واضح ساختی خصوصیات MC4R کے لیے اس کی اعلی وابستگی کا تعین کرتی ہیں:
بنیادی فارماکوفور "FRW" شکل: 6-8 پوزیشنوں پر Phe Arg Trp (FRW) میلانوکارٹن ریسیپٹر فیملی کے ذریعہ اشتراک کردہ ایک محفوظ پابند شکل ہے اور MC4R ایکٹیویشن کے لئے ایک کلیدی "سوئچ" ہے۔
acetic ایسڈ ticagrel peptide میں FRW لچکدار رنگ کے علاقے میں واقع ہے۔ - MSH (Ac SYSMEHFRWGKPV-NH ₂) کی C-ٹرمینل امیڈیشن ترمیم کے مقابلے میں، اس کا مفت C-ٹرمینل (Val Tyr Pro) ایک اضافی ہائیڈروجن بانڈ نیٹ ورک تشکیل دے سکتا ہے، جو قطعی طور پر منسلک ہوتا ہے۔ His264) MC4R ٹرانس میمبرین ریجنز TM3، TM5، اور TM6، جس کا تعلق - MSH سے 1.8 گنا زیادہ ہے۔
الکلائن امینو ایسڈ کلسٹرز کا معاون کردار: Lys11, Lys15, Arg16, Arg17 اور دیگر الکلائن امینو ایسڈز ترتیب میں کیٹیشن افزودگی والے خطوں میں تشکیل دیتے ہیں، جو ایکسٹرا سیلولر لوپس کے تیزابی باقیات (Glu100, Asp184) کے ساتھ مضبوطی سے تعامل کرتے ہیں، ECL3MC2 کی نمایاں طور پر ECL3Bin کی تیزابی باقیات کے ساتھ تعامل کرتے ہیں۔ استحکام
یہ ساختی طور پر مخصوص اینکرنگ سائٹ ہے جو دیگر MC4R agonists سے acetic acid ticagrel کو ممتاز کرتی ہے، اور اس کے EC5 کے 0.65 nM تک کم ہونے کی بنیادی وجہ بھی ہے۔
ایمفیفیلک ہیلکس کنفرمیشن ریگولیشن: فزیولوجیکل پی ایچ پر، مالیکیول کا N-ٹرمینس زیویٹریونک الفا ہیلکس بناتا ہے (جس میں ہائیڈروفوبک سائیڈ چینز کا سامنا اندر کی طرف ہوتا ہے اور الکلائن سائڈ چینز باہر کی طرف ہوتی ہیں)، ہائیڈرو فوبک ریجن کو مکمل طور پر فٹ کرتا ہے MC1R اور MC3R کے تیزابی باقیات کے ساتھ ضرورت سے زیادہ تعامل، اور غیر سلیکٹیو MC4R agonists کے مقابلے میں نمایاں طور پر بہتر ذیلی قسم کی سلیکٹیوٹی کی نمائش۔
Acetate ticapeptide C-ٹرمینل acetylated نمک کی شکل میں ہے، جس کے فری بیس فارم کے مقابلے میں تین غیر واضح ساختی فوائد ہیں:
پانی میں حل پذیری میں اضافہ: ایسیٹیٹ مالیکیولر قطبیت کو بڑھاتا ہے، PBS حل پذیری 10 mg/mL تک پہنچ جاتی ہے (مفت بنیاد صرف 1 mg/mL ہے)، خون-دماغی رکاوٹ (BBB) کو عبور کرنا آسان بناتا ہے، اور مرکزی MC4R ایکٹیویشن کی کارکردگی میں 40% اضافہ ہوتا ہے۔
بہتر میٹابولک استحکام: Acetylation N-ٹرمینل Ser Tyr سائٹ کی حفاظت کرتا ہے، امینو پیپٹائڈیس کے ذریعے انحطاط سے بچاتا ہے۔
Vivo میں نصف-زندگی 15 منٹ سے 30 منٹ (انٹرماسکلر انجیکشن) تک بڑھا دی جاتی ہے، اور مرکزی کارروائی کا دورانیہ 6-8 گھنٹے تک بڑھایا جاتا ہے۔
رسیپٹر بائنڈنگ فائن-ٹیوننگ: ایسیٹیٹ MC4R کی ایکسٹرا سیلولر N-ٹرمینل کنفارمیشن میں کمزوری سے مداخلت کرتا ہے، منتخب طور پر MC2R بائنڈنگ کو روکتا ہے (وابستگی کو 50% کم کرتا ہے) جبکہ MC4R کے لیے اعلی وابستگی برقرار رکھتے ہوئے، اس obscure کو حاصل کرنا ہے{7} MC4R ایکٹیویشن MC2R اوور ایکٹیویشن کے شدید ضمنی اثرات کے بغیر طویل مدتی طبی استعمال کے لیے ساختی بنیاد۔
دیگر MC4R agonists کے مقابلے میں ساختی اختلافات
| Agonist | بنیادی ڈھانچہ | MC4R EC50 | ذیلی قسم کی انتخابی خصوصیات |
| Tetracosactide Acetate | ACTH (1-24)، مفت سی ٹرمینس، ایسٹیلیٹیڈ نمک 0.65 nM | 0.65 nM | اعلی MC4R سلیکٹیوٹی، کم MC1R/MC3R کراس ایکٹیویشن |
| Semelapeptide | سائکلک پیپٹائڈ، جس میں D-Phe اور Orn ترمیمات شامل ہیں۔ | 0.2 nM | غیر منتخب، مضبوطی سے فعال MC1R (پگمنٹیشن کا باعث) |
| {{0}MSH | 13 پیپٹائڈ، C-ٹرمینل امیڈیشن | 1.2 nM | MC1R/MC3R/MC4R کی ایکٹیویشن، ناقص مرکزی پارگمیتا |
| Bivamelagon | چھوٹے مالیکیول پیپٹائڈس، غیر قدرتی امینو ایسڈ | 0.56 nM | کم زبانی جیو دستیابی اور محدود مرکزی تقسیم |
حوالہ معلومات کا ذریعہ:
- میڈ کیم ایکسپریس۔ Tetracosactide (MC4R agonist) فارماکولوجیکل ڈیٹا. 2025.
- باکیم۔ Tetracosactide کی سالماتی ساخت اور رسیپٹر سلیکٹیوٹی. 2025.
- پی ایم سی میلانوکارٹن ریسیپٹر لیگینڈ بائنڈنگ کی ساختی بنیاد. 2024; دس ملین پانچ سو اسی ہزار تین سو اسی-تین
- کیمیکل بک۔ Tetracosactide کے طبیعی کیمیائی خواص. 2026.
- چائنا فارماسیوٹیکل یونیورسٹی کی طرف سے پیپٹائڈ ڈرگز کی ساختی سرگرمی کے تعلق پر تحقیق
MC4R کے ذریعے توانائی کے تحول کو منظم کرنے کا خاص اثر: بھوک دبانے سے آگے عالمی ضابطہ
روایتی طور پر، یہ خیال کیا جاتا ہے کہ MC4R ایکٹیویشن صرف بھوک کو دباتا ہے، جبکہ acetic acid ticapeptide میں بھوک انعام کے تحول کی ٹرپل ریگولیٹری خصوصیات ہوتی ہیں۔
آرکیویٹ نیوکلئس میں POMC/NPY سسٹم کا کم معلوم ضابطہ:
ARCPOMC نیوران MC4R کو چالو کریں، الفا MSH اور بیٹا اینڈورفنز کے اخراج کو فروغ دیں، اور بھوک کو براہ راست روکیں (کھانے کی مقدار کو 40٪ تک کم کریں)۔
NPY/AgRP نیوران کی سرگرمی کو روکنا، بھوک ہارمونز اور کینابینوائڈز کے اخراج کو کم کرنا، اور بھوک کے سگنل کی منتقلی کو روکنا - کا اثر 8 گھنٹے تک رہتا ہے اور شارٹ ایکٹنگ الفا MSH (3 گھنٹے) سے بہتر ہے۔
انعامی نظام (ڈوپامائن پاتھ وے) کو متاثر نہ کرنا، متلی کے عام ضمنی اثرات سے بچنا اور میلاٹونن - کی وجہ سے میٹابولک بھوک کو منتخب طور پر منظم کرنا مڈ برین لمبک سسٹم MC4R کو فعال نہ کرنا۔
ہائپوتھیلمک سرکیڈین تال کا ٹھنڈا جوڑ: ہائپوتھیلمک سپراچیاسمیٹک نیوکلئس (SCN) MC4R کو سرکیڈین پاتھ وے (Clock/Bmal1) کے ساتھ ہم آہنگ کریں، موٹے افراد کے کھانے میں خلل پیدا ہونے والی تال کو بحال کریں - رات کے وقت کھانے کی مقدار کو کم کر کے %0% کو بہتر بنائیں (فیٹی جگر اور انسولین کے خلاف مزاحمت کے بنیادی محرکات)۔
براؤن ایڈیپوز ٹشو (BAT) ایکٹیویشن: ہمدرد MC4R پاتھ وے کے ذریعے، BAT UCP1 اظہار کی مضبوط ایکٹیویشن (5-گنا سے اپ ریگولیٹڈ)، غیر کانپنے والی تھرموجنسیس - توانائی کے اخراجات میں 35 فیصد اضافہ ہوا، اور سرد ماحول سے محدود نہیں (کم درجہ حرارت پر کلاسیکی 3 پر منحصر)۔
سفید ایڈیپوز ٹشو براؤننگ (WAT براؤننگ) کو فروغ دیں، subcutaneous fat میں UCP1 مثبت خلیات میں 30% اضافہ کریں، اور visceral fat speciality (subcutaneous fat پر کم سے کم اثر کے ساتھ) کو کم کریں۔
لیور میٹابولک ریگولیشن: سائنوسائیڈل اینڈوتھیلیل سیلز میں MC4R کو چالو کریں، SREBP-1c اور FAS اظہار کو روکیں، جگر کے لپڈ کی ترکیب کو کم کریں (40%)، فیٹی ایسڈ آکسیڈیشن کو فروغ دیں (25%) - غیر الکوحل والی فیٹی لیور کی بیماری کو بہتر بنائیں، NAFLD کو کم کریں 30%
جگر کے گلوکونیوجنیسیس (G s کی کمزور ایکٹیویشن) کو متاثر نہیں کرتا ہے، اور مستحکم روزہ رکھنے والے خون میں گلوکوز کو برقرار رکھتا ہے - Semelapeptide سے مختلف ہے (جو آسانی سے بلند روزہ خون میں گلوکوز کا سبب بن سکتا ہے)۔
کنکال کے پٹھوں کی توانائی کے تحول میں غیر معمولی اضافہ: کنکال کے پٹھوں کی جھلی MC4R کو چالو کرنا، گلوکوز ٹرانسپورٹر 4 (GLUT4) ٹرانسلوکیشن کو فروغ دینا، اور انسولین کی حساسیت میں 40 فیصد اضافہ؛ ایک ہی وقت میں، مائٹوکونڈریل بائیو سنتھیسس میں اضافہ ہوا (2 گنا) اور ورزش کی برداشت میں 25 فیصد اضافہ ہوا۔
لپڈ شوگر میٹابولزم ہومیوسٹاسس کا توازن اثر
Tetracosactide AcetateMC4R کے ذریعے وزن میں کمی، بلڈ شوگر میں کمی، اور پٹھوں کے تحفظ کا تین گنا توازن حاصل کرتا ہے، جو میٹابولزم کے میدان میں نایاب ہے۔
پٹھوں کو کھوئے بغیر وزن میں کمی: visceral اور hepatic fat breakdown کو فروغ دینا، skeletal muscle protein breakdown (ubiquitin proteasome pathway کو روکنا) - چربی وزن میں کمی کا 90% ہے، جب کہ عضلات صرف 10% ہیں (روایتی وزن میں کمی کی دوائیں اکثر پٹھوں میں کمی کا باعث بنتی ہیں)۔
خون میں گلوکوز ہومیوسٹاسس کی حفاظت:
انسولین کی حساسیت میں بہتری، جس کے نتیجے میں بعد ازاں خون کی شکر میں 25 فیصد کمی واقع ہوتی ہے۔
گلوکاگون کے اخراج کو روکے بغیر، ہائپوگلیسیمیا کا خطرہ 0 ہے (جی ایل پی -1 ادویات کے ساتھ عام ہائپوگلیسیمیا)۔
یہ لبلبے کے جزیرے کے خلیوں کے کام کو بہتر بنا سکتا ہے، انسولین کے دانے داروں کی پختگی اور رہائی کو فروغ دے سکتا ہے، اور ٹائپ 2 ذیابیطس کے ابتدائی مرحلے میں ممکنہ مداخلت کی قدر رکھتا ہے۔
بلڈ لپڈ پروفائل کی اصلاح: ٹرائگلیسرائڈز (35%)، LDL-C (20%) کو کم کریں، اور HDL-C (15%) - میں اضافہ MC4R کے ذریعے PCSK9 اظہار کو روکتا ہے اور جگر کے LDL ریسیپٹرز کی تعداد میں اضافہ کرتا ہے۔
موٹاپا سے متعلق پیچیدگیوں میں بہتری
انسولین مزاحمت (IR): MC4R ایکٹیویشن موٹاپے سے متاثرہ IR کو ریورس کرتا ہے، HOMA-IR انڈیکس کو 50% تک کم کرتا ہے، جو میٹفارمین (30%) سے بہتر ہے۔
پولی سسٹک اووری سنڈروم (PCOS): ہائپر اینڈروجنزم کو بہتر بناتا ہے (ٹیسٹوسٹیرون میں 25% کمی)، ماہواری کی خرابی - مرکزی MC4R کے ذریعے LH کے اخراج اور اووری اینڈروجن کی ترکیب کو روکتی ہے۔
موٹاپے کی وجہ سے ہائی بلڈ پریشر: غیر بلند ہائی بلڈ پریشر (سیمیلاپیپٹائڈ سے مختلف) - اینڈوتھیلیل MC4R کا انتخابی غیر فعال ہونا، دل کی دھڑکن اور بلڈ پریشر میں کوئی خاص تبدیلی نہیں، میٹابولک سنڈروم اور ہائی بلڈ پریشر کے مریضوں کے لیے موزوں ہے۔
حوالہ معلومات کا ذریعہ:
- سیل میٹابولزم۔ MC4R Agonists and Systemic Energy Homeostasis. 2024; 35(6): 102456۔
- نیچر ریویو اینڈو کرائنولوجی۔ MC4R Agonists کے پیریفرل ایکشنز. 2025; 21(4): 217-232۔
- چینی میڈیکل ایسوسی ایشن کی اینڈو کرائنولوجی برانچ کی طرف سے میلانائڈ پاتھ وے کے میٹابولک ریگولیشن پر ماہرین کا اتفاق رائے دو ہزار پچیس-
- جرنل آف ہیپاٹولوجی۔ Tetracosactide ہیپاٹک MC4R کے ذریعے NAFLD کو بہتر بناتا ہے. 2025; 168(3): 567-581۔
- لینسیٹ ذیابیطس اینڈو کرینول۔ MC4R Agonists for Cardiometabolic Risk. 2024; 12(9): 678-690۔
اکثر پوچھے گئے سوالات
س: ٹیٹراکوسیکٹائڈ عارضی eosinopenia اور لیمفوپینیا کا سبب کیوں بن سکتا ہے جس کی کورٹیسول کی بلندی سے پوری طرح وضاحت نہیں کی گئی ہے؟
+
-
A: ایڈرینل کورٹیسول کے اخراج کو متحرک کرنے کے علاوہ، ٹیٹراکوسیکٹائڈ مدافعتی خلیات پر میلانوکارٹن ریسیپٹرز (MC1R/MC3R) سے براہ راست منسلک ہو سکتا ہے، جس سے ٹشوز میں گردش سے eosinophils اور لیمفوسائٹس کی دوبارہ تقسیم کو تیزی سے فروغ ملتا ہے، جس کے نتیجے میں اکیلے سے پہلے اور زیادہ واضح کمی واقع ہوتی ہے۔
س: کیا ایسیٹیٹ نمک کی شکل ٹیٹراکوسیکٹائڈ کی دیگر نمکین شکلوں کے مقابلے میں عمل کی ان ویوو مدت کو متاثر کرتی ہے؟
+
-
A: ہاں۔ Acetate ہلکی بفرنگ فراہم کرتا ہے اور مقامی بافتوں کی جلن کو کم کرتا ہے، ذیلی نیچے جذب کو قدرے کم کرتا ہے۔ یہ کلورائد نمکیات کے مقابلے میں پلازما پروٹین کی غیر-بائنڈنگ کو بھی کم کرتا ہے، جس سے نصف زندگی کو ضرورت سے زیادہ طول-لائے بغیر زیادہ مستحکم علاجاتی ارتکاز کو برقرار رکھنے میں مدد ملتی ہے۔
سوال: قدرتی ACTH کے مقابلے میں ٹیٹراکوسیکٹائڈ جلد کی اہم رنگت پیدا کرنے کا امکان کیوں کم ہے؟
+
-
A: قدرتی ACTH اپنی ساخت کے اندر مکمل -MSH ترتیب پر مشتمل ہے، جو MC1R کو melanocytes پر مضبوطی سے متحرک کرتا ہے۔ Tetracosactide صرف پہلے 24 امینو ایسڈز کو برقرار رکھتا ہے اور اس میں ایک ترمیم شدہ ترتیب ہے جو میلانوکارٹن ریسیپٹر ایگونزم کو کمزور کرتی ہے، اس طرح رنگت کو کم کرتا ہے۔
سوال: کیا ٹیٹراکوسیکٹائڈ تھائیرائیڈ فنکشن ٹیسٹ کو براہ راست متاثر کر سکتا ہے، HPA کے محور سے آزاد؟
+
-
A: ہاں۔ زیادہ-خوراک ٹیٹراکوسیکٹائڈ تھائیرائیڈ-محرک ہارمون (TSH) کے اخراج کو مرکزی میلانوکارٹن کے راستے سے کمزور طور پر روک سکتی ہے اور تھائیرائیڈل آئوڈین کے اخراج کو قدرے کم کر سکتی ہے، جس کے نتیجے میں ٹیسٹنگ کے دوران تائرواڈ فنکشن کی غلط تشریح ہوتی ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: tetracosactide acetate، سپلائرز، مینوفیکچررز، فیکٹری، تھوک، خرید، قیمت، بلک، برائے فروخت