ایکسٹیٹائڈ ایسیٹیٹایک پیپٹائڈ دوائی ہے جو سفید فام سفید پاؤڈر ہے جس میں تقریبا no بدبو نہیں ہے . سالماتی فارمولہ C186H286N50O62S ، CAS 141732-76-5. پانی ، میتھانول ، اور DMSO {. کو حل کرنے کے ل cast ، جو متنازعہ سالوینٹس میں گھلنشیل ہے۔ کمرے کے درجہ حرارت پر ، یہ نسبتا stable مستحکم ہے {. تاہم ، اعلی درجہ حرارت اس کے استحکام کو متاثر کرسکتا ہے اور اس کی وجہ سے . کا باعث بن سکتا ہے ، لہذا ، مناسب درجہ حرارت اور نمی کی صورتحال کے تحت مصنوع کو ذخیرہ کرنا اور اس کی نقل و حمل کرنا ضروری ہے۔ ذیابیطس .
|
اپنی مرضی کے مطابق بوتل کے ٹوپیاں اور کارکس:
|
|
ایکسنائٹائڈ ایسیٹیٹ میں متعدد ایپلی کیشنز ہیں ، جو بنیادی طور پر ذیابیطس کے علاج اور بائیو میڈیکل ریسرچ کے شعبوں میں مرکوز ہیں . مندرجہ ذیل ایک مخصوص تعارف ہے:
ذیابیطس کا علاج
ہائپوگلیسیمک میکانزم
ایکسٹیٹائڈ ایسیٹیٹ ایک گلوکوگن نما پیپٹائڈ -1 (GLP-1}) ینالاگ . GLP -1 کے جسمانی اثرات کی نقالی کرتے ہوئے ، اس میں گلوکوز پر انحصار کرنے والے انسولین سراو کو روکتا ہے ، اس کو فروغ دیتا ہے ، یہ ہے۔ انسولین کے لئے پردیی ؤتکوں کی حساسیت اور بلڈ شوگر کو کم کرنے کے اثر کو حاصل کرنا .
کلینیکل ایپلی کیشن
یہ ٹائپ 2 ذیابیطس کے مریضوں کے لئے موزوں ہے جن کے خون میں گلوکوز صرف میٹفارمین ، سلفونی لوریاس ، یا میٹفارمین اور سلفونی لوریاس کے امتزاج کے باوجود اچھی طرح سے کنٹرول نہیں کیا جاتا ہے۔
فارماسولوجیکل خصوصیات
گلوکوز پر منحصر انسولین سراو
یہ صرف انسولین کی رہائی کا سبب بنتا ہے جب گلوکوز کی حراستی . میں اضافہ ہوتی ہے جب خون میں گلوکوز کی حراستی میں کمی آتی ہے اور عام سطح تک پہنچ جاتی ہے تو ، انسولین کی رطوبت کم ہوجاتی ہے ، اس طرح ہائپوگلیسیمیا . کے خطرے کو کم کرتا ہے۔
01
پہلے مرحلے کے انسولین کے ردعمل کو بحال کرنا
ٹائپ 2 ذیابیطس کے مریضوں میں عام طور پر پہلے مرحلے میں انسولین ردعمل کی کمی ہوتی ہے (انٹراوینس گلوکوز انجیکشن کے بعد 10 منٹ کے اندر اندر انسولین کی ایک بڑی مقدار خفیہ ہوجاتی ہے) {. ایکسٹیٹائڈ ایسیٹیٹ اس ردعمل کو بحال کرسکتا ہے اور لبلبے کے خلیوں کی ردعمل کو گلوکوز . میں بڑھا سکتا ہے۔
02
گلوکوگن سراو کو کم کریں
ہائپرگلیسیمیا کے دوران ، گلوکاگون سراو کو کم کریں ، کم سیرم گلوکوگن حراستی ، ہیپاٹک گلوکوز آؤٹ پٹ کو کم کریں ، انسولین کی طلب کو کم کریں ، اور ایک ہی وقت میں ، ہائپوگلیسیمیا . کے عام گلوکوگن کے ردعمل کو نقصان نہ پہنچائیں۔
03
گیسٹرک خالی کرنے کو سست کریں
خوراک سے گلوکوز گردش میں داخل ہونے والی شرح کو کم کرنا بلڈ شوگر کے اتار چڑھاو کو مستحکم کرنے میں مدد کرتا ہے .
04
بایومیڈیکل ریسرچ
رسیپٹر بائنڈنگ اسٹڈیز:ایکسٹیٹائڈ ایسیٹیٹ ، ایک پولیپپٹائڈ کمپاؤنڈ کی حیثیت سے ، مخصوص رسیپٹرز کو باندھ سکتا ہے اور انوولر فارماسولوجیکل ریسرچ کے لئے موزوں ہے . کو ہدف رسیپٹرز کے ساتھ اس کی پابند خصوصیات کا مطالعہ کرکے ، کوئی بھی اس عمل اور سگنل کی منتقلی کے راستے . کے طریقہ کار کی ایک گہرائی سے تفہیم حاصل کرسکتا ہے۔
حیاتیاتی امیجنگ
سائ 5- ایکسٹینیٹائڈ ایسیٹیٹ: سائ 5 فلوروسینٹ ڈائی کے ساتھ ایک ایکسنائٹائڈ مشتق ، جو بائیو میٹرکولر ریسرچ کے لئے موزوں ہے ، رسیپٹر بائنڈنگ تجزیہ اور بائیو آئیمنگ تجربات. entight 67 ention ention entigtion 67 ء کے قریب 67 ention 67 ention 67 ention ention entigtion entigtion 67 ention 67 ention 67 ention ention n) فلوروسینس مائکروسکوپی ، فلو سائٹوومیٹری اور ویوو امیجنگ تجربات میں سگنل ٹو شور کا تناسب اور کم پس منظر کی مداخلت .
ایپلیکیشن فیلڈز: یہ کنفوکل فلوروسینس مائکروسکوپی ، فلوروسینس ایکٹیویٹڈ سیل چھانٹنے (ایف اے سی ایس) ، اور فلوروسینس گونج توانائی کی منتقلی (FRET) تجربات کے لئے موزوں ہے ، اور خلیوں ، رسیپٹر کی بات چیت ، اور میٹابولک عمل میں ایکسیٹیٹائڈ کی تقسیم کا مطالعہ کرنے کے لئے استعمال کیا جاسکتا ہے۔
سیل اپٹیک ریسرچ:مختلف خلیوں کی اقسام میں ایکسنائٹیڈ کی اپٹیک اور تقسیم کا مطالعہ کرنا اس کی دواسازی کی خصوصیات اور ویوو . میں عمل کے طریقہ کار کو سمجھنے کے لئے مددگار ہے۔
دواسازی کی تحقیق
فلوروسینٹلی لیبل لگا ہوا مشتق (جیسے سائ 5- exenatide ایسیٹیٹ) ویوو میں اس کی تقسیم اور میٹابولک عمل کا مطالعہ کرنے کے لئے استعمال کیا جاسکتا ہے ، جو منشیات کی تحقیق اور ترقی اور اصلاح کے لئے ایک اہم بنیاد فراہم کرتا ہے .
ایکسٹیٹائڈ ایسیٹیٹبہت سارے پہلوؤں کے استعمال اور شامل ہیں ، لہذا اس کی ترکیب کی کارکردگی کو بہتر بنانے کا طریقہ بہت سے محققین کے لئے ایک تشویش بن گیا ہے . مندرجہ ذیل متن میں ، ہم اپنے محققین کے ذریعہ تجویز کردہ مصنوعی راستہ متعارف کرائیں گے۔
مرحلہ 1: ایف ایم او سی گلی پرو سی (ٹی بی یو) ایس ای (ٹی بی یو) گلی الا پرو پرو پرو سی (ٹی بی یو) - ایم بی ایچ اے رال
1) ایف ایم او سی سیر (ٹی بی یو) کی ترکیب - ایم بی ایچ اے رال
این ، این ڈیمیتھیلفورمائڈ کے ساتھ ایف ایم او سی رنک امیڈ ایم بی ایچ اے رال کے بعد ، 1 کے حجم کے تناسب میں پائپریڈائن اور این کے مرکب کے ساتھ دو بار ایف ایم او سی کو ہٹا دیں: 1: 4. شامل کریں این ، این ڈیمیتھیلفورمائڈ ، ایف ایم او سی سیر (ٹی بی یو)-او ایچ ، او ایچ ، او ایچ ، او ایچ ، 1- ہائڈروکسیفینیل پروپینیٹریازول ، بینزوٹریازول -این ، این ، این '، این' - ٹیٹرمیتھیلوریہ ٹیٹرافلووروبورک ایسڈ ، این ، این ' - ڈیسوپروپیلیٹیلامین ، اور ٹیبروپیلیٹیلامین ، اور ٹی بی او ایمبوک ، اور ٹی بی او ایم بی کے تحت ہتھیاروں سے بچاؤ۔ رال .
2) ایف ایم او سی پرو ایس ای (ٹی بی یو) کی ترکیب - ایم بی ایچ اے رال
ایف ایم او سی سیر (ٹی بی یو)-ایم بی ایچ اے رال کو دو بار پائپریڈائن اور این کے مرکب کا استعمال کرتے ہوئے ہٹا دیا گیا ، 1: . N ، N-Dimethylformamide ، FMOC Pro OH ، {1- hydroxyphenylylypanetriazole ٹیٹرامیتھیلوریا ٹیٹرافلووروبورک ایسڈ ، این ، این ' - ڈیسوپروپیلیٹیلیمین کو شامل کیا گیا ، اور ایف ایم او سی پرو سیر (ٹی بی یو) حاصل کرنے کے لئے نائٹروجن پروٹیکشن کے تحت 1-3 گھنٹوں کے لئے کمرے کے درجہ حرارت پر ہلچل مچا دی گئی۔
3) ایف ایم او سی گلی پرو ایس ای (ٹی بی یو) ایس ای (ٹی بی یو) گیلی الا پرو پرو ایس ای (ٹی بی یو) کی ترکیب - ایم بی ایچ اے رال
ایف ایم او سی پرو اوہ ، ایف ایم او سی پرو اوہ ، ایف ایم او سی الا اوہ ، ایف ایم او سی گلی او ایچ ، ایف ایم او سی سیر (ٹی بی یو) اوہ ، ایف ایم او سی سیر (ٹی بی یو) اوہ ، ایف ایم او سی پرو اوہ ، اور ایف ایم او سی جی ایل او او ٹو ایف ایم او سی پرو سی ای (ٹی بی یو) سی (ٹی بی یو) کے مطابق - گیلی الا پرو پرو ایف پرو ایس ای (ٹی بی یو) کے مطابق۔ (ٹی بی یو) - گلی الا پرو سی (ٹی بی یو) - ایم بی ایچ اے رال .
مرحلہ 2: ایف ایم او سی لیز (بی او سی) کی ترکیب کریں - ASN (TRT) - GLY COOH
1) ایف ایم او سی گلی -2- سی ٹی سی رال کی ترکیب
dichloromethane کے ساتھ 2- chlorotrityl کلورائڈ رال کے بعد ، ڈیکلورومیٹین ، fmoc gly-oh ، n ، n '- diisopropylethylamine شامل کریں ، اور کمرے کے درجہ حرارت پر ہلچل {1-3 nitrogen تحفظ کے تحت گھنٹوں کے لئے fmoc gly} fors کے لئے ہلچل. رال .
2) ایف ایم او سی لیز (بی او سی) کی ترکیب - ASN (TRT) - گلی -2- CTC رال
مرحلہ 1 (2) میں طریقہ کار کی پیروی کرتے ہوئے ، ایف ایم او سی ایس این (ٹی آر ٹی) - او ایچ اور ایف ایم او سی لیز (بی او سی) - او ایچ کی ترتیب سے ایف ایم او سی گلائی -2- سی ٹی سی رال کو ایف ایم او سی لیز (بی او سی) - ایس این (ٹی آر ٹی) - گلی {{7} سی ٹی سی ریزن {8}
3) علاج کاٹنا
ایف ایم او سی لیز (بی او سی) میں کاٹنے والے سیال کو شامل کریں۔ 1:99 یا 2:98 کے حجم کے تناسب میں ٹریفلووروسیٹک ایسڈ اور ڈیکلورومیٹین ، یا 2: 1 کے حجم کے تناسب میں ٹریفلوورویتھانول اور ایسٹک ایسڈ اور ڈیکلورومیٹین کا مرکب: 7.
مرحلہ 3: ایف ایم او سی ویل آرگ (پی بی ایف) کی ترکیب کریں - لیو آئی ایل گلو (اوٹبو) - ٹی آر پی لیو کوہ
مرحلہ 2 (1) میں طریقہ کار کے بعد ، ایف ایم او سی لیو OH کو 2- chlorotrityl کلورائد رال سے جوڑیں تاکہ fmoc leu2- ct ctc رال {. کے بعد ، OH ، OH ، FMC TRP OH ، FMOC TRP OH ، FMOC TRP OH ، FMOC کے طریقہ کار پر عمل کریں۔ پی او اوہ ، ایف ایم او سی لیو اوہ ، ایف ایم او سی آرگ (پی بی ایف) اوہ ، ایف او ایم سی ویل آرگ (پی بی ایف) - لیو ہی وہ آئیل گلو (اوٹبو) - ٹی آر پی لیو-2- c سی ٹی سی ریزن ، ایف ایم او سی ویل آرگ (پی بی ایف) تھا۔ (3) ایف ایم او سی ویل آرگ (پی بی ایف) حاصل کرنے کے لئے - لیو آئی ایل گلو (اوٹبو) - ٹی آر پی لیو کوہ .
مرحلہ 4: ایف ایم او سی میٹ گلو (او ٹی بی یو) - گلو (اوٹبو) - گلو (اوٹبو) - الا کووہ کی ترکیب کریں
مرحلہ 2 (1) میں اس طریقہ کار کے بعد ، FMC Ala -OH کو 2- chlorotrityl کلورائڈ رال سے FMOC Ala -2- CTC رال.} پھر ، OH ، FMOC GLU (OTBU) سے رابطہ کریں - OH ، FMC GLU (OTBU) - OH کے طریقہ کار پر عمل کریں۔ گلو (اوٹبو) - اوہ ، ایف او ایم سی سے ملاقات گلو (اوٹبو) - گلو (اوٹبو) - گلو (اوٹبو) - گلو (اوٹبو) - ایک لا -2- سی ٹی سی رال ، ایف ایم او سی میٹ گلو (اوٹبو) کے مطابق - گلو (اوٹبو) - گلو (اوٹبو) - گلو (اوٹبو) مرحلہ 2 (3) کے طریقہ کار کے لئے ایف ایم او سی میٹ گلو (اوٹبو) - گلو (اوٹبو) - گلو (اوٹبو) - الا کوہ.
مرحلہ 5: ایف ایم او سی ٹی ایچ آر (ٹی بی یو) - ایس ای (ٹی بی یو) - اے ایس پی (اوٹبو) - لیو ایس ای (ٹی بی یو) - لائس (بی او سی) - گلن (ٹی آر ٹی) - کو او ایچ او ایچ - سی ای او ایچ - سی ای پی (ٹی بی یو)۔
مرحلہ 2 (1) میں طریقہ کار کے بعد ، FOMC GLN (TRT) سے رابطہ کریں - OH FMOC GLN (TRT) -2-}}} CTC رال .} کے بعد ، FMOC GLN (TRT) -2- CTC رال. کو حاصل کرنے کے لئے 2- chlorotrityl کلورائڈ رال سے اوہ ، FOM CTC (2) کے طریقہ کار پر عمل کریں۔ اوہ ، ایف ایم او سی لیو اوہ ، ایف ایم او سی ایسپ (اوٹبو) - اوہ ، ایف ایم او سی سیر (ٹی بی یو) - اوہ ، فومک تھرو (ٹی بی یو) - او ایچ) سے ایف ایم او سی گلن (ٹرٹ) -2-} سی ٹی سی رال . ٹی بی یو) - اوہ ، ایف ایم او سی ٹی ایچ آر (ٹی بی یو) . ایف ایم او سی ٹی ایچ آر (ٹی بی یو) حاصل کرنے کے لئے - سیر (ٹی بی یو) - ایس پی (اوٹبو) - لیو سیر (ٹی بی یو) -2- c ٹی سی رال . - lys (BOC) -GLN (TRT) -COOH.
مرحلہ 6: ایف ایم او سی کی ترکیب کریں
مرحلہ 2 (1) میں طریقہ کار کے بعد ، FMC Phe OH کو 2- chlorotrityl کلورائد رال سے جوڑیں تاکہ FMOC phe-2-} ctc رال . کے بعد ، مرحلہ 2 (2) میں طریقہ کار پر عمل کریں ، FMOC Glu) اوہ ، fmoc gly اوہ ، فومک اس (trt) - اوہ سے fmoc phe -2- c ctc رال ، fmoc اس (Trt) - gly glu (otbu) - gly glu (tbu) - phe -2- ctc resinfmoc his (trt) - gly) phe -2- ctc رال اور ایف ایم او سی (ٹی آر ٹی) - گلی گلو (اوٹبو) - گلی ٹی آر (ٹی بی یو) - فے -کوہ . حاصل کرنے کے لئے مرحلہ 2 (3) کے طریقہ کار کے مطابق کاٹنے کا علاج کریں۔
مرحلہ 7: ایکسنائٹائڈ کو ترکیب کریں
1) ایف ایم او سی لیز (بی او سی) کو جمع کریں اور ان سے رابطہ کریں - ASN (TRT) - گلی گلی پرو SE (TBU) - SE (TBU) - Gly Ala Ala Pro Pro Pro Se (TBU) - MBHA رال
ایف ایم او سی گلی پرو سی (ٹی بی یو) ایس ای (ٹی بی یو) گلی آلا الا پرو پرو پرو سی آر (ٹی بی یو) ایم بی ایچ اے رال کو مرحلہ 1 سے دو بار پائپریڈائن اور این کے مرکب کا استعمال کرتے ہوئے ، این ڈیمیتھیلفورمائڈ ، 1 کے حجم کے تناسب میں: {{3} n ، این ، این ڈیمیتھیلفورمامامامائڈ کا ایک مرکب شامل کریں۔ حجم کا تناسب 0.5-1: 1: 2: 1 ، نیز ایف ایم او سی لیز (بی او سی) ASN (TRT) گلی کوہ ، 1- ہائڈروکسیفینیل پروپینیٹیریازول ، بینزوٹریازول-این ، این ، این ، ن '، ٹیٹرمیٹیلوریا ٹیٹرافٹ ایف ایم او سی لیز (بی او سی) - ASN (TRT) - Gly Gly Pro Se (TBU) - Se (TBU) - Gly Ala Ala Pro Pro Ser (TBU) - Mbha Ala Pro Ser (TBU) - Mbha Ala resin {}}} {3-4 گھنٹوں کے لئے کمرے کے درجہ حرارت پر diisopropylethylamine کو ہلچل مچا دی گئی۔
2) اسمبلی اور ایکسنائٹائڈ کا رابطہ
مرحلہ (1) میں اسمبلی اور رابطے کے طریقہ کار کے مطابق ، ترتیب سے ایف ایم او سی ویل آرگ (پی بی ایف) - لی گلو (اوٹبو) - ٹی آر پی لیو کوہ ، ایف ایم او سی سے ملاقات گلو (اوٹبو) - گلو (اوٹبو) - گلو (اوٹبو) - گلو (اوٹبو) - گلو (اوٹبو) - گلو (اوٹبو) - گلو (اوٹبو) - گلو (اوٹبو) - گلو (اوٹبو)۔ . ایکسٹینیٹائڈ رال .
83 tri ٹرفلووروسیٹک ایسڈ ، 5 ٪ فینول ، 4 ٪ بینزیل سلفائڈ ، 3 ٪ پانی ، اور 5 ٪ ٹریسوپروپیلسیلین پر بڑے پیمانے پر فیصد کے حساب سے ایک کاٹنے والے حل کا استعمال کرتے ہوئے ، فریج کرومیٹکائڈ کی رال کو مرحلہ (2) کے طریقہ کار کے مطابق کروڈ ایکسٹینیٹائڈ {6 }- 6 کے حصول کے مطابق کاٹا گیا تھا۔ حاصل کرنے کے لئےایکسٹیٹائڈ ایسیٹیٹ.
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: ایکسٹیٹائڈ ایسیٹیٹ کاس 141732-76-5 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے