eptifibatideایک اینٹیپلیٹلیٹ مرکب ہے جو گلائکوپروٹین IIB/IIIA inhibitors کے زمرے سے تعلق رکھتا ہے۔ یہ نسبتا low کم سالماتی وزن اور نسبتا small چھوٹے سالماتی حجم کے ساتھ ایک چھوٹا انو مرکب ہے۔ یہ ایک سفید یا تقریبا سفید پاؤڈر یا کرسٹل ٹھوس ہے۔ مالیکیولر فارمولا C35H49N11O9S2 ، CAS 188627-80-7۔ مختلف شرائط کے تحت مختلف برقی چالکتا کی نمائش کرنا۔ پانی میں تحلیل ہونے کے بعد ، اس کی چالکتا میں اضافہ ہوسکتا ہے۔ یہ ایس ٹی طبقہ ایلیویشن مایوکارڈیل انفکشن (STEMI) والے مریضوں میں بھی استعمال ہوتا ہے۔ تھروومبولائک دوائیوں (جیسے ریکومبیننٹ ٹشو پلازمینجین ایکٹیویٹر) کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاسکتا ہے تاکہ تھرومبولیسس کو بڑھایا جاسکے اور کورونری خون کے بہاؤ کو بحال کیا جاسکے۔ اس کا استعمال غیر ایس ٹی طبقہ ایلیویشن مایوکارڈیل انفکشن (این اسٹیمی) اور غیر مستحکم انجائنا (یو اے) والے مریضوں کے علاج کے لئے کیا جاسکتا ہے۔ یہ پلیٹلیٹ جمع کو مسدود کرکے اور خون کے جمنے کی تشکیل کو کم کرکے مایوکارڈیل اسکیمیا کو کم یا روکتا ہے۔
|
اپنی مرضی کے مطابق بوتل کے ٹوپیاں اور کارکس:
|
|
|
کیمیائی فارمولا |
C35H49N11O9S2 |
|
عین مطابق ماس |
831 |
|
سالماتی وزن |
832 |
|
m/z |
831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
|
بنیادی تجزیہ |
C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
eptifibatideایک IIB/IIIA رسیپٹر مخالف ہے جو خاص طور پر پلیٹلیٹ کی سطح پر IIB/IIIA رسیپٹرس سے منسلک ہوتا ہے ، اور ان رسیپٹرز کو فائبرنوجن کے پابند کو روکتا ہے۔
1. پلیٹلیٹ جمع کی روک تھام: پلیٹلیٹ جمع خون کے جمنے کی تشکیل میں ایک اہم اقدام ہے۔ IIB/IIIA رسیپٹرز پلیٹلیٹ جمع کرنے میں کلیدی انو ہیں ، اور ان کی چالو کرنے سے پلیٹلیٹ کے مابین ٹرانسورس برجنگ رابطوں کی تشکیل میں ثالثی ہوسکتی ہے ، اس طرح پلیٹلیٹ جمع اور تھرومبوسس کو فروغ ملتا ہے۔ IIB/IIIA کے رسیپٹرز کو مسابقتی طور پر پابند کرنے سے ، یہ پلیٹلیٹ جمع اور تھرومبس کی تشکیل کو روکتا ہے۔
3. فارماکوکینیٹکس: جسم میں نصف زندگی تقریبا 2.5 2.5 گھنٹے ہے ، بنیادی طور پر گردوں کی میٹابولزم اور اخراج کے ذریعے۔ اس کے قلیل مدتی اثرات کی وجہ سے ، یہ عام طور پر زبانی طور پر نسلی طور پر انتظام کیا جاتا ہے۔
2. الٹیبلٹی: اینٹی پلیٹلیٹ اثر الٹ ہے۔ ایک بار بند ہونے کے بعد ، منشیات کو میٹابولائزڈ اور خارج کردیا جائے گا ، اور پلیٹلیٹ کی تقریب آہستہ آہستہ معمول پر آجائے گی۔ یہ الٹ جانے والی صلاحیتوں نے ان حالات میں EPTIIBATI کو بہت مفید بنا دیا ہے جہاں قلیل مدتی اینٹی پلیٹلیٹ تھراپی کی ضرورت ہے ، جیسے مایوکارڈیل انفکشن کے مریضوں میں جو کورونری مداخلت (پی سی آئی) سے گزرتے ہیں۔
4. اینٹیٹرومبوٹک اثر: اینٹیٹرومبوٹک اثر مختلف طبی حالات میں اسے کارآمد بناتا ہے۔ یہ شدید کورونری سنڈروم (اے سی ایس) ، مایوکارڈیل انفکشن (ایم آئی) ، اور تھرومبوسس اور قلبی واقعات کے خطرے کو کم کرنے کے لئے کورونری مداخلت (پی سی آئی) سے گزرنے والے مریضوں میں بڑے پیمانے پر استعمال ہوتا ہے۔
5. حفاظت: اگرچہ ایفی فائی بیڈیڈ مؤثر طریقے سے تھرومبوسس کو روک سکتا ہے ، لیکن اس سے خون بہنے کا خطرہ بھی بڑھ جاتا ہے۔ لہذا ، ایفی فائی بائٹیڈ کے استعمال کے دوران ، طبی عملے کو مریض کے کوگولیشن فنکشن کو قریب سے نگرانی کرنے ، کسی بھی ممکنہ خون بہنے پر توجہ دینے اور اسی سے متعلق اقدامات کرنے کی ضرورت ہے۔ اس کے علاوہ ، یہ کچھ مخصوص حالات میں بھی قابل اطلاق نہیں ہوسکتا ہے ، جیسے فعال خون بہہ رہا ہے ، بے قابو ہائی بلڈ پریشر ، شدید کوگولیشن dysfunction وغیرہ۔
6. منشیات کی بات چیت: دوسری دوائیوں کے ساتھ بات چیت ہوسکتی ہے ، خاص طور پر وہ جو پلیٹلیٹ فنکشن اور کوگولیشن کے عمل کو متاثر کرتے ہیں۔ ایپی فائی بائٹیڈ کا استعمال کرتے وقت ، طبی عملے کو دوسری دوائیوں پر توجہ دینے کی ضرورت ہے جو مریض استعمال کررہا ہے اور ضرورت کے مطابق خوراک یا مانیٹر کو ایڈجسٹ کرتا ہے۔
لیبارٹری ترکیب کا طریقہeptifibatideعام طور پر متعدد مراحل شامل ہوتے ہیں ، جن میں خام مال کا انتخاب ، رد عمل کے حالات پر قابو پانے ، اور طہارت شامل ہے۔ ایپیٹیبیٹائڈ کے لئے ایک ممکنہ لیبارٹری ترکیب کا طریقہ فراہم کریں:
سب سے پہلے ، مناسب خام مال جیسے TRT MPA OH ، H-LYS (FMOC) OME ، اور دیگر بنیادی امینو ایسڈ اور ڈپپٹائڈ ترکیب کے لئے درکار دیگر بنیادی امینو ایسڈ اور ریجنٹس کا انتخاب کریں۔ اس بات کو یقینی بنائیں کہ خریدی گئی خام مال ہموار ترکیب کو یقینی بنانے کے لئے کیمیائی طہارت کے معیار پر پورا اتریں۔
TRT MPA OH اور H-LYS (FMOC) OME مائع مرحلے کی ترکیب کے ذریعہ ڈپپٹائڈس کی ترکیب کے ل starting ابتدائی مواد کے طور پر استعمال ہوتے ہیں۔ اس اقدام میں عام طور پر رد عمل شامل ہوتا ہے جیسے حفاظتی گروہوں کی ترتیب ، افسردگی اور پیپٹائڈ بانڈز کی تشکیل۔ ترکیب کے عمل میں ، رد عمل کی ہموار پیشرفت اور مصنوع کی استحکام کو یقینی بنانے کے ل temperature ، درجہ حرارت ، پییچ ویلیو ، خام مال تناسب وغیرہ جیسے رد عمل کے حالات کو سختی سے کنٹرول کرنا ضروری ہے۔
ترکیب شدہ ڈپپٹائڈ کو H -gly ASP (OTBU) - TRP (BOC) - پرو سیس (P1) - NH2 ٹکڑے کے ساتھ گاڑھایا جاتا ہے۔ اس اقدام میں عام طور پر ایف ایم او سی حفاظتی گروہوں کو ہٹانا ، پیپٹائڈ بانڈز تشکیل دینا ، اور سائیڈ چین حفاظتی گروہوں کا قیام جیسے رد عمل شامل ہیں۔ مصنوع کے ڈھانچے کی درستگی اور پیداوار میں بہتری کو یقینی بنانے کے ل suggest مخصوص شرائط کے تحت گاڑھاپن کے رد عمل کو انجام دینے کی ضرورت ہے۔
ترکیب شدہ ڈپپٹائڈ کو مکمل حفاظتی پیپٹائڈ TRT MPA HAR (BOC) 2 -gly ASP (OTBU) - TRP (BOC) - پرو سیس (P1) - NH2 تشکیل دینے کے لئے ٹکڑے کے گاڑھاو کے ذریعہ حاصل کردہ مصنوع سے منسلک ہے۔ اس مرحلے میں رد عمل کے حالات اور آپریشن ڈپپٹائڈس اور ٹکڑوں کی گاڑھاو کی طرح ہیں ، اور مصنوعات کے استحکام اور درستگی کو یقینی بنانے کے لئے رد عمل کے حالات پر سخت کنٹرول کی ضرورت ہے۔
مکمل طور پر محفوظ پیپٹائڈس میں ، ہر طرف کی زنجیر پر موجود حفاظتی گروہوں کو ختم کرنے کی ضرورت ہے اور حتمی خام ایپیٹائڈائڈ حاصل کرنے کے لئے آکسیکرن رد عمل سے گزرنا ہے۔ اس اقدام میں عام طور پر تیزابیت یا الکلائن حلوں کو ڈپریٹیکشن کے لئے استعمال کرنا ، اور آکسیکرن کے رد عمل کے ل H H2O2 جیسے آکسیڈینٹس کا استعمال شامل ہوتا ہے۔ ڈپارٹیکشن اور آکسیکرن کے عمل میں ، ضرورت سے زیادہ یا نامکمل آکسیکرن کی وجہ سے مصنوعات کے نقصان اور معیار کے انحطاط سے بچنے کے لئے رد عمل کے حالات کو کنٹرول کرنا ضروری ہے۔
نجاست اور ضمنی مصنوعات کو دور کرنے کے لئے خام ایٹفابٹائڈ پروڈکٹ کو صاف کریں۔ طہارت کے طریقہ کار کو اصل صورتحال کے مطابق منتخب کیا جاسکتا ہے ، جیسے جیل فلٹریشن ، ریورس فیز ہائی پرفارمنس مائع کرومیٹوگرافی ، وغیرہ۔ طہارت کے ذریعہ ، اعلی طہارت ایپٹیفیٹائڈ حاصل کی جاسکتی ہے ، جس سے بعد میں حیاتیاتی سرگرمی کے عزم اور منشیات کی نشوونما کی بنیاد رکھی جاسکتی ہے۔
اس کے متوقع حیاتیاتی اثرات کا اندازہ کرنے کے لئے صاف شدہ eptiibatide پر حیاتیاتی سرگرمی کی جانچ کریں۔ سرگرمی کے عزم کے طریقہ کار کو اصل ضروریات کے مطابق منتخب کیا جاسکتا ہے ، جیسے پلیٹلیٹ گلائکوپروٹین جی پی IIB/IIIA رسیپٹر مخالف سرگرمی کا عزم۔ سرگرمی کے اسسیس کو انجام دینے سے ، ایپیفیبیٹائڈ کی فارماسولوجیکل خصوصیات کا ابتدائی طور پر جائزہ لیا جاسکتا ہے ، جس کے نتیجے میں منشیات کی نشوونما اور کلینیکل تحقیق کے لئے ایک بنیاد فراہم کی جاسکتی ہے۔
فارماکوڈینامکس جاندار حیاتیات اور ان کی دنیاوی تغیرات میں منشیات کے جذبات ، تقسیم ، تحول (ADME) کے عمل کا سائنسی مطالعہ ہے۔ یہ منشیات کے طریقہ کار کو سمجھنے ، خوراک کے رجیموں کو بہتر بنانے ، منشیات کی بات چیت کی پیش گوئی کرنے اور منشیات کی حفاظت کا اندازہ کرنے کے لئے بہت ضروری ہے۔ ایٹریپٹائڈ ایک پلیٹلیٹ گلائکوپروٹین IIB/IIIA رسیپٹر مخالف ہے جو تھومبوسس اور قلبی واقعات کے خطرے کو کم کرنے کے لئے شدید کورونری سنڈروم (ACS) اور percutaneous کورونری مداخلت (PCI) میں وسیع پیمانے پر استعمال ہوتا ہے۔ کلینیکل پریکٹس میں اس کی تاثیر اور حفاظت کو یقینی بنانے میں اس کی انوکھی دواسازی کی خصوصیات اہم کردار ادا کرتی ہیں۔
ایٹریپٹائڈ بنیادی طور پر نس ناستی انجیکشن کے ذریعہ دیا جاتا ہے ، لہذا اس کے جذب عمل میں روایتی معدے میں جذب رکاوٹ شامل نہیں ہے۔ نس ناستی انجیکشن کے بعد ، منشیات خون کے دھارے میں براہ راست داخل ہوتی ہے ، پہلے پاس کے پہلے اثر سے گریز کرتی ہے اور خون میں منشیات کی حراستی کو علاج کی سطح تک جلدی پہنچنے کی اجازت دیتی ہے۔ نس انجیکشن کے صرف 5 منٹ کے اندر ، ایپٹیبیٹائڈ کے چوٹی کے خون کی حراستی تک پہنچ سکتی ہے ، اور یہ تیزی سے شروع ہونے والی خصوصیت ہنگامی صورتحال کے لئے خاص طور پر اہم ہے جس میں پلیٹلیٹ جمع ہونے کی تیزی سے روک تھام کی ضرورت ہوتی ہے۔
خون کے دھارے میں داخل ہونے کے بعد ، منشیات پورے جسم میں مختلف ؤتکوں میں جلدی سے تقسیم کردیں گی۔ ایپٹائپٹائڈ کی تقسیم کا حجم تقریبا 185 ملی لٹر/کلوگرام ہے ، جو جسم میں منشیات کی وسیع پیمانے پر تقسیم کی عکاسی کرتا ہے ، لیکن خلیوں میں نمایاں طور پر داخل نہیں ہوتا ہے یا دوسرے ؤتکوں کے ساتھ مضبوطی سے پابند نہیں ہوتا ہے۔ اس کی تقسیم نصف زندگی صرف 5 منٹ کی ہے ، اس بات کا اشارہ ہے کہ جسم میں منشیات کی تقسیم کا عمل بہت تیز ہے اور مختصر وقت میں ہر ہدف اعضاء کی موثر حراستی تک پہنچ سکتا ہے۔ یہ بات قابل غور ہے کہ ایپٹیبیٹائڈ کی کل پروٹین بائنڈنگ ریٹ 25 ٪ ہے ، اس کا مطلب یہ ہے کہ زیادہ تر دوائیں خون میں آزادانہ شکل میں موجود ہیں ، جو پلیٹلیٹ پر گلائکوپروٹین IIB/IIIA کے رسیپٹرز جیسے اہداف کے ساتھ تیز رفتار پابند اور دوائیوں کی کارروائی کی سہولت فراہم کرتی ہے۔
جسم میں eptifibatid کا تحول نسبتا simple آسان ہے ، بنیادی طور پر deamination eptifibatid اور قطبی میٹابولائٹس پیدا کرنے کے لئے deamination رد عمل کے ذریعے۔ ان میٹابولائٹس میں حیاتیاتی سرگرمی نہیں ہے ، لہذا وہ اصل دوائی کے فارماسولوجیکل اثرات میں مداخلت نہیں کریں گے۔ منشیات کے تحول کی بنیادی سائٹ جگر ہے ، لیکن eptifibatid کی میٹابولک شرح زیادہ نہیں ہے ، جو اس کی دیرپا افادیت کو برقرار رکھنے میں مدد کرتا ہے۔ اس کے علاوہ ، میٹابولائٹس کی غیر فعالیت کی وجہ سے ، ان کے ممکنہ زہریلا یا منشیات کی بات چیت کے بارے میں فکر کرنے کی ضرورت نہیں ہے۔
ایٹبیٹائڈ کے اخراج کے راستے متنوع ہیں ، جن میں بنیادی طور پر گردوں کے اخراج ، سانس کے اخراج اور فیکل اخراج شامل ہیں۔ ان میں سے ، گردوں کا اخراج بنیادی اخراج کا راستہ ہے ، جو منشیات کی کل رقم کا تقریبا 71.4 ٪ ہے۔ یہ اعلی گردوں کی کلیئرنس ریٹ (3.79L/H) اس بات کو یقینی بناتی ہے کہ جسم میں منشیات ضرورت سے زیادہ جمع نہیں ہوتی ہے ، جس سے خون میں منشیات کی حراستی کے استحکام کو برقرار رکھنے میں مدد ملتی ہے۔ اس کے برعکس ، سانس اور مل کے ذریعے خارج ہونے والی دوائیوں کی مقدار انتہائی چھوٹی ہے ، بالترتیب 1 ٪ اور 1.5 ٪ سے کم ہے ، اس بات کا اشارہ ہے کہ ان دو اخراج کے راستے Eptipatide کے کلیئرنس عمل پر محدود اثرات مرتب کرتے ہیں۔
خاتمے کی نصف زندگی جسم میں آدھے حصے کے خاتمے کے لئے ضروری وقت ہے ، اور یہ منشیات کی کارروائی کی مدت کا اندازہ کرنے کے لئے ایک اہم اشارے ہے۔ ایپٹائپٹائڈ کے خاتمے کی نصف زندگی 1.13-2.5 گھنٹے ہے ، جس سے یہ ظاہر ہوتا ہے کہ جسم میں منشیات کی کلیئرنس کی تیز رفتار شرح ہے۔ یہ خصوصیت Eptibatide کو تھوڑے عرصے میں علاج کے اثرات کو حاصل کرنے کے قابل بناتی ہے اور اس کے دواسازی کے اثرات کو مکمل کرنے کے بعد جسم سے جلدی سے صاف ہوجاتی ہے ، جس سے جسم پر ممکنہ بوجھ کو کم کیا جاسکتا ہے۔
خراب گردے کے فنکشن والے مریضوں کے لئے ، ہیموڈالیسیس ایک مؤثر دوائیوں کی منظوری کا طریقہ ہے۔ ایٹریپٹائڈ کو ہیموڈالیسیس کے ذریعہ صاف کیا جاسکتا ہے ، جو گردوں کی کمی کے مریضوں کو ایٹریپٹائڈ استعمال کرنے کے لئے محفوظ ضمانت فراہم کرتا ہے۔ ہیموڈالیسیس کے دوران ، ڈائلیسس جھلی کے ذریعے منشیات کو جسم سے فلٹر کیا جاتا ہے ، اس طرح خون میں منشیات کی حراستی کو کم کیا جاتا ہے اور جسم میں منشیات کی ضرورت سے زیادہ جمع ہونے سے گریز کیا جاتا ہے۔
ایک موثر پلیٹلیٹ گلائکوپروٹین IIB/IIIA رسیپٹر مخالف کے طور پر ، منفرد دواسازی کی خصوصیاتeptifibatideاس کے وسیع پیمانے پر کلینیکل ایپلی کیشن کے لئے مضبوط مدد فراہم کریں۔ آئندہ کی تحقیق مختلف مریضوں کی آبادی میں Eptipatide کے دواسازی کے اختلافات کے ساتھ ساتھ دیگر دوائیوں کے ساتھ اس کے تعامل کے طریقہ کار کو مزید دریافت کرسکتی ہے ، تاکہ خوراک کی رجیموں کو بہتر بنایا جاسکے ، علاج کی افادیت کو بہتر بنایا جاسکے ، اور منفی رد عمل کے خطرے کو کم کیا جاسکے۔ دریں اثنا ، منشیات کی ترقی کی ٹکنالوجی کی مستقل ترقی کے ساتھ ، نئے پلیٹلیٹ روکنے والوں کی تحقیق اور ترقی قلبی امراض کی روک تھام اور علاج کے ل more بھی زیادہ انتخاب فراہم کرے گی۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: eptifibatide CAS 188627-80-7 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے