nopept گولیاںبنیادی جزو کے طور پر مصنوعی ذہانت پر مبنی مصنوعی ذہانت پر مبنی ہے جو مصنوعی ذہانت کو فروغ دینے والی دوائی اومبیرسیٹم (کیمیائی نام: n {{0} - l- prolylglycine ایتھیل ایسٹر) کو بنیادی جزو کے طور پر فروغ دینے پر مبنی ہے۔ یہ سب سے پہلے روس میں تیار کیا گیا تھا اور بعد میں یورپ اور ایشیاء کے کچھ ممالک میں منشیات یا صحت کے ضمیمہ کے طور پر استعمال کیا گیا تھا۔ اس کے میکینیم آف ایکشن میں چار جہتوں کا احاطہ کیا گیا ہے: نیوروپروٹیکشن ، نیورو ٹرانسمیٹر ریگولیشن ، نمو عنصر محرک ، اور اینٹی آکسیڈینٹ دفاع۔ کلینیکل مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ اس کی افادیت روایتی ذہانت سے منشیات کے پیراسیٹم کو فروغ دینے کے لئے 1000 گنا تک پہنچ سکتی ہے۔ جانوروں کے تجربات سے پتہ چلتا ہے کہ یہ دماغی تکلیف دہ دماغی چوٹ کے ساتھ چوہوں کی مقامی میموری برقرار رکھنے کی صلاحیت کو بہتر بنا سکتا ہے اور ویسکولر ڈیمینشیا کے مریضوں میں سیرم بی ڈی این ایف کی سطح میں نمایاں اضافہ کرسکتا ہے۔ کیپسول فارمولیشن مائکرو کرسٹل لائن سیلولوز کیریئر ٹکنالوجی کو اپناتا ہے تاکہ معدے میں منشیات کی مستحکم رہائی کو یقینی بنایا جاسکے ، جس میں 89 ٪ زبانی جیوویویلیبلٹی ہے۔ خون کا تناسب سیرم حراستی میں دماغی رکاوٹ میں دخول کی شرح 1: 1 کے قریب ہے ، اور افادیت 12 ہفتوں سے زیادہ جاری رہتی ہے۔
ہماری مصنوعات
کیمیائی مرکب کی اضافی معلومات:
ہماری مصنوعات
nopept +. CoA
کیمیائی جوہر اور سالماتی خصوصیات
1. ساختی فوائد اور جیوویویلیبلٹی:
منشیات کے پیراسیٹم کو فروغ دینے والی روایتی ذہانت کے مقابلے میں ، NOOPEPT اپنے خون - دماغی رکاوٹ میں داخلے کی صلاحیت کو بینزائل ترمیم کے ذریعہ نمایاں طور پر بڑھاتا ہے۔ جانوروں کے تجربات سے پتہ چلتا ہے کہ دماغ کے ٹشو میں چوٹی کی حراستی (1.289 μ g/mL) 8 ملی گرام/کلوگرام خوراک کی زبانی انتظامیہ کے بعد 7 منٹ کے اندر اندر پہنچ سکتی ہے ، اور سیرم اور اعصابی ٹشو کی تعداد میں کوئی خاص فرق نہیں ہے۔ پہلے پاس اثر پر ایتھیل ایسٹر فنکشنل گروپ کے اجتناب اثر کی بدولت اس کی جیوویویلیبلٹی 89 فیصد تک ہے ، جو پیراسیٹم کے 1-2 ٪ سے کہیں زیادہ ہے۔
2. تشکیل کے اختلافات
روسی ورژن کے سبنگول ٹیبلٹس (10 ملی گرام) اور کیپسول (30 ملی گرام) کے امریکی ورژن کے مابین بایوفیلینس تنازعہ ہے۔ صارف کی تحقیق سے پتہ چلتا ہے کہ 62 ٪ صارفین کا خیال ہے کہ سبنگول ٹیبلٹس تیزی سے اثر انداز ہوتی ہیں (کیپسول کے لئے 15-20 منٹ بمقابلہ 30-45 منٹ) ، لیکن کیپسول گروپ میں کارروائی کی مدت طویل عرصے تک 6-8 گھنٹے تک ہے۔ ایچ پی ایل سی تجزیہ سے پتہ چلتا ہے کہ sublingual گولیاں کے لئے تحلیل کا معیار 85 ٪ -115 ٪ ہے ، جبکہ کیپس کو 80 ٪ -125 ٪ تک پہنچنے کی ضرورت ہے۔
کی جیوویویلیبلٹیnopept گولیاںان کی دواسازی کی خصوصیات میں ایک بنیادی پیرامیٹر ہے ، جو براہ راست ویوو میں منشیات کی جذب کی کارکردگی اور طبی افادیت کو متاثر کرتا ہے۔ موجودہ تحقیق کے مطابق ، اومبیرسیٹم کی جیوویوویلیبلٹی اہم خصوصیات کو ظاہر کرتی ہے ، اور مخصوص تجزیہ مندرجہ ذیل ہے۔
مطلق جیوویویلیبلٹی 99.7 ٪ تک زیادہ ہے ، جس سے یہ ظاہر ہوتا ہے کہ زبانی انتظامیہ کے بعد معدے کے راستے کے ذریعے منشیات کے تقریبا all تمام اجزاء سیسٹیمیٹک گردش میں جذب ہوسکتے ہیں۔ اس کی اعلی جذب کی شرح بنیادی طور پر مندرجہ ذیل میکانیمز سے منسوب ہے:
مالیکیولر ساختی فوائد: اومبیرسیٹم ایک چھوٹا سا انو ڈپپٹائڈ ماخوذ (مالیکیولر وزن 318.36 ڈی اے) ہے جس میں کم پولریٹی سطح کے رقبے اور کم گھومنے والے بانڈز ہیں ، جو اچھے زبانی جیووایلیبلٹی کے سالماتی ڈیزائن اصولوں کے مطابق ہیں۔
کیریئر اسسٹڈ جذب: مائکرو کرسٹل لائن سیلولوز اکثر فارمولیشنوں میں ایک ایکسپینٹ کے طور پر استعمال ہوتا ہے ، اور اس کی ہائگروسکوپیسیٹی اور کمپریسیبلٹی معدے میں منشیات کے بازی کو بہتر بنا سکتی ہے ، تحلیل اور جذب کو فروغ دیتی ہے۔
میٹابولک استحکام: اگرچہ کچھ دوائیں پہلے پاس کے اثر میں فینیلاسیٹک ایسڈ اور فینیلیسیٹیل پروولین جیسی مصنوعات میں میٹابولائز ہوجاتی ہیں ، لیکن اہم فعال اجزاء اب بھی ان کی اصل شکل میں موجود ہیں ، جس سے فعال اجزاء کی استعمال کی کارکردگی کو یقینی بنایا جاتا ہے۔
تشکیل کے اختلافات: کیپس اور گولیاں کے مابین جیوویویلیبلٹی کا موازنہ
مختلف خوراک کے فارموں کا اثر ان کی جیوویویلیبلٹی پر پڑتا ہے:
کیپسول تشکیل:
مائکرو کرسٹل لائن سیلولوز کیریئر ٹکنالوجی کا استعمال منشیات کو گیسٹرک ایسڈ کی کمی سے بچاسکتا ہے اور آنتوں میں مستحکم رہائی کو یقینی بنا سکتا ہے۔
جیوویویلیبلٹی اور خون - دماغی رکاوٹ میں دخول کی شرح 1: 1 کے قریب ہے ، اور منشیات کا اثر 12 ہفتوں سے زیادہ جاری رہتا ہے۔
صارف کی رپورٹ سے پتہ چلتا ہے کہ 30 ملی گرام کیپسول تشکیل دینے کے توجہ اور انفارمیشن پروسیسنگ کی رفتار کو بہتر بنانے پر نمایاں اثرات مرتب ہوتے ہیں۔
sublingual گولیاں (روسی ورژن):
براہ راست سبنگول میوکوسا کے ذریعے جذب شدہ ، پہلے پاس اثر کو نظرانداز کرتے ہوئے ، نظریاتی طور پر زیادہ جیوویویلیبلٹی ہوتی ہے۔
تاہم ، اصل تحقیق میں ، زبانی کیپسول کے مقابلے میں خون میں منشیات کے حراستی کے منحنی خطوط میں کوئی اعداد و شمار کے لحاظ سے کوئی خاص فرق نہیں تھا ، جو محدود mucosal جذب کے علاقے کی وجہ سے ہوسکتا ہے۔
صارف کی آراء سے پتہ چلتا ہے کہ sublingual گولیاں تیزی سے اثر انداز ہوتی ہیں ، لیکن اس کی مدت کم ہوتی ہے (تقریبا 4-6 گھنٹے)۔
پلازما کی نصف - زندگی 0.38 گھنٹے ہے ، جو نسبتا short مختصر ہے ، لیکن اس کی مستقل افادیت کو مندرجہ ذیل میکانیمز سے فائدہ ہوتا ہے:
میٹابولائٹ سرگرمی: کچھ میٹابولائٹس (جیسے سائکلروپولڈیلگلیسین) اب بھی نیوروپروٹیکٹو اثرات رکھتے ہیں اور مجموعی طور پر علاج معالجے کو طول دے سکتے ہیں۔
رسیپٹر ڈیسنسیٹائزیشن انبیلیشن: IL-6 ثالثی BDNF اوورپریسپریشن میکینیم کے ذریعے ، یہ کئی ہفتوں تک منشیات کی افادیت کو برقرار رکھنے ، اعصابی خلیہ خلیوں کے فرق کو مستقل طور پر متحرک کرتا ہے۔
فارمولیشن ڈیزائن کی اصلاح: کیپسول کی تشکیل سے خون میں منشیات کی حراستی میں مستحکم اتار چڑھاو کو یقینی بنانے اور وادی کے اعلی اثرات سے بچنے کے لئے مستقل - ریلیز ٹکنالوجی کو اپناتا ہے۔
کلینیکل اہمیت: اعلی جیوویویلیبلٹی کی عملی قدر
اعلی جیوویویلیبلٹی علمی خرابی کے علاج میں اس کے اطلاق کے لئے نظریاتی مدد فراہم کرتی ہے۔
خوراک کی درستگی: روزانہ 20 ملی گرام کی خوراک اہم علاج کے اثرات حاصل کرسکتی ہے اور زیادہ مقدار کے خطرے کو کم کرسکتی ہے۔
دوائیوں کی تعمیل: 1 - 2 روزانہ کی خوراک کا طریقہ کار علاج کے عمل کو آسان بناتا ہے اور مریضوں کی طویل مدتی آمادگی کو استعمال کرنے میں اضافہ کرتا ہے۔
حفاظت کی گارنٹی: اعلی جذب کی شرح معدے میں منشیات کی باقیات کو کم کرتی ہے ، مقامی جلن اور ضمنی اثرات کو کم کرتی ہے۔
کوالٹی کنٹرول اور تیاری کا عمل
ترکیب کا راستہ
پروولین اور بینزول کلورائد کے مابین ایکیلیشن رد عمل کا استعمال انٹرمیڈیٹ N -} fenylacetyl - l - پروولین پیدا کرنے کے لئے کیا جاتا ہے ، جو اس کے بعد ہدف کی مصنوعات کو حاصل کرنے کے لئے گلائسین ایتھیل ایسٹر کے ساتھ گاڑھا جاتا ہے۔ کلیدی اقدامات میں شامل ہیں:
بینزول کلورائد کی تیاری (سلفونیل کلورائد کے ساتھ بینزوک ایسڈ کا رد عمل)
ایکیلیشن کا رد عمل (سالوینٹ کے طور پر ڈیکلورومیٹین ، بیس کے طور پر ٹرائیتھیلامین)
کالم کرومیٹوگرافی طہارت (اسٹیشنری مرحلے کے طور پر سلکا جیل کا استعمال اور ایتھیل ایسٹیٹ پٹرولیم ایتھر کو بطور اشرافیہ)
معیار کے معیار
مشمولات کا عزم: HPLC طریقہ (C18 کالم ، Acetonitrile پانی بطور موبائل مرحلہ ، پتہ لگانے کی طول موج 254Nm) ، مواد 98.0 ٪ سے کم نہیں ہونا چاہئے۔
مادوں کے بارے میں: انفرادی نجاست 0.5 ٪ سے زیادہ نہیں ہونی چاہئے ، اور کل نجاست 1.0 ٪ سے زیادہ نہیں ہونی چاہئے۔
تحلیل کی شرح: کیپسول فارمولیشنوں کی تحلیل کی شرح 30 منٹ کے اندر 80 ٪ سے کم نہیں ہونی چاہئے۔
کی ترقی کی تاریخnopept گولیاں: لیبارٹری سے لے کر علمی اضافہ کے شعبے میں ریسرچ تک
جی وی ایس - 111 (کیمیائی نام: n - فینیلاسیٹیل - l-prolylglycine ایتھیل ایسٹر) ایک مصنوعی طور پر ترکیب شدہ ذہانت ہے جو منشیات کو فروغ دینے والی ہے ، جس کی نشوونما کا عمل نیورو سائنس ، دواؤں کی کیمسٹری ، اور بائیو ہیکنگ کلچر کے تصادم کو جوڑتا ہے۔ 1990 کی دہائی میں لیبارٹری ریسرچ اینڈ ڈویلپمنٹ سے لے کر 21 ویں صدی میں عالمی علمی اضافہ کی درخواستوں تک کی تاریخ کو مندرجہ ذیل کلیدی مراحل میں تقسیم کیا جاسکتا ہے۔
جی وی ایس - 111 کی ترقی 1996 میں شروع ہوئی ، جس کی سربراہی روس میں زکوسوف انسٹی ٹیوٹ آف فارماسولوجی کے سائنس دانوں کی ایک ٹیم نے کی۔ اس کے ڈیزائن پریرتا endogenous نیوروپیپٹائڈ سائکلک الانائن گلائسین (ایک قدرتی مادہ جو دماغ کے اظہار کو فروغ دیتا ہے - اخذ کردہ نیوروٹروفک فیکٹر BDNF) سے آتا ہے۔ محققین یہ قیاس کرتے ہیں کہ کیمیائی ترمیم کے ذریعہ اس کے میٹابولک استحکام اور خون کے دماغ میں رکاوٹ کے دخول کو بڑھا کر ، زیادہ موثر علمی اضافہ کرنے والوں کو تیار کیا جاسکتا ہے۔
ساختی اصلاح کے بعد ، جی وی ایس -111 کو بالآخر ایک فینیلیسیٹیل میں ترمیم شدہ پروولین گلائسین ڈپپٹائڈ مشتق کے طور پر 318.37 جی/مول اور 157115-85-0 کی کاس نمبر کے ساتھ شناخت کیا گیا تھا۔ اس کی بنیادی جدت یہ ہے:
سرکلر ڈھانچے کی حد: L -} پروولین کی سرکلر تشکیل سالماتی لچک کو کم کرتی ہے اور میٹابولک استحکام کو بہتر بناتی ہے۔
ایسٹر پر مبنی ڈیزائن: گلائسین ایتیل ایسٹر گروپ اسے لیپوفیلیسیٹی کے ساتھ پیش کرتا ہے ، جس سے خون - دماغی رکاوٹ کے ذریعے اس کے گزرنے کی سہولت ہوتی ہے ، جبکہ جسم میں فعال میٹابولائٹس میں ایسٹریس کے ذریعہ ہائیڈروالائزڈ ہوتی ہے۔
2000 کی دہائی کے اوائل میں ، GVS-111 جانوروں کے تجرباتی مرحلے میں داخل ہوا ، جس میں اس کے نیوروپروٹیکٹو اور فکری فروغ دینے والے اثرات کی تصدیق کرنے پر توجہ دی گئی۔
2001 میں ، روسی اسکالرز نے پہلی بار اطلاع دی کہ جی وی ایس -111 نے چوہوں کے ہپپوکیمپس میں بی ڈی این ایف کی حراستی میں نمایاں اضافہ کیا اور مورس واٹر بھولبلییا ٹیسٹ میں مقامی میموری کی کارکردگی کو بہتر بنایا۔
2005 میں ، ریسرچ نے IL-6 کے ذریعہ ثالثی BDNF اوورپریسپریشن کے اپنے میکینیم کا انکشاف کیا ، جو عصبی اسٹیم سیل کے فرق کو فروغ دیتا ہے اور نیوروڈیجینریٹو بیماریوں کی ترقی میں تاخیر کرتا ہے۔
2008 میں ، یہ پتہ چلا کہ جی وی ایس 111 بیٹا امیلائڈ (25-35) فائبروں کی تشکیل کو روک سکتا ہے ، جس سے الزائمر کی بیماری کے لئے ممکنہ علاج معالجے کی تجویز پیش کی جاسکتی ہے۔
تحقیق کے اس مرحلے نے GVS-111 کے دو بنیادی میکانیمز کی بنیاد رکھی:
انٹلیجنس پاتھ وے کو فروغ دینا: کولینجک سسٹم کو بڑھانا (ایسٹیلکولین کی رہائی کو فروغ دینا) اور گلوٹومیٹرجک سسٹم (AMPA/NMDA رسیپٹرز کو منظم کرنا) ؛
نیوروپروٹیکشن: اینٹی آکسیڈینٹ (کلیئرنگ H ₂ O ₂ - حوصلہ افزائی فری ریڈیکلز) اور اینٹی - سوزش (لیپڈ پیرو آکسیڈیشن نقصان کو روکنا)۔
2010 کے بعد ، جی وی ایس -111 نے یورپ اور ایشیاء کے کچھ ممالک میں ایک منشیات کے طور پر استعمال ہونا شروع کیا ، بنیادی طور پر اس کے علاج کے لئے:
تکلیف دہ دماغی چوٹ کے بعد علمی خرابی ؛
عروقی ڈیمینشیا ؛
ہلکے علمی خرابی (MCI)۔
کلیدی کلینیکل ٹرائلز:
2015 میں ، روس میں ایک ڈبل - بلائنڈ ٹرائل (n =134) نے ظاہر کیا کہ GVS-111 گروپ نے MMSE اسکور کو 3.8 پوائنٹس سے بہتر بنایا ، جو پلیسبو گروپ کے 1.2 پوائنٹس سے نمایاں طور پر بہتر ہے۔
2020: چین ، چین ، چین میں ہونے والی تحقیق نے تصدیق کی کہ NOOEPT غیر الکوحل فیٹی جگر کی بیماری کے مریضوں میں ایپیسوڈک میموری (مقامی میموری) کو پہنچنے والے نقصان کو بہتر بنا سکتا ہے۔
However, due to the lack of long-term safety data (>استعمال کے 6 ماہ) اور اینٹی ڈپریسنٹس کے ساتھ غیر واضح بات چیت کے میکانیمز ، جی وی ایس -111 کو ایف ڈی اے کے ذریعہ طبی استعمال کے لئے منظور نہیں کیا گیا ہے ، لیکن اسے ریاستہائے متحدہ میں "بے قابو مادہ" کے طور پر درجہ بندی کیا گیا ہے اور اسے غذائی ضمیمہ کے طور پر فروخت کرنے کی اجازت ہے۔
2020 کی دہائی میں ، GVS-111 عالمی بائیو ہیکر کمیونٹی میں ایک مقبول انتخاب بن گیا ، اس کے اطلاق کے منظرنامے میڈیکل فیلڈ سے ساپیکش علمی کمک تک پھیل گئے۔
صارف کے تجربے کی رپورٹ: بائیو ہیکر جیفری وو نے دعوی کیا ہے کہ جی وی ایس -111 لینے کے بعد ، تصوراتی فنکشن میں اضافہ کیا گیا ہے ، جس میں بصری رنگ کی سنترپتی اور بہتر سمعی تفصیل کی شناخت کی صلاحیت میں اضافہ شامل ہے۔
خوراک کا تنازعہ: روایتی تجویز کردہ خوراک روزانہ 10-30 ملی گرام ہے ، لیکن بائیو ہیکرز اکثر سیبلنگول انتظامیہ (تقریبا 9 ٪ کی جیوویویلیبلٹی) یا ناک سانس کے ذریعہ جذب کی کارکردگی کو بہتر بناتے ہیں ، جس سے حفاظت کے خدشات پیدا ہوتے ہیں۔
مارکیٹ کی صورتحال: 2025 تک ، GVS-111 عالمی سائنسی ریسرچ ریجنٹ مارکیٹ (جیسے بیجنگ بائولبو ٹکنالوجی کمپنی ، لمیٹڈ 98 ٪ طہارت کی مصنوعات فراہم کرنے والے) میں بڑے پیمانے پر گردش کی جاتی ہے ، لیکن کلینیکل ایپلی کیشنز ابھی بھی روس اور کچھ مشرقی یورپی ممالک تک محدود ہیں۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: فروخت کے لئے نووپیپٹ گولیاں ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ،