اینٹیکویر گولیاںایک اینٹی ویرل دوائی ہیں جو بنیادی طور پر دائمی ہیپاٹائٹس بی (HBV) انفیکشن کے علاج کے لئے استعمال ہوتی ہیں۔ یہ کیمیائی نام 2 - امینو -9- [(1s ، 3r ، 4s) -4-hydroxy-3-hydroxymethyl-2-methylcyclopentyl] -1،9-dihydro -6h-6h-6-purin-6-purin-6-one monohydrate کے ساتھ ایک گیانائن نیوکلیوسائڈ ینالاگ ہے۔ سالماتی فارمولا C ₁ H ₁ N ₅ O ∝ · H ₂ O ہے ، جس کا سالماتی وزن 295.3 ہے۔ یہ ایک پتلی فلم لیپت گولی ہے اور کوٹنگ کو ہٹانے کے بعد سفید دکھائی دیتی ہے۔ فعال وائرس کی نقل کے لئے موزوں اور سیرم الانائن امینوٹرانسفریز (ALT) کی مستقل بلندی۔ جگر کی ہسٹولوجی فعال گھاووں کو ظاہر کرتی ہے (بشمول معاوضہ اور سڑنے والی جگر کی بیماری کے مریضوں سمیت)۔ ایچ بی وی ڈی این اے پولیمریز پر اینٹیکویر ٹرائی فاسفیٹ کا روکنے والا مستقل (کی) 0.0012 μ میٹر ہے ، جبکہ سیلولر ڈی این اے پولیمریز (، ، Δ) اور مائٹوکونڈریل ڈی این اے پولیمریس پر اس کا روک تھام اثر کمزور ہے (KI اقدار 18 سے 160 μ m تک) ہیں۔
کیمیائی مرکب کی اضافی معلومات:
| مصنوعات کا نام | اینٹیکویر گولیاں | اینٹیکویر کیپسول | اینٹیکویر انجیکشن |
| مصنوعات کی قسم | گولی | کیپسول | مائع |
| مصنوعات کی پاکیزگی | 99 ٪ سے زیادہ یا اس کے برابر | 99 ٪ سے زیادہ یا اس کے برابر | 99 ٪ سے زیادہ یا اس کے برابر |
| مصنوعات کی وضاحتیں | 0.1mg/1mg | 0.5mg | 0.1 ملی گرام/2.5 ملی گرام |
| مصنوعات کی شکل | زبانی طور پر لیں | زبانی طور پر لیں | نامیاتی ترکیب |
|
|
|
اینٹیکویر کووا
اینٹیکویر گولیاں، چینی نام اینٹیکویر ہے ، جو دائمی ہیپاٹائٹس بی (سی ایچ بی) کے علاج کے لئے وسیع پیمانے پر استعمال ہونے والی اینٹی وائرل دوائی ہے۔ اس کے آغاز کے بعد سے ، اینٹیکویر اس کی مضبوط اینٹی وائرل سرگرمی ، اچھی حفاظت اور کم مزاحمت کی شرح کی وجہ سے دنیا بھر میں دائمی ہیپاٹائٹس بی کے علاج کے لئے پہلی - لائن دوائی بن گیا ہے۔ مندرجہ ذیل اس کے مقصد کی تفصیلی وضاحت ہے:
بنیادی اشارہ: دائمی ہیپاٹائٹس بی (HBV) انفیکشن کا علاج
اینٹیکویر گولیاںدائمی ہیپاٹائٹس بی (HBV) کے لئے پہلا - لائن اینٹی وائرل تھراپی ہیں ، جس میں وائرس کی نقل کو روکنے ، جگر کے فنکشن کو بہتر بنانے اور بیماری کی بڑھنے میں تاخیر کا بنیادی استعمال ہے۔ مخصوص اشارے میں شامل ہیں:
فعال وائرس کی نقل (HBV DNA کی اعلی سطح) والے مریضوں کے لئے موزوں ، سیرم الانائن امینوٹرانسفریز (ALT) (عام طور پر عام کی اوپری حد سے دو بار سے زیادہ) ، یا فعال جگر کے ٹشو گھاووں (جیسے اعتدال سے شدید سوزش اور فبروسس) کی مستقل بلندی۔
معاوضہ جگر کی بیماری (جگر کا فنکشن بنیادی طور پر عام ہے) اور سڑنے والے جگر کی بیماری (جگر کا فنکشن شدید طور پر خراب ہوتا ہے ، جیسے یرقان ، جلانے ، ہیپاٹک انسیفالوپیتھی اور دیگر پیچیدگیاں) شامل ہے۔
بچوں میں دائمی ہیپاٹائٹس بی
دائمی ایچ بی وی انفیکشن کی وجہ سے معاوضہ جگر کی بیماری کے ساتھ 2 سے 18 سال سے کم عمر کے بچوں اور نوعمروں کے لئے موزوں ہے ، اور جن لوگوں نے نیوکلیوسائڈس کے ساتھ ابتدائی علاج حاصل کیا ہے (یعنی دوسرے نیوکلیوسائڈ ینالاگس کے ساتھ اینٹی ویرل تھراپی نہیں حاصل کی ہے)۔
مندرجہ ذیل شرائط میں سے ایک کو پورا کرنا ضروری ہے:
وائرس کی نقل فعال ہے (HBV DNA کی سطح زیادہ ہے) اور سیرم ALT کی سطح میں اضافہ ہوتا رہتا ہے (عام طور پر 2 بار عام کی اوپری حد سے زیادہ)۔
جگر کی ہسٹولوجی اعتدال سے شدید سوزش اور/یا فبروسس دکھاتی ہے۔
عمل کا طریقہ کار: HBV نقل کو روکنے میں کلیدی لنک
اینٹیکاویر ایک گیانائن نیوکلیوسائڈ ینالاگ ہے جو مندرجہ ذیل میکانزم کے ذریعہ اینٹی ویرل اثرات مرتب کرتا ہے۔
فاسفوریلیشن ایکٹیویشن اور HBV کی انتہائی منتخب روکنا
اینٹیکویر خلیوں میں ٹرائی فاسفیٹ (ETV - t TP) میں فاسفوریلیٹڈ ہے ، جس میں تقریبا 15 15 گھنٹے کی نصف - زندگی ہے ، اور یہ ایک طویل وقت تک سرگرمی برقرار رکھ سکتی ہے۔
HBV پولیمریز کی مسابقتی روک تھام
ای ٹی وی - ٹی پی وائرل پولیمریز کی تین سرگرمیوں کو روکنے کے لئے ، HBV پولیمریز ، ڈوکسائگوانوسین ٹرائی فاسفیٹ (ڈی جی ٹی پی) کے قدرتی سبسٹریٹ کے ساتھ مقابلہ کرتا ہے۔
ایچ بی وی پولیمریز کی چالو کرنا: وائرل آر این اے ترکیب کے آغاز کو روکتا ہے۔
پری جینومک ایم آر این اے کے ریورس ٹرانسکرپشن منفی اسٹینڈ کی تشکیل: ڈی این اے کے منفی اسٹینڈ میں وائرل آر این اے کے ریورس ٹرانسکرپٹ کو روکنا۔
ایچ بی وی ڈی این اے مثبت اسٹرینڈ کی ترکیب: وائرل ڈی این اے مثبت اسٹرینڈ کی توسیع کو روکتا ہے ، اس طرح وائرل نقل کے چکر کو روکتا ہے۔
HBV DNA پولیمریز پر ETV - TP کی روک تھام مستقل (KI) 0.0012 μ m ہے ، جو ایک مضبوط روک تھام کے اثر کی نشاندہی کرتی ہے۔
سیلولر ڈی این اے پولیمریز (، ، δ) اور مائٹوکونڈریل ڈی این اے پولیمریز پر روکنے والا اثر کمزور ہے (18-160 μ میٹر کی کیو کی قیمت) ، جس سے میزبان خلیوں میں زہریلا کم ہوتا ہے۔
کلینیکل افادیت: وائرس کو مؤثر طریقے سے روکتا ہے اور جگر کے فنکشن کو بہتر بناتا ہے
متعدد کلینیکل ٹرائلز نے دائمی ہیپاٹائٹس بی کے علاج میں اینٹیکویر کی نمایاں افادیت کی تصدیق کی ہے۔
بالغ ابتدائی علاج کے مریض
ویرولوجیکل ردعمل: علاج کے 48 ہفتوں کے بعد ، مریضوں کے HBV DNA کی سطح کا تقریبا 67 ٪ سے 76 ٪ سے ناقابل شناخت سطح تک کم ہوا (<300 copies/mL), significantly better than lamivudine (approximately 36%).
بائیو کیمیکل ردعمل: تقریبا 68 68 to سے 72 ٪ مریض اپنی ALT کی سطح معمول پر لوٹتے ہیں ، جو لیمیوڈائن (تقریبا 55 ٪) سے زیادہ ہے۔
تنظیمی بہتری: علاج کے 48 ہفتوں کے بعد ، تقریبا 70 ٪ سے 72 ٪ مریضوں نے جگر کی سوزش اور فبروسس میں کمی ظاہر کی۔
وہ مریض جو لیمیوڈائن علاج میں ناکام رہے ہیں
لیمیووڈین مزاحمت یا علاج کی ناکامی کے مریضوں کے لئے ، اینٹیکاویر کی خوراک کو 1 ملی گرام/دن تک دگنا کردیا جاتا ہے ، اور علاج کے 48 ہفتوں کے بعد:
تقریبا 22 22 ٪ سے 39 ٪ مریضوں میں HBV DNA کی سطح ہوتی ہے جو ناقابل شناخت ہیں۔
تقریبا 38 38 to سے 40 ٪ مریضوں نے اپنی ALT کی سطح معمول پر لوٹ دی ہے۔
طویل مدتی علاج کے اعداد و شمار
5 سال کے مسلسل علاج کے بعد ، نئے علاج شدہ مریضوں میں منشیات کے خلاف مزاحمت کے مجموعی واقعات صرف 1.2 ٪ ہیں ، جبکہ لیمیوڈائن علاج میں ناکام ہونے والے مریضوں میں منشیات کی مزاحمت کے مجموعی واقعات 51 ٪ ہیں۔
طویل مدتی علاج جگر کی سروسس اور جگر کے کینسر کے خطرے کو نمایاں طور پر کم کرسکتا ہے۔
پیڈیاٹرک مریض
2 سے 18 سال کی عمر کے بچوں کے مریضوں کی افادیت بالغوں کی طرح ہے۔ علاج کے 48 ہفتوں کے بعد:
پیڈیاٹرک مریضوں میں سے تقریبا 46 ٪ مریضوں کے وزن کے ساتھ 0.5 ملی گرام خوراک گروپ میں 32.6 کلو گرام سے زیادہ یا اس کے برابر ہوتا ہے ان کے ایچ بی وی ڈی این اے کی سطح کو ناقابل شناخت سطح تک کم کردیا گیا تھا۔
وزن والے بچے<32.6 kg have a virological response rate comparable to adults after using entecavir oral solution.
خصوصی آبادی کے لئے استعمال اور خوراک میں ایڈجسٹمنٹ
مختلف خصوصی آبادیوں میں اینٹیکویر کے استعمال اور خوراک کو مخصوص حالات کے مطابق ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت ہے:
گردوں کی کمی کے مریض
اینٹیکاویر بنیادی طور پر گردوں کے ذریعے خارج ہوتا ہے ، اور گردوں کی کمی کے مریضوں کی کلیئرنس ریٹ میں کمی واقع ہوتی ہے۔ خوراک کو ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت ہے:
کریٹینائن کلیئرنس کی شرح 50 ملی لیٹر/منٹ سے زیادہ یا اس کے برابر: کوئی خوراک ایڈجسٹمنٹ کی ضرورت نہیں (0.5 ملی گرام/دن)۔
کریٹینائن کلیئرنس کی شرح 30-50 ملی لیٹر/منٹ: ہر 48 گھنٹے میں 0.5 ملی گرام۔
کریٹینائن کلیئرنس کی شرح 10-30 ملی لیٹر/منٹ: ہر 72 گھنٹے میں 0.5 ملی گرام۔
کریٹینائن کلیئرنس ریٹ<10 mL/min or hemodialysis/CAPD: once every 5-7 days, 0.5 mg each time.
ہیموڈالیسیس کے مریضوں کو اسے ڈائلیسس کے بعد لینا چاہئے۔
جگر کی خرابی کے مریض
جگر کے dysfunction (بشمول سڑنے والے سرہوسیس سمیت) کے مریضوں کو اپنی خوراک کو ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت نہیں ہے ، لیکن جگر کے فنکشن کے اشارے (جیسے ALT ، Bilirubin ، البومین ، وغیرہ) کی قریبی نگرانی ضروری ہے۔
حاملہ خواتین
حاملہ خواتین پر اینٹیکاویر کے اثرات پر تحقیق کافی نہیں ہے ، اور اس کا استعمال صرف اس وقت کیا جاتا ہے جب اس کی واضح ضرورت ہو ، اس کے پیشہ اور نقصان پر مکمل غور کیا جائے۔
اینٹیکویر کا استعمال کرنے والی حاملہ خواتین ایچ آئی وی نیوکلیوسائڈ ریورس ٹرانسکرپٹیس انبیبیٹرز کے لئے جنین کی مزاحمت کے خطرے میں اضافہ کرسکتی ہیں ، لہذا ایچ آئی وی/ایچ بی وی کو متاثرہ مریضوں کو اینٹیکویر کو استعمال کرنے سے پہلے انتہائی فعال اینٹیریٹرو وائرل تھراپی (ہارٹ) حاصل کرنے کی ضرورت ہے۔
دودھ پلانے والی خواتین
اینٹیکویر گولیاںدودھ کے دودھ کے ذریعہ چھپایا جاسکتا ہے ، اور دودھ پلانے والی خواتین کو دودھ پلانے کو روکنا چاہئے اور مصنوعی کھانا کھلانے میں جانا چاہئے۔
پیڈیاٹرک مریض
2 سال سے کم عمر بچوں کی حفاظت اور افادیت قائم نہیں کی گئی ہے اور ان کے استعمال کے لئے سفارش نہیں کی جاتی ہے۔
2 سے 18 سال کی عمر کے بچوں کو اپنے وزن کے مطابق اپنی خوراک کو ایڈجسٹ کرنا چاہئے۔
وزن 32.6 کلوگرام سے زیادہ یا اس کے برابر: 0.5 ملی گرام/دن (گولی یا زبانی حل)۔
وزن 10 کلوگرام سے لے کر<32.6 kg: Use entecavir oral solution, with dosage calculated based on body weight.
بزرگ مریض
65 سال سے زیادہ عمر کے بزرگ مریضوں کے گردوں کی تقریب میں کمی واقع ہوسکتی ہے ، اور اس خوراک کو کریٹینین کلیئرنس ریٹ کے مطابق ایڈجسٹ کیا جانا چاہئے ، اور گردوں کے فنکشن پر کڑی نگرانی کی جانی چاہئے۔
دوائیوں کی احتیاطی تدابیر اور نگرانی
اینٹیکویر کے محفوظ اور موثر استعمال کو یقینی بنانے کے لئے ، مندرجہ ذیل احتیاطی تدابیر اختیار کی جائیں:
دوائیوں کا وقت: جذب کو متاثر کرنے والے کھانے سے بچنے کے لئے اینٹیکویر کو خالی پیٹ (کم سے کم 2 گھنٹے پہلے یا بعد) لیا جانا چاہئے۔
علاج کی مدت: دائمی ہیپاٹائٹس بی کو طویل {{0} term ٹرم ٹریٹمنٹ کی ضرورت ہوتی ہے ، اور علاج کا مخصوص طریقہ مریض کی حالت (جیسے HBEAG کی حیثیت ، وائرولوجیکل ردعمل ، جگر کی ہسٹولوجی ، وغیرہ) پر منحصر ہوتا ہے اور ڈاکٹر کی تشخیص کے ذریعہ اس کا تعین کیا جاتا ہے۔
HBEAG مثبت مریض: HBV DNA ناقابل شناخت اور HBEAG Seroconversion (HBEAG اور مثبت اینٹی HBE کی گمشدگی) کے بعد کم از کم 12 ماہ تک علاج جاری رکھنا چاہئے۔
HBEAG منفی مریض: علاج اس وقت تک جاری رہنا چاہئے جب تک کہ HBSAG Seroconversion یا افادیت کا نقصان (جیسے وائرل صحت مندی لوٹنے)۔
ادویات کے خاتمے کے بعد نگرانی: اچانک دوائیوں کو ختم کرنے سے ہیپاٹائٹس کی شدید خرابی کا باعث بن سکتا ہے ، خاص طور پر جگر کی بیماری میں مبتلا مریضوں میں۔ جگر کے فنکشن (ALT ، Bilirubin ، وغیرہ) کی قریبی نگرانی اور HBV DNA کی سطح دواؤں کو بند کرنے کے بعد کم از کم 4 ماہ کے لئے کی جانی چاہئے۔
منشیات کی بات چیت: اینٹیکویر سی وائی پی 450 انزائم سسٹم کا سبسٹریٹ ، روکنے والا ، یا انڈوسیسر نہیں ہے اور اس میں دیگر دوائیوں کے ساتھ کم تعامل ہے۔
تاہم ، جب ادویات کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے جو گردے کے کام کو کم کرتے ہیں یا گلوومولس (جیسے کچھ اینٹی بائیوٹکس اور امیونوسوپریسنٹس) کے ذریعے فعال سراو کے لئے مقابلہ کرتے ہیں تو ، اس سے خون میں منشیات کی تعداد میں اضافہ ہوسکتا ہے اور قریبی نگرانی کی ضرورت ہوتی ہے۔
مزاحمت کی نگرانی: طویل مدتی علاج کے مریضوں کو باقاعدگی سے HBV DNA کی سطح کی نگرانی کرنے اور منشیات - مزاحم مختلف حالتوں (جیسے RTT184 ، RTS202 ، RTM250 اور دیگر سائٹ کے متبادل) کا پتہ لگانے کی ضرورت ہوتی ہے۔ منشیات کے خلاف مزاحمت کے بعد ، ڈاکٹر کے مشورے کو شامل کرنے کے بعد ، علاج معالجے کو ایڈجسٹ کرنا چاہئے۔
ممنوع اور احتیاط
مندرجہ ذیل حالات احتیاط کے ساتھ اینٹیکویر کی ممانعت یا استعمال کرتے ہیں:
contraindication
یہ ان افراد کے لئے متضاد ہے جو اینٹیکویر سے الرجک ہیں یا تشکیل میں کسی بھی اجزاء کو۔
ایچ آئی وی/ایچ بی وی سی او انفیکشن کے مریضوں کو جنہوں نے ہارٹ کا علاج نہیں لیا ہے وہ متضاد ہیں (جو ایچ آئی وی مزاحمت کو متاثر کرسکتے ہیں)۔
احتیاط کے ساتھ استعمال کریں
گردوں کی کمی کے مریضوں کو اپنی خوراک کو ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت ہے۔
سڑنے والے جگر کے فنکشن والے مریضوں کو قریب سے نگرانی کرنے کی ضرورت ہے۔
حاملہ اور دودھ پلانے والی خواتین کو پیشہ اور نقصان کا وزن کرنے کی ضرورت ہے۔
بچوں کو مریضوں کو اشارے اور خوراک کو سختی سے کنٹرول کرنے کی ضرورت ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: اینٹیکویر گولیاں ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے