Exenatide انجکشن

شانسی بلوم ٹیک کمپنی لمیٹڈ چین میں ایکسینیٹائڈ انجیکشن کے سب سے تجربہ کار مینوفیکچررز اور سپلائرز میں سے ایک ہے۔ ہماری فیکٹری سے یہاں فروخت کے لیے تھوک بلک اعلیٰ معیار کے exenatide انجیکشن میں خوش آمدید۔ اچھی سروس اور مناسب قیمت دستیاب ہے۔

کا بنیادی جزوExenatide انجکشنExenatide ہے، ایک مصنوعی طور پر ترکیب شدہ پیپٹائڈ جس میں 39 امینو ایسڈ ہوتے ہیں جو پیپٹائڈ-1 (GLP-1) جیسے اینڈوجینس گلوکاگون کی طرح کام کرتا ہے۔ دوائیوں کے اخراج میں مینیٹول، سوڈیم ایسیٹیٹ ٹرائی ہائیڈریٹ، میٹا کریسول، گلیشیل ایسٹک ایسڈ، اور انجیکشن پانی شامل ہیں، جو بے رنگ اور صاف مائع ہیں۔ اس کی کیمیائی ساخت پیچیدہ ہے، C184H282N50O60S کے مالیکیولر فارمولے اور 4186.6 تک مالیکیولر وزن کے ساتھ۔

 

ہماری مصنوعات کا فارم

 

Exenatide/Exenatide acetate COA

تجزیہ کا سرٹیفکیٹ
مرکب کا نام	Exenatide/Exenatide acetate
گریڈ	فارماسیوٹیکل گریڈ
CAS نمبر	141732-76-5
مقدار	15g
پیکیجنگ کا معیار	پیئ بیگ + ال فوائل بیگ
کارخانہ دار	شانسی بلوم ٹیک کمپنی لمیٹڈ
لاٹ نمبر	202601090060
ایم ایف جی	9 جنوری 2026
EXP	8 جنوری 2029
ساخت
آئٹم	انٹرپرائز کا معیار	تجزیہ کا نتیجہ
ظاہری شکل	سفید یا تقریباً سفید پاؤڈر	موافق
پانی کا مواد	5.0% سے کم یا اس کے برابر	0.50%
خشک ہونے پر نقصان	1.0% سے کم یا اس کے برابر	0.40%
ہیوی میٹلز	Pb 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر	N.D.
	0.5ppm سے کم یا اس کے برابر	N.D.
	Hg 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر	N.D.
	Cd 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر	N.D.
پاکیزگی (HPLC)	99.0% سے زیادہ یا اس کے برابر	99.90%
اکیلی نجاست	<0.8%	0.58%
کل مائکروبیل شمار	750cfu/g سے کم یا اس کے برابر	170
ای کولی	2MPN/g سے کم یا اس کے برابر	N.D.
سالمونیلا	N.D.	N.D.
ایتھنول (بذریعہ جی سی)	5000ppm سے کم یا اس کے برابر	400ppm
ذخیرہ	2-8 ڈگری سے نیچے مہر بند، سیاہ اور خشک جگہ پر اسٹور کریں۔

پیپٹائڈ-1 (GLP-1) ریسیپٹر ایگونسٹ جیسے پہلے گلوکاگون کے طور پر دنیا میں مارکیٹنگ کے لیے منظور شدہ،Exenatide انجکشنٹائپ 2 ذیابیطس کے مریضوں میں گلوکاگون کے غیر معمولی اخراج کو خاص طور پر روکنے کے لیے اس کے بنیادی فارماسولوجیکل اثرات میں سے ایک ہے، جو کہ گلوکوز کی درست کمی کو حاصل کرنے اور خون میں گلوکوز کے اتار چڑھاو کو کم کرنے کے کلیدی میکانزم میں سے ایک ہے۔ جسم میں اہم گلوکوکورٹیکائیڈ کے طور پر، گلوکاگن ٹائپ 2 ذیابیطس کے مریضوں میں رطوبت کی خرابی رکھتا ہے (خالی پیٹ اور کھانے کے بعد ضرورت سے زیادہ سراو، اور خون میں شکر میں تبدیلیوں کو منظم کرنے کے لیے حساسیت میں کمی)، جو جگر میں شوگر کی پیداوار میں اضافہ اور خون میں گلوکوز ہومیوسٹاسس کے عدم توازن کا باعث بنتا ہے، اور یہ ایک اہم حقیقت ہے جو کہ ہائپر پیتھولوجیکل بیماری ہے۔

گلوکاگون ایک پیپٹائڈ ہارمون ہے جو لبلبے کے جزیرے کے الفا خلیوں کے ذریعہ ترکیب اور خفیہ ہوتا ہے۔ یہ 29 امینو ایسڈز پر مشتمل ہے اور اس کا مالیکیولر وزن تقریباً 3485 Da ہے۔ انسولین کے ساتھ مل کر، یہ جسم میں خون میں گلوکوز ہومیوسٹاسس کو منظم کرنے کے لیے ایک "دو طرفہ ریگولیٹری نظام" بناتا ہے۔ اس کا بنیادی جسمانی کام خون میں گلوکوز کی سطح کو بڑھانا ہے تاکہ روزے اور تناؤ کی حالت میں توانائی کی فراہمی کو برقرار رکھا جا سکے۔ عمل کا مخصوص طریقہ کار بنیادی طور پر درج ذیل تین پہلوؤں سے ظاہر ہوتا ہے۔

ہیپاٹک گلوکوز کی پیداوار کو فروغ دینا: یہ گلوکاگن کا بنیادی جسمانی فعل ہے۔ جگر کے خلیات کی سطح پر گلوکاگون ریسیپٹرز سے منسلک ہونے کے بعد، گلوکاگن انٹرا سیلولر سگنلنگ کے راستوں کو چالو کرتا ہے، ہیپاٹک گلائکوجن کی خرابی کو فروغ دیتا ہے (جگر میں ذخیرہ شدہ گلائکوجن کو گلوکوز میں تبدیل کرتا ہے) اور گلوکونیوجینیسیس (گلوکوز کو غیر شوگر کے مادوں سے ترکیب کرتا ہے)، لاویٹی ایسڈ میں اضافہ کرتا ہے۔ گلوکوز کی رہائی اور خون میں گلوکوز کی سطح کو بڑھانا۔ عام جسمانی حالات میں، خالی پیٹ پر گلوکاگون کی رطوبت قدرے بڑھ جاتی ہے، خون میں گلوکوز کو معمول کی حد (3.9-6.1 mmol/L) کے اندر برقرار رکھتا ہے تاکہ ہائپوگلیسیمیا سے بچا جا سکے۔

چربی کے تحول کو منظم کرنا: گلوکاگن ایڈیپوز ٹشو کے ٹوٹنے کو فروغ دے سکتا ہے، فیٹی ایسڈ اور گلیسرول کو جاری کرتا ہے۔ فیٹی ایسڈز آکسائڈائزڈ ہوتے ہیں اور جگر میں ٹوٹ جاتے ہیں تاکہ کیٹون باڈیز پیدا ہو سکیں، جس سے جسم کو اضافی توانائی ملتی ہے۔ یہ اثر خاص طور پر تناؤ والی ریاستوں جیسے بھوک اور روزہ میں نمایاں ہے۔

لبلبے کے جزیرے کے فنکشن کا فیڈ بیک ریگولیشن: گلوکاگن پیراکرائن ایکشن کے ذریعے لبلبے کے بیٹا خلیوں کے انسولین کے اخراج کو منظم کر سکتا ہے۔ جب خون میں شوگر بڑھ جاتی ہے، گلوکاگن کی رطوبت کم ہو جاتی ہے، بالواسطہ طور پر انسولین کے اخراج کو فروغ دیتا ہے۔

جب خون میں شوگر کم ہو جاتی ہے تو، گلوکاگون کی رطوبت بڑھ جاتی ہے جبکہ انسولین کے اخراج کو روکتا ہے، خون میں شوگر کے ہومیوسٹاسس کو برقرار رکھنے کے لیے "بلڈ گلوکوز گلوکاگن انسولین" کا منفی فیڈ بیک ریگولیٹری لوپ بناتا ہے۔

حوالہ معلومات کا ذریعہ:
1. گلوکاگن کا جسمانی فعل اور ذیابیطس میں غیر معمولی طریقہ کار چینی جرنل آف اینڈو کرائنولوجی اینڈ میٹابولزم، 2024
2. قسم 2 ذیابیطس میں گلوکاگن سراو کی خرابی: طریقہ کار اور علاج کے اہداف۔ نیچر ریویو اینڈو کرائنولوجی، 2025۔
3. قسم 2 ذیابیطس کے مریضوں میں گلوکاگن کی رطوبت کی خصوصیات اور طبی اہمیت چینی جرنل آف ذیابیطس، 2024

لبلبے کے الفا خلیات کی سطح GLP-1 ریسیپٹر (GLP-1 R) کا بہت زیادہ اظہار کرتی ہے، جس کا تعلق G پروٹین کپلڈ ریسیپٹر (GPCR) B فیملی سے ہے اور یہ 7 گنا ٹرانس میمبرین گلائکوپروٹین ہے۔ اس کا ایکسٹرا سیلولر ڈومین ایک ligand بائنڈنگ ڈومین ہے جو خاص طور پر GLP-1 اور exenatide کو پہچان سکتا ہے، جس کی بنیاد ہے۔exenatide انجکشنگلوکاگن سراو کو روکنے کے لئے.
لبلبے کے الفا خلیوں میں GLP-1 ریسیپٹرز کے ساتھ exenatide کا پابند ہونا درج ذیل خصوصیات کو ظاہر کرتا ہے:

1. اعلی تعلق اور خاصیت: GLP-1 ریسیپٹر کے ساتھ exenatide کا انحطاط مستقل (Kd) تقریباً 0.3 nM ہے، جو کہ قدرتی GLP-1 (Kd تقریباً 1.0 nM ہے) سے زیادہ ہے، اور یہ خاص طور پر GLP-1 ریسیپٹر سے منسلک ہوتا ہے، اس طرح کے دیگر متعلقہ receptor receptor سے گریز کیے بغیر GLP-1 ریسیپٹر سے گریز کرتا ہے۔ ہدف کے اثرات.

2. Increased blood glucose dependent binding: When blood glucose levels rise (>3.9 mmol/L)، لبلبے کے الفا خلیات کی سطح پر GLP-1 ریسیپٹرز کے اظہار کو الگ کر دیا جاتا ہے، اور exenatide اور ریسیپٹرز کے درمیان بائنڈنگ وابستگی کو مزید بڑھایا جاتا ہے، جس کے نتیجے میں گلوکاگون کے اخراج پر زیادہ اہم روک تھام کا اثر ہوتا ہے۔ جب خون میں گلوکوز نارمل ہو یا کم ہو (<3.9 mmol/L), GLP-1 receptor expression is downregulated, and the binding of exenatide to the receptor is weakened, thereby reducing the inhibitory effect on glucagon secretion and preserving the compensatory secretion function of glucagon during hypoglycemia.

3. رسیپٹر ایکٹیویشن کا استقامت: Exenatide، جو دوسری پوزیشن میں واقع ہے، قدرتی GLP-1 الانائن (Ala) کی بجائے گلائسین (Gly) ہے، جو DPP-4 انزیمیٹک انحطاط کا مقابلہ کر سکتی ہے اور اس کی نصف زندگی 2.4 گھنٹے تک بڑھی ہوئی ہے۔ subcutaneous انجیکشن کے بعد، یہ جسم میں اپنا اثر جاری رکھ سکتا ہے، مسلسل GLP-1 ریسیپٹرز کو چالو کرتا ہے اور گلوکاگن کے اخراج کی طویل مدتی روک تھام کو حاصل کرتا ہے۔

GLP-1 ریسیپٹرز سے منسلک ہونے کے بعد، exenatide ریسیپٹر کی تشکیل میں تبدیلیوں کو اکساتا ہے، سیل کے اندر نیچے کی طرف اشارہ کرنے والے راستوں کو متحرک کرتا ہے، اور گلوکاگن کی ترکیب اور اخراج کو روکتا ہے۔ یہ عمل قدرتی GLP-1 کے عمل کے طریقہ کار سے مطابقت رکھتا ہے، لیکن مضبوط استحکام اور exenatide کی کارروائی کی طویل مدت کی وجہ سے، روکنے والا اثر زیادہ اہم ہے۔

بنیادی طریقہ کار: انٹرا سیلولر سگنلنگ راستوں کا ضابطہ (گلوکاگون کی ترکیب اور رطوبت کی روک تھام)

گلوکاگون سراو کا سگنلنگ راستہ گلوکاگون کے غیر معمولی سراو کو "ترکیب" اور "سرطان" دونوں سطحوں سے روکتا ہے۔ مخصوص طریقہ کار مندرجہ ذیل ہے:

Gs cAMP PKA سگنلنگ پاتھ وے کو چالو کریں اور گلوکاگن کے اخراج کو روکیں

یہ بنیادی سگنلنگ راستہ ہے جس کے ذریعے exenatide گلوکاگون کے اخراج کو روکتا ہے، اور مخصوص عمل درج ذیل ہے:
1. لبلبے کے الفا خلیات کی سطح پر GLP-1 ریسیپٹرز کے ساتھ exenatide کا پابند ہونا → رسیپٹر کنفرمیشنل تبدیلیاں → انٹرا سیلولر Gs پروٹین کی ایکٹیویشن (الفا سبونائٹ ڈسوسی ایشن)؛

2. ایکٹیویٹڈ Gs پروٹین الفا سبونائٹ adenylate cyclase (AC) → AC ATP کو سائکلک اڈینوسین مونو فاسفیٹ (cAMP) میں تبدیل کرنے کو متحرک کرتا ہے، انٹرا سیلولر cAMP کی حراستی میں 2-5 گنا اضافہ کرتا ہے۔
3. CAMP پروٹین kinase A (PKA) کو جوڑتا اور چالو کرتا ہے → PKA ذیلی دھارے والے ٹارگٹ پروٹینز کے سبونائٹ ڈسوسی ایشن اور فاسفوریلیشن کو اتپریرک کرتا ہے۔

4. فاسفوریلیٹڈ ٹارگٹ پروٹین لبلبے کے الفا خلیات میں Ca ² ⁺ کے اخراج کو روک سکتے ہیں اور گلوکاگون گرینولز کے خارجی خلیے کے اخراج کو روک سکتے ہیں، اس طرح براہ راست گلوکاگن کے اخراج کو کم کر سکتے ہیں۔
مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ exenatide ٹائپ 2 ذیابیطس کے مریضوں کے لبلبے کے جزیرے کے خلیوں میں cAMP کی حراستی کو نمایاں طور پر بڑھا سکتا ہے، PKA کی سرگرمی کو بڑھا سکتا ہے، اور گلوکاگون کی رطوبت کو 60%~80% (کھانے کے بعد) کم کر سکتا ہے، اور یہ اثر خوراک پر منحصر ہوتا ہے جب exenatide کی خوراک abicetide کی خوراک، 100 فیصد تک بڑھ جاتی ہے۔ گلوکاگن پر exenatide دن میں دو بار 5 μg کے مقابلے میں نمایاں طور پر مضبوط ہے۔

Ca ² ⁺ سگنلنگ پاتھ وے کو روکیں اور گلوکاگن گرینولز کے اخراج کو روکیں

Ca ² ⁺ گلوکاگون گرینولز کے خارجی خلیے کے اخراج کے لیے ایک اہم سگنلنگ مالیکیول ہے: عام حالات میں، لبلبے کے الفا خلیات میں Ca ² ⁺ ارتکاز میں اضافہ سیل کی جھلی کے ساتھ گلوکاگون گرینولز کے فیوژن کو متحرک کرتا ہے، جس سے رطوبت حاصل ہوتی ہے۔ Exenatide Ca ² ⁺ سگنلنگ پاتھ وے کو روکتا ہے اور گلوکاگون کے اخراج کو دو طریقوں سے روکتا ہے:

Gs cAMP PKA سگنلنگ پاتھ وے کے ذریعے، فاسفوریلیٹ Ca ² ⁺ چینلز، Ca ² ⁺ آمد کو روکتے ہیں، اور انٹرا سیلولر Ca ² ⁺ ارتکاز کو کم کرتے ہیں۔
2. لبلبے کے الفا سیل جھلی کو ہائپر پولرائز کرنے کے لیے پوٹاشیم چینلز (K ⁺ چینلز) کو چالو کریں، Ca ² ⁺ آمد کو مزید روکیں، اور اس طرح گلوکاگن گرینولز کے اخراج کو روکیں۔

ان وٹرو تجربات نے اس بات کی تصدیق کی ہے کہ exenatide لبلبے کے الفا خلیوں کی انٹرا سیلولر Ca ² ⁺ ارتکاز کو 30% سے 40% تک کم کر سکتا ہے، نمایاں طور پر گلوکاگون کے اخراج کو روکتا ہے، اور اس روک تھام کے اثر کو GLP-1 ریسیپٹر مخالف (جیسے کہ Exendin-9 پر انحصار کرتا ہے) کے اثرات کو تبدیل کر سکتا ہے۔ GLP-1 رسیپٹرز۔

حوالہ معلومات کا ذریعہ:
1. قسم 2 ذیابیطس میں exenatide-کی حوصلہ افزائی گلوکاگن دبانے کی سالماتی بنیاد۔ جرنل آف بائیولوجیکل کیمسٹری، 2024۔
2. لبلبے کے الفا سیل فنکشن پر exenatide کا ریگولیٹری اثر اور طریقہ کار چینی فارماکولوجیکل بلیٹن، 2024
3. GLP-1 ریسیپٹر ایگونسٹ CAMP-PKA سگنلنگ پاتھ وے کے ذریعے گلوکاگون کے اخراج کو منظم کرتے ہیں۔ ذیابیطس، 2024۔
4. ایف ڈی اے۔ Byetta (Exenatide Injection) آفیشل مینوئل (2024 ایڈیشن)

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: exenatide انجیکشن، سپلائرز، مینوفیکچررز، فیکٹری، تھوک، خرید، قیمت، بلک، برائے فروخت