شانسی بلوم ٹیک کمپنی، لمیٹڈ چین میں ایپٹیفیبیٹائڈ انجیکشن کے سب سے تجربہ کار مینوفیکچررز اور سپلائرز میں سے ایک ہے۔ ہماری فیکٹری سے یہاں فروخت کے لیے تھوک بلک اعلیٰ کوالٹی ایپٹیفائبٹائیڈ انجکشن میں خوش آمدید۔ اچھی سروس اور مناسب قیمت دستیاب ہے۔
کا بنیادی جزوEptifibatide انجکشنeptibatide ہے، excipients کے ساتھ بشمول سائٹرک ایسڈ، سوڈیم ہائیڈرو آکسائیڈ، اور انجیکشن پانی۔ دوا ایک بے رنگ یا تقریباً بے رنگ صاف مائع ہے، جس کا کیمیائی نام N6- (امینو امینومتھائل) - N2- (3-mercaptopropionyl) - L-lysyl-glycyl-L - - aspartyl-L-tryptoyl-L-prolyl-L-cysteine aminocyclic (1,6) - ڈسلفائیڈ، سالماتی فارمولا C35H49N11O9S2، اور مالیکیولر وزن 831.96۔ بنیادی طور پر ایکیوٹ کورونری سنڈروم (ACS) کے علاج کے لیے استعمال کیا جاتا ہے، بشمول غیر مستحکم انجائنا اور غیر ST سیگمنٹ ایلیویشن مایوکارڈیل انفکشن۔
ہماری مصنوعات کا فارم
Eptifibatide COA
 |
||
| تجزیہ کا سرٹیفکیٹ | ||
| مرکب کا نام | Eptifibatide | |
| گریڈ | فارماسیوٹیکل گریڈ | |
| CAS نمبر | 188627-80-7 | |
| مقدار | 15g | |
| پیکیجنگ کا معیار | پیئ بیگ + ال فوائل بیگ | |
| کارخانہ دار | شانسی بلوم ٹیک کمپنی لمیٹڈ | |
| لاٹ نمبر | 202601090059 | |
| ایم ایف جی | 9 جنوری 2026 | |
| EXP | 8 جنوری 2029 | |
| ساخت |
|
|
| آئٹم | انٹرپرائز کا معیار | تجزیہ کا نتیجہ |
| ظاہری شکل | سفید یا تقریباً سفید پاؤڈر | موافق |
| پانی کا مواد | 5.0% سے کم یا اس کے برابر | 0.49% |
| خشک ہونے پر نقصان | 1.0% سے کم یا اس کے برابر | 0.36% |
| ہیوی میٹلز | Pb 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. |
| 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| Hg 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| Cd 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| پاکیزگی (HPLC) | 99.0% سے زیادہ یا اس کے برابر | 99.90% |
| اکیلی نجاست | <0.8% | 0.58% |
| کل مائکروبیل شمار | 750cfu/g سے کم یا اس کے برابر | 170 |
| ای کولی | 2MPN/g سے کم یا اس کے برابر | N.D. |
| سالمونیلا | N.D. | N.D. |
| ایتھنول (بذریعہ جی سی) | 5000ppm سے کم یا اس کے برابر | 400ppm |
| ذخیرہ | -20 ڈگری سے نیچے مہر بند، سیاہ اور خشک جگہ پر اسٹور کریں۔ | |
|
|
||
|
|
||
| کیمیائی فارمولا: | C35H49N11O9S2 |
| عین ماس: | 831.32 |
| سالماتی وزن: | 831.97 |
| m/z: | 831.32 (100.0%), 832.32 (37.9%), 833.31 (9.0%), 833.32 (7.0%), 832.31 (4.1%), 834.31 (3.4%), 833.32 (1.8%), 832.32 (1.6%), 833.32 (1.1%) |
| عنصری تجزیہ: | C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
کلینکل پریکٹس میں ایک انتہائی موثر antiplatelet دوا کے طور پر، کا بنیادی فارماسولوجیکل اثرeptifibatide انجکشنپلیٹلیٹ میمبرین گلائکوپروٹین (GP) IIb/IIIa ریسیپٹرز کی مخصوص، مسابقتی اور الٹ جانے والی ناکہ بندی میں واقع ہے، جو پلیٹلیٹ جمع کرنے کا حتمی عام راستہ ہے۔ اس سے قطع نظر کہ کون سا ایگونسٹ اپ اسٹریم کو چالو کرتا ہے، جیسے کہ ADP، کولیجن، تھروم باکسین A ₂، تھرومبن، وغیرہ، تمام پلیٹلیٹ ایگریگیشن سگنلز کو GP IIb/IIIa ریسیپٹرز میں تبدیل ہونے کی ضرورت ہوتی ہے، اور پلیٹلیٹ کراس-فبرینوجن اور وِلبرو ایف (وِلبرو ایف) سے منسلک ہو کر جوڑنے کی ضرورت ہوتی ہے۔ Etriptide ایک سائیکلک heptapeptide ڈھانچے کے ساتھ قدرتی ligands کے KGD/RGD تسلسل کی نقل کرتا ہے، درست طریقے سے رسیپٹر بائنڈنگ سائٹس کو مسدود کرتا ہے اور پلیٹلیٹ جمع کو مکمل طور پر روکتا ہے۔ یہ سب سے زیادہ طاقتور اینٹی پلیٹلیٹ دوائیوں میں سے ایک ہے۔
پلیٹلیٹ جمع کرنے کے جسمانی اور پیتھولوجیکل عمل اور GP IIb/IIIa ریسیپٹرز کی بنیادی پوزیشن
پلیٹلیٹ ایگریگیشن ہیموسٹاسس اور تھرومبس کی تشکیل کا بنیادی عمل ہے، جسے لگاتار تین مراحل میں تقسیم کیا گیا ہے: چپکنے، ایکٹیویشن، اور ایگریگیشن، ایک مکمل سگنلنگ جھرن ردعمل کی تشکیل۔
ابتدائی مرحلہ: پلیٹلیٹ آسنجن
اینڈوتھیلیل انجری → سب اینڈوتھیلیل کولیجن اور وی ڈبلیو ایف کی نمائش → پلیٹلیٹس GP Ib/IX/V کمپلیکس کے ذریعے vWF سے منسلک ہوتے ہیں → ابتدائی آسنجن مکمل ہو جاتا ہے → سیل میمبرین ریسیپٹر ایگریگیشن اور انٹرا سیلولر سگنلنگ شروع کی جاتی ہے۔ یہ مرحلہ مقامی طور پر بڑے پیمانے پر پلیٹلیٹ جمع کیے بغیر متحرک ہوتا ہے۔
ایمپلیفیکیشن مرحلہ: پلیٹلیٹ ایکٹیویشن (سگنل کے اندر)
چپکنے کے بعد، ADP، 5-hydroxytryptamine، اور thromboxane A ₂ (TXA ₂) کو مقامی طور پر جاری کیا جاتا ہے، اور تھرومبن کو متحرک کیا جاتا ہے تاکہ مختلف ایگونسٹ سگنلز بن سکیں۔ یہ ایگونسٹ پلیٹلیٹس (P2Y ₁₂, TP, PAR-1، وغیرہ) کی سطح پر متعلقہ ریسیپٹرز سے منسلک ہوتے ہیں، جو انٹرا سیلولر Ca ² ⁺ ریلیز، CAMP میں کمی، PKC ایکٹیویشن، اندر سے باہر سے سگنل کی منتقلی کو شروع کرتے ہیں، جس سے IIGP کی کم از کم ازسرنو تشکیل میں تبدیلی کا باعث بنتے ہیں۔ وابستگی چالو حالت. یہ مرحلہ سگنل ایمپلیفیکیشن ہے، جو پلیٹلیٹ جمع کرنے کے لیے ایک شرط ہے۔
ٹرمینل مرحلہ: پلیٹلیٹ جمع (حتمی عام راستہ)
فعال GPIIb/IIIa ریسیپٹرز فائبرنوجن/vWF بائنڈنگ سائٹس کو بے نقاب کرتے ہیں → پلازما فائبرنوجن (ڈائیویلنٹ مالیکیول) بیک وقت دو ملحقہ پلیٹلیٹ GPIIb/IIIa ریسیپٹرز سے منسلک ہوتے ہیں → ایک پلیٹلیٹ فائبرنوجن پلیٹلیٹ کراس بناتا ہے{0}۔ یہ مرحلہ اپ اسٹریم ایگونسٹ کی قسم سے متاثر نہیں ہوتا ہے اور پلیٹلیٹ جمع کرنے کا واحد ٹرمینل راستہ ہے، نیز اینٹی پلیٹلیٹ تھراپی کا سب سے اہم ہدف ہے۔
GP IIb/IIIa ریسیپٹرز (انٹیگرین IIb ∝) پلیٹلیٹس کی سطح پر سب سے زیادہ پرچر اور فعال طور پر بنیادی ریسیپٹرز ہیں، جو ان کی جمع کرنے کی صلاحیت کا تعین کرتے ہیں۔
سالماتی ساخت
تقریباً 240 kDa کے مالیکیولر وزن کے ساتھ ایک heterodimer دو ذیلی یونٹس، IIb (GP IIb) اور ∝ (GP IIIa) کے درمیان غیر ہم آہنگی کے بندھن سے بنتا ہے۔
ایکسٹرا سیلولر ریجن: لیگنڈ بائنڈنگ ڈومینز پر مشتمل (RGD/KGD ریکگنیشن سائٹ، فائبرنوجن گاما چین بائنڈنگ سائٹ)، Ca ² ⁺/Mn ² ⁺ بائنڈنگ ریجن (کنفارمیشن کو ریگولیٹ کرنا)۔
ٹرانس میبرین ریجن: سنگل ٹرانس میمبرین، انٹرا سیلولر اور ایکسٹرا سیلولر سگنلز کو جوڑتا ہے۔
انٹرا سیلولر خطہ: ٹخنوں کے پروٹین اور فوکل آسنشن کناز کے ساتھ مل کر مختصر پیپٹائڈ چینز، سگنلنگ میں باہر کی طرف ثالثی کرتی ہیں، مزید ایکٹیویشن، سکڑاؤ، اور پلیٹلیٹس کے اخراج کو منظم کرتی ہیں۔
اظہار کی تقسیم
مخصوص اظہار: صرف پلیٹلیٹس/میگاکاریوسائٹس کی سطح پر موجود ہے، ہر آرام کرنے والے پلیٹلیٹ میں 80000 سے 100000 رسیپٹرز ہوتے ہیں، جو ایکٹیویشن کے بعد 120000 سے 150000 تک بڑھ سکتے ہیں۔
رسمی حالت: آرام میں، یہ ایک جھکی ہوئی کم وابستگی کی تشکیل ہے۔ جب چالو کیا جاتا ہے، تو یہ ایک توسیع شدہ اعلی وابستگی کی شکل ہے، جس میں ligand affinity 1000-10000 گنا بڑھ جاتی ہے۔
کور لیگنڈ
Fibrinogen: اہم ligand جو دونوں سروں پر GP IIb/IIIa سے منسلک ہوتا ہے اور پلیٹلیٹ کراس-جوڑنے میں ثالثی کرتا ہے۔
VWF: اعلی قینچ والی قوتوں (جیسے شریانوں اور تنگ خون کی نالیوں) کے تحت مرکزی ligand، پلیٹلیٹ جمع کرنے میں ثالثی کرتا ہے۔
دیگر: Fibronectin، Hyaluronidase (معمولی کردار)
پیتھولوجیکل حالات اور GP Ⅱ b/Ⅲ a کے تحت پلیٹلیٹ کے بے قابو ہونے کا کلیدی کردار
ایکیوٹ کورونری سنڈروم (ACS)، PCI، atherosclerosis اور دیگر پیتھولوجیکل حالات میں:
تختی کا ٹوٹنا/اینڈوتھیلیل چوٹ → مضبوط اور پائیدار پلیٹلیٹ ایکٹیویشن → GP IIb/IIIa کی وسیع سرگرمی → ضرورت سے زیادہ جمع → آرٹیریل تھرومبوسس → ویسکولر رکاوٹ → اسکیمک واقعات جیسے مایوکارڈیل انفکشن اور دماغی انفکشن۔
روایتی اینٹی پلیٹلیٹ دوائیں (اسپرین، P2Y12 inhibitors) صرف ایک ہی اپ اسٹریم ایگونسٹ راستے کو روکتی ہیں (جیسے کہ اسپرین TXA ₂ کو بلاک کرتی ہے، clopidogrel ADP کو روکتی ہے)، اور دوسرے ایگونسٹوں کے ذریعہ جمع ہونے کو روک نہیں سکتی، جس سے علاج کی چوری ہوتی ہے۔
GP IIb/IIIa ریسیپٹر واحد عام ٹرمینل ٹارگٹ ہے، اور اس راستے کو مسدود کرنے سے تمام ایگونسٹ انڈسڈ پلیٹلیٹ ایگریگیشن کو مکمل طور پر روکا جا سکتا ہے، مکمل اینٹی تھرومبوٹک اثرات حاصل کر سکتے ہیں۔
حوالہ معلومات کا ذریعہ:
- چینی میڈیکل ایسوسی ایشن قلبی امراض کی شاخ۔ پلیٹلیٹ گلائکوپروٹین IIb/IIIa ریسیپٹر مخالفوں کے طبی استعمال پر ماہرین کا اتفاق (2024) چینی جرنل آف کارڈیو ویسکولر ڈیزیز، 2024
- پلیٹلیٹ گلائکوپروٹین Ⅱb/Ⅲ ایک رسیپٹر: ساخت، فنکشن، اور علاج کا ہدف۔ نیچر ریویو کارڈیالوجی، 2025۔
- پلیٹلیٹ جمع کرنے کا سگنلنگ راستہ اور GP IIb/IIIa ریسیپٹرز کا ضابطہ۔ چینی فارماکولوجیکل بلیٹن، 2024
- پلیٹلیٹ جمع اور تھرومبوسس کی پیتھوفیسولوجی۔ سرکولیشن ریسرچ، 2024۔
- GPⅡb/Ⅲa رسیپٹر پلیٹلیٹ جمع کرنے کے آخری مشترکہ راستے کے طور پر۔ خون، 2024۔
eptifibatide کی سالماتی ساخت اور GP IIb/IIIa ریسیپٹرز کو نشانہ بنانے کے لیے اس کی ساختی بنیاد
ایپیپٹائڈ کی کیمیائی نوعیت اور ساختی خصوصیات
Itibatide ایک مصنوعی طور پر ترکیب شدہ سائکلک ہیپٹا پیپٹائڈ ہے جو کہ سانپ کے زہر میں ڈسائنٹیگرین کے عقلی ڈیزائن سے اخذ کیا گیا ہے، جس کا مالیکیولر فارمولہ C35H49N11O9S2 اور مالیکیولر وزن 831.96 ہے۔
بنیادی ترتیب: 3-مرکیپٹوپروپینائل-ہائی ارجنائن گلائسین اسپارٹک ایسڈ ٹرپٹوفن پرولین سیسٹین امائڈ (Mpr HArg Gly Asp Trp Pro Cys NH ₂)۔
ایڈوانسڈ ڈھانچہ: انٹرمولیکولر ڈسلفائیڈ بانڈ (Cys اور Mpr thiol) ایک سخت چکری کنفارمیشن بناتا ہے، جو بنیادی فنکشنل ریجن کی مقامی کنفارمیشن کو ٹھیک کرتا ہے۔
بنیادی فنکشنل شکل: ترمیم شدہ KGD ترتیب (Lys Gly Asp، ہائی ارجینائن لائسین کی جگہ لے لیتی ہے)، جو کہ GP IIb/IIIa ریسیپٹرز کے لیے انتہائی تعلق اور مخصوص بائنڈنگ سائٹ ہے۔
سرکلر کنفارمیشن کی ضرورت
لکیری پیپٹائڈس آسانی سے انحطاط پذیر اور غیر مستحکم ہوتے ہیں، جبکہ سرکلر ڈھانچے پروٹیز ہائیڈولیسس کے خلاف مزاحمت کرتے ہیں اور KGD کے عین مطابق مقامی واقفیت کو برقرار رکھتے ہیں، جس کے نتیجے میں رسیپٹر کے تعلق میں 100 گنا اضافہ ہوتا ہے۔
سرکلر ڈھانچہ فائبرنوجن گاما چین کے C-ٹرمینل سرکلر بائنڈنگ ڈومین کی تقلید کرتا ہے، جو ریسیپٹر کلید سے منسلک ہوتا ہے اور اس کی خاصیت مضبوط ہوتی ہے۔
KGD شکل کا بنیادی کردار
قدرتی فائبرنوجن دو پابند مقامات پر مشتمل ہے، RGD (Arg Gly Asp) اور گاما چین KGD؛ GP IIb/IIIa کو چالو کرنے کے لیے eptibatide KGD کا تعلق RGD سے تقریباً 10 گنا زیادہ ہے، اور سلیکٹیوٹی زیادہ مضبوط ہے۔
HArg (ہائی ارجینائن): سائڈ چین گوانیڈائن ریسیپٹر کی منفی جیب کے ساتھ الیکٹرو اسٹاٹک بائنڈنگ کو بڑھاتی ہے، جس میں فائبرنوجن (Kd=100 nM) سے بہت زیادہ وابستگی (Kd=1.2 nM) ہوتی ہے۔
گلائی (گلائسین): کوئی سائیڈ چین نہیں، تعمیری لچک فراہم کرتا ہے، اور رسیپٹر بائنڈنگ سلاٹ کے مطابق ہوتا ہے۔
Asp (Asp): کاربوکسائل منفی طور پر چارج کیا جاتا ہے، رسیپٹر کی دھاتی آئن پر منحصر سائٹ (MIDAS) سے منسلک ہوتا ہے، اور ایک لازمی پابند گروپ ہے۔
معاون باقیات کی شراکت
Trp (Tryptophan): ہائیڈرو فوبک سائیڈ چین رسیپٹر کی ہائیڈروفوبک جیب میں سرایت کرتا ہے، بائنڈنگ استحکام کو بڑھاتا ہے۔
پرو (پرولین): سخت رنگ، فکسڈ کنفارمیشن، غیر-مخصوص بائنڈنگ کو کم کرتا ہے۔
GP IIb/IIIa بائنڈنگ ایپیٹوپس کے fibrinogen/vWF کا عین مطابق تخروپن بذریعہ ایپی بیٹائیڈ:
مقامی سائز، چارج کی تقسیم، ہائیڈروفوبک علاقہ، اور قدرتی لیگنڈ انتہائی ہم جنس ہیں۔
ریسیپٹر ligand بائنڈنگ جیب پر قبضہ کرنے کے لیے اعلی تعلق کے ساتھ مقابلہ کریں، بغیر کراس ایکٹیویشن کے fibrinogen/vWF بائنڈنگ کو مکمل طور پر مسدود کر دیں۔
رسیپٹرز کے ساتھ غیر ہم آہنگی بائنڈنگ (ہائیڈروجن بانڈنگ، الیکٹرو سٹیٹک، ہائیڈروفوبک تعاملات) الٹ جانے والی ناکہ بندی کی بنیاد رکھتی ہے۔
حوالہ معلومات کا ذریعہ:
- Eptifibatide انجکشن: GPⅡb/Ⅲa رسیپٹر مخالف کے لیے ساختی بنیاد۔ جرنل آف میڈیسنل کیمسٹری، 2024۔
- سائکلک ہیپٹاپپٹائڈ GP IIb/IIIa inhibitors کے ڈھانچے کے اثر کا تعلق۔ فارماسیوٹیکل جرنل، 2025
- ایف ڈی اے Integralin (Epifibatide) انجکشن آفیشل مینوئل (2011 ایڈیشن)
- RGD بمقابلہ KGD mimetics: پلیٹلیٹ GPⅡb/Ⅲa رسیپٹر کے لیے سلیکٹیوٹی۔ بائیو کیمسٹری، 2024۔
- ایپیپٹائڈ کا مالیکیولر ڈیزائن اور ٹارگٹنگ میکانزم۔ چینی جرنل آف نیو ڈرگز، 2024
اکثر پوچھے گئے سوالات
eptifibatide کس لیے استعمال ہوتی ہے؟
+
-
Integrilin: Package Insert / Presscribeing Information / MOAEptifibatide (عام طور پر Integrilin کے نام سے فروخت کیا جاتا ہے) ایک گلائکوپروٹین IIb/IIIa inhibitor (antiplatelet agent) ہے جو خون کے جمنے، دل کے دورے، یا شدید کورونری سنڈروم (ACS) کے مریضوں میں موت کو روکنے کے لیے استعمال کیا جاتا ہے، بشمول غیر مستحکم کورونری سنڈروم (ACS) کے مریضوں میں غیر مستحکم یا غیر مستقل طور پر این ایس ٹی ای کے تحت ہونے والی بیماریاں۔ مداخلت (PCI/stenting)۔ یہ پلیٹلیٹس کو ایک ساتھ چپکنے سے روک کر کام کرتا ہے۔
کیا eptifibatide ایک anticoagulant ہے؟
+
-
Eptifibatide ایک اینٹی-کوگولنٹ ہے جو پلیٹلیٹ گلائکوپروٹین IIb/IIIa ریسیپٹر کو انتخابی اور الٹا روکتا ہے۔
eptifibatide کے مضر اثرات کیا ہیں؟
+
-
eptifibatide کے سب سے عام ضمنی اثرات میں سے ایک خون بہنا ہے۔ یہ حیرت کی بات نہیں ہے کہ یہ دوا پلیٹلیٹس کو روک کر کام کرتی ہے، جو خون کے جمنے کے لیے اہم ہیں۔ مریضوں کو خون بہنے کے معمولی مسائل کا سامنا ہو سکتا ہے جیسے ناک سے خون بہنا، مسوڑھوں سے خون بہنا، یا کٹ جانے سے طویل عرصے تک خون بہنا۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: eptifibatide انجیکشن، سپلائرز، مینوفیکچررز، فیکٹری، تھوک، خرید، قیمت، بلک، برائے فروخت