شانسی بلوم ٹیک کمپنی، لمیٹڈ چین میں ابریلکس ایسیٹیٹ کے سب سے تجربہ کار مینوفیکچررز اور سپلائرز میں سے ایک ہے۔ ہماری فیکٹری سے یہاں فروخت کے لیے تھوک بلک اعلیٰ کوالٹی ابریلیکس ایسیٹیٹ میں خوش آمدید۔ اچھی سروس اور مناسب قیمت دستیاب ہے۔
Abarelix acetateجسے چینی میں abarelix بھی کہا جاتا ہے، میں سالماتی فارمولہ C72H95ClN14O14 اور CAS 183552-38-7 ہے۔ یہ ایک مصنوعی پیپٹائڈ مرکب ہے جس کا تعلق گوناڈوٹروپین جاری کرنے والے ہارمون (GnRH) مخالف اور ہارمون اینٹی کینسر ایجنٹوں کی کلاس سے ہے۔ یہ طبی طور پر ایک اینٹی ٹیومر دوا کے طور پر استعمال ہوتی ہے، خاص طور پر LHRH inhibitors کے طور پر درجہ بندی کی جاتی ہے، ATC کوڈ L02BX01 کے ساتھ۔
Abarelix Acetate COA
 |
||
| تجزیہ کا سرٹیفکیٹ | ||
| مرکب کا نام | Abarelix acetate | |
| گریڈ | فارماسیوٹیکل گریڈ | |
| CAS نمبر | 183552-38-7 | |
| مقدار | 53g | |
| پیکیجنگ کا معیار | پیئ بیگ + ال فوائل بیگ | |
| کارخانہ دار | شانسی بلوم ٹیک کمپنی لمیٹڈ | |
| لاٹ نمبر | 202601090056 | |
| ایم ایف جی | 9 جنوری 2026 | |
| EXP | 8 جنوری 2029 | |
| ساخت |
|
|
| آئٹم | انٹرپرائز کا معیار | تجزیہ کا نتیجہ |
| ظاہری شکل | سفید یا تقریباً سفید پاؤڈر | موافق |
| پانی کا مواد | 5.0% سے کم یا اس کے برابر | 0.31% |
| خشک ہونے پر نقصان | 1.0% سے کم یا اس کے برابر | 0.62% |
| ہیوی میٹلز | Pb 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. |
| 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| Hg 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| Cd 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| پاکیزگی (HPLC) | 99.0% سے زیادہ یا اس کے برابر | 99.80% |
| اکیلی نجاست | <0.8% | 0.44% |
| کل مائکروبیل شمار | 750cfu/g سے کم یا اس کے برابر | 209 |
| ای کولی | 2MPN/g سے کم یا اس کے برابر | N.D. |
| سالمونیلا | N.D. | N.D. |
| ایتھنول (بذریعہ جی سی) | 5000ppm سے کم یا اس کے برابر | 512ppm |
| ذخیرہ | 2-8 ڈگری سے نیچے مہر بند، سیاہ اور خشک جگہ پر اسٹور کریں۔ | |
|
|
||
| کیمیائی فارمولا: | C72H95ClN14O14 |
| عین ماس: | 1415 |
| سالماتی وزن: | 1416 |
| m/z: | 1415 (100.0%), 1416 (77.9%), 1417 (32.0%), 1417 (29.9%), 1418 (24.9%), 1419 (9.6%), 1418 (7.5%), 1416 (4.8%), 1417 (4.0%), 1417 (2.9%), 1418 (2.2%), 1420 (2.2%), 1418 (1.7%), 1418 (1.4%), 1419 (1.2%), 1419 (1.1%), 1416 (1.1%) |
| عنصری تجزیہ: | ج، 61.07; ح، 6.76; کل، 2.50; ن، 13.85; O، 15.82 |
Abarelix acetateمضبوط مخالفانہ سرگرمی کے ساتھ ایک مصنوعی پیپٹائڈ ہے، جس کا تعلق گوناڈوٹروپن{0}}ریلیز ہارمون (GnRH) مخالفوں کی کلاس سے ہے، جو پروسٹیٹ کینسر کے علاج میں اہم کردار ادا کرتا ہے۔
ابارک کی بنیادی خصوصیات
Abarik ایک مصنوعی طور پر ترکیب شدہ پیپٹائڈ مرکب ہے جس میں سالماتی فارمولہ C ₇₂ H ₉₅ ClN ₁₄ O ₁₄، اور مالیکیولر وزن 1416.08 ہے۔ یہ 95% سے 99% کی پاکیزگی کے ساتھ سفید سے سفید پاؤڈر کے طور پر ظاہر ہوتا ہے، اور HPLC-DAD طریقہ سے اس کا تجزیہ کیا جا سکتا ہے۔ Abarek میں پلازما پروٹین بائنڈنگ کی اعلی شرح (96%~99%) ہے اور جسم میں وسیع پیمانے پر تقسیم کیا جاتا ہے، جس کی ٹرمینل ظاہری تقسیم کا حجم 4040 ± 1607L ہے۔ اس کا میٹابولزم بنیادی طور پر پیپٹائڈ بانڈ ہائیڈولیسس کے ذریعے کیا جاتا ہے، اور اس بات کا کوئی ثبوت نہیں ہے کہ سائٹوکوم P450 اس کے میٹابولک عمل میں شامل ہے۔
انسانی جسم میں انٹرماسکلر انجیکشن کے بعد، تقریباً 13 فیصد پروٹوٹائپ دوائی پیشاب کے ساتھ خارج ہوتی ہے، اور پیشاب میں دیگر میٹابولائٹس کا پتہ نہیں چلتا ہے۔ 100mg انجیکشن کی رینل کلیئرنس کی شرح 14.4L/d (یا 10mL/min) ہے۔ یہ خصوصیات جسم میں ابرک کے فارماسولوجیکل اثرات اور میٹابولک کلیئرنس کی بنیاد فراہم کرتی ہیں۔
ماخذ: کیمیکل بک (بُکر کیمیکل نیٹ ورک)، فارماسیوٹیکل آن لائن۔
LH اور FSH سراو کی روک تھام
GnRH قبول کنندہ کے پابند ہونے کی وجہ سے، جو GnRH کے سگنل کی نقل و حمل کو روکتا ہے، پچھلے پٹیوٹری غدود کے ذریعہ LH اور FSH کے اخراج کو روک دیا جاتا ہے۔ ایل ایچ اور ایف ایس ایچ کی رطوبت میں کمی براہ راست گوناڈز کے کام کو متاثر کرتی ہے۔ مردوں میں، خصیے اہم گوناڈ ہوتے ہیں، اور LH ایک اہم ہارمون ہے جو ٹیسٹوسٹیرون کے اخراج کے لیے خصیوں کے درمیانی خلیات کو تحریک دیتا ہے۔
جب LH کا اخراج کم ہو جاتا ہے تو، ٹیسٹوسٹیرون کی ترکیب اور اخراج کے لیے ورشن کے بیچوالے خلیوں کی صلاحیت کم ہو جاتی ہے، جس کے نتیجے میں پلازما ٹیسٹوسٹیرون کی حراستی میں کمی واقع ہوتی ہے۔ اسی طرح، FSH کا خصیوں کے نطفہ کے کام پر بھی نمایاں اثر پڑتا ہے۔ FSH رطوبت میں کمی سپرم کی پیداوار کو متاثر کر سکتی ہے، لیکن پروسٹیٹ کینسر کے علاج میں، بنیادی توجہ ٹیسٹوسٹیرون کی سطح کو کم کرنے پر ہے۔
ماخذ: کیمیکل بک (بکر کیمیکل نیٹ ورک)، چائنا فارماسیوٹیکل انفارمیشن سوال پلیٹ فارم
پروسٹیٹ کینسر پر ٹیسٹوسٹیرون کی سطح کو کم کرنے کا علاج کا اثر
پروسٹیٹ کینسر ایک اینڈروجن پر منحصر ٹیومر ہے، اور ٹیسٹوسٹیرون اور دیگر اینڈروجن پروسٹیٹ کینسر کی موجودگی، نشوونما اور بڑھنے میں اہم کردار ادا کرتے ہیں۔ ٹیسٹوسٹیرون پروسٹیٹ کینسر کے خلیوں کے اندر اینڈروجن قبول کنندگان کو پابند کرکے، کینسر کے خلیوں کے پھیلاؤ، بقا، اور میٹاسٹیسیس کو فروغ دے کر سگنلنگ راستوں کی ایک سیریز کو چالو کر سکتا ہے۔ لہذا، جسم میں ٹیسٹوسٹیرون کی سطح کو کم کرنا پروسٹیٹ کینسر کے علاج کے لیے ایک اہم حکمت عملی ہے۔
Abarek LH اور FSH کے سراو کو روک کر ٹیسٹوسٹیرون کے اخراج کی صلاحیت کو مؤثر طریقے سے کم کرتا ہے، جس کے نتیجے میں پلازما ٹیسٹوسٹیرون کی حراستی میں نمایاں کمی واقع ہوتی ہے۔ ٹیسٹوسٹیرون کی سطح کو کم کرنے کے اس اثر کو کاسٹریشن کہا جاتا ہے، جیسا کہ خصیوں کو جراحی سے ہٹانا (جراحی کاسٹریشن) یا خصیوں کے کام کو روکنے کے لیے دوائیوں کا استعمال (ڈرگ کاسٹریشن)۔ روایتی GnRH agonists کے مقابلے میں، اس کے منفرد فوائد ہیں۔
روایتی GnRH agonists ابتدائی استعمال کے دوران LH اور FSH کی سطح میں ایک مختصر اضافہ کا سبب بن سکتے ہیں، جس کے نتیجے میں ابتدائی اضافہ ٹیسٹوسٹیرون کی سطح میں کمی کا باعث بنتا ہے، جسے ریباؤنڈ کہا جاتا ہے۔ ٹیسٹوسٹیرون کی سطح بلند ہونے کے مرحلے کے دوران، یہ پروسٹیٹ کینسر کے خلیوں کی نشوونما اور پھیلاؤ کو متحرک کر سکتا ہے، جس کی وجہ سے حالت مختصر ہو جاتی ہے۔ ایک GnRH مخالف کے طور پر، یہ ٹیسٹوسٹیرون کی سطحوں میں ریباؤنڈ کے بغیر براہ راست LH کے اخراج کو روکتا ہے، اور ٹیسٹوسٹیرون کی سطح کو تیزی سے کم کر سکتا ہے، اس طرح پروسٹیٹ کینسر کے بڑھنے کو زیادہ مؤثر طریقے سے کنٹرول کرتا ہے۔
ماخذ: Chemicalbook, Xiaohe Health, Pharmaceutical Online
علامات سے نجات: اعلی درجے کے پروسٹیٹ کینسر کے مریضوں میں، ٹیومر میٹاسٹیسیس اور حملے کی وجہ سے سنگین علامات کا ایک سلسلہ اکثر ہوتا ہے، جیسے ٹیومر کی ہڈیوں کے میٹاسٹیسیس کی وجہ سے ہڈیوں میں شدید درد، مقامی حملے یا میٹاسٹیٹک بیماریوں کی وجہ سے پیشاب یا مثانے کے آؤٹ لیٹ میں رکاوٹ، اور ٹیومر میٹاسٹیسیس کی وجہ سے ممکنہ اعصابی خطرات۔ ٹیسٹوسٹیرون کی سطح کو کم کرکے اور پروسٹیٹ کینسر کے خلیوں کی نشوونما اور پھیلاؤ کو روک کر، ان علامات کو مؤثر طریقے سے ختم کیا جا سکتا ہے۔
مثال کے طور پر، جدید علامتی پروسٹیٹ کینسر کے مریضوں کے کلینیکل مطالعہ میں، ہڈیوں کے میٹاسٹیسیس والے 15 مریضوں کو 12 ہفتوں کے علاج کے بعد درد سے نجات کا تجربہ ہوا، اور بے ہوش کرنے والی ینالجیسک کے استعمال کی افادیت، خوراک اور تعدد میں کمی آئی۔ 13 مریض جن کے مثانے کے باہر نکلنے میں رکاوٹ تھی اور ان میں مثانے کی نکاسی کی ٹیوبیں ڈالی گئی تھیں، جن میں سے 10 کی نکاسی کی نلیاں 12 ہفتوں کے بعد ہٹا دی گئی تھیں۔ ریڑھ کی ہڈی یا ایپیڈورل میٹاسٹیسیس والے 8 مریضوں میں سے لیکن کوئی اعصابی علامات نہیں ہیں، کسی نے بھی اعصابی نقصان کی علامات نہیں دکھائیں۔
فالج کا علاج: بنیادی طور پر ایڈوانس علامتی پروسٹیٹ کینسر (PCA) کے علاج کے لیے استعمال کیا جاتا ہے جو luteinizing ہارمون ریلیز کرنے والے ہارمون (LHRH) ایگونسٹ تھراپی حاصل کرنے کے لیے موزوں نہیں ہے اور سرجیکل ریسیکشن سے انکار کرتا ہے، اور اس میں مندرجہ بالا شرائط میں سے ایک یا زیادہ ہیں۔ فالج کی دیکھ بھال کا مقصد مریضوں کے درد کو کم کرنا، ان کے معیار زندگی کو بہتر بنانا، اور پروسٹیٹ کینسر کے بڑھنے پر مؤثر طریقے سے قابو پا کر بقا کو طول دینا، ان مریضوں کے لیے علاج کا ایک اہم آپشن فراہم کرنا ہے۔
جراحی کے خطرات سے بچنا: کچھ مریضوں کے لیے جو سرجری کے لیے موزوں نہیں ہیں یا سرجری سے انکار کرتے ہیں،abarelix acetateکاسٹریشن کا ایک غیر-جراحی طریقہ فراہم کرتا ہے۔ سرجیکل کاسٹریشن کے مقابلے میں، ڈرگ کاسٹریشن میں غیر حملہ آور ہونے اور الٹ جانے کے فوائد ہیں، جو سرجری کی وجہ سے پیدا ہونے والے درد اور پیچیدگیوں کے خطرے کو کم کر سکتے ہیں اور مریضوں کے معیار زندگی کو بہتر بنا سکتے ہیں۔
ماخذ: ChemicalBook، چائنا فارماسیوٹیکل انفارمیشن سوال پلیٹ فارم، Xiaohe Health۔
کیمیائی ساخت
Abarek ایک امینو ایسڈ کی ترتیب کے ساتھ ایک ڈیکیپپٹائڈ ہے جس میں ایک حرف کی ترتیب ہوتی ہے: Ac - DNal - DpClPhe - D3Pal - Ser - Asn - Tyr - DLys - Leu {{1} - Pro- دالا - NH ₂; تین حروف کی ترتیب: Ac - D - Nal - D - pCl - Phe - D - 3Pal - Ser - Asn - Tyr - D - Lys - D - - پرو - D - Ala - NH ₂.
ساختی خصوصیات کے نقطہ نظر سے:
اس کا N-ٹرمینس ایسٹیلیٹڈ (Ac -) ہے، جو پولی پیپٹائڈ کے استحکام کو بڑھاتا ہے اور امینو پیپٹائڈیز جیسے خامروں کے ذریعے انحطاط کو روکتا ہے۔ اس ڈھانچے میں متعدد D-تشکیل شدہ امینو ایسڈز شامل ہیں، جیسے D-Nal (D-naphthylalanine)، D-pClPhe (D-p-chlorophenylalanine)، D-3Pal (D-}Pylanine، D{12}}3{12}}4{12}}Pylanine (D-lysine)، اور D-Ala (D-alanine)۔ عام ایل کنفیگریشن امینو ایسڈز کے مقابلے میں، ڈی کنفیگریشن امینو ایسڈز پیپٹائڈس کی مقامی شکل کو تبدیل کرتے ہیں، جس سے وہ خاص طور پر گوناڈوٹروپین جاری کرنے والے ہارمون (GnRH) قبول کنندگان کو مضبوط پابند وابستگی کے ساتھ باندھنے کے قابل بناتے ہیں اور endogenous GnRH مقابلہ سے تبدیل ہونے کا امکان کم ہوتا ہے۔
دریں اثنا، ٹائر (ٹائروسین) کی باقیات کا فینولک ہائیڈروکسیل گروپ مالیکیولز کے درمیان ہائیڈروجن بانڈز کی تشکیل میں حصہ لے سکتا ہے، جس سے ان کی تہہ بندی اور سرگرمی متاثر ہوتی ہے۔ پیپٹائڈ زنجیروں میں پرو (پرولین) کی باقیات کی موجودگی مخصوص موڑنے کا سبب بنتی ہے، جو مادہ کی مجموعی مقامی ساخت کو برقرار رکھنے اور قبول کرنے والوں کے لیے اس کی وابستگی اور مخصوصیت کو برقرار رکھنے کے لیے اہم ہے۔
آر اینڈ ڈی اور مارکیٹ کی صورتحال
Abarelix acetateریاستہائے متحدہ میں Praecis Pharmaceuticals نے تیار کیا تھا۔ 30 جنوری 2004 کو اسے پہلی بار ریاستہائے متحدہ میں درج کیا گیا۔ اسی سال آسٹریلیا، یورپ، مشرق وسطیٰ، نیوزی لینڈ، روس اور جنوبی افریقہ میں پروسٹیٹ کینسر کے علاج کے لیے اس کے حقوق شلنگ کمپنی کو منتقل کر دیے گئے۔ تاہم، ہسٹامین کے اخراج کی وجہ سے انتہائی حساسیت کے رد عمل کی بلند شرح کی وجہ سے، اسے 2005 میں ایف ڈی اے نے امریکی مارکیٹ سے واپس لے لیا تھا۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: abarelix acetate، سپلائرز، مینوفیکچررز، فیکٹری، تھوک، خرید، قیمت، بلک، برائے فروخت