میٹ-اینکیفلینامائڈ کاس 60117-17-1

میٹ-اینکفیلنامائڈ، ایک حیاتیاتی طور پر فعال پیپٹائڈ مشتق ، کا تعلق اوپیئڈ پیپٹائڈس کے بڑے کنبے سے ہے ، جو درد کے تاثرات ، جذباتی ردعمل ، اور مرکزی اور پردیی اعصابی نظام کے اندر نیورو ٹرانسمیٹر کی رہائی کو منظم کرنے میں ان کے کردار کے لئے مشہور ہے۔ یہ مخصوص کمپاؤنڈ ، میٹ-اینکیفیلین کی ایک امیڈی شکل شکل ، کم سے کم ساختی ترمیم سے گزرتا ہے پھر بھی اس میں قوی دواسازی کی خصوصیات کو برقرار رکھا جاتا ہے۔

ٹرمینل کاربو آکسیلک ایسڈ گروپ کو میٹ این کیفیلین میں ایک امیڈ کے ساتھ تبدیل کرنے سے ، یہ انزیمیٹک انحطاط کے خلاف بہتر استحکام کی نمائش کرتا ہے ، جس سے حیاتیاتی ملیئس میں زیادہ دیر تک برقرار رہ سکتا ہے۔ اس استحکام میں اضافہ ممکنہ طور پر زیادہ پائیدار فارماسولوجیکل اثرات میں ترجمہ کرتا ہے ، جس میں ینالجیا (درد سے نجات) ، بے ہوشی ، اور موڈ اور بھوک کی ماڈلن شامل ہے۔

یہ بنیادی طور پر اوپیئڈ ریسیپٹرز ، خاص طور پر ایم یو (μ) اور ڈیلٹا (Δ) ذیلی قسموں کے پابند ہونے کے ذریعے کام کرتا ہے ، جس سے انٹرا سیلولر سگنلنگ کاسکیڈس شروع ہوتا ہے جو متعدد جسمانی ردعمل کا باعث بنتا ہے۔ دائمی درد کے حالات کے علاج میں اس کے علاج معالجے کی کھوج کی گئی ہے ، جہاں یہ روایتی اوپیئڈ اینالجیسک کا متبادل پیش کرسکتا ہے جس میں کم ضمنی اثرات ہیں ، جیسے نشے کی ذمہ داری اور سانس کی افسردگی۔

تاہم ، اس کی وابستہ خصوصیات کے باوجود ، ان پیپٹائڈس کو خون کے دماغی رکاوٹ میں مؤثر طریقے سے فراہم کرنے اور مناسب جیوویویلیبلٹی کو حاصل کرنے میں چیلنجوں کی وجہ سے اس کی طبی ترقی محدود رہی ہے۔ جاری تحقیق میں ترسیل کے نظام کو بہتر بنانے اور اس کے مکمل علاج معالجے کی صلاحیتوں کو بروئے کار لانے کے لئے اس کی صلاحیت کو امتزاج کے علاج میں تلاش کرنے پر مرکوز کیا گیا ہے۔

حیاتیاتی سرگرمی اور رسیپٹر تعامل اور تحقیقی ایپلی کیشنز

 

اوپیئڈ رسیپٹر ایگونسٹ: a (ڈیلٹا) اور ζ (زیٹا) اوپیئڈ رسیپٹر ایگونسٹ کی حیثیت سے کام کرنا۔ اس کا مطلب ہے کہ یہ ان رسیپٹرز کو پابند اور متحرک کرتا ہے ، جس سے مختلف حیاتیاتی اثرات پیدا ہوتے ہیں۔

روکنے والے اثرات: یہ بلیوں میں ڈسٹل بڑی آنت کے شرونیی اعصاب سے پیدا ہونے والے سنکچن کو روکنے کے لئے دکھایا گیا ہے ، جس کی IC50 کی قیمت 2.2 ینیم ہے ، جس سے کم حراستی میں قوی روکنے والی سرگرمی کی نشاندہی ہوتی ہے۔

نیورو سائنس: اس کے اوپیئڈ رسیپٹر ایگونزم کی وجہ سے ، یہ نیورو سائنس ریسرچ میں درد کی ماڈلن ، لت اور دیگر اوپیئڈ ثالثی عمل کے طریقہ کار کا مطالعہ کرنے کے لئے استعمال ہوتا ہے۔

سیل کلچر: 0. 1 این ایم ، 10 این ایم ، اور 1 μm جیسے حراستی میں ، یہ ثقافت میں گلوئل خلیوں کی کل تعداد کو نمایاں طور پر کم کرتا ہے ، جس سے یہ گلیل سیل بیالوجی کے مطالعہ کے لئے ایک قیمتی ذریعہ بنتا ہے۔

فارماسولوجیکل اسٹڈیز: یہ اوپیئڈ رسیپٹرز کو نشانہ بنانے والے ناول اینالجیسکس اور منشیات کی نشوونما کے لئے لیڈ کمپاؤنڈ کے طور پر کام کرتا ہے۔

منشیات کی نشوونما اور مواد سائنس اور نانو ٹکنالوجی اور دیگر تحقیقی شعبے

 

منشیات کے امیدوار: میٹ-اینکفیلنامائڈاور اس کے مشتق افراد کو درد ، لت اور دیگر حالات کے علاج کے لئے منشیات کے ممکنہ امیدواروں کی حیثیت سے تلاش کیا جاتا ہے جہاں اوپیئڈ رسیپٹر ماڈلن مطلوب ہے۔

کلینیکل اسٹڈیز: اس کی افادیت ، حفاظت اور دواسازی کی نزاکت کا اندازہ کرنے کے لئے یہ کلینیکل ٹیسٹنگ سے گزرتا ہے ، جس سے ممکنہ کلینیکل ٹرائلز کی راہ ہموار ہوتی ہے۔

پولیپپٹائڈ ترمیم: پولیپپٹائڈس کی ترکیب اور ترمیم میں استعمال کیا جاتا ہے ، جو مواد سائنس میں ایپلی کیشنز تلاش کرتے ہیں ، جیسے ناول بائیو میٹریلز کی ترقی۔

نینو ٹکنالوجی: اس کی منفرد کیمیائی خصوصیات اسے نانو ٹکنالوجی ایپلی کیشنز میں استعمال کے ل a ایک مناسب امیدوار بناتی ہیں ، بشمول منشیات کی ترسیل کے نظام کا ڈیزائن اور ٹارگٹڈ علاج۔

میڈیکل ریسرچ: نیورو سائنس اور فارماسولوجی سے پرے ، یہ طبی تحقیق میں مختلف حیاتیاتی عمل اور بیماریوں کا مطالعہ کرنے کے لئے بھی استعمال ہوتا ہے جہاں اوپیئڈ رسیپٹر ماڈلن کو ملوث کیا جاتا ہے۔

بائیوٹیکنالوجی: یہ بائیو ٹکنالوجی کی تحقیق میں خاص طور پر ناول حیاتیاتی اوزار اور اسیس کی ترقی میں ایک کردار ادا کرتا ہے۔

میٹ-اینکفیلنامائڈاہم جسمانی اور فارماسولوجیکل اثرات کے ساتھ ایک جیو آیکٹیو پیپٹائڈ ہے۔ جب مالیکیولر ڈھانچے کے تجزیے کا انعقاد کرتے ہو تو ، ہم اس کے امینو ایسڈ ، ثانوی ڈھانچے ، مقامی شکل اور رسیپٹر بائنڈنگ کی تشکیل کے بارے میں معلومات حاصل کریں گے۔

خلاصہ میں ،میٹ-اینکفیلنامائڈ کیمالیکیولر ڈھانچہ اس کی پینٹاپیپٹائڈ فطرت کی خصوصیت رکھتا ہے ، جس میں ایک انوکھا امینو ایسڈ تسلسل ہے جس میں میتھائنین بھی شامل ہے ، اور مخصوص فنکشنل گروپس جیسے پیپٹائڈ بانڈز ، امینو اور امیڈ گروپس ، اور سلفر پر مشتمل سائیڈ چین کی موجودگی۔ یہ خصوصیات اس کی الگ الگ کیمیائی اور حیاتیاتی خصوصیات میں معاون ہیں۔

میٹ اینکیفیلینامائڈ ایک مصنوعی طور پر ترمیم شدہ اینکیفیلین ینالاگ ہے جو اینڈوجینس اوپیئڈ پیپٹائڈ فیملی سے تعلق رکھتا ہے۔ یہ قدرتی اینکیفیلین کی بنیاد پر ساختی طور پر بہتر بنایا گیا ہے ، جس میں اعلی انزائم استحکام اور اوپیئڈ رسیپٹرز کے لئے مضبوط وابستگی ہے۔ 1970 کی دہائی میں اس کی دریافت کے بعد سے ، میٹ اینکیفیلینامائڈ نے نیوروفرماکولوجی ، ینالجیسک میکانزم ریسرچ ، اور منشیات کی نشوونما میں ایک اہم کردار ادا کیا ہے۔ 1970 کی دہائی کے اوائل میں ، سائنس دانوں نے ستنداریوں میں رسیپٹرز دریافت کیے جو خاص طور پر مورفین جیسے اوپیئڈ مادوں سے منسلک ہیں۔ اس دریافت نے محققین کو یہ قیاس آرائی کرنے پر مجبور کیا کہ انسانی جسم خود ہی اوپیائڈس کی طرح مادے تیار کرسکتا ہے۔ 1975 میں ، جان ہیوز اور ہنس کوسٹرلیٹز نے دو پینٹا پیپٹائڈس کو اوپیئڈ کے ساتھ الگ تھلگ کیا جیسے گلیٹوں کے دماغوں سے سرگرمی - میٹ اینکفیلین (ٹائر گلی گلی فے میٹ) اور لیو اینکیفیلین (ٹائر گلی گلی فے لیو) ، اجتماعی طور پر اینکیفیلنز کے نام سے جانا جاتا ہے۔ اس پیشرفت کی دریافت سے اینڈوجنس اوپیئڈ سسٹم کے وجود کا پتہ چلتا ہے اور اس کے بعد کے پیپٹائڈ اینالجیسکس کی ترقی کی بنیاد رکھتی ہے۔ اگرچہ اینکیفالینز کے ینالجیسک اثرات ہوتے ہیں ، لیکن ان کی کلینیکل ایپلی کیشن کو دو بڑی رکاوٹوں کا سامنا کرنا پڑتا ہے:

• انزائمز کے ذریعہ ہراساں ہونا آسان ہے: اینکیفیلین کو امینوپپٹائڈیسس (جیسے این ٹرمینل ٹائروسین ہائیڈروولیسس) اور جسم میں کارباکسائپپٹائڈیسس نے تیزی سے انحطاط کیا ہے ، جس میں صرف چند سیکنڈ کی نصف زندگی ہے۔
• بلڈ دماغ میں رکاوٹ کا ناقص دخول: قطبی پیپٹائڈ کی حیثیت سے ، اینکیفیلین کو خون کے دماغ کی رکاوٹ (بی بی بی) سے گزرنا مشکل ہے ، جس سے اس کے مرکزی ینالجیسک اثر کو محدود کیا جائے۔

اینکیفیلین کے استحکام کو بہتر بنانے کے ل scients ، سائنس دانوں نے میٹ اینکیفالین کو کیمیائی طور پر ترمیم کرنے کے لئے درج ذیل حکمت عملی اپنائی:

• سی ٹرمینل امیڈیشن: سی ٹرمینل کاربوکسائل گروپ (- COOH) کو امیڈ (- COHH ₂) کے ساتھ تبدیل کرنا کاربوکسائپپٹائڈیسس کے ذریعہ انحطاط کا مقابلہ کرسکتا ہے۔ ترمیم شدہ کمپاؤنڈ کا نام میٹ اینکیفیلینامائڈ (ٹائر گلی گلی فے نے NH ₂) کا نام دیا ہے۔
• این ٹرمینل پروٹیکشن: امینوپپٹائڈیس ہائیڈولیسس میں تاخیر کے لئے این ٹرمینل ٹائروسین کا ایسٹیلیشن یا سائیکلائزیشن۔
• ڈی امینو ایسڈ متبادل: انزیمیٹک ہائیڈرولیسس کو مزید کم کرنے کے لئے گلی ² یا پی ایچ ای کو ڈی ٹائپ امینو ایسڈ کے ساتھ تبدیل کریں۔

قدرتی میٹ اینکیفالین کے مقابلے میں ، میٹ اینکیفیلنامائڈ نمائشوں کی نمائش:

• بہتر انزائم استحکام: ان وٹرو ہاف لائف کو چند سیکنڈ سے کئی منٹ تک بڑھا دیا گیا ہے۔
• بہتر رسیپٹر وابستگی: ڈیلٹا اوپیئڈ رسیپٹر (DOR) اور μ - اوپیئڈ رسیپٹر (ایم او آر) کے لئے پابند وابستگی میں نمایاں اضافہ ہوا ہے۔
• توسیعی ینالجیسک اثر: جانوروں کے تجربات میں ، انٹراٹیکل انجیکشن کے ینالجیسک اثر کی مدت منٹ سے گھنٹوں تک بڑھ جاتی ہے۔

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: میٹ-اینکیفیلینامائڈ کاس 60117-17-1 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے