سیلنگائٹائڈ سی اے ایس 188968-51-6

cilengitide، CAS نمبر 188968 - 51-6 ، سالماتی فارمولا C27H40N8O7 ، اوسط سالماتی وزن 588.66۔ یہ ایک سفید سے خاکستری پاؤڈر ہے جس میں پانی کے اچھے گھلنشیلتا ہے ، جو 10 ملی گرام/ملی لیٹر تک تحلیل کرسکتا ہے۔ اس کے علاوہ ، ڈی ایم ایس او میں اس کی گھلنشیلتا بھی زیادہ ہے ، جو 29.43 ملی گرام/ملی لیٹر سے زیادہ یا اس کے برابر ہے۔ ان نتائج سے ظاہر ہوتا ہے کہ سلینجپٹائڈ میں اچھی گھلنشیلتا ہے ، جو دواسازی کی تشکیل میں اس کے اطلاق کے لئے فائدہ مند ہے۔ پیش گوئی کی گئی کثافت کی قیمت 1.41 ± 0.1g/سینٹی میٹر ہے ، آئسولیٹرک پوائنٹ (PI) 6.34 ہے ، اور پی ایچ =7.0 پر خالص چارج -0.02 ہے۔ پیش گوئی کی گئی تیزابیت کا گتانک (پی کے اے) 4.01 ± 0.10 ہے۔ تیزابیت کا گتانک ایک اہم پیرامیٹر ہے جو کسی مادے کی تیزابیت اور الکلیٹی کو بیان کرتا ہے ، جو حل میں ہائیڈروجن آئنوں کو الگ کرنے کی صلاحیت کی عکاسی کرتا ہے۔ پی کے اے کی قیمت اس بات کی نشاندہی کرتی ہے کہ یہ غیر جانبدار یا الکلائن حالات میں نسبتا مستحکم ہے ، جبکہ اس میں تیزابیت کے حالات میں تحلیل یا انحطاط کا خطرہ ہوسکتا ہے۔ مثال کے طور پر ، یہ ایک چکرمک پینٹاپیپٹائڈ ہے جس میں ایک مخصوص مقامی ڈھانچہ اور تشکیل ہے۔ اس مقامی ڈھانچے اور تشکیل کا انضمام کے لئے سلینجپٹائڈ کے پابند اور حیاتیاتی سرگرمی پر نمایاں اثر پڑتا ہے۔ انٹیگرین روکنے والوں سے تعلق رکھتا ہے۔ انٹیگرن ایک سیل سطح کا رسیپٹر ہے جو ٹیومر سیل ڈیسریگولیشن کے مختلف عملوں میں حصہ لیتا ہے ، جس میں ٹیومر کی نمو ، بقا ، اور دراندازی کے ساتھ ساتھ ٹیومر انجیوجینیسیس بھی شامل ہے۔ سلنگلوٹائڈ ایکسٹرا سیلولر میٹرکس میں انٹیگرن کے پابند کو روکنے ، انٹیگرن ثالثی سگنلنگ کے عمل کو روکتے ہوئے اینٹی ٹیومر اثرات کو استعمال کرتا ہے۔

cilengitideوسیع فارماسولوجیکل اثرات اور اطلاق کے امکانات کے ساتھ ایک اہم نیورو ٹرانسمیٹر اور پیپٹائڈ دوائی ہے۔ ایک انٹیگرین روکنے والے کے طور پر ، سلینجپٹائڈ بنیادی طور پر انٹیگرن ریسیپٹرز کے پابند ہوکر سیلولر سگنلنگ کے عمل کو باقاعدہ بناتا ہے ، اور اس طرح مختلف فارماسولوجیکل اثرات کو استعمال کرتا ہے۔

1. انٹیگرین روکنا اثر

ایک قوی انٹیگرین مخالف کے طور پر ، یہ خاص طور پر ٹیومر خلیوں V 3 اور V 5 پروٹین کی سطح پر انٹیگرینز کو نشانہ بنا سکتا ہے۔ انٹیگرن ایک سیل سطح کا رسیپٹر ہے جو ٹیومر سیل ڈیسریگولیشن کے مختلف عملوں میں حصہ لیتا ہے ، جس میں ٹیومر کی نمو ، بقا ، دراندازی اور ٹیومر انجیوجینیسیس شامل ہیں۔ سلنگلوٹائڈ انٹیگرن اور ایکسٹرا سیلولر میٹرکس کے مابین تعامل کو انٹیگرن ریسیپٹرز کے پابند کرکے روکتا ہے ، اور اس طرح انٹیگرین ثالثی سگنلنگ کے عمل کو روکتا ہے۔ یہ روک تھام کا اثر ٹیومر خلیوں کے پھیلاؤ ، منتقلی اور حملے کو روک سکتا ہے ، اینڈوتھیلیل سیل اپوپٹوسس کو راغب کرتا ہے ، اور اس طرح اینٹی - ٹیومر اثرات کو استعمال کرتا ہے۔

2. اینٹیٹیمر اثر

اینٹی - ٹیومر اثر اس کے بنیادی دواسازی کے اثرات میں سے ایک ہے۔ جانوروں کے ماڈلز اور کلینیکل ٹرائلز میں ، اس نے مختلف ٹیومر کے علاج معالجے کو ظاہر کیا ہے ، جس میں گلیوبلاسٹوما ، میلانوما ، پھیپھڑوں کے کینسر ، وغیرہ شامل ہیں ، انٹیگرن ثالثی سگنلنگ کو روک کر ، ٹیومر خلیوں کی نشوونما اور بقا کے راستے مسدود ہیں ، اس طرح ٹیومر کی نشوونما اور پھیلاؤ کو روکتا ہے۔ اس کے علاوہ ، یہ سائٹوٹوکسک دوائیوں سے وابستہ علاج معالجے میں اضافہ کرسکتا ہے اور ٹیومر خلیوں پر ہونے والے قتل کے اثر کو بہتر بنا سکتا ہے۔

3. انجیوجینیسیس پر اثر

انجیوجینیسیس کے عمل میں انٹیگرینز ایک اہم کردار ادا کرتے ہیں۔ انٹیگرن V 3 اور V کو روکنے سے 5 کی سرگرمی اینڈوتھیلیل خلیوں کے پھیلاؤ اور ہجرت کو روک سکتی ہے ، اس طرح ٹیومر انجیوجینیسیس کو روکتی ہے۔ یہ روکنے والا اثر ٹیومر خلیوں کی خون کی فراہمی کو روک سکتا ہے ، جس سے ٹیومر کی نشوونما اور پھیلاؤ کو مزید روک سکتا ہے۔

4. امیونوومودولیٹری اثر

اس کا ایک امیونومودولیٹری اثر بھی ہے۔ انٹیگرن ریسیپٹرز کے پابند ہونے سے ، یہ مدافعتی خلیوں کی چالو اور افعال کو متاثر کرسکتا ہے ، اس طرح جسم کے مدافعتی ردعمل کو منظم کرتا ہے۔ یہ مدافعتی ریگولیٹری اثر جسم کے اینٹی - ٹیومر استثنیٰ کو بڑھا سکتا ہے اور علاج کی تاثیر کو بہتر بنا سکتا ہے۔

5. دیگر دواسازی کے اثرات

مذکورہ بالا اثرات کے علاوہ ، اس کے کچھ دوسرے فارماسولوجیکل اثرات بھی ہیں۔ مثال کے طور پر ، یہ سیل آسنجن ، ہجرت اور حملے کے عمل کو متاثر کرسکتا ہے ، اس طرح میتصتصاس اور ٹیومر خلیوں کے پھیلاؤ کو روکتا ہے۔ اس کے علاوہ ، یہ خلیوں کی میٹابولزم اور اپوپٹوسس کو بھی متاثر کرسکتا ہے ، اس طرح مختلف علاج معالجے کو استعمال کرتا ہے۔

مجموعی طور پر ، اس کی فارماسولوجیکل خصوصیات بنیادی طور پر اس کے انٹیگرن انکیبیٹری اثر ، اینٹی - ٹیومر اثر ، انجیوجینیسیس پر اثر ، امیونوومیڈولیٹری اثر اور دیگر فارماسولوجیکل اثرات میں جھلکتی ہیں۔ یہ اثرات سیلڈینافل کو ایک دوا کو وسیع پیمانے پر استعمال کے امکانات کے ساتھ بناتے ہیں۔ تاہم ، مختلف بیماریوں میں اس کے علاج معالجے اور حفاظت کے بارے میں گہری تفہیم حاصل کرنے کے لئے اس کے فارماسولوجیکل میکانزم پر مزید تحقیق اور تلاش کی ضرورت ہے۔

cilengitideمخصوص مقامی ڈھانچے اور حیاتیاتی سرگرمی کے ساتھ ایک چکولک پینٹا پیپٹائڈ ہے۔ سلڈینافیل کی لیبارٹری ترکیب میں عام طور پر متعدد اقدامات شامل ہوتے ہیں ، جن میں پیپٹائڈ چین ترکیب ، چکر لگانے اور طہارت شامل ہے۔

1. پیپٹائڈ زنجیروں کی سنتھیت

• مرحلہ 1: امینو ایسڈ کی چالو کرنے کی حفاظت کریں

سب سے پہلے ، پیپٹائڈ چین ترکیب کے دوران غیر ضروری رد عمل کو روکنے کے لئے مطلوبہ امینو ایسڈ کی حفاظت کے ل appropriate مناسب حفاظتی گروہوں کا انتخاب کرنا ضروری ہے۔ اس کے بعد ، اسی طرح کے امینو ایسڈ ایکٹیویشن انٹرمیڈیٹس کو پیدا کرنے کے لئے ایکٹیویشن ریجنٹس (جیسے N -}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} hydroxysuccinimide)) پر ردعمل ظاہر کیا جاتا ہے۔

کیمیائی مساوات کی مثال:

r - aa- OH+NHS → R - aa - o - NSU

ان میں ، R امینو ایسڈ کی سائیڈ چین کی نمائندگی کرتا ہے ، AA امینو ایسڈ کی نمائندگی کرتا ہے ، اور NHS N - hydroxysuccinimide ہے۔

• مرحلہ 2: پیپٹائڈ بانڈز کی تشکیل

پیپٹائڈ بانڈ بنانے کے ل the اگلے امینو ایسڈ (یا اس کے چالو فارم) کے ساتھ چالو امینو ایسڈ انٹرمیڈیٹ کا رد عمل ظاہر کریں۔ یہ اقدام عام طور پر مناسب سالوینٹس اور کاتالک (جیسے اڈوں) کی موجودگی میں انجام دیا جاتا ہے۔

کیمیائی مساوات کی مثال:

R₁- aa₁- o - NSU+r₂- aa₂- OH → R.₁- aa₁- CO - NH - r₂- aa₂- اوہ

ان میں ، R ₁ اور R ₂ دو ملحقہ امینو ایسڈ کی سائیڈ زنجیروں کی نمائندگی کرتے ہیں ، جبکہ AA ₁ اور AA ₂ دو ملحقہ امینو ایسڈ کی نمائندگی کرتے ہیں۔

• مرحلہ 3: آہستہ آہستہ پیپٹائڈ چین میں توسیع کریں

مرحلہ 2 کو دہرائیں اور آہستہ آہستہ مطلوبہ امینو ایسڈ کو پیپٹائڈ چین سے مربوط کریں جب تک کہ ایک مکمل لکیری پیپٹائڈ چین کی ترکیب نہ ہو۔ ہر قدم کو مکمل رد عمل کو یقینی بنانے اور غیر علاج شدہ امینو ایسڈ اور - مصنوعات کے ذریعہ ختم کرنے کی ضرورت ہوتی ہے۔

2. پیپٹائڈ زنجیروں کا سائکلائزیشن

• مرحلہ 4: چکر لگانے کا مناسب طریقہ منتخب کریں

سلنگلوٹائڈ ایک چکر والا پینٹاپیپٹائڈ ہے ، لہذا اسے پیپٹائڈ چین کے دونوں سروں پر ایک لوپ بنانے کی ضرورت ہے۔ عام چکر لگانے کے طریقوں میں انٹرمولیکولر ایکیلیشن ، تھیئسٹر کا طریقہ وغیرہ شامل ہیں۔ طریقہ کا انتخاب پیپٹائڈ چین کے مخصوص تسلسل اور مطلوبہ رنگ کی ساخت پر منحصر ہوتا ہے۔

• مرحلہ 5: چکر لگانے کا رد عمل

چکر لگانے کے رد عمل سے گزرنے کے لئے مناسب شرائط (جیسے درجہ حرارت ، پییچ ، سالوینٹ ، وغیرہ) کے تحت لکیری پیپٹائڈ چین کو رکھیں۔ مکمل چکر لگانے کو یقینی بنانے کے ل this یہ اقدام عام طور پر مکمل ہونے میں زیادہ وقت لگتا ہے۔

کیمیائی مساوات کی مثال (مثال کے طور پر انٹرمولیکولر ایکیلیشن کا استعمال کرتے ہوئے):

R₁- aa₁- CO - NH - r₂- aa₂- CO- NH - NH - r₃- aa₃- CO - NH - r₄-R₄- aa₄- CO - NH - r₅- aa₅- OH →

R₁- aa₁- CO - NH - r₂- aa₂- CO - NH - r₃- aa₃- CO - NH - r₄-R₄- aa₄- CO - NH - r₅- aa₅- CO - NH - r₁

3. پوریفیکیشن اور شناخت

• مرحلہ 6: طہارت

اعلی طہارت کے ساتھ سلینگائٹائڈ حاصل کرنے کے ل {-} مصنوعات اور دیگر نجاستوں کے ذریعہ ، غیر علاج شدہ خام مال ، مصنوعات اور دیگر نجاست کو مناسب طریقے سے صاف کرنے کے طریقوں (جیسے اعلی کارکردگی مائع کرومیٹوگرافی ، جیل فلٹریشن ، وغیرہ) کے ذریعہ ہٹا دیا جاتا ہے۔

• مرحلہ 7: شناخت

متعدد طریقوں (جیسے بڑے پیمانے پر اسپیکٹومیٹری ، جوہری مقناطیسی گونج وغیرہ) استعمال کریں تاکہ صاف شدہ مصنوعات کی نشاندہی کی جاسکے اور اس بات کو یقینی بنائیں کہ اس کی ساخت اور طہارت کی ضروریات کو پورا کریں۔

cilengitide. اس کی دریافت سیل آسنجن مالیکیول انٹیگرین پر - گہرائی کی تحقیق سے ہوتی ہے ، خاص طور پر ٹیومر کی نشوونما اور میتصتصاس میں V 3 اور V 5 انٹیگرینز کا کردار۔ انٹیگرینز سیل سطح کے رسیپٹرز کی ایک اہم کلاس ہیں جو خلیوں اور ایکسٹرا سیلولر میٹرکس (ای سی ایم) کے مابین تعامل کو ثالثی کرتی ہیں ، جو سیل ہجرت ، پھیلاؤ اور بقا کو متاثر کرتی ہیں۔ 1986 میں ، رچرڈ ہینس اور ایرکی رووسلاہتی جیسے سائنس دانوں نے پہلے انٹیگرین فیملی کو باقاعدہ طور پر بیان کیا اور پتہ چلا کہ وہ ٹیومر حملے اور میتصتصاس میں اہم کردار ادا کرتے ہیں۔ 1990 کی دہائی میں ، تحقیق سے پتہ چلا ہے کہ V 3 اور V 5 انٹیگرینز کو ویسکولر اینڈوٹیلیل خلیوں میں انتہائی اظہار کیا گیا تھا اور ٹیومر انجیوجینیسیس میں کلیدی کردار ادا کیا تھا۔ یہوداہ لوک مین کے ذریعہ تجویز کردہ "اینٹی انجیوجینک تھراپی" کا نظریہ مزید منشیات کی نشوونما کو فروغ دیتا ہے ، کیونکہ ان رسیپٹرز کو روکنے سے ٹیومر کی خون کی فراہمی کو روک سکتا ہے ، اور اس طرح ان کی نشوونما کو روک سکتا ہے۔ انٹیگرینز ای سی ایم پروٹین جیسے فبروونیکٹین اور فائبرونیکٹین سے منسلک ہیں ، ارجینائن گلائسین اسپرٹیٹ (آر جی ڈی) تسلسل کو پہچان کر۔ لہذا ، سائنس دانوں نے مسابقتی طور پر انٹیگرن فنکشن کو روکنے کے لئے آر جی ڈی تسلسل پر مشتمل چھوٹے انو یا پیپٹائڈ انابائٹرز کو ڈیزائن کرنا شروع کیا۔ 1994 میں ، جرمنی کے میکس پلانک انسٹی ٹیوٹ کے سائنس دانوں نے میرک کے ساتھ تعاون کیا تاکہ سائیکلک آر جی ڈی پیپٹائڈس پر مبنی اعلی وابستگی انٹیگرین انبیبیٹرز کی ایک سیریز تیار کی جاسکے۔ ساختی اصلاح کے ذریعہ ، انھوں نے پایا کہ سرکلر تشکیل پیپٹائڈس کے استحکام اور پابند صلاحیت کو بڑھا سکتی ہے۔ متعدد امیدواروں کے انووں میں ، سیلنگائٹائڈ (ابتدائی طور پر EMD 121974 کا نام دیا گیا) V 3 اور V 5 انٹیگرینز اور عمدہ دواسازی کی خصوصیات کی طرف اعلی انتخاب کی وجہ سے کھڑا ہے۔ اس کا کیمیائی ڈھانچہ ایک چکولک پینٹاپیپٹائڈ (C (RGDEF (N -}}} ME) V) ہے ، جو میتھیلیشن ترمیم کے ذریعہ میٹابولک استحکام کو بہتر بناتا ہے۔

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: سیلنگائٹائڈ سی اے ایس 188968-51-6 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے