شانسی بلوم ٹیک کمپنی لمیٹڈ چین میں ہسٹریلین ایسیٹیٹ کے سب سے تجربہ کار مینوفیکچررز اور سپلائرز میں سے ایک ہے۔ ہماری فیکٹری سے یہاں فروخت کے لیے ہول سیل بلک ہائی کوالٹی ہسٹریلین ایسیٹیٹ میں خوش آمدید۔ اچھی سروس اور مناسب قیمت دستیاب ہے۔
ہسٹریلین ایسیٹیٹ، ایک مصنوعی طور پر ترکیب شدہ گوناڈوٹروپن-ریلیز ہارمون (GnRH) اینالاگ کے طور پر، طبی میدان میں وسیع پیمانے پر ایپلی کیشنز کا حامل ہے۔ یہ ایک نو پیپٹائڈ ہے جس کا کیمیائی فارمولا C66H86N18O12، مالیکیولر وزن 1323.51، اور CAS نمبر 76712-82-8 ہے۔ یہ GnRH کے قدرتی عمل کی تقلید کرکے اور ہائپوتھیلمک پٹیوٹری گوناڈل محور کے کام کو منظم کرکے مختلف بیماریوں کے علاج میں کلیدی کردار ادا کرتا ہے۔ ایک اہم گوناڈوٹروپن جاری کرنے والے ہارمون اینالاگ کے طور پر، اس کی ایک منفرد کیمیائی ساخت اور حیاتیاتی خصوصیات ہیں۔ GnRH ریسیپٹرز کے پابند ہونے اور ہارمون کی سطح کو منظم کرنے سے، اس نے قبل از وقت بلوغت، پروسٹیٹ کینسر، اور اینڈومیٹرائیوسس جیسی بیماریوں کے علاج میں اہم نتائج حاصل کیے ہیں۔
ہماری پروڈکٹ
ہسٹریلن COA
 |
||
| تجزیہ کا سرٹیفکیٹ | ||
| مرکب کا نام | ہسٹریلین ایسٹیٹ/ہسٹریلن | |
| گریڈ | فارماسیوٹیکل گریڈ | |
| CAS نمبر | 220810-26-4/76712-82-8 | |
| مقدار | 46g | |
| پیکیجنگ کا معیار | پیئ بیگ + ال فوائل بیگ | |
| صنعت کار | شانسی بلوم ٹیک کمپنی لمیٹڈ | |
| لاٹ نمبر | 202501090069 | |
| ایم ایف جی | 9 جنوری 2025 | |
| EXP | 8 جنوری 2028 | |
| ساخت |
|
|
| آئٹم | انٹرپرائز کا معیار | تجزیہ کا نتیجہ |
| ظاہری شکل | سفید یا تقریباً سفید پاؤڈر | موافق |
| پانی کا مواد | 5.0% سے کم یا اس کے برابر | 0.54% |
| خشک ہونے پر نقصان | 1.0% سے کم یا اس کے برابر | 0.42% |
| ہیوی میٹلز | Pb 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. |
| 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| Hg 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| Cd 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| پاکیزگی (HPLC) | 99.0% سے زیادہ یا اس کے برابر | 99.98% |
| اکیلی نجاست | <0.8% | 0.52% |
| کل مائکروبیل شمار | 750cfu/g سے کم یا اس کے برابر | 95 |
| ای کولی | 2MPN/g سے کم یا اس کے برابر | N.D. |
| سالمونیلا | N.D. | N.D. |
| ایتھنول (بذریعہ جی سی) | 5000ppm سے کم یا اس کے برابر | 500ppm |
| ذخیرہ | -20 ڈگری سے نیچے مہر بند، سیاہ اور خشک جگہ پر اسٹور کریں۔ | |
|
|
||
|
|
||
کیمیائی معلومات
| کیمیائی فارمولا: | C66H86N18O12 |
| عین ماس: | 1323 |
| سالماتی وزن: | 1324 |
| m/z: | 1323 (100.0%), 1324 (71.4%), 1325 (25.1%), 1324 (6.6%), 1326 (5.8%), 1325 (4.7%), 1325 (2.5%), 1326 (1.8%), 1326 (1.7%) |
| عنصری تجزیہ: | C, 59.89; H, 6.55; N, 19.05; O, 14.51 |
ہسٹریلین ایسیٹیٹایک مصنوعی طور پر ترکیب شدہ گوناڈوٹروپن-ریلیز ہارمون (GnRH) اینالاگ ہے، جس کا تعلق GnRH ریسیپٹر ایگونسٹ کلاس سے ہے۔ طبی میدان میں اس کے استعمال کی ایک وسیع رینج ہے، خاص طور پر قبل از وقت بلوغت اور پروسٹیٹ کینسر جیسی بیماریوں کے علاج میں کلیدی کردار ادا کرتی ہے۔
GnRH رسیپٹر کا پابند
(1) GnRH ریسیپٹر کی ساخت اور کام
GnRH ریسیپٹر ایک G پروٹین جوڑا رسیپٹر ہے جو پچھلے پٹیوٹری غدود میں گوناڈوٹروپین خلیوں کی سطح پر وسیع پیمانے پر تقسیم ہوتا ہے۔ یہ 7 ٹرانس میبرین ڈومینز پر مشتمل ہے اور جی پروٹین کے ساتھ مل کر ریسیپٹرز کی مخصوص ساختی خصوصیات کو ظاہر کرتا ہے۔ GnRH ریسیپٹرز خاص طور پر قدرتی GnRH کو پہچان سکتے ہیں اور اس کا پابند ہو سکتے ہیں، اس طرح انٹرا سیلولر سگنلنگ کے راستے شروع کر سکتے ہیں اور گوناڈوٹروپین کے سراو کو منظم کرتے ہیں۔ Gonadotropins میں luteinizing hormone (LH) اور follicle stimulating hormone (FSH) شامل ہیں، جو گوناڈل فنکشن کو منظم کرنے میں اہم کردار ادا کرتے ہیں۔
LH بنیادی طور پر خصیوں کے بیچوالے خلیوں پر کام کرتا ہے، ٹیسٹوسٹیرون کی ترکیب اور رطوبت کو متحرک کرتا ہے۔ خواتین میں، ایل ایچ بیضہ دانی کے پٹک کی جھلی کے خلیوں پر کام کرتا ہے، ایسٹروجن اور پروجیسٹرون کی ترکیب کو فروغ دیتا ہے، ساتھ ہی ساتھ پٹکوں کی پختگی اور بیضہ دانی کو بھی فروغ دیتا ہے۔ FSH بنیادی طور پر خصیوں کے معاون خلیوں پر کام کرتا ہے، سپرم کی پیداوار کو فروغ دیتا ہے۔ خواتین میں، FSH بیضہ دانی میں گرینولوسا کے خلیات پر کام کرتا ہے، follicle کی نشوونما اور ایسٹروجن کی ترکیب کو فروغ دیتا ہے۔
(2) رسیپٹرز کے ساتھ بائنڈنگ خصوصیات
ایک GnRH ینالاگ کے طور پر، اس کی کیمیائی ساخت قدرتی GnRH کی طرح ہے، لیکن کچھ منفرد ترمیم کے ساتھ۔ یہ ایک نو پیپٹائڈ ہے جو پیپٹائڈ بانڈز کے ذریعے جڑے ہوئے نو امینو ایسڈ کی باقیات پر مشتمل ہے، جس میں D-ہسٹائڈائن بینزائل (Bzl) ترمیم کے ساتھ ہے۔ یہ خاص ڈھانچہ ہسٹون کو منفرد مقامی ساخت اور حیاتیاتی خصوصیات کے ساتھ عطا کرتا ہے، جو اسے خاص طور پر GnRH ریسیپٹرز سے منسلک کرنے اور اعلی تعلق رکھنے کے قابل بناتا ہے۔ قدرتی GnRH کے مقابلے میں، ریسیپٹرز سے ہسٹامین کا پابند زیادہ مستحکم ہوتا ہے اور ریسیپٹرز کو زیادہ مستقل طور پر متحرک کر سکتا ہے، اس طرح مضبوط حیاتیاتی اثرات مرتب ہوتے ہیں۔
خون کے دھارے میں داخل ہونے کے بعد، یہ پچھلی پٹیوٹری غدود میں پھیل جاتا ہے اور گوناڈوٹروپین خلیوں کی سطح پر GnRH رسیپٹر سے جڑ جاتا ہے۔ یہ بائنڈنگ الٹنے کے قابل ہے، اور رسیپٹر کے پابند ہونے کے بعد، رسیپٹر کی شکل بدل جاتی ہے، انٹرا سیلولر سگنلنگ پاتھ ویز کو چالو اور شروع کرتی ہے۔
انٹرا سیلولر سگنل کی نقل و حمل
(1) جی پروٹین کو چالو کرنا
GnRH ریسیپٹر کا تعلق G پروٹین کپلڈ ریسیپٹر فیملی سے ہے، اور جب یہ رسیپٹر سے منسلک ہوتا ہے، تو یہ اس کے ساتھ مل کر G پروٹین کو چالو کرتا ہے۔ G پروٹین تین ذیلی یونٹس پر مشتمل ہے: الفا، بیٹا اور گاما۔ آرام کی حالت میں، G پروٹین کے تین ذیلی یونٹ مضبوطی سے جکڑے ہوئے ہیں، اور G الفا سبونِٹ GDP سے جڑے ہوئے ہیں۔ جب ریسیپٹر چالو ہوتا ہے، جی پروٹین تبدیلیوں سے گزرتا ہے، جی ڈی پی کی جگہ جی ٹی پی لے لیتا ہے، جی ٹی پی-جی کمپلیکس بناتا ہے، اور جی - ڈائمر جاری کرتا ہے۔ GTP-G اور G - ذیلی یونٹس خلیوں میں متعلقہ اثر کرنے والوں کو منظم کرتے ہیں، اس طرح انٹرا سیلولر سگنلنگ کے راستے شروع کرتے ہیں۔
(2) adenylate cyclase کی ایکٹیویشن اور CAMP کی جنریشن
فعال G subunits (بنیادی طور پر G s) adenylate cyclase (AC) پر کام کرتے ہیں، اسے فعال کرتے ہیں۔ AC سبسٹریٹ کے طور پر ATP کا استعمال کرتے ہوئے سائیکلک اڈینوسین مونو فاسفیٹ (cAMP) کی نسل کو متحرک کرتا ہے۔ CAMP خلیات میں ایک اہم دوسرا میسنجر ہے، جو CAMP پر منحصر پروٹین کناز A (PKA) جیسے اثرات کو چالو کرکے نیچے کی دھارے کے ذیلی ذخائر کے حیاتیاتی افعال کو منظم کر سکتا ہے۔ گوناڈوٹروپین خلیوں میں، CAMP کی پیداوار میں اضافہ PKA کی ایکٹیویشن کا باعث بنتا ہے، جو مزید ٹارگٹ پروٹینز کی ایک سیریز کو فاسفوریلیٹ کرتا ہے، اس طرح سیلولر میٹابولزم، جین کے اظہار اور دیگر عمل کو منظم کرتا ہے۔
(3) فاسفولیپیس سی کی ایکٹیویشن اور انوسیٹول فاسفولیپڈز کا میٹابولزم
AC کو چالو کرنے کے علاوہ، GnRH ریسیپٹرز کا پابند ہونا Gq پروٹین کے ذریعے فاسفولیپیس C (PLC) کو بھی چالو کر سکتا ہے۔ PLC جھلی پر phosphatidylinositol-4,5-diphosphate (PIP2) پر کام کرتا ہے، ہائیڈرولائزنگhistrelin acetateinositol triphosphate (IP3) اور diacylglycerol (DAG) میں۔ IP3 اینڈوپلاسمک ریٹیکولم پر آئی پی 3 ریسیپٹر پر کام کر سکتا ہے، اینڈوپلاسمک ریٹیکولم سے کیلشیم آئنوں کو سائٹوپلازم میں جاری کرتا ہے، جس سے انٹرا سیلولر کیلشیم آئن کی حراستی میں اضافہ ہوتا ہے۔
کیلشیم آئن خلیوں میں سگنلنگ کرنے والے اہم مالیکیولز ہیں جو کیلموڈولن (CaM) سے منسلک ہو سکتے ہیں، کیلموڈولن پر منحصر کنیزوں اور دیگر اثرات کو چالو کر سکتے ہیں، اور خلیوں کے مختلف حیاتیاتی افعال کو منظم کر سکتے ہیں۔ ڈی اے جی پروٹین کناز سی (پی کے سی) کو چالو کر سکتا ہے، جو ٹارگٹ پروٹینز کی ایک سیریز کو فاسفوریلیٹ کر سکتا ہے اور سیلولر سگنل کی نقل و حمل، جین کے اظہار کے ضابطے اور دیگر عمل میں حصہ لے سکتا ہے۔
(4) دوسرے سگنلنگ راستوں کو چالو کرنا
اوپر بتائے گئے اہم سگنلنگ پاتھ ویز کے علاوہ، GnRH ریسیپٹرز کا پابند ہونا دیگر سگنلنگ پاتھ ویز کو بھی چالو کر سکتا ہے، جیسے کہ فاسفیٹائیڈلینوسیٹول 3-کنیز (PI3K)/پروٹین کناز B (AKT) سگنلنگ پاتھ وے۔ یہ سگنلنگ راستے ایک دوسرے کے ساتھ جڑے ہوئے ہیں اور مشترکہ طور پر گوناڈوٹروپن خلیوں کے حیاتیاتی افعال کو منظم کرتے ہیں۔
ہارمون کی سطح کا ضابطہ
ٹراماڈول کے استعمال کے بعد، یہ GnRH ریسیپٹر سے منسلک ہونے اور ریسیپٹر کے فعال ہونے کی وجہ سے ابتدائی طور پر گردش کرنے والی LH اور FSH کی سطحوں میں اضافہ کا سبب بنتا ہے۔ اس کی وجہ یہ ہے کہ temerelin قدرتی GnRH کے عمل کی نقل کرتا ہے، پچھلے پٹیوٹری غدود میں گوناڈوٹروپین خلیوں کے ذریعہ LH اور FSH کے سراو کو متحرک کرتا ہے۔ ایل ایچ اور ایف ایس ایچ کی سطحوں میں اضافہ جنسی ہارمونز میں عارضی اضافہ کا باعث بن سکتا ہے، جو مردوں میں ٹیسٹوسٹیرون اور ڈائی ہائیڈروٹیسٹوسٹیرون کی سطح میں اضافے اور خواتین میں ایسٹروجن اور پروجیسٹرون کی سطح میں اضافے کے طور پر ظاہر ہوتا ہے۔ یہ ابتدائی ہارمون کی بلندی temerelin کے عمل کا ایک مختصر مرحلہ ہے، جو عام طور پر کئی دنوں سے کئی ہفتوں تک جاری رہتا ہے۔
(2) پٹیوٹری ریسیپٹرز کی کمی اور غیر حساسیت
تاہم، ٹرانیکسامک ایسڈ کا مسلسل استعمال پیٹیوٹری غدود میں GnRH ریسیپٹرز کی الٹ ریگولیشن اور پٹیوٹری ہارمونز کی غیر حساسیت کا باعث بن سکتا ہے۔ یہ temerelin کے ذریعے محرک کے طویل مدتی نمائش کی وجہ سے ہے، جو میکانزم کی ایک سیریز کے ذریعے پٹیوٹری خلیوں میں GnRH ریسیپٹرز کے اظہار اور سرگرمی کو کم کرتا ہے۔ ایک طرف، خلیے GnRH ریسیپٹرز کے اندرونی ہونے اور انحطاط کو تیز کرتے ہیں، جس سے خلیے کی سطح پر رسیپٹرز کی تعداد میں کمی واقع ہوتی ہے۔ دوسری طرف، خلیوں کے اندر سگنل کی نقل و حمل کے راستے انکولی تبدیلیوں سے گزرتے ہیں، جس کے نتیجے میں ہسٹامین کے ذریعے محرک کا ردعمل کمزور ہوتا ہے۔ پٹیوٹری ریسیپٹرز کی کمی اور حساسیت کا عمل temerelin کے طویل مدتی علاج کے اثر کے لیے ایک کلیدی طریقہ کار ہے۔
پٹیوٹری ریسیپٹرز کی کمی اور غیر حساسیت کے ساتھ، ایل ایچ اور ایف ایس ایچ کی رطوبت آہستہ آہستہ کم ہوتی جاتی ہے۔ LH اور FSH کے ذریعے بالترتیب ایسٹروجن اور اینڈروجن پیدا کرنے کے لیے مادہ اور مردانہ گوناڈز کے محرک کی وجہ سے، LH اور FSH کی سطح میں کمی جنسی ہارمون کی سطح میں کمی کا باعث بن سکتی ہے۔ مردوں میں، ٹیسٹوسٹیرون کی سطح میں کمی پروسٹیٹ کینسر کے خلیوں کی نشوونما کو روک سکتی ہے، کیونکہ پروسٹیٹ کینسر کے خلیوں کی نشوونما کا انحصار اینڈروجن کے محرک پر ہوتا ہے۔ خواتین میں، ایسٹروجن کی سطح میں کمی endometriosis جیسی علامات کو کم کر سکتی ہے، کیونکہ endometriosis کی موجودگی اور ترقی کا ایسٹروجن کے عمل سے گہرا تعلق ہے۔
(4) طویل مدتی علاج کا اثر
مسلسل انتظام کرنے سےhistrelin acetateایل ایچ اور ایف ایس ایچ کی کم سطح کو برقرار رکھنے کے لیے تیزاب، طویل-مریض کے علاج کا ہدف حاصل کیا جا سکتا ہے۔ قبل از وقت بلوغت کا علاج کرتے وقت، جنسی ہارمون کی سطح کو کم کرنے سے جنسی نشوونما کے عمل میں تاخیر ہو سکتی ہے، مریضوں کے قد کی تشخیص اور نفسیاتی موافقت میں بہتری آ سکتی ہے۔ پروسٹیٹ کینسر کے علاج میں، اینڈروجن کے سراو کو روکنا ٹیومر کے خلیوں کی نشوونما کو روک سکتا ہے اور مریضوں کی بقا کو طول دے سکتا ہے۔ اینڈومیٹرائیوسس کا علاج کرتے وقت، ہارمون کی سطح کو ریگولیٹ کرنے سے درد کو کم کیا جا سکتا ہے، گھاووں کے سائز اور تعداد کو کم کیا جا سکتا ہے، اور مریض کے معیار زندگی کو بہتر بنایا جا سکتا ہے۔
اکثر پوچھے گئے سوالات
ہسٹریلین کس کے لیے استعمال ہوتی ہے؟
ایک دوا جو برانڈ نام وانٹاس کے تحت استعمال ہوتی ہے۔اعلی درجے کے پروسٹیٹ کینسر کے لئے فالج تھراپی. Histrelin acetate ابتدائی طور پر پٹیوٹری غدود کو زیادہ luteinizing hormone (LH) اور follicle-stimulating hormone (FSH) بنانے کا سبب بنتا ہے، جو مردوں میں ٹیسٹوسٹیرون کی سطح کو عارضی طور پر بڑھاتا ہے۔
کیا ہسٹریلین ایک GnRH ایگونسٹ ہے؟
ہسٹریلین ایک GnRH ایگونسٹ ہے۔مرکزی ابتدائی بلوغت کے ساتھ بچوں کے مریضوں کے علاج اور اعلی درجے کے پروسٹیٹ کینسر کے علاج کے لئے استعمال ہونے والے subcutaneous امپلانٹس میں پایا جاتا ہے۔
قبل از وقت بلوغت کے لیے انتخاب کی دوا کیا ہے؟
مرکزی ابتدائی بلوغت کا علاج
اس میں عام طور پر دوا شامل ہوتی ہے جسے کہا جاتا ہے۔GnRH ینالاگ تھراپی، جو مزید ترقی میں تاخیر کرتا ہے۔ یہ دوا کے ساتھ ماہانہ شاٹ ہو سکتا ہے جیسے لیوپرولائیڈ ایسیٹیٹ (لوپران ڈپو)، یا ٹریپٹوریلن (ٹریل اسٹار، ٹرپٹوڈور کٹ)۔
ہسٹریلین کے لئے عام کیا ہے؟
Supprelin LA. Supprelin LA (histrelin) 2 سال اور اس سے زیادہ عمر کے بچوں میں ابتدائی بلوغت کو روکنے میں مدد کرتا ہے۔ بلوغت میں تاخیر کرنے کے لیے دوائی اچھی طرح سے کام کرتی ہے، لیکن یہ ایک امپلانٹ ہے جو ایک معمولی جراحی کے دوران آپ کی جلد کے نیچے رکھا جاتا ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: histrelin acetate، سپلائرز، مینوفیکچررز، فیکٹری، تھوک، خرید، قیمت، بلک، برائے فروخت