ctrorelix acetateایک GNRH رسیپٹر مخالف ہے ، جس میں ایک کیمیائی ڈھانچہ ہے جس میں پیپٹائڈ بانڈز کے ذریعہ منسلک ایک سے زیادہ امینو ایسڈ پر مشتمل ہے۔ سالماتی فارمولا C70H92CLN17O14 · C2H4O2 ، CAS 120287-85-6 ، اور تقریبا 14 1491.11 کا سالماتی وزن ہے۔ سفید سے سرمئی سفید ٹھوس پاؤڈر ، بدبو کے بغیر۔ اس میں سائنسی تحقیق کے شعبے میں بھی وسیع پیمانے پر درخواستیں ہیں۔ اس کے اینٹی پھیلنے والے اثر کی وجہ سے GNRH-I agonists کے مقابلے میں ، GNRH-I agonists اور مخالفین کا بائنری طریقہ کینسر کے خلیوں میں GNRH-I سسٹم پر لاگو نہیں ہوسکتا ہے۔ یہ ٹیومر خلیوں میں GNRH-I سسٹم کے عمل کے طریقہ کار اور ممکنہ علاج کے اہداف کا مطالعہ کرنے کا ایک طاقتور ذریعہ بناتا ہے۔ عمل کے طریقہ کار اور مصنوع کے اینٹی پھیلاؤ اثرات کے بارے میں گہرائی سے تحقیق کے ذریعے ، یہ ٹیومر خلیوں کی نمو اور پھیلاؤ کے طریقہ کار کو بہتر طور پر سمجھنے میں مدد کرتا ہے ، جو ٹیومر کے علاج کے زیادہ موثر طریقوں کی ترقی کے لئے نظریاتی مدد فراہم کرتا ہے۔
|
اپنی مرضی کے مطابق بوتل کے ٹوپیاں اور کارکس:
|
|
|
کیمیائی فارمولا |
C74H96CLN17O16 |
|
عین مطابق ماس |
1514 |
|
سالماتی وزن |
1515 |
|
m/z |
1514 (100.0%), 1515 (80.0%), 1516 (32.0%), 1516 (31.6%), 1517 (25.6%), 1518 (10.1%), 1517 (8.2%), 1515 (6.3%), 1516 (5.0%), 1516 (3.3%), 1517 (2.6%), 1519 (2.4%), 1517 (2.0%), 1517 (1.9%), 1518 (1.6%), 1518 (1.6%), 1515 (1.1%), 1518 (1.1%), 1518 (1.0%) |
|
بنیادی تجزیہ |
سی ، 58.66 ؛ H ، 6.39 ؛ سی ایل ، 2.34 ؛ این ، 15.72 ؛ O ، 16.90 |
ctrorelix acetateایک GNRH رسیپٹر مخالف ہے جس میں متعدد استعمال ہیں۔ اس پروڈکٹ کی ٹرمینل کلینیکل میڈیکل منشیات کے ل it ، اس میں بنیادی طور پر ہارمون پر منحصر بیماریوں ، معاون تولیدی تھراپی ، سائنسی تحقیق اور دیگر شعبوں کا علاج شامل ہے۔ تاہم ، یہ خیال رکھنا چاہئے کہ شانسی بلوم ٹیک کمپنی ، لمیٹڈ لیبارٹری تحقیقی مقاصد کے لئے بنیادی کیمیکل تیار کرتی ہے ، ٹرمینل کلینیکل ادویات نہیں۔
(1) یوٹیرن فائبرائڈس: GNRH رسیپٹر کا مخالف بنا کر اور گوناڈوٹروپن کے سراو کو روکنے سے ، مقصد یہ ہے کہ یوٹیرن فائبرائڈز کے سائز کو کم کیا جائے اور علامات کو دور کیا جائے۔ کلینیکل پریکٹس میں ، یہ عام طور پر شدید یوٹیرن فائبرائڈس کے علاج کے لئے استعمال ہوتا ہے ، خاص طور پر جب سرجری یا دوا مناسب نہیں ہے۔ اس دوا کے استعمال کے دوران ، مریضوں کو ڈاکٹروں کے ذریعہ قریبی نگرانی کرنی چاہئے تاکہ علاج کے محفوظ اور موثر نتائج کو یقینی بنایا جاسکے۔
(2) پروسٹیٹ کینسر: پروسٹیٹ کینسر کے علاج کے لئے بھی استعمال کیا جاتا ہے۔ گوناڈوٹروپن کے سراو کو روکنا پروسٹیٹ کینسر کی ترقی کو کنٹرول کرنے میں مدد کرسکتا ہے۔ پروسٹیٹ کینسر کے علاج میں ، یہ عام طور پر علاج کے دیگر طریقوں جیسے سرجری ، ریڈیو تھراپی ، اور کیموتھریپی کے ساتھ مل جاتا ہے تاکہ علاج کا ایک زیادہ جامع منصوبہ فراہم کیا جاسکے۔
معاون تولیدی تھراپی کے میدان میں ، سیٹکسیماب ایسیٹیٹ ایک اہم دوا کے طور پر ایک اہم کردار ادا کرتا ہے۔ یہ بنیادی طور پر گوناڈوٹروپن کے سراو کو روکنے کے لئے استعمال ہوتا ہے جیسے فولک حوصلہ افزائی کرنے والے ہارمون اور لوٹینائزنگ ہارمون ، اس طرح سپر ویوولیشن کے عمل پر عین مطابق کنٹرول حاصل کرتے ہیں۔ اس طریقہ کار میں وٹرو فرٹلائجیشن (IVF) کی کامیابی کی شرح کو بہتر بنانے کے لئے اہم مضمرات ہیں۔
خاص طور پر ، سیٹوکسیماب ایسیٹیٹ پچھلے پٹیوٹری غدود میں گوناڈوٹروپن جاری کرنے والے ہارمون (GNRH) رسیپٹر کو پابند کرتے ہوئے پیٹیوٹری غدود کی حساسیت کو GNRH میں گھٹا دیتا ہے ، اور اس طرح گوناڈوٹروپنس کی رہائی کو کم کرتا ہے۔ یہ روکنے والا اثر انڈاشی میں متعدد follicles کو نسبتا ہم آہنگی والی حالت میں ترقی کرنے کے قابل بناتا ہے ، غیر متزلزل follicular ترقی سے گریز کرتا ہے اور اس طرح حاصل شدہ پختہ انڈوں کی مقدار اور معیار کو بہتر بناتا ہے۔
معاون تولیدی تھراپی کے عملی آپریشن میں ، سیٹوکسیماب ایسیٹیٹ کا استعمال عام طور پر گوناڈوٹروپن سے جاری ہارمون اینلاگس (جی این آر ایچ اے) کے بعد ہوتا ہے۔ جی این آر ایچ اے ، ایک ریگولیٹر کی حیثیت سے ، ابتدائی طور پر پٹیوٹری غدود کی حساسیت کو GNRH میں کم کرسکتا ہے ، اور سیٹوکسیماب ایسیٹیٹ کے بعد کے علاج کی بنیاد بچھاتا ہے۔ سیٹوکسیماب ایسیٹیٹ کے ساتھ جی این آر ایچ اے کو جوڑ کر ، ڈاکٹروں کو زیادہ درست طریقے سے سپر ویوولیشن کے عمل پر قابو پاسکتے ہیں ، اس بات کو یقینی بناتے ہیں کہ مثالی وقت اور حالات میں پٹک ترقی اور پختہ ہو۔
(1) کینسر کی تحقیق: کینسر کی تحقیق کے شعبے میں اس کی وسیع رینج ہے۔ اس کے اینٹی پھیلنے والے اثر کی وجہ سے GNRH-I agonists کے مقابلے میں ، GNRH-I agonists اور مخالفین کا بائنری طریقہ کینسر کے خلیوں میں GNRH-I سسٹم پر لاگو نہیں ہوسکتا ہے۔ عمل کے طریقہ کار اور Cetrorelixacete کے انسداد پھیلاؤ کے اثرات کے بارے میں گہرائی سے تحقیق کے ذریعے ، یہ ٹیومر خلیوں کی نشوونما اور پھیلاؤ کے طریقہ کار کو بہتر طور پر سمجھنے اور ٹیومر کے علاج کے زیادہ موثر طریقوں کی ترقی کے لئے نظریاتی مدد فراہم کرنے میں مددگار ثابت ہوتا ہے۔
(2) تولیدی طب کی تحقیق: اس میں تولیدی دوائیوں کی تحقیق میں بھی اہم ایپلی کیشنز ہیں۔ اس کا استعمال گوناڈوٹروپن کے سراو اور ریگولیٹری میکانزم کا مطالعہ کرنے کے ساتھ ساتھ بانجھ پن کے ایٹولوجی اور علاج کے طریقوں کو بھی دریافت کرنے کے لئے استعمال کیا جاسکتا ہے۔ عمل کے طریقہ کار اور اس مادے کے علاج معالجے کا مطالعہ کرنے سے تولیدی نظام کی جسمانی اور پیتھولوجیکل حیثیت کی گہری تفہیم حاصل کرنے میں مدد ملتی ہے ، تولیدی صحت اور زرخیزی کو بہتر بنانے کے لئے نئے آئیڈیاز اور طریقوں کی فراہمی ہوتی ہے۔
()) فارماسولوجیکل ریسرچ: یہ فارماسولوجیکل ریسرچ میں GNRH رسیپٹر مخالفین کے فارماسولوجیکل اثرات اور طریقہ کار کو دریافت کرنے کے لئے بھی استعمال ہوتا ہے۔ فارماسولوجیکل ریسرچ کے ذریعہ ، ہم ویوو میں GNRH رسیپٹر مخالفین کے عمل کی خصوصیات اور ممکنہ علاج کے اہداف کو مزید سمجھ سکتے ہیں ، جو منشیات کے ڈیزائن اور ترقی کے لئے مفید معلومات اور رہنمائی فراہم کرتے ہیں۔
مذکورہ بالا مقاصد کے علاوہ ، کچھ دوسری درخواستیں بھی ہوسکتی ہیں۔ مثال کے طور پر ، یہ جانوروں کے ماڈلز کے قیام اور تحقیق کے لئے جانوروں میں GNRH رسیپٹر مخالفین کے فارماسولوجیکل اور جسمانی میکانزم کو سمجھنے کے لئے استعمال کیا جاسکتا ہے۔ اس کے علاوہ ، مخصوص بیماریوں یا حالات میں اس کی افادیت اور حفاظت کا اندازہ کرنے کے لئے کچھ کلینیکل ٹرائلز اور مطالعات میں بھی ctrorelixacetate کا استعمال کیا جاسکتا ہے۔
یہ ایک مصنوعی طور پر ترکیب شدہ پیپٹائڈ دوائی ہے جس میں N - - ٹیرٹ بٹوکس کاربونیل -3- [3- (2-naphthyl)-D-propylamino] -6،9،12،15،18،18-Hexahydro-22-methyl-1h- -}}}}}}}}}}}}}}}] کی ایک کیمیائی ڈھانچہ ہے۔ ہیکسٹریامائڈ -24-کاربوکسائلیٹ ایتھیل ایسٹر ہائیڈروکلورائڈ۔ اس دوا کا استعمال بیماریوں کے علاج کے لئے کیا جاتا ہے جیسے پروسٹیٹ کینسر اور اینڈومیٹرائیوسس۔
طریقہ 1:
Cetrorelixacetate کی لیبارٹری ترکیب کا طریقہ مندرجہ ذیل ہے:
ڈیمیتھائلفورمائڈ این-ٹیرٹ بٹ آکسی کاربونییل -3- (2-نیفیتھیل)-ڈی الانائن ٹیرٹ بٹیل ایسٹر کی ترکیب کریں۔
dimethylformamide n-tert butoxycarbonyl-3- (2-naphthyl)-D-alanine Tert Butyl ایسٹر cetrorelixacetate کا ایک پیشگی مرکب ہے ، اور اس کی ترکیب کا طریقہ مندرجہ ذیل ہے:
(1) سب سے پہلے ، انٹرمیڈیٹ پروڈکٹ 1 حاصل کرنے کے لئے آئس واٹر غسل میں نائٹروجن پروٹیکشن کے تحت ڈیمیتھائلفورمائڈ کے ساتھ 2-نیپھیل-ڈی-الانائن کا رد عمل ظاہر کیا گیا۔
(2) اس کے بعد ، انٹرمیڈیٹ پروڈکٹ 2 حاصل کرنے کے ل ter ٹیرٹ بٹوکس کاربونیل کلورینیٹنگ ایجنٹ شامل کریں ، ڈی ایم اے پی شامل کریں ، اور 24 گھنٹوں تک رد عمل ظاہر کریں۔
(3) آخر میں ، ہدف کی مصنوعات ، ڈیمیتھائلفورمائڈ این ٹیرٹ بٹ آکسی کاربونیل -3- (2-نیفیتھل)-ڈی الانائن ٹیرٹ بٹیل ایسٹر ، فوٹو کیمیکل رد عمل کے ذریعہ حاصل کیا گیا تھا۔
N - - tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naphthyl)-D-propylamino] -6،9،12،15،18،18،18-hexahydro-22-methyl-1h {14} pyrrolo [2،1،5] ہیکسانٹ۔
n - - tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naphthyl)-d-propylamino] -6،9،12،15،18،18،18،21-hexahydro-22-methyl-1h {14- - pyrrolo [2،1،5] ہیکسیٹریئمائڈ [2،1،5]
۔ [5،4-E] انٹرمیڈیٹ پروڈکٹ 3 حاصل کرنے کے لئے نائٹروجن پروٹیکشن کے تحت پیریمیڈن -3-ون ون۔
(2) پھر ، تانبے کی نائٹریٹ اور تانبے کے سلفیٹ جیسے ری ایجنٹس کو شامل کریں ، اور انٹرمیڈیٹ پروڈکٹ 4 حاصل کرنے کے لئے روشنی کے حالات میں رد عمل ظاہر کریں۔
()) آخر میں ، ہدف کی مصنوعات ، این ، طہارت اور کرسٹاللائزیشن کے ذریعے حاصل کی گئی تھی - - ٹیرٹ بٹوکس کاربونیل -3- [3- (2-naphthyl)-D-propylamino] -6،9،12،15،18،18،18-hexahydro-22-methyl-1h {15 {15} ہیکسانٹرمائڈ۔
ترکیب کریںctrorelix acetate.
یہ n - - tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naphthyl)-d-propylamino] -6،12،15،15،18-hexahydro-22-methyl-1h {{14} prot perrolo کے رد عمل سے حاصل کردہ مصنوع کی تبدیلی ہے۔ کلورائد مندرجہ ذیل طور پر ترکیب کیا گیا ہے:
(1) سب سے پہلے ، N - - tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naphthyl)-D-propylamino] -6،12،12،15،18-hexahydro-22-methyl-1h - -}}}}}}}}}}}}} acetylation مصنوعات حاصل کرنے کے لئے dichloromethane میں ؛
(2) پھر ، مصنوعات کو حاصل کرنے کے لئے ہائیڈروکلورک ایسڈ شامل کریں۔
طریقہ 2:
سیٹوکسیماب ایسیٹیٹ کو صاف کرنے کا ایک طریقہ ، جس میں مندرجہ ذیل اقدامات شامل ہیں:
رال علاج: 0.1 ملی میٹر/ایل ایسٹک ایسڈ حل میں ایسیٹیٹ آئن رال کو بھگو دیں ، فلٹر اور رال جمع کریں۔
نمک کی تبدیلی: 100 ملی لیٹر پانی میں 1 گرام خام xiquruike کو تحلیل کریں ، مرحلہ 1 سے 10 گرام ایسیٹیٹ آئنون رال شامل کریں ، 0.5h کے لئے 25 ڈگری پر ہلائیں ، حل کے پییچ کو 2.5 پر کنٹرول کریں ، اور فلٹریٹ کو فلٹر کریں اور جمع کریں۔
طہارت: ایک ریورس فیز سی 18 کالم جس میں ذرہ سائز 3 μ میٹر اور 120A ڈگری کا تاکنا سائز موبائل مرحلے کا استعمال کرتے ہوئے توازن رکھتا ہے۔ موبائل فیز اے ایک پانی کا حل ہے ، اور موبائل فیز بی ایک ایسٹونیٹرائل حل ہے۔ موبائل فیز اے اور موبائل فیز بی دونوں میں 0.5 ٪ ایسٹک ایسڈ حل کی بڑے پیمانے پر فیصد کے ساتھ شامل کیا گیا ہے۔ مرحلہ 2 میں جمع کردہ فلٹریٹ بھری ہوئی ہے اور لکیری میلان الیوشن کا نشانہ ہے۔ موبائل فیز بی ٪ کی تبدیلی کی شرح 0.1 ٪/منٹ ہے ، اور پتہ لگانے کی طول موج 220nm ہے۔ ایلوینٹ حصوں میں جمع کیا جاتا ہے اور براہ راست منجمد خشک ہوتا ہے تاکہ 40 فیصد کی پیداوار اور 99.193 ٪ کی پاکیزگی کے ساتھ ، سیٹوکسیماب ایسیٹیٹ کا 20 ملی گرام خالص پاؤڈر حاصل کیا جاسکے۔
مجموعی طور پر ، لیبارٹری ترکیب کے طریقے پیچیدہ ہیں اور اس میں کثیر الجہتی رد عمل کی ضرورت ہوتی ہے ، جس میں فوٹو کیمیکل رد عمل اور تانبے کی نائٹریٹ جیسے ری ایجنٹوں کا استعمال ہوتا ہے۔ تاہم ، یہ طریقہ دواسازی کی صنعت میں تحقیق اور پیداوار میں استعمال کے ل target ہدف کی مصنوعات کو موثر انداز میں ترکیب کرسکتا ہے۔
منفی رد عمل
ctrorelix acetateایک مصنوعی گوناڈوٹروپن جاری کرنے والا ہارمون (GNRH) مخالف ہے جو بنیادی طور پر اسسٹڈ تولیدی ٹکنالوجی میں استعمال کیا جاتا ہے تاکہ ڈمبگرنتی ہائپرسٹیمولیشن سنڈروم (OHSS) کے خطرے کو کنٹرول کیا جاسکے اور کچھ ہارمون سے متعلقہ عوارض کے علاج کے لئے۔ اس کے منفی رد عمل میں متعدد نظام شامل ہیں ، جو مشترکہ سے شدید درجہ بندی کرتے ہیں۔
تولیدی نظام سے متعلق منفی رد عمل
ڈمبگرنتی/ورشن فنکشن روکنا
خواتین جانور: follicular ترقی اور ovulation کو روکنا ، جس کی وجہ سے ایسٹرس سائیکل میں رکاوٹ پیدا ہوتی ہے (جیسے چوہوں اور خرگوشوں کے تجربات میں مشاہدہ کیے جانے والے طویل یا غیر حاضر زدہ ادوار)۔ ڈمبگرنتی وزن میں کمی اور پٹک atrophy (طویل مدتی دوائی زرخیزی کو متاثر کرسکتی ہے)۔
مرد جانور: ٹیسٹوسٹیرون کے سراو کو روکنا ، جس سے نطفہ کی پیداوار میں کمی واقع ہوتی ہے (جیسے کینائن کے تجربات میں منی کی گنتی میں کمی)۔ ورشن ایٹروفی (اعلی خوراک یا طویل مدتی دوائیوں کے ساتھ ہوسکتا ہے)۔
ڈمبگرنتی ہائپرسٹیمولیشن سنڈروم (OHSS) جیسے ردعمل
معاون تولیدی ٹکنالوجی (جیسے پرائمیٹس) سے متعلق جانوروں کے ماڈلز میں ، جب گوناڈوٹروپن (جیسے ایف ایس ایچ) کے ساتھ مل کر ، یہ ڈمبگرنتی توسیع ، سسٹ کی تشکیل ، اور یہاں تک کہ پیٹ میں سیال جمع (انسانی OHSS کی طرح) کو بھی متاثر کرسکتا ہے۔
حمل اور برانن
حمل کے دوران دوائی: جانوروں کے تجربات (جیسے چوہوں اور خرگوشوں) نے یہ ظاہر کیا ہے کہ حمل کے دوران ابتدائی انتظامیہ جنین جذب ، اسقاط حمل ، یا جنین کی نشوونما (ہارمونل عدم توازن سے متعلق) کے خطرے میں اضافہ کر سکتی ہے۔
ٹیراٹوکسیٹی اسٹڈی: کچھ تجربات میں نمایاں اسامانیتا نہیں مل پائی ، لیکن زیادہ مقدار میں ہڈی یا ویسریل ترقی کو متاثر ہوسکتا ہے (مخصوص پرجاتیوں اور خوراک کی تشخیص کے تابع)۔
دودھ پلانے کے دوران دوائیں: دودھ کے دودھ کے ذریعے ادویات کو چھپایا جاسکتا ہے اور اس کے نوجوان بچوں کے اینڈوکرائن سسٹم پر ممکنہ اثرات مرتب ہوسکتے ہیں (تجرباتی اعداد و شمار محدود ہیں ، ایکسٹراپولیٹنگ کے وقت احتیاط کا استعمال کیا جانا چاہئے)۔
اینڈوکرائن اور میٹابولک سے متعلق منفی رد عمل
ہارمون کی سطح میں اتار چڑھاو
GNRH سراو کی روک تھام سے بہاو ہارمون کی سطح (جیسے FSH ، LH ، ایسٹروجن ، ٹیسٹوسٹیرون) میں کمی واقع ہوتی ہے ، جس کی وجہ سے ہوسکتا ہے۔
خواتین جانور: اندام نہانی mucosa کی مویمری غدود کی نشوونما اور atrophy.
مرد جانور: ثانوی جنسی خصوصیات میں کمی (جیسے بالوں کا گرنا اور جارحیت میں کمی)۔
طویل مدتی دوا تائیرائڈ یا ایڈرینل فنکشن میں مداخلت کرسکتی ہے (تصدیق کے لئے مزید تحقیق کی ضرورت ہے)۔
وزن اور میٹابولک تبدیلیاں
کچھ تجربات میں جانوروں میں وزن میں کمی یا اضافے کا مشاہدہ کیا گیا ہے ، جو بھوک یا توانائی کے تحول کی خرابی میں کمی سے متعلق ہوسکتے ہیں۔
دوائیوں کی اعلی مقدار خون کے لپڈ یا خون میں گلوکوز کی سطح کو متاثر کرسکتی ہے ، خاص طور پر چوہوں میں۔
مقامی اور نظامی منفی رد عمل
انجیکشن سائٹ کا رد عمل
subcutaneous یا intramuscular انجیکشن کے بعد ، جانوروں کو مقامی لالی ، سوجن ، سختی ، یا السرشن (منشیات کے پییچ ، ایکسپینٹ ، یا مکینیکل محرک سے متعلق) کا تجربہ ہوسکتا ہے۔
بار بار انتظامیہ انفیکشن کے خطرے کو بڑھا سکتی ہے (سخت ایسپٹک طریقہ کار کی ضرورت ہے)۔
الرجک رد عمل
نایاب لیکن ممکن ہے ، جلدی ، سانس لینے میں دشواری ، اور عروقی ورم میں کمی لاتے (خاص طور پر پہلی انتظامیہ کے بعد)۔
تجرباتی جانوروں میں غیر معمولی سلوک (جیسے کھرچنا اور اشتعال انگیز) دیکھا جاسکتا ہے ، جو ممکنہ تکلیف کی نشاندہی کرتا ہے۔
امیونوجنسیٹی
طویل مدتی دواؤں سے اینٹی باڈی کی پیداوار پیدا ہوسکتی ہے ، افادیت کو کم کیا جاسکتا ہے ، یا مدافعتی پیچیدہ جمع (امیونولوجیکل ٹیسٹنگ کے ذریعے اندازہ کیا جاسکتا ہے)۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: ctroreelix acetate CAS 120287-85-6 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے