شانسی بلوم ٹیک کمپنی لمیٹڈ چین میں ایپلین 13 کیس 217082-58-1 کے سب سے تجربہ کار مینوفیکچررز اور سپلائرز میں سے ایک ہے۔ ہماری فیکٹری سے یہاں فروخت کے لیے ہول سیل بلک ہائی کوالٹی apelin-13 cas 217082-58-1 میں خوش آمدید۔ اچھی سروس اور مناسب قیمت دستیاب ہے۔
Apelin-13, مالیکیولر فارمولا C69H111N23O16S, CAS 217082-58-1۔ جی پروٹین کپلڈ ریسیپٹر انجیوٹینسن II پروٹین جے (اے پی جے) کے لیے ایک اینڈوجینس لیگنڈ کے طور پر، یہ ایک پیپٹائڈ ترتیب ہے جو مرکزی اور پردیی اعصابی نظام میں موجود 13 امینو ایسڈز پر مشتمل ہے۔ اس کی منفرد ساخت اور خصوصیات اسے جانداروں میں مختلف اہم جسمانی اور پیتھولوجیکل افعال سے نوازتی ہیں۔ ساختی طور پر، Apeli-13 کا پیپٹائڈ تسلسل اسے APJ ریسیپٹرز سے مضبوطی سے باندھنے کے قابل بناتا ہے، اس طرح G پروٹین کے ساتھ مل کر ریسیپٹرز کو چالو کرتا ہے۔ اس ایکٹیویشن اثر کا کلیدی اشارہ EC50 قدر ہے، جو زیادہ سے زیادہ اثر کے نصف تک پہنچنے کے لیے ضروری ارتکاز ہے۔ Apeli-13 کی EC50 ویلیو 0.37 nM ہے، جو APJ ریسیپٹرز کے لیے اس کی مضبوط پابند صلاحیت کی نشاندہی کرتی ہے۔
|
اپنی مرضی کے مطابق بوتل کے ڈھکن اور کارکس:
|
|
Apelin-13 COA
 |
||
| تجزیہ کا سرٹیفکیٹ | ||
| مرکب کا نام | Apelin-13 | |
| گریڈ | فارماسیوٹیکل گریڈ | |
| CAS نمبر | 217082-58-1 | |
| مقدار | 37g | |
| پیکیجنگ کا معیار | پیئ بیگ + ال فوائل بیگ | |
| کارخانہ دار | شانسی بلوم ٹیک کمپنی لمیٹڈ | |
| لاٹ نمبر | 202512090051 | |
| ایم ایف جی | 9 دسمبر 2025 | |
| EXP | 8 دسمبر 2028 | |
| ساخت |
|
|
| آئٹم | انٹرپرائز کا معیار | تجزیہ کا نتیجہ |
| ظاہری شکل | سفید یا تقریباً سفید پاؤڈر | موافق |
| پانی کا مواد | 5.0% سے کم یا اس کے برابر | 0.72% |
| خشک ہونے پر نقصان | 1.0% سے کم یا اس کے برابر | 0.33% |
| ہیوی میٹلز | Pb 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. |
| 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| Hg 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| Cd 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| پاکیزگی (HPLC) | 99.0% سے زیادہ یا اس کے برابر | 99.90% |
| اکیلی نجاست | <0.8% | 0.24% |
| کل مائکروبیل شمار | 750cfu/g سے کم یا اس کے برابر | 95 |
| ای کولی | 2MPN/g سے کم یا اس کے برابر | N.D. |
| سالمونیلا | N.D. | N.D. |
| ایتھنول (بذریعہ جی سی) | 5000ppm سے کم یا اس کے برابر | 612ppm |
| ذخیرہ | -20 ڈگری سے نیچے مہر بند، سیاہ اور خشک جگہ پر اسٹور کریں۔ | |
|
|
||
|
|
||
|
کیمیائی فارمولا |
C69H111N23O16S |
|
عین ماس |
1550 |
|
سالماتی وزن |
1551 |
|
m/z |
1550 (100.0%), 1551 (74.6%), 1552 (27.4%), 1551 (7.8%), 1553 (6.6%), 1552 (6.3%), 1552 (4.5%), 1553 (3.4%), 1552 (3.3%), 1553 (2.5%), 1553 (2.2%), 1551 (1.3%), 1554 (1.2%) |
|
عنصری تجزیہ |
C, 53.44; H, 7.21; N, 20.77; O, 16.51; S, 2.07 |
جسمانی فعل کے لحاظ سے، Apeli-13 بنیادی طور پر پردیی اور مرکزی اعصابی نظام پر کام کرتا ہے، جو قلبی فعل، سیال ہومیوسٹاسس، ہائی بلڈ پریشر، اور انسولین کی حساسیت کو منظم کرنے میں اہم کردار ادا کرتا ہے۔ خاص طور پر vasodilation اور بلڈ پریشر میں کمی کے معاملے میں Apeli-13 نے نمایاں اثرات دکھائے ہیں۔ اس سے قلبی امراض اور ہائی بلڈ پریشر کے علاج میں اس کی ممکنہ اطلاق کی قدر ہوتی ہے۔
Apelin-13ایک پیپٹائڈ ہارمون ہے جو 13 امینو ایسڈز پر مشتمل ہے، جو بنیادی طور پر G پروٹین کے ساتھ مل کر ریسیپٹر APJ کے ساتھ منسلک ہو کر مختلف جسمانی اور پیتھولوجیکل عمل کو منظم کرنے میں شامل ہے۔
1. قلبی نظام:
-Vasodilatory اثر: یہ عروقی ہموار پٹھوں کے خلیات پر عمل کرکے vasodilation کا سبب بن سکتا ہے، اس طرح عروقی مزاحمت کو کم کرتا ہے، خون کے بہاؤ کو بڑھاتا ہے، اور بلڈ پریشر کو کم کرتا ہے۔
-کارڈیو پروٹیکٹو اثر: مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ اس کا دل میں حفاظتی اثر ہوتا ہے، یہ مایوکارڈیل اسکیمیا-ریپرفیوژن انجری کو کم کر سکتا ہے، مایوکارڈیل فبروسس کو روک سکتا ہے، اور دل کے فعل کی بحالی میں معاون ثابت ہو سکتا ہے۔
2. میٹابولک ریگولیشن:
-گلوکوز میٹابولزم: یہ گلوکوز میٹابولزم کو منظم کرنے میں ملوث ہوسکتا ہے، اور کچھ مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ یہ انسولین کی حساسیت کو فروغ دیتا ہے اور خون میں شکر کی سطح کو کم کرسکتا ہے۔
-لپڈ میٹابولزم: یہ لپڈ میٹابولزم کو بھی متاثر کر سکتا ہے، ایڈیپوز ٹشو کے جسمانی فعل کو منظم کر سکتا ہے، اور موٹاپے اور متعلقہ میٹابولک بیماریوں کے لیے ممکنہ علاج کی اہمیت رکھتا ہے۔
3. اعصابی نظام:
-نیورو ریگولیشن: مرکزی اعصابی نظام میں اس کے اظہار اور افعال کا بڑے پیمانے پر مطالعہ کیا گیا ہے۔ یہ اعصابی افعال میں شامل ہو سکتا ہے جیسے کہ بھوک کا ضابطہ، نیند کا ضابطہ، اور جذباتی ضابطہ۔
-نیورو پروٹیکشن: کچھ مطالعات بتاتے ہیں۔Apelin-13اعصابی نظام پر حفاظتی اثر پڑ سکتا ہے، نیوروڈیجینریٹی بیماریوں کی موجودگی اور نشوونما کو روکنے میں مدد کرتا ہے۔
4. مدافعتی ضابطہ:
-مدافعتی ضابطہ: مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ Apelin-13 جسم کے مدافعتی ضابطے کے عمل میں متعدد راستوں کے ذریعے حصہ لے سکتا ہے، بشمول سوزش کے ردعمل کی شدت کو منظم کرنا اور اہم مدافعتی خلیات (جیسے میکروفیجز اور لیمفوسائٹس) کی سرگرمی میں ترمیم کرنا۔ مدافعتی اور اشتعال انگیز ردعمل کو متوازن کرکے، اس کے مختلف سوزشی امراض پر ممکنہ علاج کے اثرات ہوتے ہیں، جو اس طرح کی بیماریوں کے طبی علاج کے لیے ایک نئی سمت فراہم کرتے ہیں۔
5. ٹیومر حیاتیات:
-ٹیومر کی موجودگی اور نشوونما: کچھ ان وٹرو اور ان ویوو مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ Apelin-13 ٹیومر حیاتیات میں ایک اہم ریگولیٹری کردار ادا کر سکتا ہے۔ ٹیومر کے ؤتکوں اور پردیی خون میں اس کے اظہار کی سطح کا مختلف ٹیومر کی موجودگی، ترقی، اور دور میٹاسٹیسیس سے گہرا تعلق ہے۔ اس مخصوص ارتباط کی وجہ سے، Apelin-13 ٹیومر کے ہدف کے علاج اور تشخیص کی تشخیص کے لیے ایک ممکنہ بائیو مارکر بن سکتا ہے، جس سے ٹیومر کی تشخیص اور علاج کے اثر کی تشخیص کی درستگی کو بہتر بنانے میں مدد ملتی ہے۔
6. دیگر افعال:
- تولیدی ضابطہ: تولیدی نظام کے کام کو منظم کرنے، تولیدی ہارمونز کے اخراج اور تولیدی خلیوں کے کام کو متاثر کرنے میں ملوث ہو سکتا ہے۔
-بون میٹابولزم: کچھ مطالعات بتاتے ہیں کہ اس کا ہڈیوں کے تحول پر اثر پڑ سکتا ہے، ہڈیوں کے خلیات کے پھیلاؤ اور تفریق میں حصہ لے سکتا ہے، اور ہڈیوں کی صحت پر ممکنہ اثرات پڑ سکتے ہیں۔
7. سوزش کا ضابطہ:
یہ اشتعال انگیز ثالثوں کی رہائی اور مدافعتی خلیوں کی سرگرمی کو متاثر کرکے اشتعال انگیز ردعمل کو منظم کر سکتا ہے۔ اس میں سوزش کی بیماریوں جیسے کہ رمیٹی سندشوت اور آنتوں کی سوزش کی بیماری کے علاج کی صلاحیت ہو سکتی ہے۔
8. انجیوجینیسس:
کچھ مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ Apelin-13 انجیوجینیسیس کے عمل کو منظم کرنے میں قریب سے شامل ہوسکتا ہے۔ یہ ویسکولر اینڈوتھیلیل سیلز کے پھیلاؤ اور ڈائریکٹ ہجرت کو فروغ دے سکتا ہے، جو کہ خون کی نالیوں کی تشکیل کے بنیادی اجزاء ہیں، اور خراب خون کی نالیوں کی تخلیق نو اور مرمت میں مزید کردار ادا کر سکتے ہیں، عروقی ہومیوسٹاسس اور ٹشوز کی مرمت میں مثبت کردار ادا کرتے ہیں۔
9. پانی کے الیکٹرولائٹ بیلنس:
یہ گردوں کے پانی اور الیکٹرولائٹ ریگولیشن کے فنکشن کو متاثر کر کے، سیال کے توازن اور بلڈ پریشر کے ضابطے کو متاثر کر کے موتروردک اور اینٹی ہائپرٹینسی اثرات مرتب کر سکتا ہے۔
10. منشیات کی نشوونما:
اے پی جے اور اس کے متعلقہ ریسیپٹرز منشیات کی نشوونما میں ایک تحقیقی مرکز بن گئے ہیں، اور ان سے قلبی امراض، میٹابولک امراض، اعصابی امراض، اور بہت کچھ کے علاج کے لیے ہدف بننے کی امید ہے۔
Apelin-13ایک پیپٹائڈ ہارمون ہے، اور اس کی دواسازی کی خصوصیات Vivo میں اس کے جذب، تقسیم، میٹابولزم، اور اخراج کے عمل کو سمجھنے کے لیے اہم ہیں۔
عام طور پر انجکشن یا زبانی انتظامیہ کی طرف سے زیر انتظام. زبانی انتظامیہ کے معاملے میں، یہ گیسٹرک ایسڈ اور معدے کے انزائمز کی وجہ سے انحطاط پذیر ہو سکتا ہے، جس سے اس کی جذب کی کارکردگی متاثر ہوتی ہے۔ انجکشن کی انتظامیہ معدے کی نالی کو نظرانداز کر سکتی ہے اور براہ راست گردشی نظام میں داخل ہو سکتی ہے، جس کے نتیجے میں تیزی سے اور زیادہ مکمل جذب ہوتا ہے۔
جسم کے اندر تقسیم کی خصوصیات پوری طرح سے سمجھ میں نہیں آتی ہیں۔ اس کے چھوٹے مالیکیولر وزن اور پیپٹائڈ ڈھانچے کی وجہ سے، اس کی تقسیم کی حد بافتوں اور سیل جھلیوں کے ذریعے محدود ہو سکتی ہے، بنیادی طور پر گردشی نظام اور کچھ مخصوص بافتوں میں مرکوز ہوتی ہے۔
میٹابولک راستے اور میٹابولائٹس کو پوری طرح سے واضح نہیں کیا گیا ہے۔ اس کے پیپٹائڈ جیسے ڈھانچے کی وجہ سے، یہ پروٹیز کے ذریعہ انحطاط اور میٹابولائز ہوسکتا ہے۔ جگر اس کے اہم میٹابولک اعضاء میں سے ایک ہو سکتا ہے، لیکن مخصوص میٹابولک راستے اور میٹابولائٹس کو مزید تحقیق کی ضرورت ہے۔
اخراج کا راستہ ابھی تک پوری طرح سے سمجھ میں نہیں آیا ہے۔ یہ گردے اور پت جیسے راستوں سے خارج ہو سکتا ہے۔ اس کے اخراج کے حرکیات پر ابھی تک کوئی تفصیلی تحقیقی رپورٹ نہیں ہے۔
-فی الحال، اس کے فارماکوکینیٹک پیرامیٹرز کی محدود سمجھ ہے، جیسے کلیئرنس کی شرح، نصف-زندگی، وغیرہ۔ یہ پیرامیٹرز ویوو میں ان کی دوائیوں کے ارتکاز کا تعین کرنے اور علاج کی مناسب سطحوں کو برقرار رکھنے کے لیے اہم ہیں، اور ان کا تعین کرنے کے لیے مزید تجرباتی تحقیق کی ضرورت ہے۔
فارماکوکینیٹکس مختلف عوامل سے متاثر ہوتا ہے، بشمول انفرادی اختلافات، انتظامیہ کے راستے، خوراکیں اور ممکنہ تعاملات۔ یہ عوامل جسم میں ان کے جذب، تقسیم، میٹابولزم اور اخراج کے عمل کو متاثر کر سکتے ہیں۔
مالیکیولر سٹرکچر اور کمپوزیشن
امینو ایسڈ کی ترتیب اور ترمیم
Apelin-13 13 امینو ایسڈز پر مشتمل ہے، جس کی بنیادی ترتیب QRPRLSHKGPMPF (سنگل-حروف کا کوڈ) ہے، جو ٹرائینیوکلیوٹائڈ کی ترتیب کے مطابق ہے۔ Gln-Arg{-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe.
C-ٹرمینل امیڈیشن: قدرتی Apelin کا C-ٹرمینل (Phe)-13 عام طور پر ایک امائڈ شکل میں موجود ہوتا ہے (یعنی -NH₂)، اور یہ ترمیم APJ ریسیپٹر کے لیے اس کے پابند استحکام کو بڑھاتی ہے۔
مشتق فرق: کچھ مشتقات (جیسے [Pyr1]-Apelin-13) N-terminal pyridine amidation (Pyr) کے ذریعے تبدیل کیے جاتے ہیں، حیاتیاتی سرگرمی کو برقرار رکھتے ہوئے میٹابولک استحکام کو نمایاں طور پر بہتر بناتے ہیں۔
مالیکیولر فارمولا اور سالماتی وزن
Natural Apelin-13: سالماتی فارمولا C₆₉H₁₁₁N₂₃O₁₆S ہے، جس کا مالیکیولر وزن 1550.83 Da (مفت بیس فارم) ہے۔
Trifluoroacetate (TFA) شکل: trifluoroacetic acid (TFA) مالیکیول کے پابند ہونے کی وجہ سے، مالیکیولر وزن تقریباً 1651.94 Da تک بڑھ جاتا ہے (بطور C₇₉H₁₂₀N₂₀O₁₉ جس میں TFA حصہ ہوتا ہے)۔
[Pyr1]-Apelin-13: سالماتی فارمولہ C₆₉H₁₀₈N₂₂O₁₆S ہے، جس کا مالیکیولر وزن 1533.8 Da ہے، کیونکہ N-ٹرمینل ترمیم ایک ہائیڈروجن ایٹم کو کم کرتی ہے۔
ثانوی ساخت کی خصوصیات
-ہیلکس کا رجحان: حل میں، Apelin-13 مقامی -ہیلیکل ڈھانچے بنا سکتا ہے، خاص طور پر ہائیڈروفوبک علاقوں میں (جیسے Trp، Phe، Leu، وغیرہ)، جو APJ ریسیپٹر کے ساتھ اس کے پابند ہونے کے لیے اہم ہیں۔
ہائیڈروفوبک کور: ہائیڈروفوبک امینو ایسڈ جیسے ٹرپٹوفن (Trp)، فینیلالینین (Phe)، اور لیوسین (Leu) کور بناتے ہیں، پیپٹائڈ چین کی تشکیل کو مستحکم کرتے ہیں اور رسیپٹر کے تعامل میں حصہ لیتے ہیں۔
جسمانی اور کیمیائی خواص
حل پذیری اور استحکام
حل پذیری:
Natural Apelin-13 is soluble in PBS (pH 7.2) up to approximately 10 mg/mL, and has a higher solubility in DMSO (>155 ملی گرام/ملی لیٹر)۔
[Pyr1]-Apelin-13 کی پانی میں حل پذیری 1 mg/mL ہے، اور اس کی حل پذیری کو سالوینٹ کو ایڈجسٹ کرکے بہتر بنانے کی ضرورت ہے (جیسے acetonitrile/water جس میں 0.1% TFA ہوتا ہے)۔
استحکام:
منجمد-خشک پاؤڈر کو کم از کم 6 ماہ تک -20 ڈگری پر مستحکم طور پر ذخیرہ کیا جا سکتا ہے۔ دوبارہ تشکیل دینے کے بعد، اسے بار بار جمنے اور پگھلنے سے بچنا چاہیے۔
تیزابی حالات میں استحکام (جیسے پی ایچ 3.5-4.0) نسبتاً زیادہ ہے، اور یہ غیر جانبدار یا الکلین ماحول میں انحطاط کا شکار ہے۔
تیزاب-بیس خصوصیات
پی آئی (متوازن نقطہ): براہ راست اطلاع نہیں دی گئی، لیکن امینو ایسڈ کی ساخت کی بنیاد پر، یہ غیر جانبدار (pH 6.5-7.5) کے قریب ہونے کا تخمینہ لگایا گیا ہے۔
pKa (تیزاب کی تقسیم مستقل): پیشن گوئی کی قیمت 3.56 ± 0.10 ہے، جس سے ظاہر ہوتا ہے کہ یہ جسمانی pH میں منفی چارج رکھتا ہے، جو ریسیپٹرز یا سیل کی جھلیوں کے ساتھ اس کے تعامل کو متاثر کر سکتا ہے۔
کثافت اور مورفولوجی
کثافت: پیشن گوئی کی قیمت 1.50 ± 0.1 g/cm³ (قدرتی ایپلین -13) ہے، اور ترمیم کی وجہ سے مشتقات میں معمولی فرق ہو سکتا ہے۔
مورفولوجی: عام طور پر سفید یا آف-سفید منجمد-خشک پاؤڈر، اور دوبارہ تشکیل دینے کے بعد، یہ ایک شفاف حل ہے۔
کیمیائی استحکام اور انحطاط کے راستے
انزیمیٹک حساسیت
Apelin-13 کو سیرم کے dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) اور نیوٹرل endopeptidase (NEP) کے ذریعے آسانی سے انحطاط کیا جاتا ہے، جس کے نتیجے میں مختصر نصف زندگی (تقریباً کئی منٹ) ہوتی ہے۔
[Pyr1]-Apelin-13 نمایاں طور پر DPP کے خلاف مزاحمت کرتا ہے-N-ٹرمینل ترمیم کے ذریعے 4 تنزلی، جسم میں اس کی نصف زندگی کو طول دیتا ہے۔
آکسیکرن اور جمع
سلفر-میں امینو ایسڈ (جیسے میٹ) پر مشتمل ہوتا ہے آکسیڈیشن کا شکار ہوتا ہے، اور اسے اندھیرے میں ذخیرہ کرنے اور اینٹی آکسیڈینٹس (جیسے 0.1% BSA) کے ساتھ شامل کرنے کی ضرورت ہوتی ہے۔ زیادہ ارتکاز پر، -شیٹ کا ڈھانچہ بن سکتا ہے، جو جمع اور ورن کا باعث بنتا ہے۔ ذخیرہ کرنے کی مقدار کو کنٹرول کرنے کی ضرورت ہے (1 ملی گرام/ملی لیٹر سے کم یا اس کے برابر)۔
حیاتیاتی سرگرمی اور کیمیائی خصوصیات کا باہمی تعلق
رسیپٹر بائنڈنگ کی خصوصیت
Apelin-13 G پروٹین-کپلڈ ریسیپٹر APJ کے ذریعے کام کرتا ہے۔ ریسیپٹر بائنڈنگ کے لیے C-ٹرمینل Phe کی باقیات بہت اہم ہیں، اور N-ٹرمینل میں تبدیلیاں (جیسے Pyr) بائنڈنگ کینیٹکس کو متاثر کر سکتی ہیں۔
سگنل پاتھ وے ایکٹیویشن
APJ ریسیپٹر کو فعال کرنے کے بعد، یہ G i/o پروٹین کے ذریعے adenylate cyclase (AC) کو روکتا ہے، اور ساتھ ہی PI3K/Akt اور MAPK/ERK راستوں کو فعال کرتا ہے، قلبی فعل، میٹابولزم، اور نیورو پروٹیکشن کو منظم کرتا ہے۔
ساخت-سرگرمی کا رشتہ (SAR)
پیپٹائڈ چین کو چھوٹا کرنا (جیسے ایپلین -12) یا کلیدی باقیات (جیسے Phe → Ala) کو تبدیل کرنا سرگرمی کو نمایاں طور پر کم کرتا ہے، جس سے ظاہر ہوتا ہے کہ مکمل ترتیب فعال بحالی کے لیے اہم ہے۔
اکثر پوچھے گئے سوالات
کیا ACE2 واقعی جسم میں انحطاط کا واحد انزائم ہے؟ جسم کے باہر، "ستارے" جسم کے اندر "سپورٹنگ رول" بن جاتے ہیں۔
+
-
ACE2، جس کو وٹرو میں اہم تنزلی کا انزائم سمجھا جاتا ہے (Pro ¹² - Phe ¹³ بانڈز کو صاف کرنا)، دراصل Vivo میں صرف ایک ثانوی پوزیشن پر قبضہ کرتا ہے۔ اگرچہ ACE2 Pro ¹² - Phe ¹³ بانڈ کو C- ٹرمینس ان وٹرو اور بائیو کیمیکل تجزیہ میں مؤثر طریقے سے کلیو کر سکتا ہے، لیکن چوہوں میں انٹراوینس ایڈمنسٹریشن کے بعد vivo اسٹڈیز میں پتہ چلا ہے کہ اس بانڈ کی کلیویج مصنوعات صرف ثانوی پوزیشن پر فائز ہیں۔ جسم میں انحطاط کی اصل جگہ Pro ¹⁰ - Met ¹¹ بانڈ ہے۔ غیر معمولی انکشاف: وٹرو انزیمیٹک ہائیڈولیسس تجربات کے نتائج کو براہ راست Vivo میں نہیں لگایا جا سکتا - پلازما میں حقیقی انحطاط انزائم سپیکٹرم اور ان وٹرو ماڈل کے درمیان نمایاں فرق ہیں۔
کیا سیپسس کے مریضوں کا خون اس کے لیے خاص طور پر زہریلا ہے؟ بیماری کی حالت میں انزائم طوفان
+
-
سیپٹک صدمے کے مریضوں میں متحرک ہونے والا مخصوص انزائم سسٹم اپیلین-13 کے انحطاط کو تیز کرتا ہے، اس کے علاج کے اثر کو بہت کم کرتا ہے۔ 2021 کے ایک مطالعے سے معلوم ہوا ہے کہ اگرچہ Apelin-13 صحت مند اور سیپٹک بھیڑوں دونوں میں ہیموڈینامکس کو مؤثر طریقے سے بہتر بنا سکتا ہے، لیکن بیماری کے شروع میں شروع ہونے والے مخصوص انزائم سسٹم اینڈوجینس ایپیلین ری ایکٹیویٹی کو کمزور کر سکتے ہیں اور انسانی سیپسس کے مریضوں میں تشخیص کو منفی طور پر متاثر کر سکتے ہیں۔ اس کا مطلب یہ ہے کہ Apelin-13 کا استحکام نہ صرف خود مالیکیول کا معاملہ ہے بلکہ یہ میزبان بیماری کی حالت پر بھی منحصر ہے - صحت مند افراد اور شدید بیمار مریضوں کے خون کا "انزائم ماحول" بالکل مختلف ہے۔
D-Apelin-13 اور اس کی قدرتی شکل کے درمیان استحکام میں کیا فرق ہے؟ - "3 گھنٹے" سے "5 دن" تک چھلانگ
+
-
قدرتی L-Apenlin-13 سے D-قسم کی chirality کو تبدیل کرنے کے بعد، ماؤس سیرم میں اس کی استحکام کو 3 گھنٹے سے بڑھا کر 5 دن کر دیا گیا، اور اس کی سرگرمی کو مکمل طور پر برقرار رکھا گیا۔ تحقیق سے پتہ چلتا ہے کہ L-Apenlin-13 مکمل طور پر ماؤس سیرم میں 3 گھنٹے کے اندر ختم ہو جاتا ہے (ماس سپیکٹرو میٹری کا پتہ لگانے کی چوٹی غائب ہو جاتی ہے)، جبکہ D-Apelin-13 کا 5 دنوں کے بعد بھی پتہ لگایا جا سکتا ہے۔ فنکشنل تجربے میں، دونوں کے درمیان CAMP کی روک تھام کی صلاحیت میں اعداد و شمار کے لحاظ سے کوئی خاص فرق نہیں تھا (دونوں کی روک تھام کی شرح تقریباً 25% ہے)۔ غیر معمولی طریقہ کار: تمام امینو ایسڈز کو پلٹنے کے بعد، پروٹیز ایسے مالیکیولز کی طرح ہوتے ہیں جو ایک "آئینے کی دنیا" کا سامنا کرتے ہیں، جو پہچاننے اور کاٹنے سے مکمل طور پر قاصر ہوتے ہیں۔
انحطاط کا مرکزی میدان جنگ ان وٹرو اور ان ویوو کے درمیان کیوں مختلف ہے؟ ٹیسٹ ٹیوب میں نتیجہ براہ راست نہیں نکالا جا سکتا
+
-
Pro ¹² - Phe ¹³ بانڈ جو ACE2 کے ذریعے وٹرو میں کلیو کیا گیا ہے صرف Vivo میں ایک ثانوی پوزیشن پر فائز ہے، جبکہ Vivo میں اصل مرکزی سائٹ Pro ¹⁰ - Met ¹¹ بانڈ ہے۔ تحقیق سے پتا چلا ہے کہ اگرچہ ACE2 کو Pro ¹² - Phe ¹³ بانڈ کو وٹرو میں کلیئر کرنے کی اطلاع دی گئی ہے، لیکن اس بانڈ کے کلیویج پروڈکٹس چوہوں میں نس کے استعمال کے بعد صرف ثانوی پوزیشن پر فائز ہوتے ہیں۔ جسم میں انحطاط کی اصل جگہ Pro ¹⁰ - Met ¹¹ بانڈ ہے۔ غیر معمولی انکشاف: وٹرو انزیمیٹک ہائیڈولیسس تجربات کے نتائج کو براہ راست Vivo میں نہیں بڑھایا جا سکتا ہے - پلازما میں حقیقی انحطاط انزائم سپیکٹرم اور وٹرو میں واحد انزائم سسٹم کے درمیان اہم فرق ہیں، جو پیپٹائڈ دوائیوں کی نشوونما میں "ان وٹرو ان ویوو گیپ" میں آسانی سے نظر انداز کر دیا جاتا ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: apelin-13 cas 217082-58-1، سپلائرز، مینوفیکچررز، فیکٹری، تھوک، خرید، قیمت، بلک، برائے فروخت