پرواڈولین سی اے ایس 92623-83-1

پرواڈولین، ون 48098 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے ، (r {{11} 76613) ایک نامیاتی ترکیب انٹرمیڈیٹ اور فارماسیوٹیکل انٹرمیڈیٹ ہے ، جو لیبارٹری میں نامیاتی ترکیب کے عمل اور کیمیائی اور دواسازی کی تحقیق اور نشوونما کے عمل میں استعمال کیا جاسکتا ہے۔ مالیکیولر فارمولا C23H26N2O3 ، CAS 92623 - 83 - 1 ، مولر ماس تقریبا 322.48 جی/مول ہے۔ یہ ایک سفید رنگ کا سفید کرسٹل پاؤڈر ہے جس میں ٹھوس شکل ہے۔ اس میں کچھ قطبی نامیاتی سالوینٹس ، جیسے ایتھنول ، ڈیمتھائل سلفوکسائڈ اور میتھیل ٹیرٹ - بٹیل ایتھر میں کچھ محلولیت ہے۔ تاہم ، اس میں غیر قطبی سالوینٹس ، جیسے N-Heptane اور Dichloromethane میں ناقص گھلنشیلتا ہے۔ اس کے علاوہ ، پانی میں مصنوع کی گھلنشیلتا بھی محدود ہے۔ ابلتا ہوا نقطہ عام طور پر 400 ڈگری سینٹی گریڈ ہوتا ہے۔ اس کا مطلب یہ ہے کہ عام دباؤ کے تحت ، یہ آسانی سے اتار چڑھاؤ نہیں ہوتا ہے۔ اس کے متعدد ممکنہ استعمال ہیں ، بشمول ینالجیسک اور اینٹی سوزش والی دوائی کے ساتھ ساتھ نیورو سائنس سائنس کی تحقیق میں بھی ایپلی کیشنز۔

پرواڈولینپہلی بار 1980 کی دہائی میں ایک نئے اینٹی - سوزش اور پروسٹاگلینڈن ترکیب روکنے والے کے طور پر تیار کیا گیا تھا۔ یہ انزائم سائکلوکسائجینیز (COX) کو روکنے کے ذریعہ کام کرتا ہے ، جو سوزش کے مرکبات کی تیاری میں شامل ہے۔ ابتدائی طور پر ، اس کی توجہ اس کی صلاحیتوں پر مرکوز تھی جیسے اینٹی - سوزش والی دوائی ، جیسے غیر - اسٹیرائڈیل اینٹی - سوزش والی دوائیں (NSAIDS) جیسے انڈومیٹاسین۔ تاہم ، حتمی مطالعات کے دوران ، محققین نے اس کے اینٹی - سوزش کی کارروائی کے ل needed دس گنا چھوٹی مقدار میں غیر متوقع طور پر مضبوط ینالجیسک اثرات کا مشاہدہ کیا۔ ان نتائج سے یہ تجویز کیا گیا ہے کہ عمل کے طریقہ کار نے کوکس روکنے والے کی حیثیت سے اس کے کردار سے آگے بڑھایا ہے۔

مزید تفتیش سے انکشاف ہوا ہے کہ اس کا تعلق کینابینوائڈ ایگونسٹس کے ایک ناول کلاس سے ہے ، خاص طور پر امینووالکلائنڈولس۔ یہ کینابینوائڈ ریسیپٹرز ، سی بی 1 اور سی بی 2 کے ساتھ بات چیت کرنے کے لئے پایا گیا تھا ، جو درد کے تاثرات اور مدافعتی ردعمل کو تبدیل کرنے میں اہم ہیں۔ اس دریافت نے اس کے علاج معالجے کی صلاحیت کی تفہیم میں ایک اہم تبدیلی کی نشاندہی کی ہے ، اور اسے درد اور سوزش - سے متعلقہ حالات کے ممکنہ علاج کے طور پر پوزیشن میں رکھا ہے۔

تحقیق وسیع پیمانے پر رہی ہے ، جس میں مطالعات NMR اور سالماتی ماڈلنگ ، دوسرے ینالجیسک کے مقابلے میں اس کے فارماسولوجی ، اور اس کے ممکنہ نیفروٹوکسائٹی کا استعمال کرتے ہوئے اپنی تعمیری خصوصیات کی تلاش کرتے ہیں۔ تعمیری مطالعہ نے ساخت کے بارے میں بصیرت فراہم کی ، جو کینابینوائڈ ریسیپٹرز کے ساتھ اس کے تعامل کی تفہیم میں مدد فراہم کرتے ہیں۔ فارماسولوجیکل اسٹڈیز نے اپنے انوکھے پروفائل کو اجاگر کیا ، اور اسے دوسرے سائکلوکسائجینیز انبیبیٹرز سے ممتاز کیا۔ تاہم ، نیفروٹوکسائٹی ، خاص طور پر کتوں میں ، کے خدشات کو نوٹ کیا گیا ہے ، جس سے اس کے حفاظتی پروفائل میں مزید تفتیش کی ضرورت ہے۔

درد سے نجات کا اثر

ون 48098 کو ایک درد کم کرنے والے کی حیثیت سے بڑے پیمانے پر مطالعہ کیا گیا ہے۔ یہ دماغ میں endogenous کینابینوائڈ سسٹم کو چالو کرکے ینالجیسک اثرات پیدا کرتا ہے۔ اینڈوجینس کینابینوائڈ سسٹم درد کی ترسیل کے ضابطے میں حصہ لیتا ہے ، اور اینڈوجینس کینابینوائڈ رسیپٹر کے ساتھ مل کر درد کو دور کرتا ہے۔ یہ ان رسیپٹرز سے منسلک ہوتا ہے ، اس طرح درد کے تاثر کو کم کرتا ہے۔ اگرچہ یہ ابھی تک عام طور پر کلینیکل پریکٹس میں استعمال نہیں ہوا ہے ، لیکن اس نے ممکنہ ینالجیسک دوائی کے طور پر وسیع پیمانے پر تحقیقی دلچسپی کو راغب کیا ہے۔

اینٹی سوزش کے اثرات

اس کے ینالجیسک اثر کے علاوہ ، ون 48098 کچھ اینٹی - سوزش کے اثرات کو بھی ظاہر کرتا ہے۔ یہ سوزش کے رد عمل اور سوزش ثالثوں کی رہائی کو روک سکتا ہے ، اس طرح ٹشو سوزش اور اس سے متعلق درد کو کم کرتا ہے۔ اس سے کچھ سوزش کی بیماریوں ، جیسے گٹھیا ، گٹھیا اور سوزش کی آنتوں کی بیماری کے علاج میں صلاحیت پیدا ہوتی ہے۔ تاہم ، زیادہ تر منشیات کی طرح ، اس کے اینٹی - سوزش کے اثر کو بھی توثیق کرنے کے لئے مزید تحقیق اور کلینیکل ٹرائلز کی ضرورت ہے۔

نیوروپروٹیکٹو اثرات

نیورو سائنس سائنس ریسرچ میں ، ون 48098 بڑے پیمانے پر نیوروپروٹیکشن میں اپنے ممکنہ کردار کو تلاش کرنے کے لئے استعمال ہوتا ہے۔ تحقیق سے پتہ چلتا ہے کہ یہ اعصابی خلیوں کی بقا میں اضافہ کرسکتا ہے اور اعصابی خلیوں کی نشوونما کو فروغ دے سکتا ہے ، جو اعصابی نظام کے انحطاطی بیماری ، اعصابی چوٹوں اور مرکزی اعصابی نظام کی بیماری کے علاج کے لئے استعمال کیا جاسکتا ہے۔ تاہم ، اس علاقے میں تحقیق ابھی بھی اپنے ابتدائی مراحل میں ہے ، اور مستقبل میں اس کے نیوروپروٹیکٹو اثر کی مزید توثیق کرنے کے لئے مزید تجربات اور طبی مطالعات کی ضرورت ہے۔

دوسرے ممکنہ استعمال

مذکورہ بالا مقاصد کے علاوہ ، ون 48098 کا مطالعہ اور دوسرے شعبوں میں بھی استعمال کیا جاتا ہے ، جیسے قلبی بیماری ، کینسر کے علاج اور افسردگی۔ یہ قلبی نظام پر کچھ اثرات ظاہر کرتا ہے ، جس میں بلڈ پریشر اور واسوڈیلیشن کا ضابطہ بھی شامل ہے۔ اس کے علاوہ ، یہ اینٹی - ٹیومر کی کچھ سرگرمی بھی ظاہر کرتا ہے اور کینسر کے خلیوں کی نشوونما کو روکنے میں بھی صلاحیت رکھتا ہے۔ اس کے علاوہ ، ابتدائی تجرباتی نتائج سے پتہ چلتا ہے کہ اس میں جذباتی اور نفسیاتی عوارض جیسے افسردگی اور اضطراب کے علاج معالجے کی کچھ صلاحیت ہوسکتی ہے ، لیکن اس علاقے میں تحقیق ابھی بھی بہت محدود ہے۔

پریڈوپریل کے عمل کا فارماسولوجیکل میکانزم مخصوص منشیات کی شکل پر منحصر ہوتا ہے۔ مندرجہ ذیل میں بالترتیب اینٹی ہسٹامائن اور اینٹی راہیمک دوائی کے طور پر اس کے عمل کے طریقہ کار پر تبادلہ خیال کیا گیا ہے۔

کچھ معاملات میں ، پرڈورین بنیادی طور پر الرجک علامات کو دور کرنے کے لئے اینٹی ہسٹامائن کے طور پر استعمال ہوتا ہے۔ اینٹی ہسٹامائنز بنیادی طور پر ہسٹامین ریسیپٹرز کے پابند ہوکر جسم پر ہسٹامائن کے اثرات کو روکتی ہیں۔ ہسٹامائن الرجک رد عمل اور سوزش کے عمل میں شامل ایک اہم سوزش ثالث ہے۔ پرڈولین ہسٹامائن کی حوصلہ افزائی واسوڈیلیشن ، ہموار پٹھوں کے سنکچن ، اور ہسٹامین ریسیپٹرز کے پابند ہونے کے ذریعہ گلینڈولر سراو کو روک کر الرجک علامات کو ختم کرسکتی ہے۔

یہ واضح رہے کہ اینٹی ہسٹامائن کے طور پر پرسیڈولین کی تاثیر افراد میں مختلف ہوتی ہے ، کیونکہ مختلف لوگوں میں ہسٹامائن اور رسیپٹرز کی تقسیم کے لئے حساسیت میں اختلافات موجود ہیں۔ لہذا ، جب الرجک علامات کے علاج کے لئے پراڈورین کا استعمال کرتے ہیں تو ، مریض کی مخصوص صورتحال کے مطابق ایڈجسٹمنٹ کرنے کی ضرورت ہوتی ہے۔

پریڈوپریل کو اینٹی راہمک دوائی کے طور پر بھی استعمال کیا جاسکتا ہے ، خاص طور پر پروپیفینون ہائیڈروکلورائڈ گولیاں کی شکل میں۔ اس کا فارماسولوجیکل میکانزم بنیادی طور پر مایوکارڈیل سیل جھلی اور پورکنجی فبروبلاسٹ جھلی میں سوڈیم چینلز کو مسدود کرکے اینٹیئر ہائرمک اثرات کو استعمال کرتا ہے۔

کثیر - ہدف کی ہم آہنگی کا فارماسولوجیکل میکانزم

پروسٹاگلینڈن ترکیب کا کاکس روکنا اور ضابطہ

 

پرواڈولین پی جی ایچ ₂ کی پیداوار کو مسابقتی طور پر کاکس فعال سائٹوں کے پابند کرکے روکتی ہے ، اس طرح تھرومباکسین اے ₂ (TXA ₂) اور پروسٹاگلینڈین ای ₂ (PGE ₂) جیسے بہاو سوزش ثالثوں کی ترکیب کو روکتا ہے۔ تجرباتی اعداد و شمار سے پتہ چلتا ہے کہ:
ماؤس دماغ مائکروسوومل ماڈل: پرواڈولین ایک خوراک - کاکس -1/COX-2 پر منحصر روکنے والے اثر کی نمائش کرتی ہے ، جس میں 5 μ ایم کی حراستی میں پروسٹاگلینڈن ترکیب کی 90 ٪ روک تھام کی شرح ہوتی ہے۔
سابق ویوو ویسکولر تجربہ: 0.45 μ m پرواڈولین نیورونل محرک کی وجہ سے واسوکانسٹریکشن کو مکمل طور پر روک سکتا ہے ، جس سے یہ ظاہر ہوتا ہے کہ یہ PGE ₂ کی سطح کو کم کرکے ہموار پٹھوں کی نالیوں کو ختم کرتا ہے۔

سی بی ریسیپٹر ایکٹیویشن اور اینڈوجینس کینابینوائڈ سسٹم ریگولیشن

 

پرواڈولین ، جزوی سی بی ₁/سی بی ₂ رسیپٹر ایگونسٹ کے طور پر ، پرجاتیوں کی نمائش کرتی ہے {{0} b پابند وابستگی میں مخصوص اختلافات
چوہا ماڈل: سی بی ₁ رسیپٹر آئی سی ₅₀ =3155 NM ، CB ₂ رسیپٹر IC ₅₀ {=3155 nm۔
ماؤس ماڈل: سی بی ₁ رسیپٹر آئی سی ₅₀ {=319 nm (چوہوں سے نمایاں طور پر کم) ، تجویز کرتا ہے کہ پرجاتیوں کی حساسیت کے اختلافات کلینیکل ترجمے کو متاثر کرسکتے ہیں۔
سی بی ریسیپٹر ایکٹیویشن کے بعد ، جی آئی پروٹین ایڈینیلیٹ سائکلیس (اے سی) کی سرگرمی کو روکتا ہے ، انٹرا سیلولر سائیکلک اڈینوسین مونوفاسفیٹ (سی اے ایم پی) کی سطح کو کم کرتا ہے ، اور اس طرح پروٹین کناس اے (پی کے اے) - ثالثی سوزش سگنلنگ کو روکتا ہے۔ اس کے علاوہ ، سی بی ₁ رسیپٹر ایکٹیویشن پوٹاشیم آئن کے بہاؤ کو فروغ دے سکتی ہے ، نیورونل جھلی کی صلاحیت کو مستحکم کرسکتی ہے ، اور مرگی کے اخراج کو کم کرسکتی ہے۔

کراس ٹارگٹ ہم آہنگی کا اثر

 

پرواڈولین کی کارروائی کا دوہری طریقہ کار ایک ہم آہنگی کا اثر پیدا کرتا ہے:

بڑھا ہوا اینٹی - سوزش کا اثر: کاکس روکنا پردیی سوزش ثالثوں کی رہائی کو کم کرتا ہے ، سی بی رسیپٹر ایکٹیویشن مرکزی درد کے سگنل ٹرانسمیشن کو روکتا ہے ، جس سے "پردیی سنٹرل" ڈبل ینالجیسک راستہ بنتا ہے۔
نیوروپروٹیکٹو اثر: سی بی رسیپٹر ایکٹیویشن گلوٹامیٹ ایکسیٹوٹوکسائٹی کو روکنے کے ذریعہ آکسیڈیٹیو تناؤ کو کم کرنے میں COX روک تھام کی تکمیل کرتا ہے ، دماغی اسکیمیا ماڈلز میں انفارکٹ سائز کو نمایاں طور پر کم کرتا ہے۔

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: پرواڈولین سی اے ایس 92623-83-1 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے