Irinotecan ہائڈروکلورائڈ CAS 100286-90-6

شانسی بلوم ٹیک کمپنی ، لمیٹڈ چین میں آئرینوٹیکن ہائیڈروکلورائڈ سی اے ایس 100286-90-6 کے سب سے تجربہ کار مینوفیکچررز اور سپلائرز میں سے ایک ہے۔ ہماری فیکٹری سے یہاں فروخت کے لئے تھوک بلک اعلی معیار کے اعلی معیار کے آئرینوٹیکن ہائیڈروکلورائڈ CAS 100286-90-6 میں خوش آمدید۔ اچھی خدمت اور معقول قیمت دستیاب ہے۔

irinotecan ہائڈروکلورائڈ، جسے سی پی ٹی 11 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے ، ایک کیموتھریپی دوا ہے جو ٹوپوسومریز I inhibitors کی کلاس سے تعلق رکھتی ہے۔ یہ مختلف قسم کے کینسر کے علاج میں بڑے پیمانے پر استعمال ہوتا ہے ، خاص طور پر کولوریٹیکل کینسر میں جہاں اس نے اہم افادیت کا مظاہرہ کیا ہے۔ یہ منشیات انزائم ٹوپوسومریز I کو روک کر کام کرتی ہے ، جو کینسر کے خلیوں میں ڈی این اے کی نقل اور مرمت کے لئے ضروری ہے۔ اس انزائم کے معمول کے کام میں خلل ڈالنے سے ، یہ کینسر کے خلیوں کی تقسیم اور بڑھنے کی صلاحیت میں مداخلت کرتا ہے ، جس سے بالآخر ان کی موت واقع ہوتی ہے۔ انتظامیہ عام طور پر نس ناستی کے ذریعے کی جاتی ہے ، جس سے منشیات خون کے دھارے میں داخل ہونے اور پورے جسم میں تقسیم کرنے کی اجازت دیتی ہے۔ اس کے استعمال کو اکثر دوسرے کیموتھراپیٹک ایجنٹوں کے ساتھ ملایا جاتا ہے یا اس کے بعد لیوکوورین جیسی دوائی اس کی تاثیر کو بڑھانے اور کچھ ضمنی اثرات کو کم کرنے کے ل. ہوتی ہے۔

irinotecan ہائڈروکلورائڈ، ایک قوی کیموتھراپیٹک ایجنٹ ، بنیادی طور پر میٹاسٹیٹک کولوریکٹل کینسر کے علاج میں استعمال ہوتا ہے ، دونوں ہی ایک مونوتیریپی کے طور پر اور دیگر دوائیوں جیسے فلوروراسیل اور لیوکوورین کے ساتھ مل کر۔ اس کا فعال میٹابولائٹ ، SN-38 ، ٹوپوسومریز I کو روکتا ہے ، جس سے ڈی این اے کی نقل میں خلل پڑتا ہے اور ٹیومر خلیوں میں سیل کی موت کو دلانے سے۔ آئرینوٹیکن نے جدید ترین کولورکٹل کینسر کے مریضوں میں بقا کی شرحوں اور بیماریوں کے کنٹرول میں بہتری کا مظاہرہ کیا ہے ، جس سے یہ آنکولوجسٹ کے آرمامینٹریئم میں ایک قابل قدر اضافہ ہے۔ محفوظ اور موثر علاج کو یقینی بنانے کے ل He ہیماتولوجیکل اور معدے کی زہریلا کی محتاط نگرانی کے ذریعہ اس کی اطلاق کی رہنمائی کی جاتی ہے۔

اس مصنوع کی زہریلا کو محدود کرنے والی اہم خوراک میں اسہال اور نیوٹروپینیا میں تاخیر ہوتی ہے۔

1. اسہال میں تاخیر

 

واقعات کی شرح 80 to سے 90 ٪ ہے ، جس میں شدید معاملات 39 ٪ ہیں۔ درمیانی وقوع کا وقت ادویات کے 5 دن بعد ہے ، اوسطا 4 دن کی مدت کے ساتھ ، اور سنگین معاملات مہلک ہوسکتے ہیں۔ اسہال جو دواؤں کے 24 گھنٹے بعد ہوتا ہے اس کو تاخیر سے اسہال کے طور پر سمجھا جانا چاہئے۔ ایک بار جب پیٹ میں پہلا پانی والا پاخانہ یا غیر معمولی آنتوں کا peristalsis ہوتا ہے ، لوپیرامائڈ کو زبانی طور پر فوری طور پر لیا جانا چاہئے۔ پہلی خوراک 4 ملی گرام ہے ، اس کے بعد کم از کم 12 گھنٹوں کے لئے آخری پانی والے پاخانہ تک ہر 2 گھنٹوں کے لئے 2 ملی گرام ہوتا ہے۔ سب سے زیادہ عام طور پر استعمال ہونے والی دوائی 48 گھنٹے سے زیادہ نہیں ہونی چاہئے۔ اگر اسہال 48 گھنٹوں کے بعد بھی برقرار رہتا ہے تو ، پروفیلیکٹک زبانی وسیع - سپیکٹرم اینٹی بائیوٹکس (کوئنولونز) کو 7 دن کے لئے شروع کیا جانا چاہئے ، اور دیگر اینٹیڈیار ہیل علاج کو تبدیل کیا جانا چاہئے۔

3. دیگر شرائط جیسے ایسٹیلکولین سنڈروم

 

اس میں "ابتدائی" اسہال (24 گھنٹوں کے اندر واقع ہوتا ہے) ، پسینہ آنا ، تھوک میں اضافہ ، بصری خرابی ، اسپاسموڈک اسہال ، اور پھاڑنا شامل ہے۔ اگر مذکورہ بالا علامات شدید ہیں تو ، atropine 0.25mg کو subcutance کے ساتھ دیا جاسکتا ہے۔ پہلا سائیکل ایٹروپائن کے پروفیلیکٹک استعمال کی حمایت نہیں کرتا ہے ، لیکن اگر ابتدائی اسہال سمیت شدید علامات ، ایٹروپائن 0.25 ملی گرام کا پروفیلیکٹک subcutaneous انجیکشن اگلے چکر میں دیا جاسکتا ہے۔ mucosal سوزش ، بالوں کا گرنا ، تھکاوٹ ، اور جلد کی زہریلا سب نسبتا light ہلکے ہیں۔

4. جگر کے فنکشن پر اثر

 

ترقی پسند جگر کے میتصتصاس کے بغیر مریضوں میں ، جو مونو تھراپی کے ساتھ سلوک کیا جاتا ہے ، امینوٹرانسفریز ، الکلائن فاسفیٹیسیس ، اور بلیروبن کی سیرم کی سطح کی معمولی سے اعتدال پسند بلندی کے واقعات 9.2 ٪ ، 8.1 ٪ ، اور 1.8 ٪ تھے ، جو بالترتیب mod mod mod mod mod mod to to to mod to to mod to to to to mod to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to to tran ترقی پسند جگر کے میتصتصاس کے بغیر امتزاج تھراپی ، عارضی (گریڈ 1 اور 2) AST ALT کے مریضوں میں ، الکلائن فاسفیٹیس یا بلیروبن کی بلند سطح کے واقعات بالترتیب 15 ٪ ، 11 ٪ ، 11 ٪ ، اور 10 ٪ ہیں۔ عارضی 3 ڈگری بلندی کے واقعات مریضوں میں بالترتیب 0 ٪ ، 0 ٪ ، 0 ٪ ، اور 1 ٪ ہیں۔ کوئی 4 ڈگری میں اضافہ نہیں دیکھا گیا۔

2. شدید نیوٹروپینیا

 

واقعات کی شرح 39.6 ٪ تھی۔ معدے کے رد عمل (متلی ، الٹی) عام ہیں ، لیکن شدید نہیں۔ نیوٹروپینیا کے لئے غیر گیفیٹن (جی - CSF) یا سکسگلیپٹن (GM - CSF) کے پروفیلیکٹک استعمال کی سفارش نہیں کی گئی ہے۔ اگر پہلے ہفتے میں شدید تاخیر سے نیوٹروپینیا ہوتا ہے تو ، درخواست پر غور کیا جاسکتا ہے۔

irinotecan ہائڈروکلورائڈ، عام طور پر CPT-11 کے نام سے جانا جاتا ہے ، ایک کیموتھراپیٹک ایجنٹ ہے جو بنیادی طور پر بڑی آنت اور ملاشی کینسر کے علاج میں استعمال ہوتا ہے۔ مریضوں میں استعمال کے ل its اس کی مناسبیت کا اندازہ کرنے میں اس کا حفاظتی پروفائل اہم ہے۔ حفاظتی تحفظات کا تفصیلی جائزہ ذیل میں ہے:

4-پائپریڈینوپائپریڈائن کاربونیٹ کی تیاری:

• 4 پائپیریڈینوپائپریڈائن کو ڈیمیتھل کاربونیٹ کے ساتھ ایک ڈوپولر اپروٹک سالوینٹ میں رد عمل کا اظہار کیا جاتا ہے تاکہ 4 پائپریڈینوپیپرائڈائن کاربونیٹ تشکیل دیا جاسکے۔
• یہ قدم مزید ترمیم کے لئے درکار بنیادی پائپریڈائن ڈھانچے کو قائم کرتا ہے۔

7-ETHYL-10-Hydroxycamptothecin کے ساتھ رد عمل:

• اس کے بعد 4 پائپریڈینوپیپرائڈائن کاربونیٹ کو مفت اڈے کے طور پر آئرینوٹیکن حاصل کرنے کے لئے ایک غیر پولر سالوینٹس میں 7-ایتھیل -10-ہائڈروکسکیمپٹوتیسن کے ساتھ رد عمل ظاہر کیا جاتا ہے۔
• اس مرحلے میں کیمپٹوتیسن موئٹی کا تعارف کرایا گیا ہے ، جو اینٹینسیسر سرگرمی کے لئے ایک اہم فارماکوفور ہے۔

ہائیڈروکلورائڈ نمک میں تبدیلی:

• آئرینوٹیکن فری اڈہ پانی میں تحلیل ہوتا ہے اور ہائیڈروکلورک ایسڈ کا استعمال کرتے ہوئے پییچ کو 3–4 میں ایڈجسٹ کیا جاتا ہے۔
• ہائیڈروکلورائڈ نمک کو روکنے کے لئے ایسیٹون کی ایک زیادتی (عام طور پر پانی کے حجم سے 4 گنا) شامل کی جاتی ہے۔
• نتیجے میں ہونے والے کرسٹل فلٹر ، دھوئے اور ویکیوم - حاصل کرنے کے لئے خشک ہیںirinotecan ہائڈروکلورائڈ.

irinotecan ہائڈروکلورائڈ. اس کا کیمیائی نام (+) - (4s) {- 4،11 - dethyl {{21} 4-ہائڈروکسی -9-[(4-piperidinylpiperidine) کاربونیل] -1 ہائپیران-ہائنڈولیزین ہائیڈروکلورائڈ ٹرائائڈریٹ ، c₃₃h₃₈n₄o₆ · HCl · 3h₂o اور 677.19 کا سالماتی وزن کے سالماتی فارمولے کے ساتھ۔ ٹوپوسومریس I inhibitor کے طور پر ، اس کی کیمیائی خصوصیات اس کی اینٹی ٹیومر سرگرمی سے قریب سے وابستہ ہیں۔

آئرینوٹیکن ہائیڈروکلورائڈ کمرے کے درجہ حرارت پر پیلا سفید یا ہلکا پیلے رنگ کے پاؤڈر کے طور پر ظاہر ہوتا ہے اور ہائگروسکوپک ہوتا ہے۔ اسے کم درجہ حرارت (2-8 ڈگری) اور خشک ماحول کے تحت مہر بند کنٹینر میں رکھنا چاہئے۔ اس کی پگھلنے والی نقطہ کی حد 250-256 ڈگری ہے۔ یہ اعلی درجہ حرارت پر گلنا ہوسکتا ہے ، جو محدود تھرمل استحکام کی نشاندہی کرتا ہے۔ مرکب عام درجہ حرارت اور دباؤ پر کیمیائی طور پر مستحکم ہے ، لیکن آکسیکرن کے رد عمل کو روکنے کے لئے اس کو مضبوط آکسیڈینٹ سے رابطے سے بچنا چاہئے۔ اس میں پانی کی نمایاں گھلنشیلتا ہے اور اسے پانی میں مکمل طور پر تحلیل کیا جاسکتا ہے ، کلوروفارم اور ایتھنول میں قدرے گھلنشیل ، اور ایسٹون اور ایتھر میں تقریبا ناقابل تحلیل ہے۔ اس محلولیت کی خصوصیت اس کے انو (جیسے ہائیڈروکسیل اور امینو گروپس) میں قطبی گروہوں سے قریب سے وابستہ ہے۔

ہائیڈروکلورک ایسڈ کے نمک کے طور پر ، آئرینوٹیکن ہائیڈروکلورائڈ ہائیڈروجن آئنوں (H⁺) کو پانی میں الگ کرتا ہے ، تیزابیت کو پیش کرتا ہے۔ اس کے انو میں پائپریڈائن رنگ اور ہائیڈروکسیل گروپس ایسڈ - بیس رد عمل میں حصہ لے سکتے ہیں ، جیسے اسی طرح کے نمکیات کی تشکیل کے لئے اڈوں کے ساتھ رد عمل کا اظہار کرنا۔ جسم میں ، آئرینوٹیکن ہائیڈروکلورائڈ کو کاربو آکسیلک ایسڈ ایسٹریس (سی ای ایس 1 ، سی ای ایس 2) اور بٹیریلکولائنسٹریس (HBCHE) کی کارروائی کے ذریعے فعال میٹابولائٹ SN-38 میں تبدیل کیا جاتا ہے۔ یہ تبادلوں کا عمل انو میں ایسٹر بانڈ کے ہائیڈولیسس رد عمل پر انحصار کرتا ہے ، جس سے اس کی رد عمل کا مظاہرہ ہوتا ہے۔ مزید برآں ، SN-38 انو میں کنججٹیٹڈ ڈبل بانڈ اور فینولک ہائیڈروکسل گروپس ریڈوکس رد عمل میں حصہ لے سکتے ہیں ، جس سے اس کی افادیت اور زہریلا کو مزید متاثر کیا جاسکتا ہے۔

آئرینوٹیکن ہائیڈروکلورائڈ کی بنیادی کیمیائی املاک اس کے کردار میں ٹوپوسومریس I inhibitor کی حیثیت سے ہے۔ ڈی این اے کی نقل اور نقل کے دوران ، ٹوپوسومریز I ، سنگل - پھنسے ہوئے ڈی این اے کو کاٹتا ہے اور دوبارہ - اس سے منسلک ہوتا ہے ، جس سے ڈی این اے سپر کونگ کے تناؤ کو ختم کیا جاتا ہے۔ Irinotecan اور اس کا فعال میٹابولائٹ SN - 38 ٹوپوسومریسیس I اور DNA کے ذریعہ پیدا ہونے والے قابل عمل کمپلیکس کو مستحکم کرسکتا ہے ، جس سے ڈی این اے سنگل اسٹریڈز کے دوبارہ - کے کنکشن کو روکا جاسکتا ہے ، جس کے نتیجے میں ڈی این اے ڈبل - اسٹینڈ وقفے ہیں۔ یہ وقفے ناقابل تلافی اور بالآخر سیل اپوپٹوس کو متحرک کرتے ہیں۔ اس میکانزم کا اس کے انو میں کیمپٹوٹیسن ریڑھ کی ہڈی سے گہرا تعلق ہے۔

جسم میں آئرینوٹیکن کا میٹابولک عمل اس کی افادیت اور زہریلا کو نمایاں طور پر متاثر کرتا ہے۔ اصل دوائی کا تقریبا 2-5 ٪ جگر اور پلازما میں SN-38 میں تبدیل ہوتا ہے ، اور مؤخر الذکر اصل دوائی سے 100-1000 گنا زیادہ فعال ہے۔ SN-38 مزید گلوکورونک ایسڈ کے ساتھ مل کر SN-38G تشکیل دیتا ہے ، جس سے زہریلا کم ہوتا ہے۔ تاہم ، UGT1A1 جین پولیمورفزم کے مریضوں میں ، SN-38G کی نسل کم ہوجاتی ہے ، جس کی وجہ سے SN-38 جمع ہوتا ہے اور شدید نیوٹروپینیا اور اسہال کا سبب بنتا ہے۔ یہ میٹابولک خصوصیت اپنے انو میں گلوکورونک ایسڈ بائنڈنگ سائٹ سے قریب سے وابستہ ہے ، جو کیمیائی خصوصیات اور افادیت کے مابین ارتباط کا مظاہرہ کرتی ہے۔

آئرینوٹیکن ہائیڈروکلورائڈ کی زہریلا براہ راست اس کی کیمیائی خصوصیات سے متعلق ہے۔ اسہال میں تاخیر کا سبب بنتا ہے جس کا نتیجہ SN-38 کے ذریعہ آنتوں کے اپکلا خلیوں کو پہنچنے والے نقصان سے ہوتا ہے ، جس کی وجہ سے الیکٹرویلیٹ عدم توازن اور سراو میں اضافہ ہوتا ہے۔ شدید کولینجک سنڈروم ایسٹیلکولائنسٹیریس سندمن کے ساتھ وابستہ ہے ، جو پیٹ میں درد ، تھوک اور پھاڑ جیسے علامات پیش کرتا ہے۔ مزید برآں ، SN-38 کے آکسیڈیٹیو میٹابولائٹس ہیپاٹوٹوکسائٹی کا سبب بن سکتے ہیں ، جو بلند ٹرانسامینیسیس اور بلیروبن کی سطح کے طور پر ظاہر ہوتا ہے۔ یہ زہریلے رد عمل اس کے انووں میں فعال گروہوں کے میٹابولائٹس ، جیسے فینولک ہائڈروکسل گروپس اور ایسٹر بانڈز سے قریب سے وابستہ ہیں۔

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: آئرینوٹیکن ہائیڈروکلورائڈ سی اے ایس 100286-90-6 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، ہول سیل ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے