Agomelatine پاؤڈر CAS 138112-76-2

اگومیلیٹائن پاؤڈرسالماتی فارمولا C15H17NO2 ہے اور رشتہ دار مالیکیولر ماس 243.3 g/mol ہے۔ یہ ایک سفید یا تقریبا سفید کرسٹل پاؤڈر ہے جس میں خوشبو آتی ہے۔ یہ پانی میں قدرے حل ہو سکتا ہے اور نامیاتی سالوینٹس جیسے ایتھنول، کلوروفارم، ڈائمتھائل سلفوکسائیڈ اور ایتھائل ایسیٹیٹ میں آسانی سے حل ہو سکتا ہے۔ قریب کا انفراریڈ سپیکٹرم ظاہر کرتا ہے کہ اس کی جذب کی چوٹی تقریباً 7500 سینٹی میٹر ہے-1۔ پگھلنے کا نقطہ 106-109 ڈگری سینٹی گریڈ ہے، اور پگھلنے کے عمل کو ڈیفرینشل اسکیننگ کیلوری میٹر (DSC) کے ذریعے جانچا جا سکتا ہے۔ منشیات کے معیار کے معیارات کا تقاضا ہے کہ نجاست کا مواد 1 فیصد سے زیادہ نہ ہو، بشمول نجاست A، B، C، وغیرہ، جن میں سے کچھ منشیات کی افادیت اور انسانی صحت پر منفی اثر ڈال سکتے ہیں۔ اس لیے اس کی پاکیزگی اور ناپاکی کا مواد بھی اس کے معیار کی پیمائش کے لیے اہم اشارے میں سے ایک ہے۔ یہ ایک نئی قسم کی اینٹی ڈپریسنٹ دوا ہے۔ اس کا عمل کرنے کا طریقہ کار روایتی سلیکٹیو سیروٹونن ری اپٹیک انحیبیٹر (SSRI) اور ٹرائی سائکلک اینٹی ڈپریسنٹس سے مختلف ہے۔ یہ melatonin اور 5-HT کی سرگرمی کو melatonin ریسیپٹر ایگونسٹ اور 5-HT 2C ریسیپٹر مخالف کے طور پر کام کر کے بڑھاتا ہے، اس طرح اس کا اینٹی ڈپریسنٹ اثر ہوتا ہے۔ براہ کرم نوٹ کریں کہ شانکسی اچیو کیم ٹیک کمپنی، لمیٹڈ کی تیار کردہ پروڈکٹ ایک بنیادی کیمیکل پروڈکٹ ہے اور صرف لیبارٹری کے استعمال کے لیے ہے۔

اگومیلیٹائن پاؤڈرمندرجہ ذیل اہم استعمالات ہیں:

1. اینٹی ڈپریسنٹ اثر:

AGOMELATINE، اینٹی ڈپریسنٹ اور نیند کو کنٹرول کرنے والے دونوں اثرات کے ساتھ ایک اینٹی ڈپریسنٹ کے طور پر، کئی کلینیکل ٹرائلز میں اس کے اہم اینٹی ڈپریسنٹ اثر کی تصدیق کی ہے۔ مطالعہ سے پتہ چلتا ہے کہ AGOMELATINE کے ساتھ زبانی علاج نے اورل پلیسبو کے مقابلے میں مریضوں میں افسردگی کی علامات کو نمایاں طور پر بہتر کیا اور روایتی SSRI اینٹی ڈپریسنٹس کی افادیت میں موازنہ کیا گیا۔ اس کے علاوہ، AGOMELATINE بغیر کسی خاص ضمنی اثرات کے مریضوں کی نیند کے معیار کو بھی بہتر بنا سکتا ہے۔

2. موڈ کی خرابی کو بہتر بنائیں:

الٹا موڈ ڈس آرڈر جذبات کے ضابطے سے متعلق ایک نفسیاتی عارضہ ہے، جو مختلف اوقات میں ڈپریشن اور ہائپو مینیا کی علامات سے ظاہر ہوتا ہے۔ AGOMELATINE فلپڈ موڈ ڈس آرڈر کی علامات کو بہتر بنانے کے لیے ثابت ہوا ہے اور اسے طبی لحاظ سے بڑے پیمانے پر استعمال کیا جاتا ہے۔

3. نیند کو منظم کریں:

AGOMELATINE کا نیند کو منظم کرنے کا اچھا اثر بھی دکھایا گیا ہے۔ ڈپریشن کا علاج کرتے ہوئے، AGOMELATINE نیند کے معیار کو بھی بہتر بنا سکتا ہے اور بے خوابی کی علامات کو دور کر سکتا ہے۔ یہ اس کے میلاٹونن ریسیپٹر ایگونسٹ ایکشن کی وجہ سے ہے، جو حیاتیاتی گھڑی کو منظم کر سکتا ہے اور نیند کے معیار کو بہتر بنا سکتا ہے۔

4. vaginitis علامات کو بہتر بنائیں:

حالیہ مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ AGOMELATINE خواتین کے لیکوریا، اندام نہانی کی نمی، درد اور دیگر علامات کو نمایاں طور پر بہتر بنا سکتا ہے۔ AGOMELATINE vascular endothelial خلیات پر کام کر سکتا ہے، vascular endothelial خلیات کی سرگرمی کو بڑھا سکتا ہے، اس طرح خون کے بہاؤ میں اضافہ اور vaginitis کی علامات کو بہتر بنا سکتا ہے۔

مندرجہ بالا اہم استعمالات کے علاوہ، AGOMELATINE کچھ دیگر شعبوں میں بھی بڑے پیمانے پر استعمال ہوتا ہے۔ مثال کے طور پر، اس کے سماجی فوبیا اور اضطراب کے عوارض کے علاج میں بھی مثبت علاج کے اثرات ہیں۔ اس کے علاوہ، AGOMELATINE کو جلد کی عمر کو بہتر بنانے، بلڈ شوگر اور لپڈ میٹابولزم وغیرہ کو منظم کرنے کے لیے بھی استعمال کیا جاتا ہے، لیکن ان شعبوں میں تحقیق اور اطلاق اب بھی جاری ہے۔

خلاصہ طور پر، AGOMELATINE، ایک نئی قسم کی اینٹی ڈپریسنٹ دوا کے طور پر، طبی مشق میں بڑے پیمانے پر استعمال کیا گیا ہے، اور اس کے اہم انسداد اور نیند کے ضابطے کے اثرات کی تصدیق کی گئی ہے۔ اس میں موڈ کی خرابی، خواتین میں اندام نہانی کی سوزش کی علامات اور سماجی فوبیا کو بہتر بنانے کی صلاحیت بھی ہے۔ یہ اپنے علاج معالجے کے لیے ایک بہت اہم دوا ہے۔

کی ترکیباگومیلیٹائن پاؤڈربنیادی طور پر چار مراحل شامل ہیں:

مرحلہ 1: ایتھائل 7-ہائیڈروکسی-6-میتھوکسی-2-فینیل پروپیونیٹ کی ترکیب

یہ AGOMELATINE کی ترکیب کا پیش خیمہ مرکب ہے۔ اس کا عام طور پر استعمال شدہ مصنوعی طریقہ Barr-Finkler rearrangement Reaction ہے جسے حوالہ (1) میں بیان کیا گیا ہے۔ سب سے پہلے، p-methoxyphenylacetonitrile اور acetone کو اتپریرک کی موجودگی میں گاڑھا کیا جاتا ہے جیسے کہ سلفیورک ایسڈ، گلیشیئل ایسٹک ایسڈ اور کپرس کلورائیڈ پروپیوفینون حاصل کرنے کے لیے۔ پھر پروپیوفینون کو کاتالسٹس جیسے بینزوک ایسڈ اور میتھائل ڈائیتھیلتھیو ایسٹیٹ سے ایسٹریفائی کیا جاتا ہے تاکہ ایتھائل 7-ہائیڈروکسی-6-میتھوکسی-2-فینیل پروپیونیٹ تیار کیا جا سکے۔

دوسرا مرحلہ: 5-برومو-2-نائٹروفینول کی ترکیب

3،5-ڈائنیٹروفینول کو ہائیڈروکلورک ایسڈ میں گھلائیں، اور اسے مکمل طور پر تحلیل کرنے کے لیے اضافی مرتکز ہائیڈروکلورک ایسڈ شامل کریں۔ پھر، 0 ڈگری پر، مرتکز سوڈیم برومائیڈ آبی محلول کو ڈراپ وائز میں شامل کیا گیا تاکہ 5-برومو-2-نائٹروفینول پیدا کیا جا سکے۔

تیسرا مرحلہ: AGOMELATINE انٹرمیڈیٹ کی ترکیب

بینزین میں ایتھائل 7-ہائیڈروکسی-6-میتھوکسی-2-فینیلپروپیونیٹ اور 5-برومو-2-نائٹروفینول کے گاڑھا ہونے والے رد عمل نے مرکب دیا (1)۔ پھر کمپاؤنڈ (1) اور 3-میتھوکسیفینول کو iodobenzene میں ایک کثیر مرحلہ ردعمل کا نشانہ بنایا گیا تاکہ آخر کار AGOMELATINE کا انٹرمیڈیٹ حاصل کیا جا سکے، جسے یہاں مرکب (2) کا نام دیا گیا ہے۔

مرحلہ 4: AGOMELATINE کی ترکیب

AGOMELATINE کے انٹرمیڈیٹ (2) کو AGOMELATINE حاصل کرنے کے لیے سلفرائل کلورائیڈ اور DMF کے کیٹالیسس کے تحت سائیکل کیا جاتا ہے۔ یہ مرحلہ دوسرے طریقے بھی استعمال کر سکتا ہے، جیسے کہ تیاری کا طریقہ جو حوالہ (2) میں بیان کیا گیا ہے۔

خلاصہ یہ کہ AGOMELATINE 4 انٹرمیڈیٹس کی ترکیب کرکے مکمل کیا جاتا ہے۔ جس میں، 7-ہائیڈروکسیل-6-میتھوکسیل-2-فینیل پروپیونک ایسڈ ایتھل ایسٹر اور 5-برومو-2-نائٹروفینول پہلے دو درمیانے ہیں، اور تیسرا درمیانی مرکب (2) ، اور آخر میں AGOMELATINE حاصل کریں۔ اگرچہ ترکیب کا عمل نسبتاً پیچیدہ ہے، لیکن AGOMELATINE اپنے اہم اینٹی ڈپریسنٹ اور نیند کو کنٹرول کرنے والے اثرات کی وجہ سے ڈپریشن کے علاج کے لیے ایک اہم دوائی بن گئی ہے۔

کی سالماتی ساختاگومیلیٹائن پاؤڈراس کی خصوصیت یہ ہے کہ وہ بیک وقت 5-hydroxytryptamine 2C ریسیپٹرز (5-HT2C) اور melatonin ریسیپٹرز MT1/MT2 پر اعلیٰ انتخاب اور تعلق کے ساتھ عمل کرنے کی صلاحیت رکھتا ہے۔

AGOMELATINE کا کیمیائی فارمولا C15H17NO2 ہے، اور اس کی ساخت میں ایمفیٹامین نما گروپ اور الکوکسی کے متبادل بینزین کی انگوٹھی ہوتی ہے۔ سالماتی وزن تقریباً 243.3 گرام/مول ہے۔ دوائی کی طبعی اور کیمیائی خصوصیات سے پتہ چلتا ہے کہ AGOMELATINE پانی اور ایتھنول میں آسانی سے حل نہیں ہوتا، لیکن نامیاتی سالوینٹس جیسے ڈائمتھائل سلفوکسائیڈ اور ڈائیکلورومیتھین میں آسانی سے حل ہوتا ہے۔

فارماکولوجیکل طور پر، AGOMELATINE دونوں 5-HT2C اور MT1/MT2 ریسیپٹرز پر کام کر سکتا ہے۔ 5-HT2C رسیپٹر ایک G پروٹین کے ساتھ جوڑا رسیپٹر ہے جو مرکزی اعصابی نظام میں وسیع پیمانے پر تقسیم ہوتا ہے اور جذباتی ضابطے اور بھوک پر قابو پانے سے گہرا تعلق رکھتا ہے۔ جبکہ MT1/MT2 ریسیپٹر میلاٹونن کا بنیادی رسیپٹر ہے، یہ حیاتیاتی گھڑی اور نیند کے چکر وغیرہ کو منظم کرنے میں اہم کردار ادا کرتا ہے۔

AGOMELATINE کی سالماتی ساخت میں، ایمفیٹامین گروپ بنیادی طور پر 5-HT2C رسیپٹر پر کام کرتا ہے، اور رسیپٹر پر اس کا مخالف اثر 5-HT2C ریسیپٹر کے فعال ہونے کو کم کر سکتا ہے، اس طرح موڈ اور غیر معمولی رویے کو بہتر بناتا ہے۔ الکوکسی کے متبادل بینزین کی انگوٹھی بنیادی طور پر MT1/MT2 ریسیپٹرز پر کام کرتی ہے، جو ریسیپٹرز سے منسلک ہو سکتی ہے اور میلاٹونن کے حیاتیاتی اثرات کی نقالی کر سکتی ہے، اس طرح نیند کے چکروں اور حیاتیاتی گھڑیوں کو منظم کرتی ہے۔

اس کے علاوہ، AGOMELATINE کی سالماتی ساخت میں بینزین کے حلقوں کے درمیان بائنری بانڈز بھی ہوتے ہیں۔ یہ ساختی خصوصیت اسے آکسیڈیسس کے لیے مضبوط وابستگی کا حامل بناتی ہے، اس طرح دوائی کے استحکام اور حیاتیاتی دستیابی میں اضافہ ہوتا ہے۔ دیگر antidepressants کے مقابلے میں، AGOMELATINE میں اعلیٰ سلیکٹیوٹی اور تعلق ہے، جو دوسرے نیورو ٹرانسمیٹر ریسیپٹرز پر اثر کو کم کر سکتا ہے، اس طرح ضمنی اثرات اور حفاظتی خطرات کو کم کر سکتا ہے۔

آخر میں، AGOMELATINE کے سالماتی ڈھانچے میں ایک ایمفیٹامین نما گروپ اور ایک الکوکسی متبادل بینزین رنگ شامل ہے، جو بیک وقت 5-HT2C اور MT1/MT2 ریسیپٹرز پر اعلیٰ سلیکٹیوٹی اور تعلق کے ساتھ کام کر سکتا ہے، اور نسبتاً مضبوط ہے۔ oxidases پر اثر. مضبوط تعلق، اور ضمنی اثرات اور حفاظتی خطرات کو کم کر سکتا ہے۔

کی جھلکیاں یہ ہیں۔اگومیلیٹائن پاؤڈرکی دریافت کی تاریخ:

AGOMELATINE کو پہلی بار فرانسیسی دوا ساز کمپنی Servier Laboratories نے 2001 میں تیار کیا تھا اور اسے 2009 میں مارکیٹنگ کے لیے منظور کیا گیا تھا۔ اس دوا کا اصل نام S-20098 تھا، اور مزید تحقیق اور ترقی میں، آخر کار تجارتی نام AGOMELATINE کا تعین کیا گیا۔

AGOMELATINE کی دریافت اس کے عمل کے طریقہ کار سے گہرا تعلق رکھتی ہے۔ 1980 کی دہائی میں، میلاٹونن، ایک اہم endogenous حیاتیاتی مادہ کے طور پر، سائنسدانوں کی طرف سے بہت توجہ مبذول کرایا۔ مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ میلاٹونن نہ صرف جسم کی حیاتیاتی گھڑی اور نیند کے چکر کو منظم کر سکتا ہے بلکہ جذباتی ضابطے اور افسردگی کی علامات کی موجودگی پر بھی اس کا خاص اثر پڑتا ہے۔ اس نے سائنسدانوں کو ایسے مالیکیولر اہداف کو تلاش کرنے کی ترغیب دی جن کے اینٹی ڈپریسنٹ اثرات اور اینٹی ڈپریسنٹ علاج کے لیے نیند کا معیار دونوں ہوتے ہیں۔

اس تناظر میں، سرویئر لیبارٹریز نے 1990 میں میلاٹونن کی نقلوں کا مطالعہ شروع کیا اور 1999 میں AGOMELATINE مالیکیول دریافت کیا۔ اعلی انتخاب ہے. یہ ڈھانچہ موڈ اور نیند کے معیار کو بہتر بنانے میں بھی اس کی افادیت کو بڑھاتا ہے اور اسے ڈپریشن کے علاج کے لیے ایک نئی قسم کی دوا بناتا ہے۔

AGOMELATINE کے کلینیکل ٹرائلز نے بھی اس کے اہم اینٹی ڈپریسنٹ اثر کی تصدیق کی۔ ڈپریشن کے 520 مریضوں کے ایک ملٹی سینٹر تقابلی ٹرائل میں، AGOMELATINE کا موازنہ روایتی اینٹی ڈپریسنٹ دوائیوں SSRI سے کیا جا سکتا ہے جس میں نمایاں ضمنی اثرات کے بغیر ڈپریشن کی علامات کو بہتر بنایا جا سکتا ہے۔ اس طرح کے نتائج AGOMELATINE کو ڈپریشن کے علاج کے لیے اہم ادویات میں سے ایک بناتے ہیں۔

AGOMELATINE کے طبی استعمال میں، اس کے اینٹی ڈپریسنٹ اثر کے علاوہ، یہ فلپنگ موڈ ڈس آرڈر، سوشل فوبیا، زنانہ وجینائٹس کی علامات وغیرہ کو بھی بہتر بنانے کے لیے ثابت ہوا ہے، اور یہ حیاتیاتی گھڑی کو کنٹرول کر سکتا ہے، جلد کی عمر کو بہتر بنا سکتا ہے، بلڈ شوگر کو کنٹرول کر سکتا ہے اور لپڈ میٹابولزم، وغیرہ دونوں اچھی صلاحیت ہے. لہذا، AGOMELATINE کی دریافت نہ صرف اینٹی ڈپریسنٹ ادویات کی ترقی کو فروغ دیتی ہے بلکہ دیگر شعبوں میں تحقیق کے لیے نئے آئیڈیاز بھی فراہم کرتی ہے۔

خلاصہ طور پر، AGOMELATINE ایک نئی اینٹی ڈپریسنٹ دوا ہے جسے Servier Laboratories نے 2001 میں تیار کیا تھا۔ اس کی دریافت کا عمل میلاٹونن کی تحقیق سے شروع ہوا، جو کہ 5-HT2C ریسیپٹر مخالف اور melatonin ریسیپٹر اینٹی گونسٹ کی ساختی خصوصیات کے ساتھ مل کر، اس میں اہم ہے اور نیند ریگولیشن اثرات، اور antidepressant علاج کے لئے ایک اہم دوا بن گیا ہے.

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: agomelatine پاؤڈر کیس 138112-76-2، سپلائرز، مینوفیکچررز، فیکٹری، تھوک، خرید، قیمت، بلک، برائے فروخت