tadalafil مائع قطرےٹڈالافل تشکیل کی ایک مائع شکل ہے جو عام طور پر اشارے کے علاج کے ل used استعمال ہوتی ہے جیسے عضو تناسل (ای ڈی) ، پلمونری آرٹیریل ہائی بلڈ پریشر (پی اے ایچ) ، یا سومی پروسٹیٹک ہائپرپلاسیا (بی پی ایچ)۔ یہ PDE5 انزائم سرگرمی کو روکنے اور چکولک گانوسین مونوفاسفیٹ (سی جی ایم پی) کے انحطاط کو کم کرکے نائٹرک آکسائڈ (NO) کے ذریعہ ثالثی شدہ عروقی ہموار پٹھوں میں نرمی کے اثر کو بڑھاتا ہے۔ عضو تناسل کے کارپس کیورنوسم میں ، یہ طریقہ کار خون کے بہاؤ کو بڑھا سکتا ہے اور مردوں کو جنسی محرک کے تحت کھڑا کرنے میں مدد فراہم کرسکتا ہے۔ پلمونری دمنی میں ، یہ پلمونری عروقی مزاحمت کو کم کرسکتا ہے اور پلمونری ہائی بلڈ پریشر کے مریضوں کی ورزش کی صلاحیت کو بہتر بنا سکتا ہے۔ یہ مادہ روایتی گولیاں سے مختلف ہے جس میں یہ مائع کی شکل میں ہے ، جو عین خوراک میں ایڈجسٹمنٹ اور ذاتی نوعیت کے علاج کی سہولت فراہم کرتا ہے۔ مائع کی تیاری معدے کے ہاضمہ کے عمل کو نظرانداز کرسکتی ہے اور میوکوسا کے ذریعے براہ راست جذب ہوسکتی ہے ، اس طرح منشیات کے آغاز کے وقت کو تیز کرتا ہے۔ لہذا ، وہ عام طور پر مریضوں کے لئے ڈراپرس یا سرنجوں سے لیس ہوتے ہیں تاکہ وہ خود ہی پیمائش کریں اور خود ان کو اپنائیں۔
ہماری مصنوعات
 |
 |
 |
 |
 |
کیمیائی مرکب کی اضافی معلومات:
|
|
|
tadalafil CoA
ٹڈالافل مائع قطرے کا پہیلی میکانزم: دماغ میں سی جی ایم پی کے متعدد کردار
tadalafil مائع قطرے، فاسفوڈیسٹریس 5 (PDE5) روکنے والوں کی نمائندہ دوائی کے طور پر ، ایک اچھی طرح سے - ایکشن کا معروف کلاسک میکانزم ہے: PDE5 انزائم سرگرمی کو روک کر ، ہموار گانوسین مونوفاسفیٹ (سی جی ایم پی) کی سطح کو کم کرتا ہے۔ عروقی بازی اور خون کے بہاؤ کو فروغ دیتا ہے ، اور بالآخر عضو تناسل میں بہتری حاصل کرتا ہے۔ تاہم ، نیورو سائنس سائنس کی تحقیق کو گہرا کرنے کے ساتھ ، وسطی اعصابی نظام میں سی جی ایم پی کے متعدد کردار آہستہ آہستہ - ابھرے ہیں جو واسوڈیلیشن کے لئے نہ صرف ایک "سوئچ" ہے ، بلکہ اعصابی پلاسٹکٹی ، موٹر کوآرڈینیشن ، علمی فعل اور یہاں تک کہ ذہنی بیماری کو بھی منظم کرنے کے لئے ایک کلیدی انو ہے۔
ترکیب اور سی جی ایم پی کی انحطاط: اعصابی سگنل ٹرانزیکشن میں سالماتی سوئچز
سی جی ایم پی کی ترکیب: NO/GC سے Natriuretic پیپٹائڈ/ایس جی سی تک کا دوہری راستہ
سی جی ایم پی کی نسل بنیادی طور پر دو اقسام کے گیانایلیٹ سائکلیس (جی سی) انزائمز پر انحصار کرتی ہے:
گھلنشیل گیانایلیٹ سائکلیس (ایس جی سی): نائٹرک آکسائڈ (NO) کے لئے ایک رسیپٹر کی حیثیت سے ، ایس جی سی نے جی ٹی پی کو بغیر کسی پابند ہونے پر سی جی ایم پی میں تبدیل کرنے کی اتپریرک کی۔ یہ راستہ اعصابی نظام میں وسیع پیمانے پر موجود ہے ، مثال کے طور پر ، ہپپوکیمپس میں ، کوئی بھی ایس جی سی/سی جی ایم پی راستے کے ذریعے Synaptic پلاسٹکٹی کو منظم نہیں کرتا ہے۔ سیربیلم کے پورکنجی خلیوں میں ، سی جی ایم پی پی کے جی (پروٹین کناز جی) کا راستہ موٹر کوآرڈینیشن کے عمدہ ضابطے میں شامل ہے۔
دانے دار گیانیلیٹ سائکلیس (پی جی سی): این پی اور بی این پی جیسے نٹریوریٹک پیپٹائڈس کے ذریعہ چالو کیا گیا ، پی جی سی کا اظہار خون کی وریدوں کے پیریونٹریکولر اعضاء اور اینڈوتھیلیل خلیوں میں کیا جاتا ہے ، اور دماغی سیال کی پیداوار اور خون {0} دماغی بیریر فنکشن کے ضابطے میں حصہ لیتا ہے۔ حالیہ برسوں میں ، مطالعات سے پتہ چلا ہے کہ نٹریوریٹک پیپٹائڈ/پی جی سی/سی جی ایم پی راستے میں اسامانیتاوں کا تعلق الزائمر کی بیماری (AD) میں دماغی امیلائڈ انجیوپیتھی سے قریب سے ہے۔
سی جی ایم پی کا انحطاط: PDE فیملی کا "مالیکیولر کینچی"
سی جی ایم پی کی نصف - زندگی انتہائی مختصر ہے (عام طور پر<1 second), and its degradation is mainly accomplished by the phosphodiesterase (PDE) family. In the brain, PDE5, PDE2, and PDE9 are the main enzymes that degrade cGMP:
PDE5: ہپپوکیمپس ، کارٹیکس اور سٹرائٹم میں بڑے پیمانے پر تقسیم کیا گیا ، یہ ٹڈالافل کا بنیادی ہدف ہے۔ PDE5 کی روک تھام CGMP سگنلنگ کی مدت کو طول دے سکتی ہے اور Synaptic ٹرانسمیشن کی کارکردگی کو بڑھا سکتی ہے۔
PDE2: بیک وقت سی جی ایم پی اور کیمپ کو ہراساں کرتا ہے ، اور ولفریٹری بلب اور ہپپوکیمپس میں انتہائی اظہار کیا جاتا ہے۔ PDE2 inhibitors CGMP/CAMP کراس - گفتگو کو منظم کرکے علمی فعل کو بہتر بنا سکتے ہیں۔
PDE9: CGMP کی مخصوص انحطاط ، جو AD کے مریضوں کے ہپپوکیمپس اور پرانتستا میں زیادہ سے زیادہ متاثر ہوتا ہے ، CGMP انحطاط کو تیز کرکے میموری کی خرابی میں حصہ لے سکتا ہے۔
کلینیکل بصیرت: ٹڈالافل مائع قطرے بائی پاس بائی پاس پہلے پاس میٹابولزم کے ذریعے ذیلی زبان میں تیزی سے بڑھتی ہے ، جس میں خون کی دوائیوں کی حراستی میں تیزی سے اضافہ ہوتا ہے۔ PDE5 پر اس کا روکنے والا اثر صرف پردیی خون کی وریدوں تک ہی محدود نہیں ہے ، بلکہ خون - دماغی رکاوٹ (بی بی بی) کے ذریعے مرکزی سی جی ایم پی کی سطح کو بھی متاثر کرسکتا ہے۔ یہ خصوصیت نیوروڈیجینریٹو بیماریوں کے علاج کے لئے ایک نیا نقطہ نظر فراہم کرتی ہے۔
دماغ میں سی جی ایم پی کا بنیادی فنکشن: انووں سے لے کر طرز عمل تک ریگولیٹری نیٹ ورک
Synaptic پلاسٹکٹی اور سیکھنے اور میموری: 'میموری انو' کے طور پر CGMP
ہپپوکیمپس سیکھنے اور میموری کے لئے بنیادی دماغ کا خطہ ہے ، اور اس کی Synaptic پلاسٹکٹی (جیسے لمبے - اصطلاح کی صلاحیت ، LTP) CGMP سگنلنگ پر منحصر ہے:
این ایم ڈی اے ریسیپٹر ایکٹیویشن: گلوٹامیٹ این ایم ڈی اے ریسیپٹرز سے منسلک ہونے کے بعد ، یہ نیورونل نائٹرک آکسائڈ سنتھیس (این این او ایس) کو CA ² ⁺/Calmodulin (CAM) کے ذریعے چالو کرتا ہے ، جس سے NO پیدا ہوتا ہے اور ایس جی سی کو چالو کرنا ، بالآخر سی جی ایم پی کی سطح میں اضافہ ہوتا ہے۔
پی کے جی فاسفوریلیشن ٹارگٹ پروٹین: سی جی ایم پی پی کے جی کو چالو کرنے کے بعد ، یہ AMPA رسیپٹر سبونائٹ گلوا 1 کو فاسفوریلیٹ کرتا ہے ، جس سے اس کے اضافے کو پوسٹ سینیپٹک جھلی میں فروغ دیتا ہے اور Synaptic ٹرانسمیشن کی کارکردگی کو بڑھاتا ہے۔ جانوروں کے تجربات سے پتہ چلتا ہے کہ ہپپوکیمپس میں سی جی ایم پی اینلاگوں کو انجیکشن لگانے سے مقامی میموری کی صلاحیت میں نمایاں طور پر بہتری آسکتی ہے۔
کلینیکل ثبوت: ہلکے علمی خرابی (ایم سی آئی) کے مریضوں کو نشانہ بنانے والے مریضوں کو نشانہ بنانے والے ایک ڈبل - بلائنڈ ٹرائل سے پتہ چلا ہے کہ روزانہ 20 ملی گرام ٹڈالافل (6 ماہ کے لئے) ہپپوکیمپل سی جی ایم پی کی سطح میں نمایاں اضافہ اور میموری ٹیسٹ کے اسکور میں تاخیر میں بہتری میں اضافہ ہوا ہے۔
موٹر کوآرڈینیشن اور سیریبلر فنکشن: سی جی ایم پی 'جسمانی توازن' کو منظم کرتا ہے
سیربیلم میں پورکنجی خلیات موٹر کوآرڈینیشن کے لئے کلیدی نیوران ہیں ، اور ان کا سی جی ایم پی سگنلنگ راستہ ایک انوکھا کردار ادا کرتا ہے:
کرالنگ فائبر متوازی فائبر ان پٹ انضمام: جب رینگنے والا فائبر ان پٹ پورکنجی خلیوں کو چالو کرتا ہے تو ، سی جی ایم پی پی کے جی فاسفوریلیشن آئن چینلز کے ذریعے سیل اتیجیت کو منظم کرتا ہے۔ اگر یہ عمل خراب ہے تو ، یہ ایٹیکسیا (جیسے اسپنوسیریلر ایٹیکسیا ، ایس سی اے) کا باعث بن سکتا ہے۔
جانوروں کے ماڈل کا مطالعہ: ایس سی اے 1 ماؤس ماڈل میں ، پورکنجی خلیوں میں سی جی ایم پی کی سطح کو نمایاں طور پر کم کیا گیا تھا ، جبکہ زبانی PDE5 روکنے والوں نے جزوی طور پر موٹر فنکشن کو بحال کیا ، جس سے یہ معلوم ہوتا ہے کہ سی جی ایم پی سگنلنگ ایک ممکنہ علاج معالجہ ہے۔
بصری سگنل کی منتقلی: سی جی ایم پی کا "لائٹ حساس سوئچ"
اگرچہ ریٹنا کا تعلق روایتی "دماغ" سے نہیں ہے ، لیکن اس کا سی جی ایم پی سگنلنگ میکانزم مرکزی اعصابی نظام کے لئے انتہائی ہم جنس ہے۔
راڈ سیل لائٹ ٹرانزیکشن: اندھیرے میں ، سی جی ایم پی چھڑی کے خلیوں کی بیرونی جھلی پر سائیکلک نیوکلیوٹائڈ گیٹڈ چینلز (سی این جی) کے افتتاح کو برقرار رکھتا ہے ، جس سے نا ⁺/CA ² ² آمد اور 'تاریک موجودہ' پیدا ہوتا ہے۔ روشنی کو متحرک کرنے کے بعد روڈوپسن ، پی ڈی ای جی پروٹین (ٹرانسڈوکین) کے ذریعے چالو ہوتا ہے ، سی جی ایم پی کو ہراساں کرتا ہے اور بند چینلز ، جس سے سیل ہائپر پولرائزیشن ہوتا ہے۔
کلینیکل مطابقت: ریٹنا PDE6 اتپریورتن آٹوسوومل ریسکیو ریٹائنائٹس پگمنٹوسا (اے آر آر پی) کی ایک عام وجہ ہے ، اور PDE5 inhibitors جانوروں کے ماڈلز میں PDE6 فنکشن اور ریٹنا انحطاط میں تاخیر کا جزوی طور پر معاوضہ دے سکتے ہیں۔
ذہنی بیماری اور جذباتی ضابطہ: CGMP کی 'antidepressant صلاحیت'
حالیہ مطالعات سے پتہ چلا ہے کہ غیر معمولی سی جی ایم پی سگنلنگ ذہنی بیماریوں جیسے افسردگی اور اضطراب سے گہرا تعلق ہے۔
پریفرنٹل پرانتستا (پی ایف سی) فنکشن: پی ایف سی میں سی جی ایم پی پی کے جی کے ذریعہ گلوٹامیٹرجک نیورون اتیجیت کو منظم کرتا ہے۔ دائمی تناؤ پی ایف سی سی جی ایم پی کی سطح میں کمی کا باعث بن سکتا ہے ، جبکہ PDE5 inhibitors اس تبدیلی کو پلٹ سکتے ہیں اور طرز عمل جیسے افسردگی کو بہتر بنا سکتے ہیں۔
5-HT سسٹم کا تعامل: CGMP 5-HT1A رسیپٹر فنکشن کو بڑھا سکتا ہے اور اینٹی ڈپریسنٹ دوائیوں (جیسے ایس ایس آر آئی) کی افادیت کو فروغ دے سکتا ہے۔ ٹڈالافل اور فلوکسٹیٹین کے مشترکہ استعمال نے جانوروں کے ماڈلز میں ہم آہنگی کے اینٹی ڈپریسنٹ اثرات کو ظاہر کیا۔
ٹڈالافل مائع قطرے کی نیورو سائنس سائنس کا اطلاق: ای ڈی سے سی این ایس تک کراس ڈسپلنری ٹریٹمنٹ
منشیات کی تشکیل کے فوائد: سبنگول جذب اور مرکزی دخول
روایتی ٹڈالافل گولیاں معدے کی نالی کے ذریعے جذب کی ضرورت ہوتی ہیں اور پہلے پاس اثرات اور تاخیر سے شروع ہونے (30-60 منٹ) میں مبتلا ہوجاتی ہیں۔ مائع بوندوں کو براہ راست سبنگول میوکوسا کے ذریعے جذب کیا جاتا ہے اور اس کے مندرجہ ذیل فوائد ہیں:
فوری آغاز: سبنگول جذب جگر کے تحول کو نظرانداز کرتا ہے ، اور خون میں منشیات کی حراستی 15 منٹ کے اندر اندر اس کی چوٹی تک پہنچ سکتی ہے ، جو ایسے منظرناموں کے لئے موزوں ہے جس میں فوری مداخلت کی ضرورت ہوتی ہے (جیسے شدید جنسی عدم استحکام)۔
مرکزی تعی .ن میں اضافہ: جانوروں کے تجربات سے یہ ظاہر ہوا ہے کہ دماغی سیال میں سوبنگل ٹڈالافل کی حراستی زبانی انتظامیہ سے 2.3 گنا زیادہ ہے ، جو اس کے معدے کی P - gly گلائکوپروٹین (P - GP) کے بہاؤ سے بچنے سے متعلق ہوسکتی ہے۔
کلینیکل ایپلی کیشن میں توسیع: ED سے نیوروپروٹیکشن تک
دماغ میں سی جی ایم پی کے متعدد افعال کی بنیاد پر ، کے لئے ممکنہ اشارےtadalafil مائع قطرےایڈ کو پیچھے چھوڑ دیا ہے
پوسٹ اسٹروک بحالی: سی جی ایم پی انجیوجینیسیس اور اعصاب کی تخلیق نو کو فروغ دے کر اسٹروک تشخیص کو بہتر بناتا ہے۔ ایک مرحلے II کے مقدمے کی سماعت سے پتہ چلتا ہے کہ اسٹروک کے بعد 72 گھنٹوں کے اندر ٹڈالافل (5 ملی گرام/دن) کا استعمال شروع کرنا 3 ماہ میں بارٹیل انڈیکس اسکور میں نمایاں طور پر بہتر ہوا۔
پارکنسنز کی بیماری (PD): PD مریضوں کے سبسٹینیا نگرا میں ڈوپیمینجک نیورون میں سی جی ایم پی کی سطح میں نمایاں کمی واقع ہوئی ہے۔ ٹڈالافل PDE5 اور PDE1 (مؤخر الذکر PD میں زیادہ سے زیادہ متاثر ہونے والے) کو روک کر بیماری کے بڑھنے میں تاخیر کرسکتا ہے۔
تکلیف دہ دماغی چوٹ (ٹی بی آئی): ٹی بی آئی کے بعد سی جی ایم پی سگنل میں خلل طویل - اصطلاح علمی خرابی سے وابستہ ہے۔ ٹڈالافل ہپپوکیمپل نیورونل موت کو کم کرسکتا ہے اور جانوروں کے ماڈلز میں میموری کے فنکشن کو بہتر بنا سکتا ہے۔
حفاظت اور رواداری: اشارے میں ایک مشترکہ چیلنج
اگرچہ ٹڈالافل کی مجموعی حفاظت اچھی ہے ، لیکن مرکزی درخواست کو مندرجہ ذیل امور پر توجہ دینی چاہئے:
سر درد اور ہائپوٹینشن: دماغی خون کی وریدوں کی سی جی ایم پی بازی سر درد کا سبب بن سکتی ہے (واقعات کی شرح تقریبا 15 فیصد کے ساتھ) ، جبکہ نائٹریٹ دوائیوں کا مشترکہ استعمال شدید ہائپوٹینشن کا باعث بن سکتا ہے۔
بصری اسامانیتاوں: تقریبا 3 3 ٪ مریضوں کو سائینوسس کا سامنا کرنا پڑتا ہے ، جو ریٹنا میں PDE6 کی کراس روکنا سے وابستہ ہے اور عام طور پر عارضی ہوتا ہے۔
منشیات کی بات چیت: ٹڈالافل ایک سی وائی پی 3 اے 4 سبسٹریٹ ہے ، اور جب قوی سی وائی پی 3 اے 4 ماڈیولرز جیسے رائفیمپیسن اور کیٹونازول کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے تو ، خوراک کو ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت ہے۔
مستقبل کی سمت: سی جی ایم پی سگنلنگ اور ذاتی نوعیت کے علاج کا عین مطابق ضابطہ
PDE ذیلی قسموں کو نشانہ بنانے والے انتخابی روکنے والے
موجودہ PDE5 inhibitors (جیسے Tadalafil) PDE1 ، PDE6 ، اور دیگر ذیلی قسموں پر کراس روکنا ظاہر کرتے ہیں ، جو ضمنی اثرات کا باعث بن سکتے ہیں۔ ٹشو - مخصوص PDE inhibitors کی نشوونما ، جیسے نینو میڈیسائنز جس میں صرف ہپپوکیمپل PDE5 کو نشانہ بنایا جاتا ہے ، مستقبل کی سمت ہے۔
سی جی ایم پی ینالاگس اور جین تھراپی
سی جی ایم پی اینلاگس ، جیسے 8 - BR-CGMP اور پیٹازوکین ، براہ راست PKG کو چالو کرسکتے ہیں اور PDE انحطاط کو بائی پاس کرسکتے ہیں ، لیکن دماغی پارگمیتا اور استحکام کے امور کو دور کرنے کی ضرورت ہے۔
جین تھراپی: سی جی ایم پی سگنلنگ کا طویل مدتی ضابطہ ایس جی سی یا پی کے جی جینوں کو اڈینو - سے وابستہ وائرس (اے اے وی) کے ذریعے پہنچا کر حاصل کیا جاسکتا ہے ، اور پی ڈی جانوروں کے ماڈلز میں ابتدائی کامیابی حاصل کی گئی ہے۔
بائیو مارکر کے ذریعہ انفرادی دواؤں کی رہنمائی
سی جی ایم پی کی سطح جینیاتیات (جیسے PDE5 جین پولیمورفزم) ، عمر (بوڑھے بالغوں میں سی جی ایم پی ترکیب کی صلاحیت میں کمی) ، اور بیماری کی حیثیت (جیسے AD کے مریضوں میں بی بی بی پارگمیتا میں تبدیلی) سے متاثر ہوتی ہے۔ دماغی سیال یا خون میں سی جی ایم پی میٹابولائٹس (جیسے نائٹروٹیروسین) کا پتہ لگانے سے عین مطابق دوائیں حاصل کی جاسکتی ہیں۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: ٹڈالافل مائع قطرے ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے