سیرموریلین قطرے

سیرموریلین GHRH کا 1-29 ٹکڑے کا ینالاگ ہے ، جو پٹیوٹری GHRH رسیپٹر (GHRHR) کو چالو کرکے GH سراو کو متحرک کرتا ہے ، اس طرح ہیپاٹک IGF-1 ترکیب کو فروغ دیتا ہے ، نیوروپلاسٹیٹی کو منظم کرتا ہے ، اور مدافعتی فعل کو منظم کرتا ہے۔ روایتی انجیکشن فارم میں ہر دن subcutaneous انجیکشن کی ضرورت ہوتی ہے ، جس میں مریضوں کی قبولیت کم ہوتی ہے۔ انجیکشن کے بعد ، جی ایچ کی سطح میں تیزی سے اضافہ ہوتا ہے اور پھر کم ہوتا ہے ، جس سے مستحکم حالت برقرار رکھنا مشکل ہوجاتا ہے۔ اعلی خوراکیں مشترکہ درد اور ورم میں کمی لاتے جیسے ضمنی اثرات کا سبب بن سکتی ہیں۔
آنت میں ہدف کی ترسیل کے لئے دو بنیادی مسائل - استحکام کو حل کرنے کی ضرورت ہے۔ پیپٹائڈ دوائی کے طور پر ، شیموریلن آسانی سے گیسٹرک ایسڈ اور آنتوں کے پروٹیز کی وجہ سے ہرایا جاتا ہے۔ جذب کی کارکردگی کو آنتوں کی بلغم کی پرت اور اپکلا رکاوٹ کے ذریعے خون کے دھارے میں داخل ہونے کی ضرورت ہوتی ہے۔

Colon targeted delivery uses special delivery techniques to prevent drug release in the upper gastrointestinal tract until the ileocecal region or colon breaks down. Its core mechanisms include pH dependent, delayed, and microbiota triggered. Based on the physicochemical properties and functional characteristics of Sermorelin, targeted release can be achieved by utilizing the solubility of acrylic resins (such as Eudragit L/S) at different intestinal pH values. Eudragit L dissolves at pH>6.0, while Eudragit S dissolves at pH>7.0 ، اور بڑی آنت کے مختلف طبقات کا احاطہ کرسکتے ہیں۔
اصلاح کی سمت: Eudragit L اور S کے اختلاط تناسب کو ایڈجسٹ کرکے ، ایک ترسیل کا نظام ڈیزائن کریں جو پوزیشننگ کی درستگی کو بہتر بنانے کے لئے پییچ حساسیت اور وقت کی تاخیر کی خصوصیات کو یکجا کرتا ہے۔ مثال کے طور پر ، Eudragit L/S مخلوط کوٹنگ کا استعمال کرتے ہوئے ، کیپسول چھوٹی آنت کے آخر میں تحلیل ہونا شروع کردیتا ہے ، جس سے بڑی آنت میں منشیات کی رہائی کو یقینی بناتا ہے۔

• اعلی - پرفارمنس انٹیگریٹڈ جوڑوں کو اپناتے ہوئے ، سی آر اے سیریز ٹیمپو میں 25 ٪ اضافہ کرسکتی ہے ، اور پیداواری صلاحیت ایک نئی چوٹی تک پہنچ سکتی ہے۔ کمپن دبانے والے الگورتھم کو ایک اچھ anti ی اینٹی {-} شکنگ اثر کو حاصل کرنے کے لئے اپ گریڈ کیا گیا ہے۔ تائید شدہ ، اور مطلق پوزیشننگ کی درستگی رویہ کی نقل و حرکت کی تبدیلی کے تحت 0.2 ~ 0.4 ملی میٹر ہے ، اور مڑے ہوئے تحریک عین مطابق اور مستحکم ہے۔

اصول: چھوٹی آنت (عام طور پر 3-4 گھنٹے) کے مستقل ٹرانزٹ ٹائم کی بنیاد پر ، ایک تاخیر سے منتشر نظام کو ڈیزائن کیا گیا ہے۔ بیرونی انٹرک کوٹنگ میٹریل کی تحلیل کے بعد ، ہائڈروکسیپروپائل میتھیل سیلولوز (HPMC) جیل سے گزرتا ہے اور آہستہ آہستہ تحلیل ہوجاتا ہے ، جس سے منشیات کی رہائی کے وقت کو کنٹرول کیا جاتا ہے۔
اصلاح کی سمت: مریضوں کے گیسٹرک خالی ہونے والے وقت میں انفرادی اختلافات پر مبنی ذاتی تاخیر سے متعلق فارمولہ تیار کریں۔ مثال کے طور پر ، HPMC کے سالماتی وزن اور حراستی کو ایڈجسٹ کرکے ، تحلیل کے وقت کو مختلف آبادیوں کے مطابق ڈھالنے کے لئے 5-6 گھنٹے تک بڑھایا جاسکتا ہے۔

اصول: پیکٹین کیلشیم کو ہراساں کرنے اور عین مطابق رہائی حاصل کرنے کے لئے نوآبادیاتی مائکرو بائیوٹا کے ذریعہ تیار کردہ پیکٹینیز کا استعمال۔ پیکٹین کیلشیم میں مضبوط ہائیڈرو فوبیکیٹی ہے اور وہ گیسٹرک ایسڈ اور چھوٹے آنتوں کے خامروں کے ذریعہ انحطاط کا مقابلہ کرسکتی ہے۔ بڑی آنت تک پہنچنے کے بعد ، یہ مائکروبیوٹا کے ذریعہ ٹوٹ جاتا ہے۔
اصلاح کی سمت: پییکٹین کیلشیم میں CA ² ⁺ مواد کو ایڈجسٹ کرکے ، ہائیڈرو فوبیکیٹی اور انزیمیٹک کارکردگی کو بہتر بنایا گیا ہے۔ مثال کے طور پر ، CA ² ² مواد کو بڑھانا ہائیڈرو فوبیکیٹی کو بہتر بنا سکتا ہے ، لیکن بڑی آنت میں منشیات کی کافی حد تک رہائی کو یقینی بنانے کے لئے انزیمیٹک ہائیڈولیسس کی شرح کو متوازن کرنا ضروری ہے۔

کیریئر کے طور پر دودھ سے ماخوذ چھوٹے ایکسٹروسیلولر ویسیکلز (SEVs) کا استعمال کرتے ہوئے ، سیرموریلن کے زبانی جذب کو اس کی قدرتی بایو کمپیوٹیبلٹی اور بلغم کی راہ میں حائل رکاوٹوں کو عبور کرنے کی صلاحیت کے ذریعے بڑھایا جاتا ہے۔
اصلاح کی سمت: SEVs کے لئے سطح میں ترمیم کی تکنیک کو تلاش کریں تاکہ نشانہ بنانے میں اضافہ کیا جاسکے۔ مثال کے طور پر ، فولیٹ یا ٹرانسفرن ریسیپٹر لیگنڈس میں ترمیم کرکے ، آنتوں کے اپکلا خلیوں میں SEVs کی اپٹیک کارکردگی کو بہتر بنایا جاسکتا ہے۔

آنتوں کا ھدف بنا ہوا ترسیل کا نظام دیتا ہےسیرموریلین قطرےمندرجہ ذیل فوائد:
بائیوویلیبلٹی کو بہتر بنانا: گیسٹرک ایسڈ اور پروٹیز انحطاط سے پرہیز کرنے کے ساتھ ساتھ آنتوں کے جذب کو بڑھانے سے ، روایتی انجیکشن فارمولیشنوں کے مقابلے میں جیوویویلیبلٹی میں 3-5 گنا اضافہ کیا جاتا ہے۔
مستحکم خون میں منشیات کی حراستی: بڑی آنت کی مخصوص رہائی مستقل رہائی کا اثر حاصل کرتی ہے ، جی ایچ کی سطح کے اتار چڑھاو سے بچتی ہے ، اور ضمنی اثرات کو کم کرتی ہے۔
مریضوں کی تعمیل کو بہتر بنانا: زبانی خوراک کے فارم انجیکشن کی جگہ لے لیتے ہیں ، خاص طور پر بچوں اور بوڑھے مریضوں کے لئے موزوں۔
ملٹی ٹارگٹ ریگولیشن: آنتوں کی رکاوٹ کی مقامی مرمت ، مائکرو بائیوٹا کا ضابطہ ، اور GH - IGF-1 محور کی سیسٹیمیٹک ایکٹیویشن ، ذہنی صحت کو ہم آہنگی سے بہتر بنانا۔