شانسی بلوم ٹیک کمپنی ، لمیٹڈ چین میں انکلومیفینی سائٹریٹ کیپسول کے سب سے تجربہ کار مینوفیکچررز اور سپلائرز میں سے ایک ہے۔ ہماری فیکٹری سے یہاں فروخت کے لئے ہول سیل بلک بلک اعلی معیار کے انکلومیفین سائٹریٹ کیپسول میں خوش آمدید۔ اچھی خدمت اور معقول قیمت دستیاب ہے۔
انکلومیفین سائٹریٹ کیپسولزبانی نونسٹیرائڈیل سلیکٹیو ایسٹروجن ریسیپٹر ماڈیولیٹر (SERMS) بنیادی طور پر مرد ثانوی ہائپوگوناڈزم اور بانجھ پن کے علاج کے لئے استعمال ہوتے ہیں۔ اس کا بنیادی جزو ٹرانس - کلومیفینی سائٹریٹ ہے ، جو کلومیفین کا ٹرانس آئسومر ہے۔ روایتی کلومیفین (سی آئی ایس اور ٹرانس آئسومرز کے مرکب پر مشتمل) کے مقابلے میں ، اس میں اعلی انتخابی اور کم ضمنی اثرات ہوتے ہیں۔
ہماری مصنوعات
|
|
|
|
|
ہماری مصنوعات
انکلومیفینی سائٹریٹ کووا
خوراک کے فارم اور وضاحتوں کا تفصیلی تعارف
انکلومیفین سائٹریٹ کیپسولبنیادی طور پر مرد ثانوی ہائپوگنڈزم اور بانجھ پن کے علاج کے لئے استعمال ہونے والے زبانی نونسٹیرائڈیل سلیکٹیو ایسٹروجن ریسیپٹر ماڈیولیٹر (ایس ای آر ایم) ہیں۔ اس کی خوراک کی شکل مختلف مریضوں کے علاج معالجے کی ضروریات کو پورا کرنے کے لئے مختلف خصوصیات کے ساتھ کیپسول ہے۔
خوراک کی شکل
کیپسول خوراک فارم کو اپناتے ہوئے ، اس خوراک فارم کے مندرجہ ذیل فوائد ہیں:
لینے میں آسان: کیپسول شیل دوائی کی ناگوار بدبو کو ماسک کرسکتا ہے اور مریض کی دوائیوں کی پابندی کو بہتر بنا سکتا ہے۔
اچھا استحکام: کیپسول فارمولیشن منشیات کو بیرونی ماحولیاتی عوامل جیسے نمی اور روشنی سے بچاسکتی ہے ، جس سے منشیات کے استحکام میں بہتری آسکتی ہے۔
درست خوراک: کیپسول کی تشکیل منشیات کی خوراک کی درستگی کو یقینی بنا سکتی ہے اور خوراک کی غلطیوں کو کم کرسکتی ہے۔
وضاحتیں
مختلف مریضوں کے علاج معالجے کی ضروریات کو پورا کرنے کے لئے متعدد وضاحتیں فراہم کریں۔ عام وضاحتیں شامل ہیں:
5 ملی گرام: ان مریضوں کے لئے موزوں جو منشیات کی خوراک کے لئے حساس ہیں یا ابتدائی علاج کے لئے کم - خوراک کے نقطہ آغاز نقطہ کے طور پر۔
12.5 ملی گرام: کلینیکل پریکٹس میں عام طور پر استعمال ہونے والی خوراک میں سے ایک ہے ، جو ثانوی ہائپوگنڈزم کے زیادہ تر مریضوں کے لئے موزوں ہے۔
25 ملی گرام: کم ٹیسٹوسٹیرون کی سطح والے مریضوں کے لئے یا 12.5 ملی گرام کی خوراک کے ناقص ردعمل کے ل the ، خوراک کو 25 ملی گرام میں ایڈجسٹ کیا جاسکتا ہے۔
50 ملی گرام: اگرچہ عام نہیں ہے ، کچھ خاص معاملات میں (جیسے شدید ہائپوگنڈزم) ، زیادہ خوراک ضروری ہوسکتی ہے۔ تاہم ، اصل کلینیکل پریکٹس میں ، عام طور پر 25 ملی گرام کافی ہوتا ہے ، جبکہ 50 ملی گرام کی تصریح زیادہ عام طور پر تحقیق یا خصوصی ایڈجسٹمنٹ کے منظرناموں کے لئے استعمال ہوتی ہے۔
انکلومیفین سائٹریٹ کیپسولایک زبانی طور پر زیر انتظام نونسٹرایڈیل سلیکٹیو ایسٹروجن ریسیپٹر ماڈیولیٹر (SERM) ہیں ، اس کے بنیادی جزو ٹرانس - کلومیفین سائٹریٹ کلومیفین کا ٹرانس آئسومر ہے۔ روایتی کلومیفین (سی آئی ایس اور ٹرانس آئسومرز کے مرکب پر مشتمل) کے مقابلے میں ، ٹرانس - کلومیفین منتخب طور پر ایسٹروجن ریسیپٹرز کو روکتا ہے ، ہائپوٹیلامک پٹیوٹری گونڈل محور (HPG محور) کو واضح طور پر باقاعدہ کرتا ہے ، اور زرخیز کی روک تھام سے بچتا ہے۔ مندرجہ ذیل باقاعدہ طور پر اس کے عمل کے چار پہلوؤں سے اس کی میکانزم کی وضاحت کرتا ہے: مالیکیولر میکززم ، جسمانی اثرات ، کلینیکل فوائد ، اور ضمنی اثر کنٹرول۔
1.1 ایسٹروجن ریسیپٹر ذیلی قسموں کا مختلف پابند ہونا
اس کی سالماتی ڈھانچہ ٹرائسٹیرن مرکبات کی کلاس سے تعلق رکھتی ہے ، اور اس کی ٹرانس تشکیل اس کو ایسٹروجن ریسیپٹر الفا (ER الفا) کو انتہائی منتخب کرنے کا پابند بناتا ہے۔ ER ہائپوٹیلمس اور پچھلے پٹیوٹری غدود میں انتہائی اظہار کیا جاتا ہے ، اور ایسٹروجن منفی آراء کے ضابطے کا ایک اہم ہدف ہے۔ ER کے ligand بائنڈنگ ڈومین پر قبضہ کرکے ، ایسٹروجن (جیسے ایسٹراڈیول) کو رسیپٹرس کے پابند ہونے سے روکا جاتا ہے ، اس طرح ایسٹروجن ثالثی جین ٹرانسکرپشن ایکٹیویشن کو مسدود کردیا جاتا ہے۔
فنکشن کی تفصیلات:
رسیپٹر کی تعمیری تبدیلیاں: ER کے پابند ہونے کے بعد ، رسیپٹر تعمیری تبدیلیاں کرتا ہے ، جس کی وجہ سے ہیلکس - 12 کو صحیح طریقے سے تلاش کرنے سے قاصر ہوجاتا ہے ، جس کے نتیجے میں CO ایکٹیویٹرز (جیسے SRC -1) کی بھرتی کرنے میں ناکامی ہوتی ہے ، اس طرح ایسٹروجن کے ذمہ دار عنصر (ERE) - ثالثی جنرل اظہار کو روکتا ہے۔
تنظیمی خصوصیت: سی آئی ایس آئسومر سی آئی ایس - کلومیفین کے برعکس ، ٹرانس - کلومیفین چھاتی اور اینڈومیٹریئم جیسے ؤتکوں میں ایسٹروجینک سرگرمی کی نمائش نہیں کرتی ہے ، جو روایتی کلومیپیمین کے ضمنی اثرات جیسے چھاتی کے تندرستی اور اینڈومیٹریئل موٹینگ سے گریز کرتی ہے۔
1.2 ایسٹروجن سگنلنگ راستہ مسدود کرنا
ایسٹروجن کلاسیکی جینومک پاتھ وے (ٹرانسکرپشن ریگولیشن) اور غیر جینومک پاتھ وے (جھلی رسیپٹر ایکٹیویشن) کے ذریعے HPG محور کو منظم کرتا ہے۔ ٹرانس - کلومیفین بنیادی طور پر جینومک راستوں کو روکتا ہے:
ہائپوتھامک سطح: گوناڈوٹروپن پر ایسٹروجن کی منفی آراء کو روکتا ہے - جاری ہارمون (GNRH) نیورون اور GNRH پلسٹائل سراو کی تعدد کو بڑھاتا ہے۔
پٹیوٹری لیول: پچھلے پٹیوٹری غدود پر ایسٹروجن کی روک تھام کو روکیں ، لوٹینائزنگ ہارمون (ایل ایچ) اور فولک اسٹیملیٹنگ ہارمون (ایف ایس ایچ) کے سراو کو فروغ دیں۔
تجرباتی ثبوت:
وٹرو مطالعات میں یہ ظاہر ہوا ہے کہ ٹرانس -} کلومیفین کا CIS - کلومیفین کے مقابلے میں ER کے لئے تین گنا وابستگی ہے ، اور کم حراستی (10 ⁻⁸ M) میں ایسٹراڈیول حوصلہ افزائی ER ایکٹیویشن کو مکمل طور پر روک سکتا ہے۔
جانوروں کے تجربات میں ، ٹرانس - کلومیفین ٹریٹڈ گروپ میں LH اور FSH کی سطح کنٹرول گروپ کے مقابلے میں 2 - 3 گنا زیادہ تھی ، جبکہ سیس-کلومیفین گروپ نے سی آئی ایس آئسومر کے جزوی جوش و خروش کے اثر کی وجہ سے ایل ایچ میں صرف 1.5 گنا اضافہ ظاہر کیا۔
2.1 GNRH پلس سراو کی بازیابی
ہائپوٹیلمس GNRH کی پلساٹائل ریلیز کے ذریعے پٹیوٹری فنکشن کو منظم کرتا ہے۔ ضرورت سے زیادہ ایسٹروجن GNRH نیورون کی برقی سرگرمی کو روک سکتا ہے اور نبض کی فریکوئنسی کو کم کرسکتا ہے۔ ٹرانس - کلومیفین ER کو مسدود کرکے اس روک تھام کو جاری کرتا ہے:
نیورو الیکٹرو فزیوولوجیکل تبدیلیاں: جی این آر ایچ نیوران کی فائرنگ کی فریکوئنسی ہر 90 منٹ میں ایک بار 30 منٹ میں ایک بار بڑھ کر جسمانی حالت کے قریب پہنچتی ہے۔
کلینیکل اہمیت: GNRH پلس فریکوئنسی کی بازیابی LH اور FSH سراو کے لئے ایک شرط ہے ، جو براہ راست ٹیسٹوسٹیرون ترکیب کی استقامت کا تعین کرتی ہے۔
2.2 ایل ایچ اور ایف ایس ایچ کا باہمی تعاون کے ساتھ سراو
پچھلے پٹیوٹری غدود میں گوناڈوٹروپن سیل بیک وقت LH اور FSH کا اظہار کرتے ہیں۔ دونوں کا ہم آہنگی سراو مندرجہ ذیل میکززم کے ذریعہ حاصل کیا جاتا ہے: GNRH رسیپٹرز کی اپ گریجشن: GNRH نبض کی فریکوئنسی میں اضافے سے گوناڈوٹروپن خلیوں کی سطح پر GNRH رسیپٹرز کی تعداد میں اضافہ ہوتا ہے ، جس سے GNRH کو حساسیت میں اضافہ ہوتا ہے۔
کیلشیم آئن انفلوکس پروموشن: جی این آر ایچ رسیپٹر سے منسلک ہونے کے بعد ، یہ فاسفولیپیس سی (پی ایل سی) راستے کے ذریعے کیلشیم چینلز کو چالو کرتا ہے ، جس سے ایل ایچ اور ایف ایس ایچ کی رہائی کو فروغ ملتا ہے۔
خوراک اثر کا رشتہ:
کم خوراک (12.5 ملی گرام/دن) ٹرانس - کلومیفین بنیادی طور پر LH سراو کو متحرک کرتی ہے اور ٹیسٹوسٹیرون کی سطح میں اضافہ کرتی ہے۔
اعلی خوراکیں (25 ملی گرام/دن) بیک وقت ایف ایس ایچ سراو کو فروغ دیتے ہیں اور نطفہ کی پیداوار کے ل additional اضافی فوائد رکھتے ہیں۔
2.3 ٹیسٹوسٹیرون اور نطفہ کی ہم آہنگی نسل
ایل ایچ اور ایف ایس ایچ ایل ایچ کے بالترتیب ایل ایچ اور ایف ایس ایچ کا کام کرتے ہیں ، ایل ایچ کے بالترتیب فنکشن: یہ اسٹروومل خلیوں کی سطح پر ایل ایچ آر رسیپٹرز سے منسلک ہوتا ہے ، کولیسٹرول سائیڈ چین لیز (سی وائی پی 11 اے 1) کو چالو کرتا ہے ، اور ٹیسٹوسٹرن کی ترکیب کو فروغ دیتا ہے۔
ایف ایس ایچ کا کام: یہ معاون خلیوں کی سطح پر ایف ایس ایچ آر سے منسلک ہوتا ہے ، اینڈروجن بائنڈنگ پروٹین (اے بی پی) کے اظہار کو اپ گریڈ کرتا ہے ، بیچوالا خلیوں میں ٹیسٹوسٹیرون کی حراستی کو برقرار رکھتا ہے ، اور سپرمیٹوجینیسیس کو فروغ دیتا ہے۔
کلینیکل ڈیٹا:
ثانوی ہائپوگنڈزم کے مریضوں میں ٹرانس - کلومیفین کے ساتھ 12 ہفتوں کے علاج کے بعد ، سیرم ٹیسٹوسٹیرون بیس لائن 280 این جی/ڈی ایل سے 580 این جی/ڈی ایل تک بڑھ گیا ، اور سپرم کی حراستی 8 × 10 ⁶/ملی لیٹر سے 25 × 10 ⁶/ملی لیٹر تک بڑھ گئی۔
روایتی ٹیسٹوسٹیرون ریپلیسمنٹ تھراپی (ٹی آر ٹی) کے مقابلے میں ، ٹرانس - کلومیفین گروپ نے نطفہ کی حرکت پذیری (فارورڈ موونگ منی کا تناسب) میں 40 فیصد اضافہ دکھایا ، جبکہ ٹی آر ٹی گروپ نے ایکسوجنس ٹیسٹوسٹرن کی وجہ سے نطفہ کی حرکات میں 25 فیصد کمی ظاہر کی۔
3.1 آئیسومر ساخت میں اختلافات
روایتی کلومیفین سی آئی ایس (سیس - کلومیفین) اور ٹرانس (ٹرانس -} کلومیفین) آئیسومرز کا 1: 1 مرکب ہے:
سی آئی ایس کے ضمنی اثرات - کلومیفین: اس میں ایسٹروجینک کی کمزور سرگرمی ہوتی ہے اور چھاتی اور اینڈومیٹریئم جیسے ٹشووں میں ER کو چالو کرسکتا ہے ، جس سے چھاتی کی کوملتا ، اینڈومیٹریال گاڑھا ہونا ، اور بصری اسامانیتا (جیسے چمکتا ہے)۔
ٹرانس - کلومیفین کی پاکیزگی: CIS - clomiphene کو ہٹانے کے بعد ، ایسٹروجینک اثر غائب ہوجاتا ہے اور ضمنی اثرات کے واقعات میں 80 ٪ کمی واقع ہوتی ہے۔
3.2 دواسازی کی اصلاح
نصف زندگی: نصف - ٹرانس کی زندگی - کلومیفین 10 گھنٹے ہے ، جو کلومیفین کی 18 گھنٹے کے نصف - زندگی سے کم ہے ، جس سے ٹشووں کے جمع ہونے کا خطرہ کم ہوتا ہے۔
خون میں منشیات کی حراستی کا چوٹی کا وقت: ٹرانس - کلومیفین زبانی انتظامیہ کے 2-3 گھنٹے بعد اپنے عروج پر پہنچ جاتی ہے ، جبکہ کلومیفین تیزی سے آغاز میں 4-6 گھنٹے لیتا ہے۔
منتخب ایسٹروجن ریسیپٹر ماڈیولیٹر (SERM) کے طور پر ، اس کی دواسازی کی خصوصیات میں جذب ، تقسیم ، تحول ، اور اخراج کے عمل شامل ہیں۔ مخصوص تجزیہ مندرجہ ذیل ہے:
زبانی انتظامیہ کے ذریعہ ، یہ تیزی سے جذب ہوتا ہے اور اس میں اعلی جیوویویلیبلٹی (تقریبا 80 80 ٪) ہوتی ہے ، اور یہ پہلے پاس میٹابولزم سے متاثر نہیں ہوتا ہے۔
خوراک کی حد: عام طور پر استعمال ہونے والی کلینیکل خوراک 12.5 ملی گرام سے 25 ملی گرام/دن ہے ، جس میں کچھ مطالعات 6.25 ملی گرام سے 50 ملی گرام/دن کی لچکدار طرز عمل کا استعمال کرتے ہیں۔
چوٹی کا وقت: ایک ہی زبانی انتظامیہ کے بعد ، سیرم منشیات کی حراستی 2-3 گھنٹوں کے اندر اپنے عروج (CMAX) تک پہنچ جاتی ہے۔
پییچ پر منحصر تحلیل: گیسٹرک ایسڈ ماحول میں گھلنشیلتا (پییچ 1.2) غیر جانبدار ماحول (پییچ 7.4) کے مقابلے میں نمایاں طور پر زیادہ ہے ، جو اس کی جذب کی کارکردگی کو متاثر کرسکتا ہے۔
کھانے پینے کا اثر: فی الحال اس بات کا کوئی واضح ثبوت موجود نہیں ہے کہ کھانے کا اس کے جذب پر نمایاں اثر پڑتا ہے ، لیکن ایک اعلی - چربی والی غذا چوٹی کے وقت میں تھوڑا سا تاخیر کرسکتی ہے۔
ٹشو جمع ہونے کے رجحان کے ساتھ ، جسم میں بڑے پیمانے پر تقسیم کیا گیا ہے۔
ظاہر تقسیم حجم: براہ راست اعداد و شمار کی کمی کی وجہ سے ، اس کا کیمیائی ڈھانچے سے اندازہ لگایا جاسکتا ہے کہ اس میں ٹشو سے وابستہ ہے۔
رسیپٹر بائنڈنگ: ایک خط کے طور پر ، یہ بنیادی طور پر ہائپوٹیلمس اور پٹیوٹری گلینڈ میں ایسٹروجن ریسیپٹر (ER) سے منسلک ہوتا ہے ، جس سے گوناڈوٹروپن کے سراو کو فروغ ملتا ہے {{0} 0}} جاری کرنے والے ہارمون (GNRH) کو ایسٹروجن کی منفی فیڈ بیک کی روک تھام کو روک کر ، اس کے ذریعہ اس کے ذریعہ ایل ای ٹی کو روک کر تیز ہارمون (FSH)
تنظیمی جمع: اگر سیرم منشیات کی حراستی 24 گھنٹوں کے اندر اندر بیس لائن کی سطح پر مکمل طور پر کم نہیں ہوتی ہے تو ، اس سے پتہ چلتا ہے کہ منشیات ہدف کے ٹشو (جیسے ہائپوٹیلامک پٹیوٹری محور) میں جمع ہوسکتی ہے ، اس طرح عمل کی مدت کو طویل کرتی ہے۔
میٹابولزم بنیادی طور پر جگر سائٹوکوم P450 انزائم سسٹم (CYP450) ، خاص طور پر CYP2D6 اور CYP3A4 پر انحصار کرتا ہے۔
میٹابولک راستہ: ترتیری امائن ڈھانچے کو نائٹروجن آکسائڈس میں آکسائڈائز کیا جاسکتا ہے ، جبکہ اسٹائرین ریڑھ کی ہڈی میں ہائیڈرو آکسیلیشن یا ڈی ہالوجینیشن رد عمل سے گزر سکتا ہے۔
میٹابولائٹس: فی الحال ، فعال میٹابولائٹس کی نشاندہی نہیں کی گئی ہے ، لیکن نائٹروجن آکسائڈز میں جزوی فارماسولوجیکل سرگرمی ہوسکتی ہے۔
منشیات کی بات چیت: CYP2D6 inhibitors (جیسے فلوکسٹیٹین اور کوئنڈائن) ان کے میٹابولزم کو سست کرسکتے ہیں ، جس کی وجہ سے خون میں منشیات میں اضافہ ہوتا ہے۔ اور CYP3A4 inducers (جیسے رفیمپیسن اور کاربامازپائن) میٹابولزم کو تیز کرسکتے ہیں اور افادیت کو کم کرسکتے ہیں۔
انکلومیفین سائٹریٹ کیپسولبنیادی طور پر گردوں کے ذریعے ہوتا ہے ، تقریبا 10 10 گھنٹے کی آدھی - زندگی کے ساتھ۔
آدھی زندگی: 10 گھنٹے کی ڈیڑھ - زندگی ایک بار روزانہ خوراک کی طرز کی حمایت کرتی ہے ، لیکن انفرادی اختلافات اصل کلیئرنس کی شرح کو متاثر کرسکتے ہیں۔
کلیئرنس پاتھ وے: بنیادی طور پر گردوں کے ذریعے خارج ہوتا ہے ، جس میں پروٹو ٹائپ منشیات اور میٹابولائٹس شامل ہوسکتے ہیں۔
طویل مدتی جمع: اس کی مختصر نصف - زندگی کی وجہ سے ، منشیات کے جمع ہونے کا خطرہ لمبے - اصطلاح کے استعمال کے تحت کم ہے ، لیکن جگر کے غیر معمولی فنکشن والے مریضوں کی نگرانی کرنے کی ضرورت ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: انکلومیفین سائٹریٹ کیپسول ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے