Ondansetronکیمیائی نام N-(2-methoxy-1H-pyrrol-3-yl)-1,2,3,{ کے ساتھ ایک منتخب 5-HT3 ریسیپٹر مخالف ہے {10}}tetrahydro-9-methanol Cyl-3-(2-methylpropyl)-4H-oxyquinolin-4-ایک، سالماتی فارمولا C18H19N3O ہے، مالیکیولر وزن ہے 293.37، اور CAS نمبر 99614-02-5 ہے۔ اس کی ظاہری شکل سفید یا قدرے پیلے رنگ کا پاؤڈر ہے، پانی اور میتھانول میں آسانی سے گھلنشیل ہے، اچھی استحکام کے ساتھ، اور خشک حالات میں ذخیرہ کرنے پر اس کے دوائی اثر کو طویل عرصے تک برقرار رکھ سکتا ہے۔ ایک 5-HT3 ریسیپٹر مخالف کے طور پر، Ondansetron معدے میں 5-HT3 ریسیپٹرز کو روک سکتا ہے اور متلی اور الٹی کو کم کر سکتا ہے۔ اس کے عمل کا بنیادی طریقہ کار آنتوں کی دیوار پر HT3 ریسیپٹرز کو روکنا ہے تاکہ جسم میں خارج ہونے والے 5-HT مادوں سے محرک نہ ہو، اس طرح متلی اور الٹی کی علامات کو کم کیا جائے۔
اس وقت، Ondansetron کو پوسٹ آپریٹو الٹی اور کیموتھراپی کی وجہ سے ہونے والی متلی اور الٹی کے علاج میں وسیع پیمانے پر استعمال کیا گیا ہے، اور تابکاری تھراپی کی وجہ سے ہونے والی متلی اور قے کے علاج میں، حمل کے آخر میں متلی اور قے کی وجہ سے ہونے والی قے اور کھانسی کی وجہ سے ہونے والی الٹی کے علاج میں طاقت
Ondansetron کے استعمال میں درج ذیل خصوصیات ہیں:
1. استعمال میں آسانی: Ondansetron کو مختلف طریقوں سے استعمال کیا جا سکتا ہے جیسے کہ زبانی انتظامیہ، intramuscular انجیکشن، اور انٹراوینس انجیکشن، اور استعمال میں آسان ہے۔
2. موثر اور محفوظ: Ondansetron انتہائی موثر اور محفوظ ہے، اور علاج کے دوران شاذ و نادر ہی ضمنی اثرات پیدا کرتا ہے۔
3. علاج کی وسیع رینج: Ondansetron نہ صرف روایتی متلی اور قے کی علامات کا علاج کر سکتا ہے بلکہ دیگر بیماریوں کی وجہ سے متلی اور قے کی علامات کے علاج کے لیے بھی استعمال کیا جا سکتا ہے، جیسے کہ antiepileptic ادویات کی وجہ سے متلی، subacute leukemia کیموتھراپی کی وجہ سے متلی وغیرہ۔ .
4. ضمنی تھراپی کے طور پر استعمال کیا جا سکتا ہے: Ondansetron کو دیگر علاج کے لیے بھی ایک معاون تھراپی کے طور پر استعمال کیا جا سکتا ہے، جیسے کہ تابکاری تھراپی اور کیموتھراپی، متلی اور الٹی پر اس کے مضر اثرات کو کم کرنے کے لیے۔
آخر میں، Ondansetron ایک عام طور پر استعمال شدہ انتخابی 5-HT3 ریسیپٹر مخالف ہے، جسے متلی اور الٹی کی مختلف علامات کے علاج کے لیے استعمال کیا جا سکتا ہے، اور طبی ادویات میں بڑے پیمانے پر استعمال ہوتا ہے۔
Ondansetron کا فن تعمیر مندرجہ ذیل ہے:
ایک موثر ondansetron ترکیب کے طریقہ کار میں مراحل کی ایک سیریز شامل ہونی چاہیے، جیسے کہ مناسب ذیلی جگہوں کا انتخاب کرنا، ligands، حالات وغیرہ۔ Ondansetron کے متعدد isomers کے مصنوعی طریقے ذیل میں متعارف کرائے جائیں گے۔
Ondansetron کا پہلا مصنوعی طریقہ:
Ondansetron کی ترکیب کا عمومی طریقہ یہ ہے کہ 4-phenoxycarboxamide-2,3,5,6-tetrahydroimidazole کو ایلومینیم ٹرائکلورائیڈ اور سلفونیل کلورائیڈ کے مرکب کے ساتھ رد عمل ظاہر کریں۔ نتیجے میں پیدا ہونے والی مصنوعات کو 2-کلورو-1-سائیکلوپروپلفارمائڈ کے ساتھ رد عمل ظاہر کیا جاتا ہے، جو بدلے میں فتھالک اینہائیڈرائڈ کے ساتھ مرکب کو ڈیکاربوکسیلیٹ کرتا ہے اور اونڈانسیٹرون بناتا ہے۔ یہ طریقہ ایک مخصوص پیداوار میں Ondansetron حاصل کر سکتا ہے، لیکن اس کے ساتھ فضلہ پیدا کرنے اور زیادہ لاگت کا مسئلہ بھی ہے۔
Ondansetron کی ترکیب کا دوسرا طریقہ:
TLDavies جیسے لوگوں نے Ondansetron کے ایک اور قسم کے مصنوعی طریقہ کی اطلاع دی ہے، اور ٹھوس اقدامات درج ذیل ہیں:
سب سے پہلے، ایسٹیلیسیٹون کو ایک نیوکلیو فیلک متبادل رد عمل کے ذریعے 3-برومو-5،5-ڈائمتھائل سائکلوہیکسین-1،2-ڈائیون میں تبدیل کیا گیا۔ اس کے بعد، پی ایچ کو کنٹرول کرکے، ڈیکیٹون کو اسی الکحل میں کم کر دیا گیا اور گیس فیز کلورینیٹڈ تھیونائل کلورائد/ہائی بوائلنگ پوائنٹ سالوینٹ مکسچر میں ایتھائل N-phenylnitrosobutyrate کے ساتھ رد عمل ظاہر کیا۔ حاصل کردہ پراڈکٹ میں مالیک ہائیڈرزائڈ رد عمل ہوتا ہے، اور پھر Ondansetron پیدا کرنے کے لیے Hydrodehalogenation ردعمل سے گزرتا ہے۔ اس طریقہ کار کے اہم فوائد ہیں جیسے کم فضلہ، ایلومینیم ٹرائکلورائیڈ کی ضرورت نہیں اور زیادہ پیداوار۔
Ondansetron کی ترکیب کا تیسرا طریقہ:
اس کے علاوہ، نیناد وغیرہ۔ نے flutecavir precursors سے Ondansetron کی ایک قدمی ترکیب کے لیے ایک نئے طریقہ کی اطلاع دی، یعنی تنزانیہ کے ریڈ FGL52 فاسفیٹ کے ذریعے اتپریرک ایک قدمی رد عمل کے ذریعے Ondansetron کی ترکیب۔ مخصوص رد عمل کا راستہ یہ ہے: اس طریقہ میں خام مال تک آسان رسائی، رد عمل کا مختصر وقت، اور زیادہ پیداوار کے فوائد ہیں۔
Ondansetron کا چوتھا مصنوعی طریقہ:
اندراسی وغیرہ۔ Ondansetron کی ترکیب کے لئے ایک آسان اور تیز طریقہ کی اطلاع دی۔ یہ طریقہ 4-hydroxy-2,3,5,6-tetrahydroimidazole کو ایک ابتدائی مواد کے طور پر استعمال کرتا ہے، اور کیمیائی تبدیلی کا ایک سلسلہ انجام دیتا ہے، آخر میں Ondansetron حاصل کریں۔ مخصوص مراحل یہ ہیں: کنڈینس 4-ہائیڈروکسی-2,3,5،6-ٹیٹراہائیڈرومائڈازول کے ساتھ isoamyl الکحل کے ساتھ isoamyl مرکب بناتا ہے، اور acetylacetone کے ساتھ اس مرکب کے acylation ردعمل کو انجام دیتا ہے، اور پھر کاربو آکسیلیٹ ایسڈ اینہائیڈرائڈ جسم میں داخل ہوتا ہے، اور آخر میں کمی اور حرارتی رد عمل کی ایک سیریز کے ذریعے Ondansetron تشکیل دیتا ہے۔ اس طریقہ کار میں ہلکے رد عمل کے حالات، سادہ راستے اور کافی پیداوار کے فوائد ہیں۔
Ondansetron نظام انہضام کی ایک بہت اہم antiemetic دوا ہے۔ اس دوائی کے لیے ترکیب کے بہت سے موثر طریقے ہیں، جیسے کہ ایسیٹیلیسیٹون طریقہ، نیوکلیوفیلک متبادل رد عمل کا طریقہ، ہائبرڈائزیشن ری ایکشن کا طریقہ وغیرہ۔ تاہم، Ondansetron کی ترکیب میں ابھی بھی کچھ مسائل موجود ہیں، جیسے کہ کاتالسٹ کا استعمال، رد عمل میں ضمنی مصنوعات کی پیداوار، اور عمل کی نسبتاً پیچیدگی۔ لہٰذا، طبی ضروریات کو پورا کرنے کے لیے ابھی بھی Ondansetron کی ترکیب کے طریقہ کار کی مزید گہرائی سے تحقیق اور اصلاح کی ضرورت ہے۔
Ondansetron ایک 5-HT3 ریسیپٹر مخالف ہے جسے ریڈیو تھراپی اور کیموتھراپی سے منسلک متلی اور الٹی کو روکنے اور علاج کرنے کے لیے استعمال کیا جا سکتا ہے۔ اسے مشہور برطانوی دوا ساز کمپنی GlaxoSmithKline نے تیار کیا ہے۔ Ondansetron کی دریافت کی تاریخ درج ذیل ہے:
1980 کی دہائی کے اوائل میں، GlaxoSmithKline کی تحقیق اور ترقی کی ٹیم نے متلی اور الٹی کی علامات کے لیے ایک نئی دوا تیار کرنے کی امید میں نئی توانائی کے میٹابولائٹس کا مطالعہ کرنا شروع کیا۔ ایک مطالعہ میں، محققین نے ایک 5-ایچ ٹی 3 رسیپٹر کی نشاندہی کی جس کا اظہار آنتوں کے اپکلا خلیات میں ہوتا ہے، ایک آئن چینل جو دوسرے آئن چینل ریسیپٹرز جیسے کہ کولین ریسیپٹرز اور امائیڈ ریسیپٹرز کے ساتھ ملتے جلتے ڈھانچے کے ساتھ تعامل کرتا ہے۔
1984 میں، تحقیقی گروپ نے چوہوں میں معدے کے ذرائع کے ساتھ تجربہ کیا اور متلی اور الٹی کے ردعمل کو منظم کرنے میں 5-HT3 رسیپٹر کے کردار کی نشاندہی کی۔ ٹیم نے کچھ سلفونیتھیازول مرکبات کی بھی نشاندہی کی، جو 5-HT3 ریسیپٹرز کو روکنے کی صلاحیت رکھتے ہیں۔ یہ سلفونیتھیازول متلی اور الٹی کو دبانے کے لیے سب سے زیادہ امید افزا مالیکیول کے طور پر تیزی سے پہچانے گئے۔
1987 میں، تحقیقی ٹیم نے ہزاروں سلفونیتھیازول مرکبات میں سے ایک کمپاؤنڈ کا انتخاب کیا۔ اس مرکب نے چوہوں اور چوہوں کو دودھ پلانے والے قے کے ردعمل کے تجربات میں ایک مضبوط روک تھام کا اثر دکھایا، اور اس کا دوسرے مرکبات کے مقابلے میں زیادہ مضبوط روک تھام کا اثر تھا۔ اعلی تعلق اور اعلی انتخاب۔ اس کے بعد، اس کمپاؤنڈ کے فارماسولوجیکل اثرات، میٹابولک کائینیٹکس اور زہریلے خصوصیات کی تصدیق کے لیے بڑی تعداد میں ان ویوو اور ان وٹرو تجربات کیے گئے، اور یہ پایا گیا کہ اس میں فارماسولوجیکل سیفٹی اچھی ہے۔
1988 میں، کمپاؤنڈ کا نام Ondansetron رکھا گیا تھا اور اسے GlaxoSmithKline نے پیٹنٹ بھی کیا تھا۔ دو سال بعد، ایف ڈی اے نے دوا کی منظوری دے دی، جس نے Ondansetron کی ترقی کو مکمل کیا۔ اس کے بعد سے، Ondansetron بڑے پیمانے پر تابکاری اور کیموتھراپی سے متعلق متلی اور الٹی کے علاج میں استعمال ہوتا رہا ہے، اور اسے اس حالت کے علاج کے لیے سب سے مؤثر ادویات میں سے ایک سمجھا جاتا ہے۔