علم

Misoprostol پاؤڈر کیا کر سکتا ہے؟

Jun 23, 2022 ایک پیغام چھوڑیں۔

Misoprostol، ایک ہلکا پیلا چپچپا مائع، ایتھنول، ایتھر یا کلوروفارم کے ساتھ ملایا جا سکتا ہے، اور پانی یا این-ہیکسین میں تحلیل ہونا بہت مشکل ہے۔ یہ prostaglandin E1 سے ماخوذ ہے، جس کا حاملہ بچہ دانی پر گیسٹرک ایسڈ کی رطوبت اور سنکچن اثر کو روکنے کا مضبوط اثر ہوتا ہے۔ اس کے علاوہ، مسوپروسٹول میں ای پروسٹاگلینڈنز کی فارماسولوجیکل سرگرمی ہوتی ہے، جو گریوا کو نرم کر سکتی ہے، بچہ دانی کے تناؤ اور انٹرا یوٹرن پریشر کو بڑھا سکتی ہے۔ فی الحال، لیبر کی حوصلہ افزائی کے لیے mifepristone کا ترتیب وار استعمال لیبر کی وسط مدتی شمولیت کے لیے اہم طریقوں میں سے ایک بن گیا ہے۔ یہ جراحی کے آپریشنز جیسے کہ فورسپس کیوریٹیج اور ایمنیوسینٹیسس کو بہتر طریقے سے بدل سکتا ہے۔ اسقاط حمل کی کامیابی کی شرح تقریباً 96.1 فیصد ہے۔ یہ لیبر کی شمولیت کا ایک محفوظ اور موثر طریقہ ہے۔ Misoprostol پہلا کلینیکل PGE (prostaglandin E) مشتق ہے، جس کا مختلف السر (سوائے گرہنی کے السر) پر واضح علاج کا اثر ہوتا ہے۔ تاہم، اس کی قیمت نسبتا مہنگی ہے. فی الحال، یہ عام طور پر السر کے علاج کے لیے دوسری سطر کی دوا کے طور پر استعمال ہوتی ہے، خاص طور پر ریفریکٹری السر یا بار بار ہونے والے السر کے لیے۔

 

مسوپروسٹول کی مصنوعی ترکیب: azelaic ایسڈ کو خام مال کے طور پر لیں، diimidazolyl سلفوکسائیڈ کے ساتھ رد عمل ظاہر کر کے imidazole acylation پراڈکٹ تیار کریں، جس میں مضبوط acylation سرگرمی ہوتی ہے۔ monomethyl malonate کے ساتھ رد عمل ظاہر کرنے کے بعد، یہ 2-[8- (methoxycarbonyl) octyl] methyl acetate پیدا کرنے کے لیے تیزابیت اور decarboxylated ہے، پھر hydrolyzed اور decarboxylated 8-oxo decanoic acid، cyclized اور decarboxylated ڈائمتھائل آکسالیٹ کے ساتھ 3-متبادل سائکلوپینٹیٹریون پیدا کرنے کے لیے، کاربونیل گروپوں میں سے ایک کو منتخب طور پر ہائیڈروجنیٹ کیا گیا تھا اور پھر اسے 4-ہائیڈروکسی-2- (میتھائل ہیپٹانیٹ-7-yl) 4-ہائیڈروکسیل میں تبدیل کیا گیا تھا۔ {7}}،3-ایسیٹون ایسٹل کے ساتھ رد عمل کے بعد سائکلوپینٹینون۔ آخر میں، misoprostol نامیاتی ایلومینیم ری ایجنٹ کے ساتھ رد عمل کے ذریعے حاصل کیا گیا تھا۔

59122-46-2

یہ بنیادی طور پر پہلی کیمیائی طور پر ترکیب شدہ پروسٹگینڈن E1 اینٹی السر دوا کے طور پر استعمال ہوتا ہے۔ اس کا گیسٹرک ایسڈ کے اخراج کو روکنے اور السر کی تشکیل کو روکنے پر مضبوط اثر پڑتا ہے۔ گیسٹرک ایسڈ جس کو روکا جا سکتا ہے اس میں بیسل گیسٹرک ایسڈ کی رطوبت اور گیسٹرک ایسڈ کی رطوبت شامل ہے جو ہسٹامین پینٹاگسٹرین، خوراک یا کافی کے محرک کی وجہ سے ہوتی ہے، اور یہ رات کے وقت گیسٹرک ایسڈ کے اخراج کو بھی کم کر سکتا ہے۔ یہ کلینک میں استعمال ہونے والی پہلی اینٹی پیپٹک السر دوا ہے۔ یہ السر کی تکرار کو طول دینے میں رسیپٹر مخالفوں سے بہتر ہے، لیکن پیپٹک السر کے درد کو دور کرنے میں جزیرہ ریسیپٹر مخالفوں کے مقابلے میں کم موثر ہے۔ گیسٹرک اور گرہنی کے السر کے لیے، خاص طور پر ایسے معاملات کے لیے جن میں پروسٹگینڈن کی سطح کم ہوتی ہے۔

 

مسوپروسٹول کے فارماسولوجیکل علم کے حوالے سے، پروسٹاگلینڈنز اور ان کے مشتقات پیپٹک السر کے خلاف ادویات کی ایک کلاس ہیں جو حالیہ 20 سالوں میں دریافت ہوئی ہیں اور بڑھتی ہوئی توجہ مبذول کر رہی ہیں۔ یہ پروڈکٹ کلینک میں داخل ہونے والی مصنوعی پروسٹاگلینڈن I کا پہلا مشتق ہے۔ یہ ثابت ہوا ہے کہ یہ جانوروں اور انسانوں میں گیسٹرک ایسڈ کے اخراج کو روکنے میں مضبوط اثر رکھتا ہے۔ انتظامیہ کے بعد، بیسل گیسٹرک ایسڈ، ہسٹامین، گیسٹرن اور فوڈ محرک کی وجہ سے گیسٹرک جوس کا اخراج اور تیزاب کا اخراج نمایاں طور پر کم ہو گیا تھا، اور پروٹیز کا اخراج بھی کم ہو گیا تھا۔ تاہم، عمل کے طریقہ کار کو ابھی تک واضح نہیں کیا گیا ہے، جس کا تعلق پیریٹل خلیوں کے سی اے ایم پی کی سطح پر اڈینیلیٹ سائکلیز سرگرمی کے اثر سے ہوسکتا ہے۔ جانوروں کے تجربات سے بھی ثابت ہوا ہے کہ یہ السر بننے سے روک سکتا ہے۔ لہذا، یہ سمجھا جاتا ہے کہ اس پروڈکٹ میں گیسٹرک ایسڈ کی رطوبت کو روکنے کے علاوہ سیل کا مضبوط حفاظتی اثر ہوتا ہے۔ اس کے علاوہ، اس پروڈکٹ میں ای پروسٹاگلینڈنز کی فارماسولوجیکل سرگرمی بھی ہے، جو گریوا کو نرم کر سکتی ہے، بچہ دانی کے تناؤ اور انٹرا یوٹرن پریشر کو بڑھا سکتی ہے۔ mifepristone کے ساتھ ترتیب وار استعمال ابتدائی حمل میں بے ساختہ بچہ دانی کے سنکچن کی فریکوئنسی اور طول و عرض میں نمایاں طور پر اضافہ اور حوصلہ افزائی کر سکتا ہے، جسے ابتدائی حمل کو روکنے کے لیے استعمال کیا جا سکتا ہے۔ اس کے منفی ردعمل تھیوپروسٹون اور کاربوپروسٹ میتھائل ایسٹر کے مقابلے میں چھوٹے تھے اور اس کا استعمال آسان تھا۔ زبانی جذب اچھا ہے۔ ایک خوراک لینے کے بعد، Tmax 0.5 گھنٹے ہے اور خاتمے کی نصف زندگی 20-40 منٹ ہے۔ پلازما پروٹین بائنڈنگ کی شرح 80 ~ 90 فیصد تھی۔ جگر، گردے، آنت، معدہ اور دیگر بافتوں میں منشیات کی مقدار خون سے زیادہ تھی۔ زبانی انتظامیہ کے بعد، تقریباً 75 فیصد پروڈکٹ جس میں تابکار عناصر کا لیبل لگا ہوا ہے پیشاب سے خارج ہوتا ہے، تقریباً 15 فیصد پاخانہ سے خارج ہوتا ہے، اور 56 فیصد 8 گھنٹے کے اندر پیشاب سے خارج ہوتا ہے۔

 

دواسازی کا علم: مسوپروسٹول زبانی انتظامیہ کے ذریعے تیزی سے جذب ہوتا ہے، اور 1.5 گھنٹے کے بعد مکمل طور پر جذب ہو سکتا ہے۔ زبانی انتظامیہ کے 15 منٹ کے بعد، پلازما ایکٹیو میٹابولائٹ مسوپروسٹوک ایسڈ عروج پر پہنچ گیا۔ واحد زبانی انتظامیہ 200 μg. اوسط چوٹی پلازما حراستی 0.309 μg/L تھی۔ مسوپروسٹول کی پلازما پروٹین بائنڈنگ کی شرح 80 فیصد ~ 90 فیصد تھی۔ جگر، گردے، آنت، معدہ اور دیگر بافتوں میں منشیات کی مقدار خون سے زیادہ تھی۔ مسوپروسٹول کے خاتمے کی نصف زندگی 20 ~ 40 منٹ ہے، اور اسے ہر 12 گھنٹے بعد زبانی طور پر لیا جاتا ہے کیونکہ 400 μG مسوپروسٹول vivo میں جمع نہیں ہوتا ہے۔ تقریباً 75 فیصد مسوپروسٹول گردے کے ذریعے پیشاب میں خارج ہوتا تھا اور تقریباً 15 فیصد منہ سے کھانے کے بعد پاخانہ سے خارج ہوتا تھا۔ 8 گھنٹے کے اندر پیشاب کا اخراج 56 فیصد تھا۔

 

متعلقہ ماہرین نے اس پروڈکٹ کا جائزہ لیا ہے۔ Misoprostol prostaglandin E1 سے مشتق ہے، جو گیسٹرک ایسڈ کے اخراج کو روکنے پر مضبوط اثر رکھتا ہے اور حاملہ بچہ دانی پر سکڑاؤ کا اثر رکھتا ہے۔ اس کے علاوہ، مسوپروسٹول میں ای پروسٹاگلینڈنز کی فارماسولوجیکل سرگرمی ہوتی ہے، جو گریوا کو نرم کر سکتی ہے، بچہ دانی کے تناؤ اور انٹرا یوٹرن پریشر کو بڑھا سکتی ہے۔ فی الحال، لیبر کی حوصلہ افزائی کے لیے mifepristone کا ترتیب وار استعمال لیبر کی وسط مدتی شمولیت کے لیے اہم طریقوں میں سے ایک بن گیا ہے۔ یہ جراحی کے آپریشنز جیسے کہ فورسپس کیوریٹیج اور ایمنیوسینٹیسس کو بہتر طریقے سے بدل سکتا ہے۔ اسقاط حمل کی کامیابی کی شرح تقریباً 96.1 فیصد ہے۔ یہ لیبر کی شمولیت کا ایک محفوظ اور موثر طریقہ ہے۔ Misoprostol پہلا کلینیکل PGE (prostaglandin E) مشتق ہے، جس کا مختلف السر (سوائے گرہنی کے السر) پر واضح علاج کا اثر ہوتا ہے۔ تاہم، اس کی قیمت نسبتا مہنگی ہے. فی الحال، یہ عام طور پر السر کے علاج کے لیے دوسری سطر کی دوا کے طور پر استعمال ہوتی ہے، خاص طور پر ریفریکٹری السر یا بار بار ہونے والے السر کے لیے۔

انکوائری بھیجنے