مصنوعات
پاسیروٹائڈ پاؤڈر CAS 396091-73-9
video
پاسیروٹائڈ پاؤڈر CAS 396091-73-9

پاسیروٹائڈ پاؤڈر CAS 396091-73-9

پروڈکٹ کوڈ: BM-2-4-066
سی اے ایس نمبر: 396091-73-9
سالماتی فارمولا: C58H66N10O9
سالماتی وزن: 1047.23
آئنیکس نمبر: /
MDL نمبر: MFCD08067735
HS کوڈ: /
Analysis items: HPLC>99.0 ٪ ، LC - MS
مین مارکیٹ: امریکہ ، آسٹریلیا ، برازیل ، جاپان ، جرمنی ، انڈونیشیا ، برطانیہ ، نیوزی لینڈ ، کینیڈا وغیرہ۔
مینوفیکچرر: بلوم ٹیک چانگزو فیکٹری
ٹکنالوجی کی خدمت: R&D Dept.-4
استعمال: صرف سائنس ریسرچ کے لئے خالص API (فعال دواسازی کا جزو)
شپنگ: کسی اور حساس کیمیائی مرکب نام کے طور پر شپنگ

 

پاسیروٹائڈ پاؤڈرپیپٹائڈ بانڈز کے ذریعہ منسلک امینو ایسڈ پر مشتمل ایک چکر ہیکسیپٹائڈ ہے۔ اس کا سالماتی فارمولا C58H66N10O9 ہے ، اور CAS 396091 -} 73 - 9 کا نسبتا سالماتی وزن 1047.21 ہے۔ یہ ایک سفید یا تقریبا سفید پاؤڈر ، بو کے بغیر اور بے ذائقہ ہے۔ پانی ، جسمانی نمکین اور ایتھنول جیسے عام سالوینٹس میں محلولیت نسبتا low کم ہے۔ لیکن تیزابیت یا الکلائن حالات میں ، یہ اس کے تحلیل کو فروغ دے سکتا ہے۔ روشنی ، گرمی اور تیزابیت کے ماحول کے لئے حساس ، اسے تاریک ، خشک اور کم درجہ حرارت والے ماحول میں محفوظ کیا جانا چاہئے۔ مخصوص پییچ شرائط کے تحت ، یہ حل میں دھات کے آئنوں کے ساتھ پیچیدہ رد عمل سے گزر سکتا ہے ، جس کی وجہ سے استحکام میں کمی واقع ہوسکتی ہے۔ آپٹیکل سرگرمی کی نمائش کرتے ہوئے ، UV مرئی سپیکٹرم میں مخصوص جذب چوٹیوں ہیں۔ یہ مخصوص طول موج پر مخصوص رنگ کے رد عمل کی نمائش کرتا ہے اور شناخت اور مقداری تجزیہ کے لئے استعمال کیا جاسکتا ہے۔ اس انو میں ایک سے زیادہ تیزابیت اور الکلائن گروپس شامل ہیں ، جس سے اسے زوٹیرونک آئنائزیشن کی خصوصیات ملتی ہیں۔ مخصوص پییچ شرائط کے تحت ، پیلیٹیکسیل مثبت یا منفی چارج لے سکتا ہے۔ ایک خاص ڈھانچے اور فنکشن کے ساتھ ایک کیمیائی منشیات کے پیش خیمہ کی حیثیت سے ، اس کی جسمانی خصوصیات کلینیکل منشیات کے رجیموں کے ڈیزائن ، حفاظت اور افادیت کی تشخیص کے لئے بہت اہمیت کا حامل ہیں۔

اپنی مرضی کے مطابق بوتل کیپس اور کارکس:

Customized peptides | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Pasireotide structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Pasireotide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Pasireotide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Pasireotide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

کیمیائی فارمولا

C58H66N10O9

عین مطابق ماس

1047

سالماتی وزن

1047

m/z

1047 (100.0%), 1048 (62.7%), 1049 (19.3%), 1047 (3.7%), 1050 (3.1%), 1049 (2.3%), 1049 (1.8%), 1050 (1.2%)

بنیادی تجزیہ

C, 66.52; H, 6.35; N, 13.38; O, 13.75

Applications

پاسیروٹائڈ پاؤڈر، جیسے ایک جدید دوائی استعمال کی جاتی ہے جس میں کشنگ کے سنڈروم کے علاج کے لئے استعمال کیا جاتا ہے ، اس میں عمل کے اہم طریقہ کار میں متعدد پیچیدہ حیاتیاتی عمل شامل ہوتے ہیں ، بشمول ایڈینوکورٹیکوٹروپک ہارمون (ACTH) کے سراو کو روکنا ، ہائپوٹیلامک پٹیوٹری ایڈرینل محور کے کام کو منظم کرنا ، اور پٹیوٹری ایڈینوماس کی نشوونما کو متاثر کرنا۔

 

مالیکیولر ڈھانچہ اور ریسیپٹر بائنڈنگ پیسیریٹائڈ

پیسیٹائڈ ایک پیپٹائڈ دوائی ہے جس میں سومیٹوسٹیٹن کی طرح ایک سالماتی ڈھانچہ ہے ، جو سومیٹوسٹین کے اثرات کی نقالی کرسکتا ہے۔ سومیٹوسٹین جسم میں ایک وسیع پیمانے پر موجودہ ریگولیٹری پیپٹائڈ ہے جو اپنے رسیپٹرز کے پابند ہوکر مختلف جسمانی عمل کو منظم کرتا ہے۔ پیکیرائٹائڈ سومیٹوسٹیٹن ریسیپٹرز کے متعدد ذیلی قسموں ، خاص طور پر سومیٹوسٹیٹن ریسیپٹر 2 (ایس ایس ٹی آر 2) اور سومیٹوسٹین ریسیپٹر 5 (ایس ایس ٹی آر 5) کا انتخابی طور پر پابند ہوسکتا ہے۔ ان رسیپٹرز کا اظہار مختلف ؤتکوں اور اعضاء جیسے پٹیوٹری غدود ، لبلبہ ، اور معدے کی نالی میں ہوتا ہے ، جو پیسیریٹائڈ کے لئے وسیع پیمانے پر اہداف فراہم کرتا ہے۔

Pasireotide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ACTH سراو کی روک تھام

پیلیٹیکسیل کے ساتھ کشنگ کے سنڈروم کے علاج کا بنیادی طریقہ کار اس کی صلاحیت ہے کہ وہ پٹیوٹری اڈینوما خلیوں کے ذریعہ ACTH کے سراو کو روکنے کی صلاحیت ہے۔ ACTH ایک کلیدی ہارمون ہے جو ایڈرینل پرانتستا سے کورٹیسول (یعنی گلوکوکورٹیکوائڈز) کے سراو کو متحرک کرتا ہے۔ کشنگ کے سنڈروم میں ، پٹیوٹری اڈینوما یا ہائپوٹیلمس میں اسامانیتاوں کی وجہ سے ، ACTH کا ضرورت سے زیادہ سراو ہوتا ہے ، جس کی وجہ سے کارٹیسول کی سطح بلند ہوتی ہے اور کلینیکل علامات کی ایک سیریز ہوتی ہے۔

 

Pasireotide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

پچیرائڈ مندرجہ ذیل میکانزم کے ذریعہ ACTH سراو کو روکتا ہے:

رسیپٹر ثالثی سگنل کی منتقلی: پارسیرائڈ ایس ٹی آر 2 اور ایس ایس ٹی آر 5 سے پٹیوٹری اڈینوما خلیوں پر جکڑا ہوا ہے ، جس میں بہاو سگنل ٹرانزیشن کے راستوں کو چالو کرنا جیسے ایڈینیلیٹ سائکلیس سرگرمی کو روکنا ، سائیکلک اڈینوسین مونوفاسفیٹ (کیمپ) کی ترکیب کو کم کرنا ، اور اس طرح ACTH ٹرانسکرپشن کو روکنا ہے۔

 

کیلشیم چینل کا ضابطہ: پچیرائڈ کیلشیم چینلز کو منظم کرکے خلیوں میں کیلشیم آئنوں کی حراستی کو بھی کم کرسکتا ہے ، اس طرح ACTH کی رہائی کو روک سکتا ہے۔
جین کے اظہار کے ضابطے: پیلیٹیکسیل کا طویل مدتی استعمال پیٹیوٹری اڈینوما خلیوں میں جین کے اظہار کو منظم کرکے ACTH کی ترکیب اور سراو کے راستوں کو بھی تبدیل کرسکتا ہے۔

Pasireotide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ہائپوٹیلامک پٹیوٹری ایڈرینل محور کے فنکشن کو منظم کرنا

ہائپوتھامک پٹیوٹری ایڈرینل محور ایک اہم جسمانی نظام ہے جو جسم میں کورٹیسول کی سطح کو منظم کرتا ہے۔ پچیرائڈ بالواسطہ طور پر ہائپوٹیلمس اور ایڈرینل غدود کے کام کو متاثر کرتا ہے جس سے پیٹیوٹری اڈینوما خلیوں کے ذریعہ ACTH کے سراو کو روک کر ، اس طرح ہائپوٹیلامک پٹیوٹری ایڈرینل محور کے توازن کو بحال کیا جاتا ہے۔

Pasireotide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

ہائپوتھلامس کے آراء کا ضابطہ: پاسیروٹائڈ کے ساتھ ACTH سراو کو روکنے کے بعد ، جسم میں کورٹیسول کی سطح میں کمی واقع ہوتی ہے ، جو ایک منفی آراء کے طریقہ کار کے ذریعہ ہائپوٹیلمس کی سراو کی سرگرمی کو متاثر کرتی ہے ، جس سے کورٹیکوٹروپن کو جاری کرنے والے ہارمون (CRH) کی رہائی کو کم کیا جاتا ہے اور ACTH اور CORTISOL کی سطح کو مزید کم کیا جاتا ہے۔
ایڈرینل غدود میں انکولی تبدیلیاں: کورٹیسول کی سطح میں طویل مدتی کمی ایڈرینل پرانتستا خلیوں میں انکولی تبدیلیوں کا باعث بن سکتی ہے ، جیسے کورٹیسول سنتھیس کی کم سرگرمی اور کورٹیسول کی ترکیب کی صلاحیت میں کمی۔

پٹیوٹری اڈینوماس کی نشوونما کو متاثر کرتا ہے

ACTH کے سراو کو روکنے کے علاوہ ، paxiretide بھی پٹیوٹری اڈینوماس کی نشوونما پر براہ راست روک تھام کا اثر ڈالتا ہے۔ اس کی وجہ بنیادی طور پر پٹیوٹری اڈینوما خلیوں پر سومیٹوسٹیٹن رسیپٹرس کو پیلیٹیکسیل کے پابند کرنے کے ذریعہ اینٹی پرولیفیریٹو سگنلنگ راستوں کی ایک سیریز کو چالو کرنے کی طرف منسوب کیا جاتا ہے۔

سیل سائیکل گرفتاری: پچیرائڈ سیل سائیکل گرفتاری کو راغب کرسکتی ہے اور پٹیوٹری اڈینوما خلیوں میں سیل پھیلاؤ کو روک سکتی ہے۔ یہ بنیادی طور پر سیل سائیکل سے متعلق پروٹینوں کے اظہار اور سرگرمی کو منظم کرکے حاصل کیا جاتا ہے ، جیسے سائیکلن D1 کے اظہار کو کم کرنا اور سیل سائیکل روکنے والے پروٹین P27 (KIP1) کے اظہار کو بڑھانا۔
اپوپٹوس انڈکشن: پیکیرپٹائڈ بھی پیٹیوٹری اڈینوما خلیوں میں اپوپٹوسس ، یعنی پروگرامڈ سیل کی موت کو بھی راغب کرسکتا ہے۔ یہ بنیادی طور پر اپوپٹوسس سے متعلق سگنلنگ راستوں کو چالو کرکے حاصل کیا جاتا ہے ، جیسے کیسپیس کی سرگرمی میں اضافہ اور اینٹی اپوپٹوٹک پروٹین بی سی ایل 2 کے اظہار کو کم کرنا۔
انجیوجینیسیس روکنا: انجیوجینیسیس ٹیومر کی نشوونما اور میتصتصاس کے لئے ایک اہم عمل ہے۔ پچیرائڈ پٹیوٹری اڈینوما خلیوں کی انجیوجینیسیس کی صلاحیت کو روک سکتا ہے ، ٹیومر کے خون کی فراہمی کو کم کرسکتا ہے ، اور اس طرح ٹیومر کی نشوونما کو روک سکتا ہے اور پھیل سکتا ہے۔

Pasireotide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Manufacturing Information

لیبارٹری ترکیب کا طریقہپاسیروٹائڈ پاؤڈرعام طور پر متعدد کیمیائی رد عمل شامل ہوتے ہیں ، جن میں گاڑھاو ، ڈپارٹیکشن ، چکر لگانے ، درار اور طہارت شامل ہیں۔ مندرجہ ذیل لیبارٹری ترکیب کا طریقہ اور پیسرائٹائڈ کے لئے اسی طرح کے کیمیائی مساوات ہے:

1. گاڑھاپن کا رد عمل:

پیپٹائڈ بانڈز کے ذریعہ پیپٹائڈ زنجیروں میں محفوظ امینو ایسڈ کو مربوط کرنے کا عمل۔ گلیسین کو بطور مثال لیتے ہوئے ، گلائسین کا کارباکسائل گروپ پیپٹائڈ بانڈ کے ذریعہ ایک اور گلائسین کے امینو گروپ سے منسلک ہوتا ہے تاکہ ڈپپٹائڈ تشکیل دیا جاسکے۔ کیمیائی مساوات مندرجہ ذیل ہے:

Hoocch2CH (NH2) COOH+HOOCCH2CH (NH2) COOH → HOOCCH2CH (NH2) CO - NHCH2CH (NH2) COOH+H2O

2. افسردگی:

ترکیب کے عمل میں ، حفاظتی گروہوں کا کردار کچھ رد عمل کے گروپوں کو رد عمل میں حصہ لینے سے بچانا ہے۔ گاڑھاو کے رد عمل کو مکمل کرنے کے بعد ، ان حفاظتی گروہوں کو رد عمل کے اگلے مرحلے کے ساتھ آگے بڑھنے کے لئے ہٹانے کی ضرورت ہے۔ مثال کے طور پر ، ٹریفلووروسیٹک ایسڈ کا استعمال ٹیرٹ بٹیل حفاظتی گروپ کو دور کرنے کے لئے۔ کیمیائی مساوات مندرجہ ذیل ہے:

r ^ t bu+cf3COOH → R COOH+CF3کوہ

3. چکر لگانا:

پیکریٹائڈ ایک چکر پیپٹائڈ ہے ، لہذا لکیری پیپٹائڈس کو سائیکلک ڈھانچے میں تبدیل کرنے کی ضرورت ہے۔ عام طور پر ، چکر لگانے کو دو ملحقہ پیپٹائڈ زنجیروں کے مابین ایسٹر یا امیڈ بانڈ تشکیل دے کر حاصل کیا جاتا ہے۔ مثال کے طور پر ، لکیری پیپٹائڈ کے دو سروں کو جوڑنا ایک سرکلر ڈھانچہ تیار کرتا ہے۔ کیمیائی مساوات مندرجہ ذیل ہے:

RCO - nh - r '+RCOOH → RCO -} NH - C (O) - NH - r'+h2O

4. کاٹنے:

ترکیب کے عمل میں ، بعض اوقات پیپٹائڈ زنجیروں کی مطلوبہ لمبائی حاصل کرنے یا کچھ سائیڈ زنجیروں کو جاری کرنے کے ل specific مخصوص پوزیشنوں پر پیپٹائڈ زنجیروں کو کاٹنا ضروری ہوتا ہے۔ مثال کے طور پر ، سائیڈ چین حفاظتی گروہوں کو کاٹنے کے لئے ہائیڈروکلورک ایسڈ کا استعمال۔ کیمیائی مساوات مندرجہ ذیل ہے:

r ^ t bu+hcl → r h+ch3سی ایل

5. طہارت:

- مصنوعات ، اور نجاستوں کے ذریعہ ، غیر علاج شدہ خام مال کو دور کرنے کے لئے دوبارہ تشکیل دینے اور کرومیٹوگرافی جیسے طریقوں کے ذریعہ ترکیب شدہ پیپٹائڈ کو صاف کریں۔ مثال کے طور پر ، پیپٹائڈس کو الگ اور پاک کرنے کے لئے ریورس فیز ہائی - پرفارمنس مائع کرومیٹوگرافی کا استعمال۔ کیمیائی مساوات مندرجہ ذیل ہے:

r co - nh - c (o) - nh - r '+h2O → RCOOH+R'COOH

Chemical | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Other properties

کی دواسازی کی خصوصیاتپاسیروٹائڈ پاؤڈرمندرجہ ذیل ہیں:

1. جذب:

پیلیٹیکسیل کی زبانی انتظامیہ کے بعد ، اس کی جیوویویلیبلٹی نسبتا low کم ہے ، تقریبا 2.5 2.5 ٪۔ پیلیٹیکسیل کی مضبوط لیپوفیلیسیٹی کی وجہ سے ، یہ بنیادی طور پر زبانی انتظامیہ کے بعد غیر فعال بازی کے ذریعے آنتوں کی میوکوسا کے ذریعے خون کے دھارے میں جذب ہوتا ہے۔

2. میٹابولزم:

پیکیرائٹائڈ بنیادی طور پر پیپٹائڈ چین کے N - ter ٹرمینس اور کاربوکسائل ٹرمینس کے ذریعے میٹابولائز کیا جاتا ہے۔ انسانی جسم میں ، اہم میٹابولک راستے ڈیمینیشن ، ڈیکربوکسیلیشن ، اور ہائیڈولیسس رد عمل ہیں۔ میٹابولائٹس بنیادی طور پر پیشاب کے ذریعے جسم سے خارج ہوتے ہیں۔

3. اخراج:

پیکریٹائڈ بنیادی طور پر گردوں کے ذریعے خارج ہوتا ہے اور پیشاب کے ذریعہ میٹابولک مصنوعات کی شکل میں خارج ہوتا ہے۔ اس کی اخراج کی شرح نسبتا slow سست ہے ، تقریبا 60 60 گھنٹے کی آدھی - زندگی کے ساتھ۔

4. کلیئرنس ریٹ:

پیلیٹیکسیل کی کلیئرنس ریٹ نسبتا low کم ہے ، تقریبا 0.1-0.3 l/h اس کا تعلق اس کی آہستہ آہستہ شرح اور کم میٹابولک ریٹ سے ہے۔

5. تقسیم:

پیکریٹائڈ پلازما پروٹین کا پابند ہوسکتا ہے ، بنیادی طور پر البومین اور 1 کے ساتھ۔ ایسڈ گلائکوپروٹین بائنڈنگ۔ اس کی چھوٹی تقسیم کا حجم اس بات کی نشاندہی کرتا ہے کہ پیلیٹیکسیل بنیادی طور پر مخصوص مخصوص ؤتکوں یا اعضاء میں مرکوز ہوتا ہے۔

6. فارماکوکینیٹک پیرامیٹرز:

انتظامیہ کے تقریبا 4-6 گھنٹے بعد بلڈ منشیات کی حراستی اپنے عروج پر پہنچ جاتی ہے۔ متعدد خوراکوں کے بعد ، خون میں منشیات کی حراستی کو نسبتا مستحکم سطح پر برقرار رکھا جاسکتا ہے۔ پیلیٹیکسیل کی پلازما پروٹین بائنڈنگ ریٹ تقریبا 95 ٪ ہے۔

7. اثر و رسوخ عوامل:

پیلیٹیکسیل کے دواسازی مختلف عوامل سے متاثر ہوسکتے ہیں ، جیسے گردوں کی تقریب ، جگر کی تقریب ، عمر ، بیماری کی حیثیت ، وغیرہ۔ گردوں کی کمی اور بوڑھوں کے مریضوں میں کلیئرنس کی شرح کم ہوسکتی ہے ، اور خوراک کو ایڈجسٹ کرنا یا خوراک کے درمیان وقفہ کو بڑھانا ضروری ہے۔

8. منشیات کی بات چیت:

پیلیٹیکسیل اور کچھ دوائیوں کے مابین تعامل اس کی دواسازی کی خصوصیات کو متاثر کرسکتا ہے۔ مثال کے طور پر ، جب قوی CYP3A4 inhibitors جیسے رفیمپیسن اور کیٹوکونازول کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے تو ، اس سے پیلیٹیکسیل کے خون کی حراستی میں اضافہ ہوسکتا ہے ، جس میں خوراک یا مضبوط نگرانی میں ایڈجسٹمنٹ کی ضرورت ہوتی ہے۔

پیلیٹیکسیل کی دواسازی کی خصوصیات میں کم جیوویویلیبلٹی شامل ہے ، بنیادی طور پر گردوں کے ذریعے خارج کیا جاتا ہے ، سست اخراج کی شرح ، اور کم میٹابولک کی شرح۔ یہ خصوصیات ادویات کے معقول منصوبوں کی تشکیل اور منشیات کی افادیت اور حفاظت کی نگرانی کے لئے بہت اہمیت کی حامل ہیں۔

اکثر پوچھے گئے سوالات
 
 

پاسیروٹائڈ کا کام کیا ہے؟

+

-

پاسیروٹائڈ ACTH میں کورٹیکوٹروفس کے HSST رسیپٹرز کو باندھتا ہے اور اسے چالو کرتا ہے جس کے نتیجے میں ACTH سراو کی روک تھام ہوتی ہے۔

پاسیروٹائڈ کس طبقے میں منشیات ہے؟

+

-

پاسیروٹائڈ انجیکشن دوائیوں کی ایک کلاس میں ہے جسے سومیٹوسٹیٹن ایگونسٹ کہتے ہیں۔ یہ جسم کے ذریعہ تیار کردہ کورٹیسول کی مقدار کو کم کرکے کام کرتا ہے۔

پاسیروٹائڈ بلڈ شوگر کو کیسے متاثر کرتا ہے؟

+

-

چونکہ یہ سومیٹوسٹین رسیپٹر ذیلی قسمیں نہ صرف پٹیوٹری خلیوں کے ذریعہ ظاہر کی جاتی ہیں بلکہ دیگر خلیوں کی اقسام کے ذریعہ بھی ، جس میں لبلبے کے جزیرے کے خلیوں سمیت ، Pasireotide کا پابند ہونا انحصار کرسکتا ہے - خلیوں کے ذریعہ انسولین سراو کو کم کرنے کے ساتھ ساتھ گلوکوگن {1 {1} کی طرح آنتوں کے سراو میں کمی کا سبب بنتا ہے۔

 

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: پاسیروٹائڈ پاؤڈر CAS 396091-73-9 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے

انکوائری بھیجنے