لیو پروریلین ایسیٹیٹایک مصنوعی نو پیپٹائڈ ہے جس میں سالماتی فارمولہ C59H84N16O12 ، CAS 74381 -} 53 - 6 ، اور 1209.40 کا سالماتی وزن ہے۔ اس کی ہائیڈرو فیلیسیٹی ، انزائم انحطاط ، اور پییچ حساسیت کا حساسیت کی وجہ سے ، اس میں کم بایوویلیبلٹی اور مختصر حیاتیاتی نصف - زندگی جیسی خرابیاں ہیں ، جس میں بار بار اور لمبی - مدت کی انتظامیہ کی ضرورت ہوتی ہے۔ یہ عام طور پر استعمال ہونے والا ہارمون پر مبنی اینٹی - ٹیومر منشیات اور گوناڈوٹروپن سے جاری ہارمون (ایل ایچ آر ایچ) کا نو پیپٹائڈ مصنوعی ینالاگ ہے۔ اس کا اینٹی ٹیومر میکانزم پٹیوٹری غدود کے ذریعہ گوناڈوٹروپن کی پیداوار اور رہائی کو روکنا ہے ، جس سے بیضہ دانی اور ٹیسٹس کے ردعمل کو گوناڈوٹروپن کے ردعمل کو روکتا ہے ، جس سے ایسٹراڈیول اور ٹیسٹوسٹیرون کی پیداوار میں کمی واقع ہوتی ہے۔ ایسٹیک ایسڈ لیو پروریلین ایک انتہائی فعال ایل ایچ آر ایچ مخالف ہے ، جس میں لوٹینائزنگ ہارمون (ایل ایچ) ایل ایچ آر ایچ سے تقریبا 100 100 گنا زیادہ ہے۔ پٹیوٹری گونڈل سسٹم فنکشن پر اس کا روک تھام اثر بھی ایل ایچ آر ایچ سے زیادہ مضبوط ہے۔
ہماری مصنوعات کی شکل
|
اپنی مرضی کے مطابق بوتل کے ٹوپیاں اور کارکس:
|
|
|
کیمیائی فارمولا |
C61H88N16O14 |
|
عین مطابق ماس |
1269 |
|
سالماتی وزن |
1269 |
|
m/z |
1269 (100.0%), 1270 (66.0%), 1271 (21.0%), 1210 (5.9%), 1212 (4.1%), 1211 (3.8%), 1211 (2.5%), 1212 (1.6%), 1212 (1.2%) |
|
بنیادی تجزیہ |
C, 57.71; H, 6.99; N, 17.65; O, 15.64 |
مرد جینیٹورینری سسٹم میں پروسٹیٹ کینسر سب سے عام ٹیومر ہے۔ فی الحال ، پروسٹیٹ کینسر کے علاج کے بنیادی طریقوں میں ریڈیو تھراپی ، کیموتھریپی ، اور اینڈروجن ناکہ بندی تھراپی شامل ہیں۔ مرد ہارمون ناکہ بندی تھراپی پروسٹیٹ کینسر کے علاج کی اساس ہے۔لیو پروریلین ایسیٹیٹسرجیکل کاسٹریشن کے ذریعے یا ایسٹروجن ، اینٹی اینڈروجن ، اور/یا گوناڈوٹروپن - جاری کرنے والے ہارمون اینلاگس کے ذریعے انجام دیا جاسکتا ہے۔ 1970 کی دہائی میں ، منشیات کے کاسٹریشن کے لئے ، اس نے جسم میں ٹیسٹوسٹیرون کی سطح کو کم کرنے کے لئے ایل ایچ آر ایچ {{3} a کی ترکیب کی ، اور اس کامیابی کے لئے نوبل انعام سے نوازا گیا۔ شیلی نے پایا کہ پروسٹیٹ کینسر کے خلیوں میں ایل ایچ آر ایچ کے رسیپٹرز اور رسیپٹر جین کا اظہار زیادہ ہے ، اور ان کا خیال ہے کہ ایل ایچ آر ایچ {{5} a کا کینسر پر براہ راست روک تھام کا اثر پڑ سکتا ہے۔
2. ایل اے کو اینڈومیٹرائیوسس کے علاج کے لئے استعمال کیا جاتا ہے
اینڈومیٹرائیوسس ایک عام سومی امراض امراض کی بیماری ہے۔ کلینیکل اسٹڈیز نے مشاہدہ کیا ہے کہ موجودہ منشیات کے علاج کے عمل میں ، گھاووں کو عارضی طور پر یا جزوی طور پر رجسٹر ہوتا ہے ، لیکن ہمیشہ میٹابولک سرگرمی اور ریگروتھ کی صلاحیت ہوتی ہے۔ لہذا ، اینڈومیٹرائیوسس کے لئے منشیات کے علاج کا ہدف درد کی علامات کو ختم کرنا ، زرخیزی کو بہتر بنانا ، اور علامات کی تکرار میں تاخیر کا ہونا چاہئے۔
پیٹیوٹری جی این ایچ آر رسیپٹرز کے ساتھ اس کی مضبوط وابستگی اور پیپٹائڈیس انحطاط کے لئے کم حساسیت کی وجہ سے ایل اے کو اینڈومیٹرائیوسس کے لئے استعمال کیا جاتا ہے۔ قلیل مدتی استعمال گوناڈوٹروپن کے پٹیوٹری سراو کو متحرک کرتا ہے ، جس کی وجہ سے پٹک ہارمون (ایف ایس ایچ) ، لوٹینائزنگ ہارمون (ایل ایچ) ، اور ایسٹراڈیول (ای 2) میں عارضی اضافہ ہوتا ہے۔ تاہم ، لمبے - اصطلاح کا مستقل استعمال پٹیوٹری GNRH رسیپٹرز کو ختم کرتا ہے ، جس کی وجہ سے FSH اور LH کی سطح میں کمی واقع ہوتی ہے ، جس کے نتیجے میں جسم میں ایسٹروجن کی حالت کم ہوتی ہے ، جس کی وجہ سے اینڈومیٹریال انحطاط اور atrophy ہوتا ہے ، اور علامات کو دور کرتا ہے۔
مرکزی پیچیدہ بلوغت ہائپوٹیلامک پٹیوٹری گونڈال محور کی قبل از وقت چالو کرنے اور ایل ایچ آر ایچ دالوں کے سراو کی وجہ سے ہوتی ہے۔ ایل اے نے پٹیوٹری غدود کی کارروائی کو روک کر جنسی ہارمونز کے سراو کو کم کیا۔ انجیکشن کے بعد ، یہ قلیل مدتی میں لوٹینائزنگ ہارمون (ایل ایچ) اور پٹک محرک ہارمون (ایف ایس ایچ) میں عارضی اضافہ کا سبب بن سکتا ہے ، اور بعد میں پٹیوٹری حساسیت میں کمی کا باعث بنتا ہے ، جس کے نتیجے میں ایل ایچ اور ایف ایس ایچ میں اسی طرح کی کمی واقع ہوتی ہے۔ کم - خوراک کے لئے کلینیکل سفارشات مختصر - اصطلاح استعمال . 74 لڑکیوں میں نفلی بلوغت کے معاملات کو میڈروکسائپروجسٹرون ایسیٹیٹ اور ایل اے کے سبکیٹینیس انجیکشن کی زبانی انتظامیہ کے ساتھ علاج کیا گیا تھا۔ نتائج سے پتہ چلتا ہے کہ ایل اے میڈروکسائپروجسٹرون ایسیٹیٹ سے زیادہ موثر ہے جس میں پٹیوٹری گوناڈوٹروپن اور گوناڈوٹروپن سراو کو روکنے میں ، جنسی خصوصیات کی نشوونما کو کنٹرول کرنے اور ہڈیوں کی عمر میں تاخیر سے زیادہ موثر ہے۔
4. ایل اے کو یوٹیرن فائبرائڈس کے علاج کے لئے استعمال کیا جاتا ہے
LHRH رسیپٹرس چھاتی ، انڈاشی اور اینڈومیٹریئم میں پائے گئے ہیں ، اور یہ خیال کیا جاتا ہے کہ LHRH {{0} a کا کینسر پر براہ راست روک تھام کا اثر پڑ سکتا ہے۔ ایل اے endogenous ایسٹروجن حراستی کو کم کرسکتا ہے ، پروٹین کی ترکیب کو کم کرسکتا ہے ، متعلقہ ؤتکوں کی atrophy کا سبب بن سکتا ہے ، نیوکلیک ایسڈ غیر فعال ہونے کا باعث بن سکتا ہے ، ٹیومر اور یوٹیرن سکڑنے کا سبب بنتا ہے ، وزن میں اضافے ، dysmenorrea ، بانجھ پن ، اور یوٹیرن لیومیوما کی علامتوں کو ختم کرتا ہے ، اور بڑے پیمانے پر یوٹیرن سے خون بہہ رہا ہے۔ Ito et al. لیو پروریلین کے ساتھ علاج سے پہلے اور اس کے بعد فائبرائڈ خلیوں کے الٹراسٹرکچر کا موازنہ کیا اور پتہ چلا کہ علاج کے بعد ، خلیوں کے مائٹوکونڈریا میں نمایاں طور پر سوجن ہوئی ، لیزوسومز میں اضافہ ہوا ، سیل نیکروسس اور اپوپٹوسس میں اضافہ ہوا ، اور تعداد میں کمی واقع ہوئی ہے۔ سائٹوپلازم میں میوفائبرلز کی تعداد کو علاج سے پہلے کے مقابلے میں نمایاں طور پر کم کیا گیا تھا ، اور فائبرائڈ کا حجم کم ہوا۔ طبی لحاظ سے ، یہ بنیادی طور پر preoperative علاج کے لئے استعمال ہوتا ہے ، جو ٹیومر کے حجم کو کم کرسکتا ہے ، انیمیا کی علامات اور ضرورت سے زیادہ حیض کو ختم کرسکتا ہے ، اور جراحی کے علاج میں آسانی پیدا کرتا ہے۔
اس مطالعے میں ، ایل اے کو ہارمون ریسیپٹر اور لمف نوڈ ڈبل مثبت والے پریمینوپاسل چھاتی کے کینسر کے مریضوں کے لئے ایک ضمنی علاج کے طور پر استعمال کیا گیا تھا۔ نتائج سے پتہ چلتا ہے کہ ایل اے برقرار - ریلیز ایجنٹ کے ساتھ 3 مہینوں تک رسیپٹر مثبت کے ساتھ پریمینوپاسل خواتین کے ساتھ ملحق سلوک میں سی ایم ایف ریگیمین (سائکلو فاسفیمائڈ ، میتھوٹریکسیٹ ، 5 - فلوراسیل) کی طرح ہی افادیت تھی۔ لہذا ، 3 ماہ کی پائیدار رہائی ایل اے کم ضمنی اثرات کے ساتھ متبادل کیموتھریپی کے طور پر کام کرسکتا ہے۔
6. ایل اے سائلین ڈیمینشیا کے علاج کے لئے استعمال ہوتا ہے
الزائمر کی بیماری کے 10 ویں بین الاقوامی سمپوزیم میں ، یہ اطلاع ملی ہے کہ لیو پروریلن اور امیونو تھراپی الزائمر کے مرض کے مریضوں کی علامات کو بہتر بنا سکتی ہے۔ کلینیکل ڈاکٹروں نے دیکھا ہے کہ الزائمر کی بیماری اور پروسٹیٹ کینسر دونوں کے کچھ مرد مریضوں نے لیو پروریلین کے استعمال کے دوران ان کی علمی صلاحیتوں کو بہتر بنایا ہے۔ حالیہ مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ لیو پروریلین کا چوہوں میں - امیلائڈ پروٹین کی سطح کو بھی کم کرنے کا اثر بھی ہے۔
لیو پروریلین ایسیٹیٹمختلف کیمیائی ترکیب کے طریقوں کے ساتھ مصنوعی طور پر ترکیب شدہ نو پیپٹائڈ ہارمون ہے۔ مندرجہ ذیل اس کے عام کیمیائی ترکیب کے طریقوں کی تفصیلی وضاحت ہے:
ٹھوس مرحلے کی ترکیب کا طریقہ اور اس کی اصلاح کی ٹکنالوجی
ایف ایم او سی ٹھوس - فیز ترکیب کا طریقہ
ایف ایم او سی کے ذریعہ امینو ایسڈ کو خام مال کے طور پر استعمال کرتے ہوئے ، ایک پولیپپٹائڈ چین مرحلہ وار جوڑے کے ذریعے تعمیر کیا جاتا ہے۔ مخصوص اقدامات میں رال ایکٹیویشن ، امینو ایسڈ کے جوڑے ، ایف ایم او سی ڈپریٹیکشن ، مکمل چین کی ترکیب تک بار بار جوڑے ، اور آخر میں رال کو کاٹنے اور ہدف کی مصنوعات کو حاصل کرنے کے لئے صاف کرنا شامل ہیں۔ اس طریقہ کار کا فائدہ اس کے آسان آپریشن اور ہلکے رد عمل کے حالات میں ہے ، لیکن گمشدہ پیپٹائڈس کی نسل سے بچنے کے لئے جوڑے کی کارکردگی پر سخت کنٹرول کی ضرورت ہے۔
BOC ٹھوس - فیز ترکیب کا طریقہ
بی او سی سے محفوظ امینو ایسڈ کو خام مال کے طور پر استعمال کرتے ہوئے ، پولیپپٹائڈ چین کی تعمیر ایف ایم او سی کے طریقہ کار سے ملتے جلتے مراحل کے ذریعے حاصل کی جاتی ہے۔ کلیدی فرق یہ ہے کہ بی او سی ڈپریٹیکشن کے لئے ٹی ایف اے کا استعمال کرنے کے نتیجے میں زیادہ شدید رد عمل کی صورتحال ہوتی ہے لیکن حفاظت کرنے والے گروپ کی اعلی استحکام ہوتا ہے۔ یہ طریقہ پیچیدہ ترتیب ترکیب کے ل suitable موزوں ہے ، لیکن سامان پر ٹی ایف اے کی سنکنرن پر توجہ دی جانی چاہئے۔
مائکروویو کی مدد سے ٹھوس - فیز ترکیب کا طریقہ
روایتی ٹھوس - مرحلے کی ترکیب کی بنیاد پر ، مائکروویو ہیٹنگ ٹکنالوجی کو مائکروویو پاور (300-500W) ، رد عمل کا درجہ حرارت (35-50 ڈگری) ، اور رد عمل کا وقت (3-6 منٹ) کو بہتر بنا کر رد عمل کی شرح کو نمایاں طور پر بہتر بنانے کے لئے متعارف کرایا گیا ہے۔ تجرباتی اعداد و شمار سے پتہ چلتا ہے کہ یہ طریقہ لیو پروریلین کی ترکیب کی پیداوار کو 81.3 ٪ تک بڑھا سکتا ہے ، رد عمل کی شرح کو 16 گنا سے زیادہ بڑھا سکتا ہے ، اور استعمال شدہ امینو ایسڈ کی مقدار کو کم کرسکتا ہے۔
مائع مرحلے کی ترکیب کا طریقہ اور اس کی بہتری کی حکمت عملی
سی بی زیڈ پروٹیکشن مائع - فیز ترکیب کا طریقہ
سی بی زیڈ سے محفوظ امینو ایسڈ کو خام مال کے طور پر استعمال کرتے ہوئے ، جوڑے کو سنکشیج ریجنٹس (جیسے ای ڈی سی · ایچ سی ایل) کے ذریعے حاصل کیا جاتا ہے جیسے نامیاتی سالوینٹس جیسے ایتھیل ایسٹیٹ۔ اس طریقہ کار میں سالوینٹ ہریالی کا فائدہ ہے ، لیکن اسے انٹرمیڈیٹ طہارت کے مسئلے کو حل کرنے کی ضرورت ہے۔ بہتری کی حکمت عملی میں بڑے پیمانے پر منتقلی کی کارکردگی کو بڑھانے اور پیداوار کو 75 ٪ سے زیادہ کرنے کے لئے ایک مسلسل فلو ری ایکٹر کا استعمال شامل ہے۔
بی او سی پروٹیکشن مائع - فیز ترکیب کا طریقہ
بی او سی کے ذریعہ محفوظ کردہ امینو ایسڈ کو مضبوط قطبی سالوینٹس جیسے ڈی ایم ایف میں ترکیب کیا گیا تھا ، اور ٹی ایف اے ڈپریٹیکشن کے ذریعے ٹکڑے ٹکڑے ٹکڑے کو حاصل کیا گیا تھا۔ یہ طریقہ مختصر پیپٹائڈ ترکیب کے ل suitable موزوں ہے ، لیکن اسے ٹی ایف اے کی باقیات کے مسئلے کو حل کرنے کی ضرورت ہے۔ اصلاح کے منصوبے میں ٹی ایف اے کو ہٹانے کے لئے آئن ایکسچینج رال کا استعمال شامل ہے ، جس کے نتیجے میں مصنوعات کی پاکیزگی 99.5 ٪ سے زیادہ ہے۔
فریگمنٹ کنکشن ٹکنالوجی
پولیپپٹائڈ چین کو 3 - 5 امینو ایسڈ کے ٹکڑوں میں تقسیم کریں اور انہیں الگ سے ترکیب کریں ، پھر انہیں مائع - فیز جوڑے کی ٹیکنالوجی کے ذریعے مربوط کریں۔ مثال کے طور پر ، پہلے N - ٹرمینل ٹیٹراپیپٹائڈ کے ٹکڑے اور سی ٹرمینل پینٹاپیپٹائڈ کے ٹکڑوں کو ترکیب کریں ، اور پھر تھیوسٹر بانڈز کے ذریعہ موثر رابطہ حاصل کریں۔ یہ طریقہ مجموعی غلطیوں کو کم کرسکتا ہے اور کل پیداوار کو 65 ٪ تک بڑھا سکتا ہے۔
ٹھوس مائع ٹکڑا ترکیب کا طریقہ اور اس کا جدید اطلاق
ٹھوس مرحلے کے ٹکڑے کی تیاری
C - ٹرمینل پینٹاپپٹائڈ کے ٹکڑوں کو کیریئر اور بی او سی پروٹیکشن حکمت عملی کے طور پر سی ٹی سی رال کا استعمال کرتے ہوئے ترکیب کیا گیا تھا۔ کلیدی پیرامیٹرز میں شامل ہیں: 0.5-1.0mol/g کی رال متبادل کی ڈگری ، 1.2 مساویوں کی گاڑھاو reagent HBTU خوراک ، اور 4 گھنٹے کا رد عمل کا وقت۔ تجربے سے پتہ چلتا ہے کہ بہتر حالات میں ، ٹکڑے کی پاکیزگی 98.2 ٪ تک پہنچ سکتی ہے۔
مائع مرحلے کے ٹکڑے کی ترکیب
ایف ایم او سی سے محفوظ امینو ایسڈ کو خام مال کے طور پر استعمال کرتے ہوئے ، N - ٹرمینل ٹیٹراپیپٹائڈ کے ٹکڑوں کو ڈی ایم ایف/این ایم پی مخلوط سالوینٹس میں ترکیب کیا گیا تھا۔ جدت مائکروویو - معاون کنڈینسیشن ٹکنالوجی کے استعمال میں ہے ، جو روایتی 6 گھنٹوں سے 40 منٹ تک رد عمل کے وقت کو مختصر کرتی ہے اور پیداوار میں 89 ٪ تک بڑھ جاتی ہے۔
ٹکڑے کا کنکشن اور طہارت
پائی بی او پی/ہوبٹ سسٹم میں مائع - مرحلے کے ٹکڑے کے ساتھ ٹھوس - مرحلے کے ٹکڑے کو مربوط کریں اور HPLC کے ذریعہ ہدف کی مصنوعات کو صاف کریں۔ کلیدی پیرامیٹرز میں شامل ہیں: رد عمل پییچ 7.5-8.0 ، درجہ حرارت 25 ڈگری ، اور رد عمل کا وقت 2 گھنٹے۔ اس طریقہ کار نے خام پیپٹائڈ کی پاکیزگی کو 45 ٪ سے بڑھا کر 78 ٪ کردیا ، اور حتمی مصنوع کی پاکیزگی 99.8 ٪ تک پہنچ گئی۔
مائکرو اسپیر کی تیاریوں کے لئے خصوصی ترکیب کی ٹیکنالوجی
واٹر آئل واٹر لوشن کا طریقہ
تحلیل کریںلیو پروریلین ایسیٹیٹاندرونی پانی کے مرحلے کی تشکیل کے ل Pl PLGA کے ایک dichloromethane حل میں ، اور پھر ایک پیچیدہ ایملشن بنانے کے لئے PVA پانی کے حل میں منتشر ہوجائیں۔ ہلچل کی رفتار (800-1200rpm) اور درجہ حرارت (25 ڈگری) کو کنٹرول کرکے ، مائکرو اسپیرس جس میں ذرہ سائز 50-150 μ m تیار کیا جاسکتا ہے۔ اس طریقہ کار میں منشیات کی بوجھ کی گنجائش 15 ٪ ہے اور اس کی رہائی کی شرح 10 ٪ سے بھی کم ہے۔
اسپرے خشک کرنا
منشیات اور پولیمر حل اسپرے خشک کرنے والے ٹاور کے ذریعے ایٹمائزڈ ہوتے ہیں اور مائکرو اسپیس بنانے کے ل a ایک گرم گیس کے بہاؤ میں جلدی سے مستحکم ہوجاتے ہیں۔ کلیدی پیرامیٹرز میں شامل ہیں: inlet ہوا کا درجہ حرارت 60-80 ڈگری ، 0.2-0.5MPA کا ایٹمائزیشن پریشر ، اور 5-10ml/منٹ کی فیڈ ریٹ۔ یہ طریقہ مائکرو اسپیرس کو ذرہ سائز 10-50 μ میٹر اور منشیات کی بوجھ ± 5 ٪ کے ساتھ تیار کرسکتا ہے۔
مرحلے کی علیحدگی
مرحلے کی علیحدگی کو دلانے کے لئے پولیمر حل میں غیر سالوینٹس (جیسے سلیکون آئل) کو شامل کرکے ، منشیات کو مائکرو اسپیس میں شامل کیا جاتا ہے۔ جدت طرازی تدریجی کولنگ ٹکنالوجی (4 ڈگری سے -20 ڈگری تک) کے استعمال میں ہے ، جو مائکرو اسپیرس کی سطح کی تزئین کو 5 فیصد سے کم کردیتی ہے اور پھٹ جانے والی رہائی کے اثر کو نمایاں طور پر کم کرتی ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: لیو پروریلین ایسیٹیٹ سی اے ایس 74381-53-6 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے