Dynorphin a(سور) ، مالیکیولر فارمولا C99H155N31O23 ، CAS 80448-90-4 ، ایک سفید پاؤڈر کے طور پر ظاہر ہوتا ہے۔ سالماتی وزن 2147.52 ہے ، اور سالماتی ڈھانچہ اس کی جسمانی خصوصیات کی اساس ہے۔ 17 پیپٹائڈ کی حیثیت سے ، یہ پیپٹائڈ بانڈز کے ذریعہ منسلک 17 امینو ایسڈ کی باقیات پر مشتمل ہے ، جس سے ایک مخصوص مقامی شکل تشکیل دی جاتی ہے۔ یہ شکل مخصوص حیاتیاتی سرگرمی کے ساتھ ڈائنورفینا کو ختم کرتی ہے ، جس کی مدد سے اس کی مدد سے دوسرے بائیو میٹرکولس کے ساتھ بات چیت کی جاسکے اور دواسازی کے اثرات جیسے درد سے نجات مل سکے۔ سالماتی وزن نسبتا small چھوٹا ہوتا ہے ، جس کی وجہ سے سیل جھلی کو عبور کرنا اور سیل کے اندرونی حصے میں اس کے اثرات مرتب کرنے میں آسانی ہوتی ہے۔ دریں اثنا ، اس کا چھوٹا سالماتی وزن بھی منشیات کے ڈیزائن اور ترقی میں زیادہ لچک دیتا ہے۔ یہ مادہ ایک مورفین ہے جیسے فعال پیپٹائڈ جیسے سور کے پٹیوٹری غدود سے نکالا جاتا ہے جس میں مضبوط ینالجیسک اثرات ہوتے ہیں۔ یہ پیپٹائڈ اعصابی نظام میں ایک اہم کردار ادا کرتا ہے اور اس نے اپنی انوکھی حیاتیاتی سرگرمی کی وجہ سے توجہ مبذول کروائی ہے۔
|
اپنی مرضی کے مطابق بوتل کے ٹوپیاں اور کارکس:
|
|

|
کیمیائی فارمولا |
C99H155N31O23 |
|
عین مطابق ماس |
2146 |
|
سالماتی وزن |
2148 |
|
m/z |
2147 (100.0%), 2146 (93.4%), 2148 (39.9%), 2149 (17.7%), 2148 (13.1%), 2148 (11.5%), 2147 (10.7%), 2149 (6.1%), 2150 (4.8%), 2149 (4.7%), 2148 (4.4%), 2150 (1.9%), 2148 (1.8%), 2147 (1.7%), 2150 (1.2%) |
|
بنیادی تجزیہ |
C, 55.37; H, 7.28; N, 20.22; O, 17.13 |

جیساDynorphin a(سور) میں حیاتیاتی افعال کی ایک وسیع رینج ہے ، خاص طور پر اعصابی نظام میں ایک اہم کردار ادا کرنا ہے۔
1 کے اہم ینالجیسک اثرات ہیں۔ فعال پیپٹائڈ جیسے مورفین کی حیثیت سے ، یہ اوپیئڈ رسیپٹرز کے پابند ہوکر درد کے اشاروں کی ترسیل کو روکتا ہے ، اس طرح ینالجیسک اثرات کو حاصل کرتا ہے۔ یہ ینالجیسک اثر مختلف وجوہات کی وجہ سے ہونے والے درد کو دور کرنے کے لئے اہم طبی اہمیت رکھتا ہے ، خاص طور پر درد کے علاج اور منشیات کی نشوونما میں۔
2. اس میں اعصابی نظام میں جذبات کو منظم کرنے کا کام بھی ہے۔ یہ نیورو ٹرانسمیٹر کی رہائی اور ٹرانسمیشن کو متاثر کرکے دماغ کے جذباتی مرکز کو منظم کرسکتا ہے ، اس طرح کسی فرد کی جذباتی حالت کو متاثر کرتا ہے۔ تحقیق سے ثابت ہوا ہے کہ ڈینورفینا کی سرگرمی اور افسردگی اور اضطراب جیسے جذباتی عوارض کی سرگرمی کے مابین ایک خاص تعلق ہے ، لہذا ، جذباتی ضابطے میں اس کے کردار کو بھی بہت زیادہ توجہ ملی ہے۔
3. یہ میموری فنکشن کے ضابطے میں بھی حصہ لیتا ہے۔ یہ نیوران کے مابین Synaptic ٹرانسمیشن اور سگنل ٹرانزیشن کو متاثر کرکے سیکھنے اور میموری کے عمل کو متاثر کرسکتا ہے۔ کچھ مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ میموری کی خرابی کو بہتر بنانے ، میموری کی خرابی کے علاج کے ل new نئے آئیڈیاز اور طریقے فراہم کرنے پر ڈائنورفینا کا ایک خاص اثر پڑتا ہے۔
4. اس کا نیوروپروٹیکٹو اثر بھی ہوتا ہے۔ دماغی اسکیمیا اور دماغی چوٹ جیسے پیتھولوجیکل عمل کے دوران ، ڈائنورفینا دماغی ورم میں کمی لاتے ہوئے اور دماغی انفکشن کے علاقے کو کم کرکے نیوروپروٹیکٹو اثرات مرتب کرسکتی ہے۔ عمل کا یہ طریقہ کار نیورو ٹرانسمیٹر کی رہائی کے اس کے ضابطے ، سوزش کے ردعمل کو روکنا ، اور اعصاب کی تخلیق نو کے فروغ سے متعلق ہوسکتا ہے۔
5. یہ دوسرے نیورو فزیوولوجیکل عملوں ، جیسے نیند ، بیداری ، بھوک ، وغیرہ کے مختلف رسیپٹرز کے پابند ہونے کے ذریعہ بھی حصہ لیتا ہے ، ڈینورفینا مختلف حیاتیاتی اثرات کو استعمال کرسکتی ہے ، اس طرح انفرادی جسمانی اور طرز عمل کی کارکردگی کو متاثر کرتی ہے۔
6. اس کا کام اعصابی نظام تک ہی محدود نہیں ہے۔ جیسے جیسے تحقیق گہری ہوتی ہے ، یہ دریافت کیا گیا ہے کہ اس کا اثر دوسرے نظاموں پر بھی پڑ سکتا ہے۔ مثال کے طور پر ، کچھ مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ ڈینورفینا مدافعتی نظام کے ضابطے میں شامل ہوسکتی ہے ، جو مدافعتی خلیوں کی سرگرمی اور کام کو متاثر کرتی ہے۔ اس کے علاوہ ، ڈائنورفینا کے قلبی نظام ، اینڈوکرائن سسٹم وغیرہ پر بھی کچھ اثرات پڑ سکتے ہیں ، لیکن عمل کے مخصوص طریقہ کار کو اب بھی مزید تحقیق اور تلاش کی ضرورت ہے۔

7. فنکشنل میکانزم کے لحاظ سے ، عملDynorphin a(سور) اکثر مختلف رسیپٹرز کے ساتھ اس کے تعامل سے قریب سے وابستہ ہوتا ہے۔ یہ اوپیئڈ ریسیپٹرز کے ساتھ بات چیت کرسکتا ہے κ متعدد رسیپٹرس جیسے رسیپٹر مختلف جسمانی اثرات کو پورا کرنے کے لئے پابند ہیں۔ دریں اثنا ، ڈائنورفینا کی سرگرمی مختلف عوامل سے بھی متاثر ہوتی ہے ، جیسے اس کی حراستی ، تقسیم ، اور جسم میں دوسرے انووں کے ساتھ تعامل۔

ڈائنورفینا (پی آئی جی) کا مشترکہ ترکیب ایک پیچیدہ اور نازک عمل ہے جس میں متعدد اقدامات اور پیشہ ورانہ کیمیائی تکنیک شامل ہیں۔ 17 پیپٹائڈ کے طور پر ، ڈائنورفینا کی ترکیب کو حتمی مصنوع کی حیاتیاتی سرگرمی اور استحکام کو یقینی بنانے کے لئے ہر امینو ایسڈ کے آرڈر اور رابطے کے عین مطابق کنٹرول کی ضرورت ہوتی ہے۔

ریکومبیننٹ ڈی این اے ٹکنالوجی ترکیب کا طریقہ
روایتی کیمیائی ترکیب کے طریقوں کے علاوہ ، ریکومبیننٹ ڈی این اے ٹیکنالوجی بھی ڈائنورفینا (پی آئی آر) کی ترکیب کے لئے استعمال کی گئی ہے۔ یہ طریقہ جینیاتی انجینئرنگ ٹکنالوجی کو زندہ حیاتیات میں ہدف پیپٹائڈس کی ترکیب کے لئے استعمال کرتا ہے۔
مخصوص اقدامات میں شامل ہیں:
1. جین کلوننگ اور دوبارہ گنتی کی تکنیک کے ذریعہ جین انکوڈنگ ڈائنورفینا (سور) کو ایک مناسب اظہار ویکٹر میں داخل کریں۔
2. سیل کے اندر ہدف جین کا اظہار کرنے کے لئے اظہار ویکٹر کو میزبان خلیوں (جیسے بیکٹیریا ، خمیر ، یا ستنداری خلیوں) میں تبدیل کریں۔
3. اظہار خیال اور اظہار خیال کرنے سے ، خلیات ترکیب کرسکتے ہیںDynorphin a(سور)
4. آخر میں ، ہدف کی مصنوعات کو سیل کے ٹکڑے ، نکالنے اور طہارت جیسے اقدامات کے ذریعے حاصل کیا جاتا ہے۔
ریکومبیننٹ ڈی این اے ٹکنالوجی ترکیب کے طریقہ کار میں اعلی ترکیب کی کارکردگی اور درست مصنوعات کے ڈھانچے کے فوائد ہیں ، جو خاص طور پر بڑے پیمانے پر پیداوار اور پیچیدہ پیپٹائڈس کی ترکیب کے ل suitable موزوں ہیں۔ تاہم ، اس طریقہ کار میں پیچیدہ ٹیکنالوجیز شامل ہیں جیسے جینیاتی انجینئرنگ اور سیل کلچر ، جن کو چلانے میں مشکل ہے اور بائیوسافٹی اور ریگولیٹری حدود جیسے معاملات پیدا ہوسکتے ہیں۔
یہ واضح رہے کہ مذکورہ بالا طریقے صرف ڈائنورفینا (پی آئی جی) کی ترکیب کے لئے عام ہیں ، اور عملی ایپلی کیشنز میں مل کر دوسرے طریقے یا تکنیک بھی ہوسکتی ہیں۔ ترکیب کے طریقہ کار کا انتخاب کرتے وقت ، ترکیب کی کارکردگی ، مصنوع کی پاکیزگی ، لاگت اور تجرباتی حالات جیسے عوامل پر جامع غور کرنا ضروری ہے۔

مرکزی اعصابی نظام کے بنیادی ریگولیٹری افعال

ینالجیسک اثر
ڈینورفن اے κ-opioid رسیپٹر (COR) کا ایک انتہائی موثر ایگونسٹ ہے ، جو ریڑھ کی ہڈی کے ڈورسل سینگ نیوران کی جوش و خروش کو روکتا ہے اور درد کے اشاروں کی منتقلی کو روکتا ہے۔ اس کی ینالجیسک افادیت خاص طور پر ریڑھ کی ہڈی کی سطح پر ، اینکیفیلین (تقریبا 700 700 بار) اور -Endorphin (تقریبا 50 بار) سے کہیں زیادہ مضبوط ہے۔ مثال کے طور پر ، 1 UG Dynorphin A کا انٹراوینٹریکولر انجیکشن پانی سے محروم چوہوں میں واسوپریسین کی رہائی کو نمایاں طور پر روک سکتا ہے اور درد کی حساسیت کو دور کرسکتا ہے۔
نیورو ٹرانسمیٹر ریگولیشن
روکنے والی ٹرانسمیشن: کور کو چالو کرنے سے ، ڈینورفن اے نسلی پی کی رہائی کو کم کر سکتا ہے اور پریسینپٹک جھلی میں مادہ پی کی رہائی کو کم کرسکتا ہے اور گلوٹامیٹ جیسے اتیجیت نیورو ٹرانسمیٹر کی رہائی کو کم کرسکتا ہے ، اس طرح ضرورت سے زیادہ نیورونل اتیجیت کو روک سکتا ہے۔
Synaptic پلاسٹکٹی: امیگدالا اور ہپپوکیمپس میں ، Dynorphin A طویل مدتی پوٹینٹیشن (LTP) اور طویل مدتی افسردگی (LTD) کو منظم کرنے میں حصہ لیتے ہیں ، جس سے سیکھنے اور میموری کے عمل کو متاثر کیا جاتا ہے۔ مثال کے طور پر ، Dynorphin A (1-13) NMDA رسیپٹر چینلز کو مسدود کرکے کیلشیم آئن کی آمد کو روک سکتا ہے اور پریسینپٹک جھلی میں نیورو ٹرانسمیٹر کی رہائی کے امکان کو کم کرسکتا ہے۔


جذبات اور تناؤ کا ردعمل
اضطراب/افسردگی کے خلاف مزاحمت: کم خوراک ڈائنورفن اے کور کو چالو کرکے اضطراب کے رویے کو ختم کرسکتا ہے ، جبکہ اعلی خوراکیں افسردہ جیسی فینوٹائپس کو راغب کرسکتی ہیں۔ مثال کے طور پر ، 4 دن کے لئے 500 pmol/5 μl Dynorphin A کا انٹراوینٹریکولر انجیکشن چوہوں میں تناؤ کی وجہ سے طرز عمل کی خرابی کو دور کرسکتا ہے اور دماغ میں 5-htergic نظام کو منظم کرسکتا ہے۔
تناؤ کی موافقت: دائمی تناؤ کے حالات کے تحت ، ڈائنورفن ایک اظہار کو اپ گریڈ کیا جاتا ہے ، اور یہ کارٹیکوٹروپن سے جاری ہارمون (سی آر ایچ) کے ساتھ ہم آہنگی اثر کے ذریعہ تناؤ کے ماحول میں جسم کی موافقت کو فروغ دیتا ہے۔
نیوروپروٹیکٹو اور چوٹ کے طریقہ کار
دماغ اسکیمیا تحفظ
ڈائنورفن اے دماغ اسکیمیا/ریفرفیوژن چوٹ میں دوہری کردار ادا کرتا ہے:
کم حراستی سے تحفظ: COR کو چالو کرنے سے ، یہ کیلشیم آئن اوورلوڈ کو روکتا ہے ، سائٹوکوم سی کی مائٹوکونڈریل رہائی کو کم کرتا ہے ، اس طرح کیسپیس 3 سرگرمی کو کم کرتا ہے اور نیورونل اپوپٹوسس کو روکتا ہے۔ مثال کے طور پر ، ڈینورفن اے (1-13) دماغی انفکشن کے علاقے کو کم کرسکتا ہے اور اسکیمیا کے بعد میموری کی خرابی کو بہتر بنا سکتا ہے۔
اعلی حراستی زہریلا: جب حراستی 10 μm سے زیادہ یا اس کے برابر ہوتی ہے تو ، Dynorphin A انٹرا سیلولر کیلشیم آئن حراستی میں اضافہ کرسکتا ہے ، مائٹوکونڈریل جھلی کی امکانی خاتمے کو دلا سکتا ہے ، اور نیورونل موت کو متحرک کرسکتا ہے۔
نیوروئنفلامیشن ریگولیشن
ڈائنورفن A مائکروگلیئل سیل ایکٹیویشن کو روکنے کے ذریعہ نیوروئنفلامیٹری نقصان کو کم کرتا ہے ، مثال کے طور پر ، دماغی چوٹ کے ماڈل میں ، IL-1 اور TNF- . جیسے سوزش کے عوامل کی رہائی کو کم کرتا ہے ، ایک تکلیف دہ دماغی چوٹ کے ماڈل میں ، پلازما ڈینورفن A کی سطح سوزش کے ردعمل کی شدت کے ساتھ منفی طور پر باہمی تعلق رکھتی ہے۔
پردیی نظام کے جسمانی اثرات
بلڈ پریشر کا ضابطہ: ڈینورفن اے میڈیکلری تنہائی نیوکلئس میں کور کو چالو کرکے ہمدرد اعصاب کے تناؤ کو روک سکتا ہے ، جس کے نتیجے میں بلڈ پریشر میں کمی واقع ہوتی ہے۔
دل کی شرح میں تغیر: مایوکارڈیل اسکیمیا ماڈل میں ، ڈائنورفن اے کارڈیک خودمختاری اعصاب کے توازن کو منظم کرسکتا ہے اور اریٹیمیا کے خطرے کو کم کرسکتا ہے۔
ڈائنورفن اے تللی لیمفوسائٹس کے پھیلاؤ کے ردعمل کو بڑھا سکتا ہے اور IL-2 کی پیداوار کو فروغ دے سکتا ہے (عام سطح کے مقابلے میں اس میں 2.3 گنا اضافہ کرتا ہے)۔ اس اثر کو نیلوکسون کے ذریعہ مکمل طور پر مسدود کیا جاسکتا ہے ، جس سے یہ ظاہر ہوتا ہے کہ یہ اوپیئڈ رسیپٹرز کے ذریعہ مدافعتی ضابطے میں ثالثی کرتا ہے۔ مزید برآں ، یہ پیریٹونیئل میکروفیج کے ذریعہ IL-1 کی پیداوار میں اضافہ کرسکتا ہے اور فطری قوت مدافعت کو بڑھا سکتا ہے۔
گلوکوز میٹابولزم: ڈائنورفن اے ہائپوتھامک کور کو چالو کرکے ، بھوک کو روکنے اور توانائی کے اخراجات کو فروغ دینے کے ذریعہ موٹاپا سے متعلق میٹابولک عوارض کے ضابطے میں حصہ لے سکتا ہے۔
نیوروینڈو کرینولوجی: تناؤ کے حالات کے تحت ، ڈینورفن اے اور سی آر ایچ مشترکہ طور پر ہائپوتھیلامک-پیٹیوٹری-ایڈرینل محور (HPA محور) کی سرگرمی کو منظم کرتے ہیں اور کورٹیسول کی رہائی کی تال کو متاثر کرتے ہیں۔
پیتھولوجیکل ایسوسی ایشن اور علاج معالجے کی صلاحیت
اعصابی عوارض
پارکنسن کی بیماری: سبسٹینیا نگرا پارس کمپیکٹٹا میں ڈائنورفن اے کا اظہار کم ہوتا ہے ، جو ڈوپیمینجک نیورون کی بقا کو متاثر کرکے اس بیماری کی ترقی میں حصہ لے سکتا ہے۔
الزائمر کی بیماری: ہپپوکیمپس میں ڈائنورفن اے کی سطح میں کمی علمی زوال سے وابستہ ہے ، اور خارجی ڈائنورفن A کی تکمیل سے Synaptic پلاسٹکٹی کو بہتر بنایا جاسکتا ہے۔
منشیات کی لت: ڈائنورفن اے کور کو چالو کرکے ایک خوفناک اثر پیدا کرتا ہے ، جو اوپیئڈ انحصار کے علاج کا ایک ممکنہ ہدف بن سکتا ہے۔
درد کا انتظام
ڈائنورفن اے (1-13) کے امیڈ کا استعمال جدید کینسر کے درد کے علاج کے لئے کیا گیا ہے ، اس کا ینالجیسک اثر مورفین کے مقابلے میں ہے ، لیکن نشے کی کم صلاحیت کے ساتھ۔ مزید برآں ، اس کا چھوٹا ہوا ٹکڑا ڈائنورفن اے (1-8) غیر اوپیوڈ میکانزم (جیسے این ایم ڈی اے ریسیپٹرز کو مسدود کرنا) کے ذریعہ ینالجیسک اثرات کو استعمال کرتا ہے ، جس سے نئی ینالجیسک دوائیوں کی نشوونما کے لئے ایک سمت فراہم کی جاتی ہے۔
ذہنی عوارض
افسردگی کے ماڈلز میں ، ڈینورفن اے کی بلند سطح خوشی فینوٹائپ کی کمی سے وابستہ ہے ، اور کور مخالف اس اثر کو پلٹ سکتے ہیں ، اس سے یہ تجویز کیا جاتا ہے کہ ڈائنورفن اے/کور سسٹم اینٹیڈپریسنٹ دوائیوں کے لئے ایک نیا ہدف ہوسکتا ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: ڈینورفن اے کاس 80448-90-4 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے





