شانسی بلوم ٹیک کمپنی ، لمیٹڈ چین میں ڈینورفن اے سی اے ایس 72957-38-1 کے سب سے تجربہ کار مینوفیکچررز اور سپلائرز میں سے ایک ہے۔ ہماری فیکٹری سے یہاں فروخت کے لئے ہول سیل بلک ہائی کوالٹی ڈائنورفن اے سی اے ایس 72957-38-1 میں خوش آمدید۔ اچھی خدمت اور معقول قیمت دستیاب ہے۔
Dynorphin aایک 17 پیپٹائڈ ڈائنورفن ہے جو سور پٹیوٹری غدود سے نکالا گیا ہے ، جس میں سرگرمی کی طرح انتہائی مضبوط اوپیئڈ ہے۔ اس میں بہت سارے ٹکڑے ہیں جیسے ڈائنورفینا (1 - 8) [ڈائنورفینا (1-8)] ، ڈائنورفینا (1-13) [ڈائنورفینا (1-13)]] ، ڈائنورفینا (1-17) [1-17) [ڈینورفینا (1-17)] ، وغیرہ۔ مالیکیولر فارمولا C75H126N24O15۔ یہ عام طور پر ایک سفید یا تقریبا سفید پاؤڈر ٹھوس ہوتا ہے۔ یہ ایک غیر نظری طور پر فعال مادہ ہے ، یعنی اس میں روشنی سے آپٹیکل گردش نہیں ہے۔ یہ ایک لکیری پیپٹائڈ ہے جو 13 امینو ایسڈ اوشیشوں پر مشتمل ہے ، جس میں مخصوص مقامی تشکیل اور سالماتی ڈھانچہ ہے۔ مضبوط پیپٹائڈس جیسے مورفین کی ایک کلاس مضبوط ینالجیسک اثرات کے ساتھ۔ اس کا پیش خیمہ پروڈینورفن ہے۔ ڈائنورفنز میں ڈائنورفینا اور ڈینورفن بی شامل ہیں۔ ان میں ، ڈینورفینا ایک 17 پیپٹائڈ ہے ، جو لیو پروریلین سے 700 گنا زیادہ فعال ہے اور - اینڈورفنز کی سرگرمی 50 گنا زیادہ مضبوط ہے ، اور ڈینورفن بی 13 پیپٹائڈس ہے۔ اعصابی نظام میں ڈائنورفنز کو بڑے پیمانے پر تقسیم کیا جاتا ہے۔
|
اپنی مرضی کے مطابق بوتل کے ٹوپیاں اور کارکس:
|
|
اینڈوجنس اوپیئڈ پیپٹائڈ فیملی کے ایک اہم رکن کی حیثیت سے ،Dynorphin a. نیورونل اتیجیت ، اور Synaptic پلاسٹکٹی۔
1. جسمانی حراستی میں ینالجیسک میکانزم
κ - کو چالو کرکے یا جسمانی حراستی میں ، یہ ریڑھ کی ہڈی کے ڈورسل سینگ نیوران سے گلوٹامیٹ جیسے جوش و خروش نیورو ٹرانسمیٹر کی رہائی کو روکتا ہے ، نیورونل اتیجیت کو کم کرتا ہے ، اور اس طرح درد کو ختم کرتا ہے۔ اس اثر میں شدید درد (جیسے postoperative کی درد) ، دائمی درد (جیسے گٹھیا) اور نیوروپیتھک درد (جیسے ذیابیطس پردیی نیوروپتی) کے لئے ممکنہ علاج معالجہ ہے۔ مثال کے طور پر ، جانوروں کے ماڈلز میں ، انٹراٹیکال انجیکشن مورفین کے مقابلے کے اثرات کے ساتھ ، فارملین حوصلہ افزائی درد کے رویے کو نمایاں طور پر کم کرسکتا ہے لیکن کم لت لگ سکتا ہے۔
2. دوہری کردار: ینالجیا اور درد کے سبب ہونے والے درد کو متوازن کرنا
اگرچہ مادہ κ - یا ، ضرورت سے زیادہ یا لمبی - اصطلاح ایکٹیویشن کا ایک قوی اذونسٹ ہے جس کی وجہ سے NMDA رسیپٹرز جیسے غیر اوپیئڈ راستوں کے ذریعے درد کی حساسیت پیدا ہوسکتی ہے۔
تحقیق سے ثابت ہوا ہے کہ اعصابی چوٹ کے ماڈلز میں ، بلند سطح میں درد بڑھ سکتا ہے ، جبکہ کاپا یا این ایم ڈی اے کے رسیپٹرز کا مخالف اس اثر کو پلٹ سکتا ہے۔ اس دریافت سے پتہ چلتا ہے کہ کلینیکل ایپلی کیشنز میں خوراک اور علاج کے کورس پر سخت کنٹرول ضروری ہے تاکہ "درد کو دور کرنے میں درد دلانے والے درد کو دور کیا جاسکے"۔
3. نئی ینالجیسک دوائیوں کی ترقی
روایتی μ - اوپیئڈ رسیپٹر ایگونسٹس جیسے مورفین ، κ - یا ایگونسٹس کے ساتھ موازنہ کرتے ہیں جیسے کم لت اور سانس کے افسردگی کا کم خطرہ۔ اور اس کے ینالاگ (جیسے U50488H) کو نئے ینالجیسک کی ترقی کے لئے اہم امیدواروں کے مالیکیول سمجھا جاتا ہے۔ مثال کے طور پر ، U50488H نے my κ - کو چالو کرکے یا بغیر کسی سانس کے افسردگی کی وجہ سے مایوکارڈیل انفکشن ایریا کو کم کرنے کے ذریعہ ایک مایوکارڈیل اسکیمیا - ریفرفیوژن چوٹ ماڈل میں اچھی حفاظت کا مظاہرہ کیا۔
1. دماغی اسکیمیا کا ریگولیٹری اثر - ریفرفیوژن چوٹ
مایوکارڈیل اسکیمک پری کنڈیشنگ (آئی پی سی) اس مادے کی رہائی کو راغب کرسکتی ہے ، جس سے دل کی رواداری کو اسکیمیا - ریپرفیوژن چوٹ میں κ -} یا چالو کرکے ریفرفیوژن چوٹ میں اضافہ ہوسکتا ہے۔ دماغی اسکیمیا میں بھی اسی طرح کے میکانزم موجود ہیں: یہ دماغی ورم میں کمی لاتے ہیں ، دماغی انفکشن کے علاقے کو سکڑ سکتے ہیں ، اور اسکیمیا کے بعد میموری کی خرابی کو بہتر بنا سکتے ہیں۔ مثال کے طور پر ، چوہا دماغی اسکیمیا کے تجربے سے پتہ چلتا ہے کہ پس منظر کے وینٹریکل میں انجیکشن کے بعد ، دماغ کے پانی کے مواد اور لییکٹیٹ مواد کو نمایاں طور پر کم کیا گیا تھا ، اور کارٹیکل اور ہپپوکیمپل خلیوں کے اپوپٹوس کو کم کیا گیا تھا۔
2. کثیر راستے سے تحفظ کا طریقہ کار
اس کا نیوروپروٹیکٹو اثر اوپیئڈ رسیپٹر راستوں (κ -} or) اور غیر اوپیئڈ رسیپٹر راستوں (جیسے NMDA رسیپٹرز) کے امتزاج کے ذریعے حاصل کیا جاسکتا ہے۔
تحقیق سے پتہ چلا ہے کہ دونوں کاپا یا مخالف (اور نہ ہی بی این آئی) اور این ایم ڈی اے کے رسیپٹر مخالف (ایم کے -801) دماغی ورم میں کمی لاتے ہیں ، اس سے یہ تجویز ہوتا ہے کہDynorphin a(1-13) دوہری راستے کے ذریعے نیورونل بقا کو منظم کرسکتا ہے۔ اس کے علاوہ ، 5-HT سسٹم کے ہم آہنگی اثر کے ذریعہ تناؤ کی حوصلہ افزائی سلوک کی خرابی کو ختم کیا جاسکتا ہے۔
3. کلینیکل مترجم کی صلاحیت
دماغی انفکشن کے 72 گھنٹوں کے اندر اندر پلازما میں اینکیفیلین اے (1-13) کی سطح میں نمایاں کمی واقع ہوئی اور تیسرے ہفتے میں بڑھنا شروع ہوا ، دماغی ورم میں کمی لاتے ہوئے ، یہ تجویز کیا گیا ہے کہ یہ دماغی اسکیمیا کے لئے بائیو مارکر کے طور پر کام کرسکتا ہے۔ مستقبل میں ، ڈائنورفن (1-13) کی خارجی اضافی یا اس کی endogenous رہائی کا ضابطہ فالج کے علاج کے لئے نئی حکمت عملی فراہم کرسکتا ہے۔
1. منفی جذبات کی جسمانی بنیاد
κ - کو چالو کرکے ، یا ، مڈبرین لیمبک سسٹم (جیسے امیگدالا اور نیوکلئس ایکمبینس) میں ڈوپیمینجک راستہ ریگولیٹ کیا جاتا ہے ، جو انعام کے طریقہ کار اور جذباتی حالتوں کو متاثر کرتا ہے۔ جانوروں کے تجربات سے یہ ظاہر ہوا ہے کہ κ - یا agonists طرز عمل کی طرح افسردگی پیدا کرسکتے ہیں (جیسے دم معطلی کے ٹیسٹوں میں طویل عدم استحکام) ، جبکہ مخالفین کے اینٹی ڈپریسنٹ اثرات ہوتے ہیں۔ مثال کے طور پر ، اور نہ ہی بی این آئی دائمی تناؤ کی وجہ سے خوشی کے نقصان کو پلٹ سکتا ہے ، جس سے یہ معلوم ہوتا ہے کہ ڈائنورفن (1 - 13)/κ - یا نظام افسردگی کی خرابی کی شکایت کے لئے ایک اہم علاج معالجہ ہوسکتا ہے۔
2. منشیات کی لت کا دو دشاتمک ضابطہ
منشیات کی لت میں ایک پیچیدہ کردار ادا کرنا: ایک طرف ، κ - کو چالو کرنا یا ڈوپامائن کی رہائی کو کم کرسکتا ہے اور نشہ آور ادویات کے ثواب اثر کو روک سکتا ہے۔ دوسری طرف ، مادہ کے لئے لمبے لمبے - مدت کی نمائش رواداری اور نشہ آور سلوک کو بڑھا سکتی ہے۔
مثال کے طور پر ، کاپا یا مخالف کوکین کی بے ساختہ سرگرمی کو بڑھا سکتے ہیں ، جبکہ ایگونسٹ خود کو {{0} mor مورفین کے انتظامیہ کے طرز عمل کو کم کرتے ہیں ، جو لت کے علاج کے لئے دوہری حکمت عملی فراہم کرتے ہیں۔
3. تناؤ کے ردعمل کا باقاعدہ کردار
ہائپوتھیلامک پٹیوٹری ایڈرینل محور (HPA محور) کے ضابطے میں حصہ لیں ، جس سے جسم کے جسمانی اور نفسیاتی ردعمل کو دباؤ پڑتا ہے۔ دائمی تناؤ کے ماڈل میں ، بلند سطح کی پریشانی جیسے سلوک سے وابستہ ہے ، اور κ - یا مخالفین تناؤ کی وجہ سے علمی خرابی کو بہتر بناسکتے ہیں۔ یہ دریافت اضطراب عوارض کے علاج کے لئے نئے آئیڈیا فراہم کرتی ہے۔
1. مایوکارڈیل اسکیمک پری کنڈیشنگ کا حفاظتی طریقہ کار
آئی پی سی κ - کو چالو کرتا ہے یا اینکیفالین اے (1 - 13) کو جاری کرکے ، کارڈیوومیوسائٹس میں انٹرا سیلولر کیلشیم اوورلوڈ اور پروٹیز رساو کو کم کرتا ہے ، اور اس طرح دل کو اسکیمیا -}}}}} کی چوٹ سے بچاتا ہے۔ مثال کے طور پر ، U50488H مایوکارڈیل انفکشن ایریا کو نمایاں طور پر کم کرسکتا ہے ، جبکہ اور نہ ہی BNI اس اثر کو روکتا ہے ، جس سے κ - یا یا کے ذریعہ ثالثی شدہ قلبی اثر کی تصدیق ہوتی ہے۔
2. عروقی سنکچن اور نرمی کے مابین توازن
دماغی خون کی وریدوں میں اظہار خیال ، یہ مستقل واسکانسٹریکشن کو راغب کرسکتا ہے ، لیکن نرم جھلی کی شریانوں اور چھوٹی شریانوں پر آرام دہ اثر پڑتا ہے۔
یہ دوہری ضابطہ دونوں کاپا یا غیر کاپا یا راستوں کے ذریعے حاصل کیا جاسکتا ہے۔ مثال کے طور پر ، دماغی اسکیمیا کے دوران ، اس کا واسوڈیلیٹری اثر دماغ کے ٹشو پرفیوژن کو بہتر بنا سکتا ہے اور اسکیمک چوٹ کو ختم کرسکتا ہے۔
3. مدافعتی ضابطے کا ممکنہ کردار
یہ مدافعتی خلیوں کی سرگرمی کو بھی منظم کرسکتا ہے ، دل کی شرح ، بلڈ پریشر اور سوزش کے ردعمل کو متاثر کرسکتا ہے۔ مثال کے طور پر ، κ - کو چالو کرنا یا ٹی سیل کے پھیلاؤ کو روک سکتا ہے ، سوزش کے عوامل کی رہائی کو کم کرسکتا ہے ، اور اس طرح آٹومیمون بیماریوں میں حفاظتی کردار ادا کرتا ہے۔ یہ دریافت قلبی بیماری اور مدافعتی نظام کے مابین تعامل کے بارے میں ایک نیا نقطہ نظر فراہم کرتی ہے۔
1. اوپیئڈ رسیپٹر فنکشن کا تجزیہ
κ - یا کے لئے انتہائی منتخب ٹول دوائی کے طور پر ، یہ رسیپٹر لوکلائزیشن ، سگنل ٹرانزیشن ، اور منشیات کی اسکریننگ کی تحقیق میں وسیع پیمانے پر استعمال ہوتا ہے۔ مثال کے طور پر ، کی ساختDynorphin a.
2. اعصابی سگنل کی نقل و حمل کے طریقہ کار پر تحقیق
اس کا استعمال نیورونل اتیجیت ریگولیشن ، Synaptic ٹرانسمیشن ، اور عصبی پلاسٹکٹی کے سالماتی میکانزم کو تلاش کرنے کے لئے کیا جاسکتا ہے۔
مثال کے طور پر ، درد کے ماڈل میں ، ڈینورفن (1-13) گلوٹامیٹرجک Synaptic ٹرانسمیشن کو منظم کرکے ریڑھ کی ہڈی کے ڈورسل ہارن نیورون کی پلاسٹکٹی کو متاثر کرتا ہے ، اس طرح درد کے تاثر کی حد کو تبدیل کرتا ہے۔
3. بیماری کے طریقہ کار کی گہرائی کی تلاش میں
الزائمر کی بیماری جیسے نیوروڈیجینریٹو بیماریوں پر تحقیق میں ، اس کا استعمال اوپیئڈ پیپٹائڈ سسٹم اور - امیلائڈ جمع ، تاؤ پروٹین فاسفوریلیشن کے مابین ایسوسی ایشن کو ظاہر کرنے کے لئے کیا جاسکتا ہے۔ مثال کے طور پر ، ڈائنورفن (1-13) مائکروگلیہ کی سرگرمی کو منظم کرکے اور نیوروئنفلامیٹری ردعمل کو متاثر کرکے بیماری کی ترقی کو کم کرسکتا ہے۔
تحقیق سے ثابت ہوا ہے کہ مایوکارڈیل اسکیمک پری کنڈیشنگ (آئی پی سی) دل کی رواداری کو بعد میں برقرار رکھنے والے مایوکارڈیل اسکیمیا - ریفرفیوژن (I/R) چوٹ میں بڑھا سکتا ہے۔ اسکیمک میوکارڈیم پر آئی پی سی کا حفاظتی اثر بنیادی طور پر اسکیمیا کے ذریعہ متحرک مادوں کی رہائی سے حاصل کیا جاتا ہے۔ یہ جانا جاتا ہے کہ عام حالات میں ، دل Dyn کی ترکیب اور اس کو چالو کرسکتا ہے κ کارڈیو ویسکولر سسٹم پر اوپیئڈ رسیپٹرز کے ریگولیٹری اثر ؛ مایوکارڈیل اسکیمیا کے دوران ، endogenous Dyn کو ایکٹیویشن کے ذریعے جاری کیا جاسکتا ہے اور اس میں اضافہ کیا جاسکتا ہے κ اوپیئڈ رسیپٹرز مایوکارڈیل اسکیمیا کے پیتھولوجیکل عمل میں شامل ہیں۔ لہذا ، اس تجربے کا مقصد اس بات کی تفتیش کرنا ہے کہ آیا اینڈوجینس ڈین آئی پی سی کے مایوکارڈیل حفاظتی اثر میں ایک اہم کردار ادا کرتا ہے اور اس کی ایکٹیویشن κ کیا اوپیئڈ رسیپٹرس کا براہ راست حفاظتی اثر اسکیمیا - ریفرفیوژن میوکارڈیم پر ہوتا ہے۔
(1) آئی پی سی جسم میں اینڈوجینس اوپیئڈ پیپٹائڈ ڈائن کی رہائی کو فروغ دے سکتی ہے اور پلازما ڈن لیول میں اضافہ کرسکتی ہے ، جسے κ اوپیئڈ رسیپٹرز کے ذریعہ چالو کیا جاسکتا ہے اس کا دل پر حفاظتی اثر پڑتا ہے۔
(2) خارجی اوپیئڈ مادہ U50488H کی چالو کرنا O OPIOID رسیپٹرز I/R میں مایوکارڈیل انفکشن کے سائز کو نمایاں طور پر کم کرسکتے ہیں ، مایوکارڈیل خلیوں میں پروٹیز کے رساو کو کم کرسکتے ہیں ، اور I/R مایوکارڈیم پر براہ راست حفاظتی اثر ڈال سکتے ہیں۔
()) اوپیائڈ رسیپٹرز کا مخصوص مخالف دیں ، اور نہ ہی - BNI ، آئی پی سی کے ذریعہ I/R میں myocardial سنکچن فنکشن کی بہتری کو روک سکتا ہے ، مزید یہ ثابت کرتا ہے کہ κ اوپیئڈ رسیپٹرز I/R میوکارڈیم پر IPC کے حفاظتی اثر میں ثالثی کرتے ہیں۔
ڈینورفن (1-13) کے کیمیائی ترکیب کے طریقہ کار میں بنیادی طور پر درج ذیل اقدامات شامل ہیں:
گاڑھاو کا رد عمل: سی7H4O3+C4H6O2 → C10H8O5
ہائیڈولیسس رد عمل: سی10H8O5 → C7H4O3+C3H6O2
1. خام مال کی تیاری
(1) امینو ایسڈ کا پہلے سے علاج: بیکر کی ترتیب میں مطلوبہ 13 امینو ایسڈ شامل کریں اور پانی کی مناسب مقدار میں تحلیل کریں۔ پھر اسے ایک وولومیٹرک فلاسک میں فلٹر کریں اور فلٹر پیپر اور بیکر کو کئی بار آست پانی سے دھوئے تاکہ حل کی پاکیزگی اور جراثیم کشی کو یقینی بنایا جاسکے۔
(2) کاتلیسٹ پریٹریٹریٹمنٹ: مخصوص رد عمل کی شرائط پر مبنی مناسب کاتالسٹس کا انتخاب کریں ، جیسے مرتکز سلفورک ایسڈ ، فاسفورک ایسڈ ، یا ہائیڈروجن کلورائد۔ اسے کسی مناسب سالوینٹ میں تحلیل کریں ، فلٹر کریں اور ایک طرف رکھیں۔
2. کیمیائی ترکیب اقدامات
(1) گاڑھاو کا رد عمل: پہلے مرحلے میں تحلیل ہونے والے 13 امینو ایسڈ کو اتپریرک میں شامل کریں ، درجہ حرارت اور وقت کو کنٹرول کریں ، اور گاڑھاو کے رد عمل کے ساتھ آگے بڑھیں۔ رد عمل مکمل ہونے کے بعد ، رد عمل کی مصنوعات کو آست پانی سے کئی بار دھوئے جب تک کہ دھونے کا حل تیزابیت نہ دکھائے۔
(2) ہائیڈولیسس رد عمل: ہائیڈولیسس رد عمل کے لئے ابلتے پانی میں گاڑھاو کے رد عمل کی پیداوار کو شامل کیا جاتا ہے۔ ہائیڈولیسس کے عمل کے دوران ، مکمل رد عمل کو یقینی بنانے کے لئے درجہ حرارت اور وقت کو کنٹرول کرنا ضروری ہے۔ تکمیل کے بعد ، ہائیڈولیسس پروڈکٹ کو ڈرائر میں فلٹر کریں اور بعد میں استعمال کے ل room کمرے کے درجہ حرارت پر ٹھنڈا کریں۔
(3) دوبارہ انسٹالیشن: خام مصنوع کو حاصل کرنے کے لئے ایتھنول کی مناسب مقدار کے ساتھ ہائیڈرولیسس پروڈکٹ کو دوبارہ انسٹال کریں۔ اس کے بعد ، اعلی - طہارت کو حاصل کرنے کے لئے کالم کرومیٹوگرافی کا استعمال کرتے ہوئے مزید طہارت کی گئی تھیDynorphin a (1-13).
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: Dynorphin A CAS 72957-38-1 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے