پالونوسیٹرون HCl CAS 135729-62-3

شانسی بلوم ٹیک کمپنی ، لمیٹڈ چین میں پیلونوسیٹرن ایچ سی ایل سی اے ایس 135729-62-3 کے سب سے تجربہ کار مینوفیکچررز اور سپلائرز میں سے ایک ہے۔ ہماری فیکٹری سے یہاں فروخت کے لئے ہول سیل بلک بلک اعلی معیار کے پالونوسیٹرن HCL CAS 135729-62-3 میں خوش آمدید۔ اچھی خدمت اور معقول قیمت دستیاب ہے۔

پالونوسیٹرون ایچ سی ایلایک انتہائی منتخب اور مضبوط دوسرا - جنریشن 5 - Ht₃ رسیپٹر مخالف ہے۔ سالماتی ڈھانچے میں اس کا انوکھا آئسوکوینولین رنگ سسٹم اور تھیازول کنکال اس کو پہلی - نسل کی دوائیوں سے زیادہ متحرک فائدہ فراہم کرتا ہے۔ یہ منشیات 5 - ht₃ receptor سے منسلک ہوتی ہے جس میں الوسٹرک ریگولیٹری میکانزم کے ذریعہ اعلی وابستگی کے ساتھ ریسیپٹر ہوتا ہے ، نہ صرف پردیی اندام نہانی اعصابی ٹرمینلز کی حوصلہ افزائی کی منتقلی کو روکتا ہے ، بلکہ اس سے بھی اہم بات یہ ہے کہ یہ میڈولا اوبلوگیٹا میں الٹی مرکز کی رسیپٹر ایکٹیویشن کو براہ راست روک سکتا ہے ، جس کے تحت دودھ پائیوٹیمیٹک سنٹرل کو حاصل کیا جاسکتا ہے۔ اس کی سب سے اہم خصوصیت منفی ہم آہنگی کا اثر - ہے جب منشیات کسی رسیپٹر سبونائٹ سے منسلک ہوتی ہے تو ، یہ پورے رسیپٹر کی تشکیل میں تبدیلی لاتی ہے ، جس سے ملحقہ سائٹوں تک دیگر ایگونسٹوں کی پابند صلاحیت کو نمایاں طور پر کم کیا جاتا ہے۔ یہ "قبضہ لاک آؤٹ" میکانزم ایک مستقل اور مستحکم اینٹیمیٹک اثر کو یقینی بناتا ہے۔ مختصر - کے مقابلے میں اونڈانسیٹرون جیسی اداکاری کرنے والی دوائیں ، پالونوسیٹرن کا جسم میں تقریبا 40 40 گھنٹوں کی زندگی کا نصف {{16} زندگی کا خاتمہ ہوتا ہے ، اور اس کے پی مادے کے ذریعہ ثالثی NK-1 عصبی راستے پر ممکنہ طور پر روک تھام کے ممکنہ اثرات ہوتے ہیں۔ اس سے کیموتھریپی کی حوصلہ افزائی تاخیر سے الٹی الٹی خاص طور پر نمایاں ہونے پر اس کا روک تھام کا اثر پڑتا ہے۔ ایک واحد 0.25 ملی گرام نس انتظامیہ خطرے کی مدت (شدید اور تاخیر کے مراحل) میں مسلسل مسدود اثرات کو استعمال کرسکتی ہے ، اور فارماکوڈینیامکس اور فارماکوکینیٹکس کا یہ عمدہ انضمام انتہائی ایمیٹوجینک کیموتھریپی رجیموں میں اس کی ناقابل تلافی کارن اسٹون پوزیشن کو قائم کرتا ہے۔

پالونوسیٹرون ایچ سی ایل، ایک انتہائی مخصوص 5 - HT3 (5-hydroxytryptamine 3) ریسیپٹر مخالف کے طور پر ، خاص طور پر کیموتھریپی سے متاثرہ متلی اور الٹی (CINV) کے انتظام میں ، طبی شعبے میں عمدہ افادیت کا مظاہرہ کیا ہے۔ اس کی سالماتی ڈھانچہ آسانی سے 5-HT3 رسیپٹرز کو مضبوطی سے باندھنے اور روکنے کے لئے ڈیزائن کیا گیا ہے۔ یہ مضبوط وابستگی اس بات کو یقینی بناتی ہے کہ منشیات 5-HT (5-hydroxytryptamine) کی طرف سے ثالثی میں الٹی ریفلیکس کو مؤثر طریقے سے روک سکتی ہے ، جبکہ غیر ٹارگٹ ریسیپٹرز کے ساتھ غیر ضروری بات چیت سے گریز کرتی ہے۔ لہذا ، اس کا دیگر رسیپٹر اقسام سے تقریبا almost کوئی وابستگی نہیں ہے یا صرف انتہائی کم وابستگی ظاہر ہوتی ہے ، جس سے ضمنی اثرات کے خطرے کو بہت حد تک کم کیا جاتا ہے۔

5 - HT3 رسیپٹرز انسانی جسم میں ایک اہم کردار ادا کرتے ہیں ، بنیادی طور پر اعصابی نظام کے اہم شعبوں میں تقسیم کیا جاتا ہے ، جس میں الٹی ریفلیکس کو منظم کرنے کے لئے ذمہ دار ہوتا ہے ، بشمول میڈولا اوبلانگٹا اور کیمورسیپٹر زون میں الٹی مرکز ، نیز پردیی وگس اعصابی خاتمے۔ یہ علاقے عام جسمانی افعال کو برقرار رکھنے کے لئے بہت اہم ہیں ، لیکن وہ کیموتھریپی سے متاثرہ متلی اور الٹی کے لئے عمل کے اہم مقامات بھی ہیں۔

جب کیموتھریپی کی دوائیں جسم میں داخل ہوتی ہیں تو ، وہ چھوٹی آنت میں کرومافن خلیوں کی حوصلہ افزائی کرتے ہیں تاکہ 5-HT کی بڑی مقدار جاری کی جاسکے۔ یہ جاری کردہ 5-HTs اس کے نتیجے میں واگس اعصاب کے وابستہ ریشوں پر واقع 5-HT3 رسیپٹرز سے منسلک ہیں ، جس سے پیچیدہ نیورو فزیوولوجیکل ردعمل کا ایک سلسلہ چالو ہوتا ہے ، جس کے نتیجے میں بالآخر الٹی ریفلیکس کی موجودگی ہوتی ہے۔ یہ عمل نہ صرف مریضوں کو بڑی تکلیف پہنچاتا ہے ، بلکہ کیموتھریپی کی تعمیل اور افادیت کو بھی متاثر کرسکتا ہے۔

پیلونوسیٹرون ہائیڈروکلورائڈ ، اس کے قوی اور منتخب 5-HT3 رسیپٹر دشمنی کے ذریعہ ، ان رسیپٹرز کو 5-HT کے پابند ہونے سے مؤثر طریقے سے روک سکتا ہے ، اس طرح کیموتھریپی سے گزرنے والے مریضوں کے لئے الٹی اینٹی میٹک تحفظ فراہم کرتا ہے۔ اس کے علاوہ ، اس کے کم ضمنی اثرات کی وجہ سے ، پیلونوسیٹرن ہائیڈروکلورائڈ مریضوں کے معیار زندگی کو بہتر بنانے میں بھی مدد کرسکتا ہے ، جس سے وہ کیموتھریپی کورسز کو زیادہ آسانی سے مکمل کرنے کے قابل بناتے ہیں۔

یہ ابتدائی مواد کے طور پر 1،8-naphthalene dicarboxylic anhydride سے Palonosetron ہائڈروکلورائڈ کی ترکیب کا ایک مختصر تعارف ہے۔

یہ شروعاتی مادے کے طور پر ٹیٹراہائڈرونافتھلین کو استعمال کرنا ہے ، اور مخصوص اقدامات مندرجہ ذیل ہیں۔

پالونوسیٹرون ایچ سی ایل، سیرٹونن 5 - HT3 رسیپٹر مخالفین کی کلاس سے تعلق رکھتا ہے۔ یہ 5-HT3 رسیپٹر کے لئے اعلی افادیت اور وابستگی کا مظاہرہ کرتا ہے ، جس میں 5-HT3A کے لئے 0.24 ینیم کی IC50 قیمت اور 10.4 کی PKI قیمت ہے۔ یہ دوا ایک سست روی کی شرح کو ظاہر کرتی ہے ، جو مؤثر طریقے سے 5-HT- حوصلہ افزائی کو سیلولر ردعمل کو مادہ P پر وٹرو اور ویوو دونوں میں روکتا ہے۔

یہ ایک انجیکشن کے طور پر دیا جاتا ہے ، عام طور پر بالغوں کے ل 0. 0.25 ملی گرام کی خوراک میں ، CINV کی روک تھام کے لئے ، کیموتھریپی کے آغاز سے تقریبا 30 30 منٹ قبل ، 30 سیکنڈ سے زیادہ عرصہ بعد ، اس کو 30 سیکنڈ سے زیادہ سمجھا جاتا ہے۔ postoperative کی متلی اور الٹی کے ل 0.0 ، 0.075 ملی گرام کی کم خوراک اینستھیزیا کی شمولیت سے فورا. بعد 10 سیکنڈ کے دوران انٹراوینلی طور پر دی جاتی ہے۔

اسٹوریج 20 - 25 ڈگری (68-77 ڈگری ایف) کے کنٹرول درجہ حرارت پر ہونا چاہئے ، جس میں قلیل مدتی سفر ہوتا ہے جس میں 15-30 ڈگری (59-86 ڈگری ایف) کا درجہ حرارت ہوتا ہے ، جبکہ منجمد اور روشنی سے حفاظت کرتے ہیں۔

خلاصہ میں ،پالونوسیٹرون ایچ سی ایلکیموتھریپی سے وابستہ متلی اور الٹی کے انتظام کے لئے ایک موثر اور اہم دوا ہے ، علاج کے دوران مریضوں کے معیار زندگی کو بہتر بناتی ہے۔

پیلونوسیٹرون ہائیڈروکلورائڈ ایک انتہائی منتخب اور وابستگی ہے 5 - HT3 رسیپٹر مخالف ہے ، جس کا تعلق دوسرے - نسل کے اینٹییمیٹک ادویات سے ہے۔ 21 ویں صدی کے اوائل میں اس کے ابھرنے کے بعد سے ، یہ کیموتھریپی - حوصلہ افزائی متلی اور الٹی (CINV) اور postoperative کی متلی اور الٹی (PONV) کی روک تھام کے لئے ایک اہم دوا بن گیا ہے۔ کیموتھریپی کی حوصلہ افزائی متلی اور الٹی (CINV) طویل عرصے سے کینسر کے علاج میں ایک اہم ضمنی اثرات میں سے ایک رہا ہے ، جس سے مریضوں کے معیار زندگی اور علاج کی تعمیل کو سنجیدگی سے متاثر ہوتا ہے۔ 1980 کی دہائی کے آخر سے 1990 کی دہائی کے اوائل میں ، پہلی نسل 5-HT3 رسیپٹر مخالفوں کی کامیاب ترقی جیسے اونڈانسیٹرون ، گرینیسٹرن ، اور ڈولاسٹرن نے CINV کے علاج میں ایک اہم پیشرفت کی نشاندہی کی۔ تاہم ، کلینیکل پریکٹس نے آہستہ آہستہ پہلی نسل کی دوائیوں کی واضح حدود کو بے نقاب کردیا ہے: ان کی آدھی زندگی مختصر ہے (عام طور پر 3-9 گھنٹے) ، تاخیر سے ہونے والے CINV (متلی اور الٹی جو کیموتھریپی کے بعد کئی دن کے اندر ہونے والے الٹی اور الٹی کے علاج میں ان کی تاثیر محدود ہے ، اور کچھ مریض اب بھی علامات کی علامات کی پیشرفت کا تجربہ کرسکتے ہیں۔ ان کوتاہیوں نے دواسازی کی صنعت کو دیرپا افادیت اور اعلی رسیپٹر وابستگی کے ساتھ 5-HT3 رسیپٹر مخالفین کو تلاش کرنے کا اشارہ کیا ہے۔ اس تناظر میں ، سوئٹزرلینڈ میں ہیلسن ہیلتھ کیئر (اب ہیلسن گروپ) نے ایک نئی اینٹی میٹک دوائی کے لئے ایک ریسرچ اینڈ ڈویلپمنٹ پروگرام شروع کیا ہے۔ کمپنی کے پاس معاون ٹیومر تھراپی کا وسیع تجربہ ہے اور وہ 5-HT3 رسیپٹر مخالفین کی نئی نسل کو ترقی دینے کی نئی نسل کو ترقی دینے کی طویل مدت اور مضبوط افادیت کے ساتھ پہچانتی ہے۔ اس اسٹریٹجک فیصلے کے نتیجے میں براہ راست پالونوسیٹرون کی دریافت ہوئی۔

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: پالونوسیٹرن HCl CAS 135729-62-3 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے