7- ہائڈروکسیگرینیسیٹرنایک کیمیائی مادہ ہے جو میٹابولک مصنوعات یا گرانیسٹرون کے متعلقہ مشتقات سے تعلق رکھتا ہے۔ یہ عام طور پر بھوری رنگ سفید ٹھوس کی شکل میں ہوتا ہے اور پانی میں محدود گھلنشیلتا ہوسکتا ہے ، لیکن کچھ نامیاتی سالوینٹس میں آسانی سے گھلنشیل ہوتا ہے۔ گرینائزٹرون کے میٹابولائٹ یا اس سے متعلق مشتق کے طور پر ، اس کا استعمال منشیات کی نشوونما میں گرینائزٹرون کی میٹابولک راستوں ، فارماسولوجیکل یا زہریلے خصوصیات کے مطالعہ کے لئے کیا جاسکتا ہے۔ اس کے علاوہ ، یہ مزید تحقیق اور ترقی کے لئے منشیات کے ممکنہ امیدوار کے طور پر بھی کام کرسکتا ہے۔ کیمیائی ترکیب کے میدان میں ، یہ دوسرے پیچیدہ نامیاتی مرکبات کی ترکیب کے لئے انٹرمیڈیٹ یا شروع کرنے والے مواد کے طور پر بھی کام کرسکتا ہے۔ اسے آگ اور گرمی کے ذرائع سے دور ، خشک ، ٹھنڈی ، اچھی طرح سے ہوادار جگہ میں رکھنا چاہئے۔
|
کیمیائی فارمولا |
C18H24N4O2 |
|
عین مطابق ماس |
328 |
|
سالماتی وزن |
328 |
|
m/z |
328 (100.0%), 329 (19.5%), 330 (1.8%), 329 (1.5%) |
|
بنیادی تجزیہ |
C, 65.83; H, 7.37; N, 17.06; O, 9.74 |
|
|
|
7- ہائڈروکسیگرینیسیٹرن، ایک اہم کیمیائی مادے کے طور پر ، منشیات کی نشوونما ، کیمیائی ترکیب ، اور بائیو میڈیکل ریسرچ میں اطلاق کے وسیع امکانات دکھائے گئے ہیں۔ مندرجہ ذیل متعدد جہتوں سے اس کے مخصوص استعمال اور ممکنہ قیمت کے بارے میں تفصیل سے بیان کرے گا۔
منشیات کی نشوونما کے شعبے میں درخواست
7- ہائڈروکسیگرینیسیٹرون گرانیسٹرون کا ایک اہم میٹابولائٹ ہے ، جو ایک انتہائی منتخب {1}}} ہائڈروکسیٹریپٹامائن 3 (5- HT3) رسیپٹر مخالف کے ذریعہ وسیع پیمانے پر استعمال ہوتا ہے۔ مثال کے طور پر ، اس کے میٹابولزم میں شامل انزیمیٹک رد عمل اور انٹرمیڈیٹ مصنوعات کا مطالعہ کرکے ، یہ واضح کرنا ممکن ہے کہ گرانیسٹرون کو جگر جیسے اعضاء میں 7-} ہائڈروکسیگرینیسٹرن میں کس طرح میٹابولائز کیا جاتا ہے۔ یہ منشیات کی خوراک اور انتظامیہ کے رجیموں کو بہتر بنانے کے لئے اہم نظریاتی بنیاد فراہم کرتا ہے۔ میٹابولک راستوں کو سمجھنے سے مختلف آبادیوں میں منشیات کے میٹابولک اختلافات کی پیش گوئی بھی کرنے میں بھی مدد مل سکتی ہے۔ جینیاتی عوامل ، عمر ، صنف ، بیماری کی حیثیت اور دیگر عوامل کی وجہ سے ، افراد میں دوائیوں کو میٹابولائز کرنے کی صلاحیت میں اختلافات ہوسکتے ہیں۔ اس کے میٹابولک راستوں کا مطالعہ کلیدی عوامل کی نشاندہی کرسکتا ہے جو میٹابولزم کو متاثر کرتے ہیں ، ذاتی نوعیت کی دوائیوں کے لئے رہنمائی فراہم کرتے ہیں اور منشیات کے غیر معمولی تحول کی وجہ سے منفی رد عمل یا ناقص افادیت سے گریز کرتے ہیں۔
منشیات کے میٹابولائٹس پر تحقیق
فارماکوڈینیامکس وہ نظم و ضبط ہے جو جسم میں منشیات کے جذب ، تقسیم ، تحول اور اخراج کے عمل کا مطالعہ کرتا ہے۔ اس کی دواسازی کی خصوصیات کا مطالعہ کرنا ، جیسے جذب کی شرح ، تقسیم کا حجم ، میٹابولک ریٹ ، اور اخراج کے راستے ، ویوو میں اس کی متحرک تبدیلیوں کی گہری تفہیم فراہم کرسکتے ہیں۔ مثال کے طور پر ، پلازما میں اس کے حراستی وقت کے منحنی خطوط کی پیمائش کرکے ، دوا کی نصف زندگی اور کلیئرنس ریٹ جیسے پیرامیٹرز کا حساب لگایا جاسکتا ہے ، جو منشیات کی خوراک کے وقفے اور خوراک میں ایڈجسٹمنٹ کا تعین کرنے کے لئے بہت اہمیت کا حامل ہے۔ جب گرینیسٹرن کو دوسری دوائیوں کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے تو ، اس کی میٹابولزم دوسری دوائیوں سے متاثر ہوسکتی ہے ، یا یہ خود دیگر دوائیوں کے تحول کو متاثر کرسکتا ہے۔ اس کی دواسازی کی خصوصیات کا مطالعہ کرکے ، منشیات کی بات چیت کے خطرے کی پیش گوئی اور جانچ کی جاسکتی ہے ، جس سے امتزاج تھراپی کی حفاظت اور تاثیر کو یقینی بنایا جاسکتا ہے۔
اس کی سالماتی ڈھانچے میں فنکشنل گروپس شامل ہیں جیسے انڈازول کی انگوٹھی اور کاربو آکسیلک ایسڈ گروپس ، جو نامیاتی ترکیب میں اعلی رد عمل رکھتے ہیں اور ساختی ترمیم کا امکان فراہم کرتے ہیں۔ اس کے مشتق افراد کی ایک سیریز کو انڈازول رنگ پر متبادلات متعارف کروانے یا تبدیل کرکے ، یا کاربو آکسیلک ایسڈ گروپوں کو بڑھاوا دینے یا ان میں سے ایک میں تبدیل کرکے ترکیب کیا جاسکتا ہے۔ ترکیب شدہ مشتق افراد کو 5- HT3 رسیپٹرز یا دیگر ممکنہ فارماسولوجیکل سرگرمیوں پر ان کے مخالف اثرات کا اندازہ کرنے کے لئے سرگرمی کی اسکریننگ سے گزرنے کی ضرورت ہے۔ وٹرو سیل کے تجربات میں استعمال کیا جاسکتا ہے ، جیسے انٹرا سیلولر کیلشیم آئن حراستی میں مشتق کے اثر کی پیمائش کرنا 5- HT3 رسیپٹرز کے ذریعہ ثالثی میں ، فعال مرکبات کے لئے ابتدائی طور پر اسکرین کرنے کے لئے۔ اس کے بعد ، کمپاؤنڈ کی افادیت کی توثیق کرنے کے لئے ویوو جانوروں کے تجربات میں مزید کئے گئے ، جیسے کیموتھریپی سے متاثرہ جانوروں کو الٹی ماڈلز پر اس کے روکنے والے اثر کا مشاہدہ کرنا۔ سرگرمی کی اسکریننگ کے ساتھ ساختی ترمیم کو جوڑ کر ، دوسرے علاج معالجے کے شعبوں میں ناول اینٹیمیٹک دوائیوں یا امیدواروں کی دوائیں تیار کرنا ممکن ہے۔
ممکنہ منشیات کے امیدواروں کی ترقی
ممکنہ سرگرمی کے ساتھ اسکرینڈ مشتق افراد کے لئے منشیات کی مزید اصلاح کی ضرورت ہے۔ اس میں اس کی دواسازی کی خصوصیات کو بہتر بنانا شامل ہے ، جیسے زبانی جیوویویلیبلٹی میں اضافہ ، نصف زندگی کو طول دینا ، وغیرہ۔ اس کی زہریلا کو کم کریں ، جیسے جگر اور گردوں جیسے اعضاء کو پہنچنے والے نقصان کو کم کرنا۔ اور اس کی انتخاب کو بہتر بنائیں ، جس سے یہ ریسیپٹرز کو نشانہ بنانے اور دوسرے رسیپٹرز پر غیر مخصوص اثرات کو کم کرنے کے ل more زیادہ مخصوص ہو۔ منشیات کی اصلاح کی بنیاد پر ، جامع کلینیکل مطالعات کی ضرورت ہے۔ اس میں موثر خوراک کی حد اور مرکبات کی زیادہ سے زیادہ برداشت خوراک کا تعین کرنے کے لئے فارماسولوجیکل اسٹڈیز شامل ہیں۔ زہریلا تحقیق ، جانوروں کے مرکبات کی شدید زہریلا ، دائمی زہریلا ، جینیاتی زہریلا ، وغیرہ کا اندازہ کرنا ؛ اور فارماکوکینیٹک مطالعات ، اس کے جذب ، تقسیم ، تحول ، اور جانوروں کے ماڈلز میں انسانی جسم کے قریب کے اخراج کے عمل کا مطالعہ کرتے ہیں۔ کلینیکل ٹرائل مرحلے میں داخل ہونے سے پہلے صرف سخت کلینیکل اسٹڈیز کے ذریعے مرکبات کا مظاہرہ کیا جاسکتا ہے۔
دیگر ممکنہ ایپلی کیشنز
کیموتھریپی کے دوران متلی اور الٹی عام منفی رد عمل ہیں۔ گرینیسٹرن کے میٹابولائٹ کی حیثیت سے ، مریض کے جسم میں اس کی سطح کیموتھریپی سے متاثرہ متلی اور الٹی کی شدت سے متعلق ہوسکتی ہے۔ حیاتیاتی نمونوں جیسے مریضوں کے خون اور پیشاب میں اس کی حراستی کا پتہ لگانے سے ، اسے مریضوں میں متلی اور الٹی کے خطرے کا اندازہ کرنے کے لئے معاون تشخیصی آلے کے طور پر استعمال کیا جاسکتا ہے۔ مثال کے طور پر ، اگر کسی مریض کی گرینائزیٹرون کا حراستی کیموتھریپی سے پہلے یا اس کے دوران کم ہے تو ، یہ گرانیسیٹرن کے لئے کمزور میٹابولک صلاحیت اور متلی اور الٹی کے زیادہ امکان کی نشاندہی کرسکتا ہے ، جس میں پروفیولیکٹک دوائیوں کی خوراک یا طرز عمل میں ایڈجسٹمنٹ کی ضرورت ہوتی ہے۔ کیموتھریپی سے متعلق منفی رد عمل کے علاوہ ، کی ممکنہ تشخیصی قیمت7- ہائڈروکسیگرینیسیٹرندیگر بیماریوں میں بھی اس کی تلاش کے قابل ہے۔ مثال کے طور پر ، کچھ اعصابی یا معدے کی بیماریوں میں ، 5- HT3 رسیپٹرز کے فنکشن کو تبدیل کیا جاسکتا ہے ، اور 7- ہائیڈروکسیگرینیسیٹرون 5- H HT3 رسیپٹرس سے وابستہ ہے ، لہذا ان بیماریوں کے مریضوں میں اس کی سطح بھی تبدیل ہوسکتی ہے۔ بڑے پیمانے پر کلینیکل اسٹڈیز کے ذریعے ، ان بیماریوں کے لئے تشخیصی بائیو مارکر کے طور پر استعمال کرنے کی فزیبلٹی اور درستگی کو مزید توثیق کیا جاسکتا ہے۔
بائیو مارکر ریسرچ میں درخواست
کیموتھریپی افادیت اور تشخیص کے مابین باہمی تعلق: کیموتھریپی کے علاج کے دوران ، مریضوں کی تشخیص متعدد عوامل سے متعلق ہے ، جن میں کیموتھریپی سے متعلق منفی رد عمل کا کنٹرول ایک اہم پہلو ہے۔ اس کی سطح کیموتھریپی حوصلہ افزائی متلی اور الٹی پر گرانیسٹرون کے کنٹرول اثر کی عکاسی کرسکتی ہے۔ اگر مریض کی گرانیسیٹرون کی سطح کو استعمال کے بعد موثر حد میں برقرار رکھا جاسکتا ہے تو ، اس سے یہ ظاہر ہوتا ہے کہ کیموتھریپی سے متعلق منفی رد عمل کو اچھی طرح سے کنٹرول کیا گیا ہے ، اور مریض کی تشخیص نسبتا good اچھی ہوسکتی ہے۔ اس کے برعکس ، اگر اس کی سطح غیر معمولی ہے تو ، یہ کیموتھریپی سے متعلق منفی رد عمل پر ناقص کنٹرول کی نشاندہی کرسکتا ہے اور علاج کے منصوبوں میں مزید ایڈجسٹمنٹ کی ضرورت ہوتی ہے ، جس سے مریض کی تشخیص پر منفی اثرات پڑ سکتے ہیں۔ طویل مدتی فالو اپ اسٹڈیز 7- ہائیڈروکسیگرینیسیٹرون اور مریضوں کی طویل مدتی بقا کی شرحوں کے مابین تعلقات کو مزید تلاش کرسکتے ہیں۔ اگر 7- ہائڈروکسیگرینیسیٹرن کی کچھ خصوصیات (جیسے حراستی کے رجحانات ، دوسرے بائیو مارکروں کے ساتھ مشترکہ کھوج کے نتائج وغیرہ) مریضوں میں طویل مدتی بقا کی شرحوں سے وابستہ پائے جاتے ہیں تو ، یہ ڈاکٹروں کو زیادہ ذاتی نوعیت کے علاج اور فالو اپ منصوبوں کو تیار کرنے میں مدد کرنے کے لئے ایک پروگنوسٹک بائیو مارکر کی حیثیت سے کام کرسکتا ہے۔
گرینیسٹرون کے پیداواری عمل میں ، 7- ہائیڈروکسیگرینیسیٹرون ایک ناپاک کے طور پر موجود ہوسکتا ہے۔ گرینیسٹرون دوائیوں کے معیار اور حفاظت کو یقینی بنانے کے ل it ، یہ ضروری ہے کہ 7- ہائیڈرو آکسیگرینیسیٹرن کی نجاست کو سختی سے کنٹرول کیا جائے۔ اعلی کارکردگی والے مائع کرومیٹوگرافی (HPLC) جیسے موثر پتہ لگانے کے طریقوں کو قائم کرکے ، Granisetron تیاریوں میں 7- hydroroxygranisetron نجاست کا مواد درست طریقے سے طے کیا جاسکتا ہے۔ ایک ہی وقت میں ، یہ یقینی بنانے کے لئے کہ منشیات میں نجاست کا مواد محفوظ حد میں ہے اس بات کو یقینی بنانے کے لئے مناسب ناپاک حد کے معیار کو قائم کریں۔ 7- ہائیڈرو آکسیگرینیسیٹرون میں نجاست کے ذرائع اور طریقہ کار پر گہرائی کی تحقیق میں گرینیسٹرون کے پیداواری عمل کو بہتر بنانے میں مدد مل سکتی ہے۔ مثال کے طور پر ، پیداوار کے عمل میں مختلف روابط کا تجزیہ کرکے ، عوامل کی نشاندہی کرنے سے جو 7- ہائیڈروکسیگرینیسیٹرن نجاست ، جیسے رد عمل کی صورتحال ، خام مال کی پاکیزگی ، وغیرہ کی پیداوار کا باعث بن سکتے ہیں ، اور پھر اسی طرح کے اقدامات کو بہتر بنانے ، نجاستوں کی پیداوار کو کم کرنے اور منشیات کے معیار کو بہتر بنانے کے ل .۔
منشیات کی استحکام کی تحقیق
ذخیرہ کرنے اور منشیات کے استعمال کے دوران ، انحطاط کے رد عمل پیدا ہوسکتے ہیں ، جس سے مختلف انحطاط کی مصنوعات تیار ہوتی ہیں۔ 7- ہائیڈروکسیگرینیسیٹرون کچھ شرائط کے تحت گرینیسٹرن کی ہراس مصنوعات میں سے ایک ہوسکتی ہے۔ درجہ حرارت ، نمی ، اور روشنی جیسے مختلف اسٹوریج کی شرائط کے تحت گرینیسٹرن کے استحکام کا مطالعہ کرکے ، اور 7- ہائیڈرو آکسیگرینیسیٹرن جیسی انحطاطی مصنوعات کی پیداوار کا تجزیہ کرکے ، منشیات کی شیلف زندگی اور ذخیرہ کرنے کے مناسب حالات کا تعین کیا جاسکتا ہے۔ اسٹوریج کے دوران منشیات کے معیار کی تبدیلیوں کی درست نگرانی کے ل stability ، استحکام کے اشارے کے طریقوں کو تیار کرنا ضروری ہے۔ ان طریقوں کو خاص طور پر منشیات اور ان کے انحطاط کی مصنوعات کا پتہ لگانے کے قابل ہونا چاہئے ، بشمول 7- ہائڈروکسیگرینیسٹرن۔ مناسب تجزیاتی طریقوں کو قائم کرنے سے ، مریضوں کے ذریعہ استعمال ہونے والی دوائیوں کی حفاظت اور تاثیر کو یقینی بناتے ہوئے ، منشیات کے معیار کے مسائل کی بروقت شناخت کی جاسکتی ہے۔
جینیاتی پولیمورفزم کے وجود کی وجہ سے ، مختلف افراد میں منشیات کی میٹابولزم کی صلاحیت میں فرق ہوسکتا ہے۔ اس کا میٹابولک عمل کچھ جینوں سے متاثر ہوسکتا ہے۔ جین پولیمورفزم اور 7- ہائیڈرو آکسیگرینیسٹرون میٹابولزم کے مابین تعلقات کا مطالعہ کرنا ذاتی نوعیت کی دوائیوں کی بنیاد فراہم کرسکتا ہے۔ مثال کے طور پر ، اگر کسی خاص جین لوکس میں تغیر پزیر 7- ہائیڈروکسیگرینیسیٹرن کی میٹابولک ریٹ کو کم کرنے کے لئے پایا جاتا ہے تو ، اتپریورتن جین لے جانے والے مریضوں کو جسم میں منشیات کے جمع ہونے سے بچنے کے لئے منفی رد عمل سے بچنے کے لئے گرینائزٹرون کی خوراک کو ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت پڑسکتی ہے۔
منشیات کی تشکیل کو بہتر بنانا
گرینیسٹرون میں مختلف خوراک کی شکلیں ہیں ، جیسے انجیکشن ، زبانی تیاری وغیرہ۔ جسم میں مختلف خوراک کی شکلوں کے جذب ، تقسیم ، تحول ، اور اخراج کے عمل میں فرق ہوسکتا ہے۔ مختلف فارمولیشنوں میں 7-}}}}} ہائڈروکسیگرینیسیٹرن کے میٹابولزم کا مطالعہ کرکے ، مختلف فارمولیشنوں کے فوائد اور نقصانات کا موازنہ کیا جاسکتا ہے ، جس سے منشیات کی تشکیل کو بہتر بنانے کی بنیاد فراہم کی جاسکتی ہے۔ مثال کے طور پر ، اگر یہ پایا جاتا ہے کہ پیداوار کی شرح7- ہائڈروکسیگرینیسیٹرنایک خاص زبانی تشکیل میں سست ہے ، اس سے یہ ظاہر ہوسکتا ہے کہ تشکیل کے جذب یا تحول کے عمل میں کچھ مسائل ہیں اور مزید بہتری کی ضرورت ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: 7- ہائڈروکسیگرینیسیٹرون کاس 4498-67-3 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے