ٹیانپٹائن پاؤڈرایک ایسی دوا ہے جو ایک پاوڈر ٹھوس ہے جو سفید سے پیلے رنگ کا رنگ ہے۔ یہ پانی میں مستحکم تحلیل ہوتا ہے۔ یہ نامیاتی سالوینٹس جیسے ایتھنول ، کلوروفارم اور میتھیلین کلورائد میں گھلنشیل ہے۔ ٹیانپٹائن کا سالماتی فارمولا C21H25CLN2O4S ہے۔ یہ ایک مرکب ہے جس میں پگھلنے والے مقامات کی ایک وسیع رینج ہے۔ پانی میں تحلیل کرنا آسان ہے ، اور اس کی گھلنشیلتا پییچ ویلیو کی تبدیلی کے ساتھ تبدیل ہوتی ہے ، اور اس کی گھلنشیلتا پییچ 7.0 میں سب سے زیادہ ہے ، تقریبا 1 جی/ایل۔ سوڈیم ہائیڈرو آکسائیڈ کی موجودگی میں ، اس کی گھلنشیلتا زیادہ ہے۔ تیزابیت والے ماحول میں ، تحلیل کرنا مشکل ہے۔ ٹیانپٹائن نامیاتی سالوینٹس جیسے ایتھنول ، کلوروفارم ، اور ڈیکلورومیٹین میں گھلنشیل ہے ، لیکن زیادہ قطبی ایسیٹون اور میتھانول میں تقریبا ناقابل تحلیل ہے۔ antidepressants سے تعلق رکھتا ہے. یہ اصل میں فرانسیسی دواسازی کی کمپنی سروئیر لیبارٹریز نے 1989 میں تیار کیا تھا اور ابتدائی طور پر بنیادی طور پر افسردگی کے علاج کے لئے استعمال کیا گیا تھا۔
|
کیمیائی فارمولا |
C21H25CLN2O4S |
|
عین مطابق ماس |
436 |
|
سالماتی وزن |
437 |
|
m/z |
436 (100.0%), 438 (32.0%), 437 (22.7%), 439 (7.3%), 438 (4.5%), 438 (2.5%), 440 (1.4%), 439 (1.0%) |
|
بنیادی تجزیہ |
سی ، 57.73 ؛ H ، 5.77 ؛ سی ایل ، 8.11 ؛ این ، 6.41 ؛ O ، 14.65 ؛ ایس ، 7.34 |
|
|
|
ٹیانپٹائن پاؤڈر، بطور atypical antidepressant ، فرانسیسی میڈیکل ریسرچ سوسائٹی نے 1960 کی دہائی میں دریافت اور تیار کیا تھا۔ اس کی کلینیکل ایپلی کیشن افسردگی کے ابتدائی علاج سے پھیل گئی ہے جس میں اضطراب کی خرابی ، نیند کی خرابی ، علمی فنکشن میں بہتری ، اور مادے کی انحصار کو ختم کرنا شامل ہے۔
1. عام افسردگی کے اقساط کے لئے کلاسیکی علاج
دماغی پرانتستا اور ہپپوکیمپس میں نیوران کے ذریعہ سیروٹونن (5-HT) کے دوبارہ اپٹیک کو بڑھا کر ، 5-HT2A رسیپٹرز کے کام کو روکتے ہوئے ، نورپائنفرین (NE) اور ڈوپامائن (ڈی اے) رسیپٹرز کی رہائی میں اضافہ کیا گیا ہے ، جس سے "ٹرپل ایکشن میکانزم" تشکیل دیا گیا ہے۔ یہ خصوصیت اسے ہلکے ، اعتدال پسند اور شدید افسردگی کے ل effective موثر بناتی ہے۔
کلینیکل ثبوت: افسردگی کے شکار 1200 مریضوں پر مشتمل ایک ملٹی سینٹر بے ترتیب کنٹرول ٹرائل نے یہ ظاہر کیا ہے کہ ٹیانپٹین (12.5-37.5 ملی گرام/دن) کے ساتھ 8 ہفتوں کے علاج کے بعد ، ہیملٹن ڈپریشن ریٹنگ اسکیل (HAMD-17) اسکور میں 52 ٪ کی کمی واقع ہوئی ہے ، جو پلیسبو گروپ (31 ٪) سے نمایاں طور پر بہتر ہے۔
ذیلی قسم کی خصوصیت: اس کے نیوروجینک رد عمل والے افسردگی (جیسے پوسٹ - تکلیف دہ افسردگی) اور جسمانی تکلیف (خاص طور پر معدے کی علامات والے افراد) سے متعلق اضطراب افسردگی پر بقایا علاج کے اثرات ہیں۔
مثال کے طور پر ، اضطراب اور افسردگی کی حالت میں جو الکحل پر منحصر مریضوں کی واپسی کی مدت کے دوران ہوتا ہے ، انخلاء کے علامت اسکور (CIWA AR) کو 40 ٪ تک کم کیا جاسکتا ہے ، جبکہ نیند کے معیار کو بہتر بناتے ہوئے۔
2. اینٹی ڈپریسنٹ میکانزم کی انفرادیت
روایتی ٹرائیسکلک اینٹیڈپریسنٹس (ٹی سی اے) اور منتخب 5-ایچ ٹی ری اپٹیک انبیبیٹرز (ایس ایس آر آئی) ، ٹیانپٹین کے برعکس:
نیوروپلاسٹیٹی پروٹیکشن: ہپپوکیمپل نیورون کی بقا کو فروغ دینے اور دماغ - اخذ کردہ نیوروٹروفک عنصر (بی ڈی این ایف) کے اظہار کو فروغ دینے سے ، یہ افسردگی کی وجہ سے ہپپوکیمپل حجم میں کمی کو تبدیل کرتا ہے۔ جانوروں کے تجربات سے پتہ چلتا ہے کہ ٹیانپٹن کے ساتھ علاج کے بعد ، دائمی تناؤ والے چوہوں میں ہپپوکیمپل نیورون کی کثافت عام سطح کے 85 ٪ پر پہنچ گئی۔
فوری آغاز کا فائدہ: کچھ مریضوں کو دوائیوں کے 3-7 دن بعد جذباتی بہتری کا سامنا کرنا پڑتا ہے ، جو ایس ایس آر آئی (2-4 ہفتوں) سے نمایاں طور پر کم ہے۔ اس کا تعلق گلوٹامیٹرجک سسٹم کے براہ راست ضابطے اور زیادہ زہریلے نقصان کو کم کرنے سے ہوسکتا ہے۔
1. عمومی اضطراب کی خرابی کی شکایت (جی اے ڈی) کے لئے مجموعہ تھراپی
گاما امینوبوٹیرک ایسڈ ٹائپ اے (گیبا - a) رسیپٹرز کے ذریعہ ثالثی کلورائد چینل کی فریکوئنسی کو بڑھا کر اور پوسٹ سینیپٹک جھلی کی جوش کو کم کرتے ہوئے ، اضطراب کی علامات کو ختم کیا جاسکتا ہے
synergistic اثر: جب علمی - طرز عمل تھراپی (سی بی ٹی) کے ساتھ مل کر ، یہ ہیملٹن اضطراب اسکیل (ہاما) کے GAD مریضوں کے اسکور کو 60 ٪ تک کم کرسکتا ہے ، جو اکیلے سی بی ٹی (40 ٪) کے استعمال سے نمایاں طور پر بہتر ہے۔
جسمانی علامات کی بہتری: خودمختار اعصابی نظام کی خرابی جیسے مریضوں کے لئے جیسے دھڑکن اور ہاتھ کے جھٹکے ، ٹیانپٹین جسمانی اضطراب کے اسکور کو 55 ٪ کم کرسکتے ہیں ، جو ایس ایس آر آئی (45 ٪) سے بہتر ہے۔
2. گھبراہٹ کی خرابی اور معاشرتی اضطراب کی خرابی کی پیشرفت کی درخواستیں
گھبراہٹ کے حملے کا کنٹرول: امیگدالا کی ضرورت سے زیادہ چالو کرنے کو روک کر گھبراہٹ کے حملوں کی تعدد کو کم کریں۔ گھبراہٹ کی خرابی کی شکایت کے 60 مریضوں کے کھلے لیبل اسٹڈی سے یہ ظاہر ہوا ہے کہ تیانپٹن (25 ملی گرام/دن) کے ساتھ علاج کے 12 ہفتوں کے بعد ، 75 ٪ مریضوں کو 50 than سے زیادہ یا اس کے برابر ضبط تعدد میں کمی کا سامنا کرنا پڑا۔
معاشرتی اضطراب کو دور کریں: امیگدالا پر پریفرنٹل پرانتستا کے روکنے والے اثر کو بڑھاؤ اور معاشرتی حالات میں اضطراب کو کم کریں۔ ایف ایم آر آئی کے مطالعے میں معاشرتی منظرناموں کی نقالی کرتے ہیں ، ٹیانپٹین امیگدالا ایکٹیویشن کو 30 فیصد کم کرسکتے ہیں اور ڈورسولٹرل پریفرنٹل پرانتستا میں سرگرمی کو بڑھا سکتے ہیں۔
1. نیند اندرا کا اثر ڈالنے والا اثر
مندرجہ ذیل میکانزم کے ذریعہ نیند کے ڈھانچے کو بہتر بنائیں:
نیند میں تاخیر کو مختصر کرنا: GABA {{0} a ایک رسیپٹر فنکشن کو بڑھانا ، سست لہر نیند (SWS) کے تناسب میں 20 ٪ اضافہ کرنا ، اور نیند کے آغاز کا وقت کو 15 منٹ کے اندر (علاج سے اوسطا 30 منٹ) تک کم کرنا۔
رات کے وقت بیداری کو کم کریں: 5-HT2A رسیپٹرز کی ضرورت سے زیادہ چالو کرنے کو روکنا اور بیداری کی تعدد کو کم کریں۔ پولسوموگرافی میں ، مریضوں میں رات کے وقت بیداری کی تعداد اوسطا 3.2 3.2 سے کم ہوکر 1.1 ہوگئی۔
2. نیند ویک تال کی خرابی کی اصلاح
شفٹ کارکنوں یا جیٹ وقفہ والے مریضوں کے لئے ، ہائپوتھیلامک سوپراچیاسمیٹک نیوکلئس (ایس سی این) میں سرکیڈین گھڑی کے جینوں کے اظہار کو نیند کے مرحلے کے ایڈجسٹمنٹ وقت کو آگے یا پیچھے کی طرف 50 ٪ تک مختصر کرنے کے لئے باقاعدہ بنایا جاسکتا ہے۔
علمی فنکشن اور نیوروپروٹیکشن کی بہتری
1. الزائمر کی بیماری کے لئے ابتدائی مداخلت
مندرجہ ذیل طریقوں کے ذریعہ علمی کمی میں تاخیر:
ایسٹیلکولین میں اضافہ: اس کی ایسٹیلکولائنسٹریس سرگرمی ہپپوکیمپس میں ایسٹیلکولین کی حراستی کو 30 فیصد تک بڑھا سکتی ہے ، جس سے میموری انکوڈنگ میں بہتری آسکتی ہے۔ ہلکے علمی خرابی (ایم سی آئی) کے مریضوں میں ، 12 ماہ کے لئے مستقل دوائیں منی ذہنی ریاست کے امتحان (ایم ایم ایس ای) کے اسکور کو 26 پوائنٹس سے زیادہ مستحکم کرسکتی ہیں (کنٹرول گروپ 23 پوائنٹس تک گھٹ گیا)۔
تاؤ پروٹین فاسفوریلیشن کی روک تھام: جانوروں کے تجربات نے یہ ظاہر کیا ہےٹیانپٹائن پاؤڈرتاؤ پروٹین ہائپر فاسفوریلیشن کی سطح کو 40 ٪ کم کرسکتے ہیں اور نیوروفائبرری ٹینگلز کی تشکیل کو کم کرسکتے ہیں۔
2. پوسٹ کے لئے اعصابی مرمت - اسٹروک ڈپریشن
پوسٹ - اسٹروک ڈپریشن مریضوں کے ل it ، یہ اسکیمک پیومبرا میں نیورون کی بقا کو فروغ دے سکتا ہے اور ایگزیکٹو فنکشن کو بہتر بنا سکتا ہے۔ 200 مریضوں پر مشتمل بے ترتیب کنٹرول ٹرائل نے یہ ظاہر کیا ہے کہ علاج کے 6 ماہ کے بعد ، مونٹریال علمی تشخیص (ایم او سی اے) کے اسکور میں ٹیانپٹین گروپ میں 4.2 پوائنٹس کا اضافہ ہوا ، جو کنٹرول گروپ (2.1 پوائنٹس) سے نمایاں طور پر بہتر ہے۔
1. الکحل پر انحصار میں واپسی کے علامات پر قابو
گلوٹومیٹرجک نظام کو منظم کرکے ، شدید علامات جیسے واپسی کے زلزلے اور دلیری کو کم کیا جاسکتا ہے
کلینیکل ڈیٹا: الکحل پر منحصر مریضوں میں ، ٹیانپٹین (25 ملی گرام/دن) کے امتزاج کے ساتھ واپسی کی کامیابی کی شرح 65 ٪ ہوگئی ، جبکہ صرف بینزودیازپائنز کے ساتھ کامیابی کی شرح 40 ٪ تھی۔
طویل مدتی ریلپس کی روک تھام: 1 سال کے لئے فالو اپ سے پتہ چلتا ہے کہ ٹیانپٹین گروپ میں دوبارہ گرنے کی شرح میں 30 فیصد کمی واقع ہوئی ہے ، جو ہپپوکیمپس میں بی ڈی این ایف اظہار کے مستقل اپ گریجشن سے متعلق ہوسکتی ہے۔
2. نیکوٹین پر منحصر تمباکو نوشی سے متعلق امداد
ٹائنپین نیکوٹین کے ذریعہ مڈبرین لیمبک ڈوپامائن سسٹم کی چالو کرنے اور خواہشات کو کم کرسکتی ہے
تمباکو نوشی کے خاتمے کی کامیابی کی شرح: تمباکو نوشی کرنے والوں میں ، ٹیانپٹین کے ساتھ امتزاج تھراپی کی 4 ہفتوں میں سگریٹ نوشی ختم کرنے کی شرح 50 ٪ تھی ، جو پلیسبو گروپ (25 ٪) سے نمایاں طور پر زیادہ ہے۔
انخلا کے علامات کو دور کریں: جذباتی علامات جیسے اضطراب اور چڑچڑاپن کو 45 ٪ تک کم کیا جاسکتا ہے ، اور وزن میں اضافے کو 30 ٪ تک کم کیا جاسکتا ہے۔
مصنوعی ٹینپین:
27.6 گرام (0.16mo1) تازہ آست ایتیل 7-امینو ہیپٹانویٹ کو نائٹروومیٹین کے 40 ملی لٹر میں تحلیل کردیا گیا ، اور اس حل کو 26.2g (0.08MO1) 5 ، 8-Dichloro-10-Dioxy-11-methyldibenzo [C] Thiazepinzo [C] میں شامل کیا گیا تھا نائٹروومیٹین حل ، اور 30 منٹ کے لئے 55 ڈگری پر گرم کیا گیا۔ ویکیوم حراستی ، اور باقیات پانی میں گھل جاتی ہیں۔ ایتھر کے ساتھ نکالیں ، اور 36 گرام خام ایسٹر حاصل کرنے کے لئے نچوڑ کو سوھاپن میں مرتکز کریں۔
خام ایسٹر کے 30 گرام (0.065mo1) اور سوڈیم ہائڈرو آکسائیڈ کے 2.8g (0.07MO1) کو 75 ملی لیٹر ایتھنول اور 25 ملی لٹر پانی میں 1H کے لئے ریفلکس کیا گیا تھا۔ ایتھنول کم دباؤ کے تحت بخارات بن جاتا ہے ، اور باقی مائع 150 ملی لٹر پانی میں تحلیل ہوجاتا ہے۔ پانی کا حل دو بار 75 ملی لٹر کلوروفورم کے ساتھ نکالا گیا تھا ، اور پھر کم دباؤ کے تحت پانی کو دور کرنے کے لئے بخارات بن گیا تھا۔ سوڈیم نمک کو 150 ملی لٹر کلوروفارم میں تحلیل کریں ، اسے اینہائڈروس سوڈیم سلفیٹ سے خشک کریں ، اور مصنوعات کو الگ کرنے کے لئے اینہائڈروس ایتھر شامل کریں۔ 180 ڈگری (سڑن) کے پگھلنے والے مقام کے ساتھ ، 13 گرام تھونپٹائن سوڈیم حاصل کرنے کے لئے فلٹر ، اکٹھا کریں ، ایتھر سے دھو لیں ، اور 50 ڈگری پر خشک ہوں۔
معدے کی جذب تیز اور مکمل ہے۔
تیز تر تقسیم اعلی پروٹین بائنڈنگ لیول (تقریبا 94 ٪) سے متعلق ہے۔
منشیات کے مالیکیول جگر - آکسیکرن اور n - demethylation کے عمل کو بڑے پیمانے پر میٹابولائزڈ کرتے ہیں۔
کی کلیئرنسٹیانپٹائن پاؤڈر2.5 گھنٹے کی ایک مختصر آخری نصف - کی خصوصیت ہے۔ گردے (8 ٪) کے ذریعے صرف تھوڑی مقدار میں پروٹو ٹائپ دوائی خارج ہوتی ہے ، اور اس کے میٹابولائٹس بنیادی طور پر گردے کے ذریعے خارج ہوتے ہیں۔
بزرگ:
بزرگ مریضوں (70 سال سے زیادہ عمر کے) جو طویل عرصے تک منشیات لیتے ہیں ، فارماکوکینیٹک مطالعے نے اس بات کی تصدیق کی کہ کلیئرنس نصف - زندگی میں 1 گھنٹہ کا اضافہ ہوا ہے۔
جگر کی خرابی کے مریض:
تحقیق سے پتہ چلتا ہے کہ دائمی الکحل کے مریضوں کے فارماکوکینیٹک پیرامیٹرز اس وقت بھی تبدیل نہیں ہوئے ہیں جب شراب نوشی سروسس کا سبب بنتی ہے۔
گردوں کی کمی کے مریض:
اس مطالعے سے ثابت ہوا کہ کلیئرنس کی نصف - زندگی میں 1 گھنٹہ اضافہ ہوا ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: ٹیانپٹائن پاؤڈر سی اے ایس 66981-73-5 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے