روپیواکین ہائیڈروکلورائڈ، سی اے ایس 132112-35-7 ، سالماتی فارمولا C17H26N2O.ClH.H2O۔ کمپاؤنڈ ایک چیرل انو ہے ، یہ آپٹیکل طور پر فعال ہوسکتا ہے ، اور دو چیرل آئیسومرز کا تناسب تقریبا 1: 1 ہے۔ سفید کرسٹل یا کرسٹل پاؤڈر ، اس کے کرسٹل مورفولوجی کو ایک خوردبین کے ذریعے دیکھا جاسکتا ہے۔ اس میں بعض اوقات پیلے رنگ یا بھوری رنگ کے دھبے ہوسکتے ہیں کیونکہ کمپاؤنڈ ہوا میں آکسائڈائز ہوتا ہے۔ پانی میں گھلنشیلتا 20 ڈگری پر 27.5 ملی گرام/ملی لیٹر ہے ، اور جب پییچ 4.5-5.5 ہوتا ہے تو گھلنشیلتا بہتر ہوتا ہے۔ اس کے علاوہ ، اس میں ایتھنول اور میتھانول میں بھی اچھی گھلنشیلتا ہے۔ ایک کیٹیونک کمپاؤنڈ جو پانی میں نمک کی طرح موجود ہے۔ اس کی وجہ روپیواکین انو میں مثبت چارج شدہ امائن گروپ اور منفی چارج شدہ کلورائد آئن کے مابین کشش ہے۔ یہ ایک مقامی اینستھیٹک ہے جو عام طور پر سرجری کے دوران درد سے نجات اور اینستھیزیا کے لئے استعمال ہوتا ہے۔

|
|
|

روپیواکین ہائیڈروکلورائڈایک مقامی اینستھیٹک ہے جو اکثر سرجری کے دوران درد سے نجات اور اینستھیزیا کے لئے استعمال ہوتا ہے۔
اس کا تعلق مقامی اینستھیٹکس کی نسبتا new نئی کلاس سے ہے ، جو ایک ایسی دوا ہے جو اعصاب کے جذبات کی ترسیل کو روکتی ہے۔ اس کے عمل کا طریقہ کار نیورونل جھلی کے سوڈیم آئن چینل کو متاثر کرکے جوش و خروش کو کم کرنا ہے ، جس سے نیورونل جھلی کی صلاحیت میں اضافہ ہوتا ہے۔ اس کا عمل مقامی ٹشو اور پردیی اعصابی نظام تک محدود ہے اور اس سے پورے جسم کو متاثر نہیں ہوتا ہے ، جس کی وجہ سے یہ کم مضر اثرات مرتب ہوتا ہے۔ چونکہ اس کا قلبی نظام پر کم روکنے والا اثر پڑتا ہے ، لہذا اس کی کلینیکل ایپلی کیشن میں زیادہ حفاظت ہوتی ہے۔
(1) سرجیکل درد سے نجات:
اس کا سب سے عام اطلاق سرجیکل ینالجیسک کی طرح ہے۔ مثال کے طور پر ، اس کا استعمال نسلی طریقہ کار جیسے سیزرین سیکشن اور اندام نہانی کی ترسیل ، اور دیگر طریقہ کار جیسے معدے اور یورولوجیکل طریقہ کار میں ہوتا ہے۔ یہ مقامی انجیکشن اینستھیٹک میکانزم کے ذریعہ درد کے اشاروں کی ترسیل کو مسدود کرکے کام کرتا ہے۔ سرجری کے بعد درد سے نجات کو طول دینے کے ل it بھی اس کا انتظام بھی کیا جاسکتا ہے۔
(2) اعصابی بلاک:
یہ عصبی بلاکس جیسے ریڑھ کی ہڈی اور ایپیڈورل بلاکس کے لئے بھی استعمال ہوتا ہے۔ ان طریقہ کار کے لئے مطلوبہ اثر کو حاصل کرنے کے ل sufficient کافی اینستھیزیا کے حصول کے لئے ریڑھ کی ہڈی یا اعصاب کی جڑوں میں مقامی انجیکشن کی ضرورت ہوتی ہے۔ یہ کم زہریلا ہے اور اس کے دیگر مقامی اینستھیٹکس کے مقابلے میں کم ضمنی اثرات ہیں۔
(3) درد کا انتظام:
یہ کینسر کے درد جیسی بیماریوں سے وابستہ درد کو سنبھالنے کے لئے بھی استعمال ہوتا ہے۔ یہ دوا عام طور پر درد پر قابو پانے کے ل other دیگر دوائیوں کے ساتھ ملتی ہے۔
(4) مقامی اینستھیزیا:
سرجری میں اس کے اطلاق کے علاوہ ، یہ ینالجیسک علاج میں مقامی اینستھیٹک کے طور پر بھی استعمال کیا جاسکتا ہے۔ مثال کے طور پر ، دندان سازی کے میدان میں ، مریضوں میں درد کو دور کرنے کے لئے منہ کے علاقے کو بے حس کرنے کے لئے مقامی طور پر دوائی لگائی جاسکتی ہے۔

ایک طویل - اداکاری کرنے والے مقامی اینستھیٹک کی حیثیت سے ، اس نے اپنی منفرد فارماسولوجیکل خصوصیات کی وجہ سے جانوروں کے اینستھیزیا کے میدان میں نمایاں فوائد ظاہر کیے ہیں ، خاص طور پر سرجیکل اینستھیزیا ، پوسٹآپریٹو اینالجیسیا ، اور خصوصی منظر نامے میں کلیدی کردار ادا کیا ہے۔
روپیواکین ہائیڈروکلورائڈمونوہائیڈریٹ اعصاب کے ریشوں میں سوڈیم آئنوں کی آمد کو الٹا روکتا ہے ، نبض کی ترسیل کو روکتا ہے ، اور کے 2 پی ڈوئل پور پوٹاشیم چینل ٹریک- 1 (402.7 μ میٹر کی IC50 قیمت) کے ایک روک تھام کے طور پر کام کرتا ہے ، اور اس سے مزید اس کی اینستھیٹک افادیت میں اضافہ ہوتا ہے۔ اس کے بائیں {- حوالے کی ساخت (S-enantiomer) کم لپڈ گھلنشیلتا کا نتیجہ ہے ، جس کی تقسیم کی شرح 141 کی پییچ 7.4 پر ہوتی ہے ، جو اسے "حسی موٹر ناکہ بندی سے علیحدگی" اثر کے ساتھ پیش کرتی ہے۔ مثال کے طور پر ، خرگوش وگس اعصاب کے نمونوں کے تجربے میں ، موٹر ریشوں پر روپیواکین کا روکنے والا اثر بوپیوکاین کے مقابلے میں 16 ٪ کمزور تھا ، جبکہ حسی ریشوں پر اس کا روکنے والا اثر صرف 3 ٪ کمزور تھا۔ یہ فرق جانوروں کے اینستھیزیا میں خاص طور پر اہم ہے ، کیونکہ اس سے postoperative کی تحریک کی خرابی کو کم کیا جاسکتا ہے ، ابتدائی سرگرمی کو فروغ مل سکتا ہے ، اور خاص طور پر جانوروں کی سرجریوں کے لئے موزوں ہے جس میں موٹر فنکشن کی تیزی سے بحالی کی ضرورت ہوتی ہے۔
متنوع طبی اطلاق کے منظرنامے
1. سرجیکل اینستھیزیا
ایپیڈورل اینستھیزیا: کتوں ، بلیوں اور دیگر جانوروں میں ہپ ، امراض امراض اور نچلے اعضاء کی سرجری کے لئے روپیواکین ترجیحی دوا ہے۔ تحقیق سے ثابت ہوا ہے کہ 7.5mg/ml کی حراستی اور 15-25ML کی خوراک 3-5 گھنٹوں کے لئے موثر اینستھیزیا فراہم کرسکتی ہے ، جس میں ہلکے موٹر بلاک اور تیز رفتار postoperative کی بازیابی ہوتی ہے۔ مثال کے طور پر ، کتوں میں ہپ ریپلیسمنٹ سرجری میں ، روپیواکین کے ساتھ ایپیڈورل اینستھیزیا postoperative کے درد کے اسکور کو نمایاں طور پر کم کرسکتا ہے اور اوپیائڈ دوائیوں کی طلب کو کم کرسکتا ہے۔
مقامی دراندازی کے اینستھیزیا: 0.25 ٪ روپیواکین کینائن ہرنیا کی مرمت کی سرجری کے بعد زخموں کی دراندازی کے لئے استعمال کیا جاتا ہے۔
ینالجیسک اثر کا موازنہ Bupivacaine سے ہے ، لیکن موٹر بلاک ہلکا ہے ، جو postoperative کی فعال بحالی کے لئے فائدہ مند ہے۔ اس کے علاوہ ، اوپتھلمک سرجری میں ، 2 ٪ لڈوکوین اور 0.75 ٪ روپیواکین کا مرکب انجکشن لگایا جاتا ہے ، جس میں صرف 3 منٹ کا آغاز ہوتا ہے اور 5 گھنٹے سے زیادہ کی بحالی کا وقت ہوتا ہے ، جراحی کی ضروریات کو پورا کرتا ہے اور postoperative کی ینالجیسیا کو حاصل کرتا ہے۔
2. postoperative ینالجیا کا انتظام
مسلسل ایپیڈورل انفیوژن: روپیواکین اینٹی ایلوڈینیا اور اینٹی ایلوڈینیا کے وقت کو طول دے کر پردیی اعصاب کی چوٹ کی وجہ سے نیوروپیتھک درد کی نشوونما میں نمایاں طور پر تاخیر کرتا ہے۔ مثال کے طور پر ، کتوں میں postoperative کی ینالجیسیا میں ، 6-10ml/h کی شرح سے 0.2 ٪ روپیواکین کا مسلسل ایپیڈورل انفیوژن موثر ینالجیسیا مہیا کرسکتا ہے ، اس کے ساتھ صرف ہلکے موٹر اعصابی بلاک بھی ہوتا ہے۔
ملٹی موڈل اینالجیسیا: اوپیائڈ دوائیوں کے ساتھ مل کر مقامی اینستھیٹک کی خوراک کو کم کرسکتا ہے اور سیسٹیمیٹک زہریلا کا خطرہ کم کرسکتا ہے۔ مثال کے طور پر ، بلیوں میں postoperative کی ینالجیسیا میں ، روپیواکین اور کم - خوراک فینٹینیل کا امتزاج اینجلیسیا کے وقت کو 6 گھنٹے سے زیادہ تک بڑھا سکتا ہے۔
3. خصوصی منظر نامے کی ایپلی کیشنز
سطحی سرجری: 0.375 ٪ روپیواکین کتوں اور بلیوں میں سطحی نچلے اعضاء کی سرجری کے لئے استعمال کی جاتی ہے ، جو اہم حسی موٹر علیحدگی پیدا کرسکتی ہے اور گردشی نظام پر کم سے کم اثر ڈال سکتی ہے۔ یہ بزرگ یا جانوروں کے لئے موزوں ہے جو قلبی dysfunction کے ساتھ ہے۔
نیوروپیتھک درد: روپیواکین دباؤ کی وجہ سے فلٹریشن گتانک میں اضافے کو روک کر پلمونری ورم میں کمی لاتے ہیں ، اور کسی پیداوار کو روکتا ہے ، اس طرح پھیپھڑوں کی تیز چوٹ کو کم کرتا ہے۔ مثال کے طور پر ، کتوں کے نیوروپیتھک درد کے ماڈل میں ، روپیواکین مکینیکل ہائپرلجسیا اور تھرمل ہائپرلجیا کو نمایاں طور پر ختم کرسکتے ہیں۔
اگرچہ جانوروں کے اینستھیزیا میں روپیواکین وسیع پیمانے پر استعمال ہوتا ہے ، لیکن اس کی ریڑھ کی ہڈی کے نیوروٹوکسائٹی متنازعہ ہے۔ مثال کے طور پر ، چوہے کے تجربات سے یہ ظاہر ہوا ہے کہ 1 ro روپیواکین کے ساتھ مسلسل سبارچنوائڈ بلاک ریڑھ کی ہڈی کے اعصاب کے الٹراسٹرکچر کو نقصان پہنچا سکتا ہے۔ اس کے علاوہ ، کتوں ، بلیوں اور خرگوش جیسے مختلف پرجاتیوں میں میٹابولک اختلافات کو دور کرنے کے لئے ذاتی نوعیت کی خوراکیں تیار کی جائیں گی۔

اس کی ترکیب کا طریقہ بنیادی طور پر پانچ مراحل میں تقسیم کیا گیا ہے۔
chiral پیشگی Ropivacaine حاصل کرنا ؛
01
تبدیل کرناروپیواکین ہائیڈروکلورائڈدو - مرحلہ رد عمل کے ذریعے امینو ایسڈ میں ؛
02
میتسونوبو رد عمل کے ذریعہ امیڈس کی ترکیب کرنا ؛
03
کمی اور الکیلیشن کے ذریعہ آرتھوگونل الانائن سائیڈ چینز کی تعمیر کو مکمل کریں۔
04
آخر میں ، حاصل شدہ امینو ایسڈ اور لیوووریکن کے ساتھ روپیواکین کی ترکیب کریں ، اور پھر اسے تیار کرنے کے لئے ہائیڈروکلورک ایسڈ کے ساتھ رد عمل ظاہر کریں۔
05
کنکریٹ اقدامات مصنوعی اقدامات:
سب سے پہلے چیرل پیشگی Saccharone کی ترکیب ہے ، جو کریکنگ کے ذریعہ روپیواکین کی تیاری کے لئے ایک اہم انٹرمیڈیٹ ہے۔ انٹرمیڈیٹ عام طور پر D - sorbose سے ترکیب کیا جاتا ہے ، جس میں مندرجہ ذیل اقدامات شامل ہیں:
مرحلہ 1:
1،6 - {- o -}- d-sorbose molecule کو حاصل کرنے کے لئے تیزابیت والے حالات کے تحت D -} sorbose اور L -}}} of کی کلیئسین گاڑھاؤ کو آگے بڑھائیں۔
مرحلہ 2:
اس انو کی ایپوکسیڈیشن گلائسڈون کی شکل دیتی ہے۔
مرحلہ 3:
Chiral پیشگی گلوکوسون حاصل کرنے کے لئے p - toluenesulfonic ایسڈ کے کاتالیسس کے تحت گلائسڈون اور بینزیلامین کا رد عمل ظاہر کرنا۔
دوسرے مرحلے کے لئے ، ساکرون کو پہلے اسی طرح کے - امینو ایسڈ میں تبدیل کرنا ہوگا۔ یہ دو - مرحلہ ردعمل میں مکمل ہوا ہے:
پہلا قدم:
قدرتی امینو ایسڈ کی تشکیل کے ساتھ چیرل پروولین (D -} پرو) حاصل کرنے کے لئے اسی طرح کے - امینو ایسڈ ایسٹر کو کم کرنے کے لئے امینو ایسڈ ڈیکربوکسیلیس کو کم کرنے کا استعمال ؛
دوسرا مرحلہ:
pyridine/chloroform/propofol/diethylaminomercuric cyanide کے رد عمل کے نظام کا استعمال کرتے ہوئے D - پرو کو متعلقہ BOC - سائڈ چین سے محفوظ نائٹریل ایسڈ حاصل کرنے کے لئے n {{2 {3 {3} d- پرو کو حاصل کریں۔
چیرل بوک - پروولین پر 3 - نیپھوئل کلورائڈ اور n - (2 -} پروپینیل) کے ذریعہ {{{}} p -}}}}}}}}}}}}} (2 - پروپینیل) کے ساتھ رد عمل ظاہر کیا گیا تھا۔ امائڈ بانڈ اور 3-کاربیٹوکسی-این-(2،6-dimethylphenyl) -2- (prop-2-en-1-1-loxy) پروپانامائڈ کی ترکیب کریں۔
یہ قدم کم اور الکیلیشن کے ذریعہ آرتھوگونل الانائن سائیڈ چینز کی تعمیر کو مکمل کرنا ہے۔ مخصوص اقدامات مندرجہ ذیل ہیں:
پہلا قدم:
3 - کاربیٹھوکسی - n -}} (2،6 - dimethylphenyl) -2- (prop-2-en-1-1-iloxy) پروپانامائڈ کو کم کریں ، کاربو آکسیلک ایسڈ گروپ کو ہٹا دیں ، اور 3-امینو-این- (2 ، 6-ڈیمیتھل) حاصل کریں۔
دوسرا مرحلہ:
3 {{2-} {3- n- (2،6-dimethylphenyl) -2-propanol 3-n- (2،6-dimethylphenyl) -2- (2،6-dimethylphenyl) -2-2-propanol کے 3 {} {3- n کی پوزیشن کو الکیلیٹ کرنے کے لئے الکیلیشن رد عمل کا استعمال کریں۔
آخر میں ، اس کو 3 - n- (2،6-dimethylphenyl) -2- (پروپیلیمینو) پروپانول اور لیورووریکن کو روپیواکاین پیدا کرنے کے لئے ترکیب کیا جاتا ہے۔ اس کے بعد ، حاصل کردہ روپیواکین کو پروڈکٹ تیار کرنے کے لئے ہائیڈروکلورک ایسڈ کے ساتھ رد عمل ظاہر کیا گیا۔
خلاصہ طور پر ، اس کے ترکیب کا طریقہ بنیادی طور پر پانچ مراحل میں تقسیم کیا گیا ہے ، جس میں گلیکوسون کی تیاری ، گلیکوسون کو امینو ایسڈ میں تبدیل کرنا ، میتسونوبو رد عمل کے ذریعہ امیڈ کی ترکیب ، پروڈکٹ کی تیاری اور روپیوکاین کی تیاری اور حتمی ترکیب کو مکمل کرنے کے لئے امیڈ کی ترکیب اور اس میں شامل ہے۔ یہ مصنوعی راستہ ایک اعلی - پیداوار ، اعلی - طہارت کا طریقہ ثابت ہوا ہے۔

|
کیمیائی فارمولا |
C17H26N2OCL |
|
عین مطابق ماس |
310 |
|
سالماتی وزن |
311 |
|
m/z |
310 (100.0%), 311 (18.4%), 312 (32.0%), 313 |
|
بنیادی تجزیہ |
سی ، 65.68 ؛ H ، 8.75 ؛ سی ایل ، 11.40 ؛ این ، 9.01 ؛ O ، 5.15 |

عمل کا فارماسولوجیکل میکانزم:
اس کے فارماسولوجیکل میکانزم میں بنیادی طور پر مندرجہ ذیل تین پہلو شامل ہیں:
سوڈیم چینل ناکہ بندی:
یہ ایک مقامی اینستھیٹک ہے جو اعصابی ریشوں کے آس پاس سوڈیم آئن چینلز کو مسدود کرکے اینستھیزیا اور درد سے نجات پیدا کرتا ہے۔ جب یہ اعصابی ریشوں میں داخل ہوتا ہے تو ، یہ سوڈیم چینلز کا پابند ہوتا ہے ، جس سے ان کی سرگرمی کم ہوتی ہے۔ چونکہ سوڈیم آئن اعصاب تسلسل ٹرانسمیشن کا ایک لازمی جزو ہیں ، لہذا اس سوڈیم چینل کی ناکہ بندی اعصاب کے جذبات کی ترسیل کو کم کرتی ہے یا اسے مکمل طور پر روکتی ہے ، جس سے اینستھیزیا پیدا ہوتا ہے۔
آئن چینلز کا کردار اور انتخاب:
عام طور پر ، یہ مختلف قسم کے آئن چینلز کو منتخب طور پر روک سکتا ہے۔ لوڈنگ کے حالات کے تحت ، سوڈیم چینلز کی انتخابی صلاحیت میں نمایاں اضافہ کیا جاتا ہے ، تاکہ جب مقامی اینستھیٹک دوائیں خلیوں میں داخل ہوں اور سوڈیم چینلز پر کام کریں تو ، صرف سوڈیم چینلز متاثر ہوتے ہیں ، جبکہ کیلشیم اور پوٹاشیم چینلز متاثر نہیں ہوتے ہیں۔ اس کا مطلب یہ ہے کہ وہ کیلشیم اور پوٹاشیم چینلز کو متاثر کیے بغیر سوڈیم چینلز کو منتخب طور پر مسدود کرکے اینستھیزیا پیدا کرنے کے قابل ہے۔ اس کی وجہ سوڈیم آئن چینلز ، یعنی اعلی رسیپٹر وابستگی سے اس کی مضبوط وابستگی ہے۔
اینستھیٹکس کے غذائی اجزاء کی کھپت:
روپیواکین ہائیڈروکلورائڈاینستھیٹک کے غذائی اجزاء میں بھی کردار ادا کرسکتا ہے۔ جب اینستھیٹیککس خلیوں میں داخل ہوتے ہیں تو ، وہ خلیوں کے اندر میٹابولائٹس کے ساتھ بات چیت کرتے ہیں ، جس سے توانائی کا استعمال ہوتا ہے۔ تحقیق کے مطابق ، کم تعداد میں حراستی اور مصنوعات کی چھوٹی خوراک توانائی کے تحول کو متاثر نہیں کرتی ہے ، لیکن اعلی حراستی اور بڑی مقدار میں سیل کی موت اور توانائی کے اخراجات میں اضافہ ہوتا ہے۔
سوالات
روپیواکین ایچ سی ایل کے لئے کس چیز کا استعمال کیا جاتا ہے؟
ایک دوائی استعمال کی گئیدرد پر قابو پانے اور سرجری کے دوران اور اس کے بعد جسم کے ایک حصے میں احساس کے عارضی نقصان کا سبب بنتا ہے. کینسر کی سرجری کے بعد درد پر قابو پانے کے لئے بھی اس کا مطالعہ کیا جارہا ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: Ropivacaine ہائڈروکلورائڈ CAS 132112-35-7 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، ہول سیل ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے




