ری باکسیٹائن میسیلیٹایک منتخب اور قوی نورپائنفرین ری اپٹیک روکنے والا ہے۔ کیمیائی نام (±)-(2RS)-2-[(RS)-(2-ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholine methanesulfonate ہے، یہ نیوران کی presynaptic جھلی میں نوریپائنفرین کے دوبارہ استعمال کو روک کر اینٹی ڈپریسنٹ اثرات مرتب کرتا ہے۔ ، اور Synaptic خلا میں نوریپائنفرین کی حراستی میں اضافہ کرکے۔
یہ بنیادی طور پر بالغوں میں ڈپریشن کے علاج کے لیے استعمال کیا جاتا ہے، بشمول میجر ڈپریشن، فلوکسیٹائن ریفریکٹری ڈپریشن، اور غیر معمولی ڈپریشن۔ اس کے طبی استعمال سے پتہ چلتا ہے کہ اس پر سوئچ کرنا افسردہ مریضوں میں موثر ہو سکتا ہے جن کے فلوکسٹیٹین مناسب مقدار میں غیر موثر ہے۔ یہ بھوک کو دبانے اور ہائپرفیگیا کے علاج کے لیے NE توانائی کو بھی بڑھاتا ہے، ہائپرسومنیا اور سستی کے علاج کے لیے جوش میں اضافہ کرتا ہے، اور بے چینی ڈپریشن میں نمایاں بہتری لاتا ہے۔
یہ بنیادی طور پر CYP3A4 isoenzymes کے ذریعے میٹابولائز ہوتا ہے اور اس وجہ سے یہ دوائیوں کے ساتھ تعامل کر سکتا ہے جو CYP3A4 کی سرگرمی کو کم کرتی ہیں (مثال کے طور پر، اینٹی فنگل ایجنٹس کیٹوکونازول اور فلوکونازول)، ممکنہ طور پر ان کے خون کی سطح کو بڑھاتے ہیں۔ اس کے علاوہ، اس کے بعض دواؤں کے ساتھ ہم آہنگی کے اثرات ہوتے ہیں (مثال کے طور پر، مونوامین آکسیڈیز انحیبیٹرز، سلیکٹیو 5-ہائیڈروکسائٹریپٹامائن ری اپٹیک انحیبیٹرز، ٹرائی سائکلک اینٹی ڈپریسنٹس، وغیرہ)، اور اس کے ساتھ استعمال سے گریز کیا جانا چاہیے۔
|
|
|
|
کیمیائی فارمولا | C20H27NO6S |
سالماتی وزن | 409.16 |
عین ماس | 409.50 |
m/z | 409.16 (100.0%), 410.16 (21.6%), 411.15 (4.5%), 411.16 (2.2%), 411.16 (1.2%) |
عنصری تجزیہ | C, 58.66; H, 6.65; N, 3.42; O, 23.44; S, 7.83 |
میلٹنگ پوائنٹ | 170-171 ڈگری |
ذخیرہ کرنے کی شرائط | غیر فعال ماحول،2-8 ڈگری |
حل پذیری | H2O: ~8 mg/mL 60 ڈگری سے کم یا اس کے برابر |
فارم | بے شکل نیم ٹھوس |
رنگ | ٹین یا آف وائٹ |
ری باکسیٹائن میسیلیٹاس کی مارکیٹنگ بنیادی طور پر بالغ ڈپریشن کے علاج کے لیے کی جاتی ہے، خاص طور پر درج ذیل قسم کے ڈپریشن:
فلوکسیٹائن ریفریکٹری ڈپریشن
بڑے ڈپریشن ڈس آرڈر والے بالغ مریضوں کے لیے جنہوں نے پہلے ہی خراب نتائج کے ساتھ فلوکسٹیٹین کا علاج آزمایا ہے، ریباکسیٹائن ایک مؤثر متبادل آپشن ہو سکتا ہے۔ ایک تحقیق سے پتہ چلتا ہے کہ ڈپریشن کے مریض جنہوں نے فلوکسٹیٹین کے غیر موثر ہونے کے بعد ری باکسیٹائن کو تبدیل کیا تھا، ان کے افسردگی کی علامات میں نمایاں بہتری آئی۔
غیر معمولی ڈپریشن
غیر معمولی ڈپریشن عام طور پر علامات کے ساتھ ظاہر ہوتا ہے جیسے بہت زیادہ کھانا اور سونا اور سستی اور فالج۔ Reboxetine norepinephrine (NE) کے کام کو بڑھاتا ہے، بھوک کو دباتا ہے، اور جوش میں اضافہ کرتا ہے، اس لیے یہ نظریاتی طور پر غیر معمولی ڈپریشن میں موثر ہو سکتا ہے۔
بے چینی ڈپریشن
Reboxetine نے بے چینی ڈپریشن کے علاج میں بھی مثبت نتائج دکھائے ہیں۔ پلیسبو گروپ کے مقابلے میں، Reboxetine نے مریضوں کی اشتعال انگیزی، اضطراب اور بے خوابی کی علامات کو نمایاں طور پر بہتر کیا جبکہ منفی اثرات کے نسبتاً کم واقعات ہوتے ہیں۔
مجموعی طور پر، یہ ڈپریشن کے علاج کے میدان میں وسیع پیمانے پر استعمال کے امکانات ہیں، لیکن اس کا مخصوص استعمال اب بھی مریض کی مخصوص شرائط اور ڈاکٹر کے مشورے کے مطابق کرنے کی ضرورت ہے۔
|
|
ڈپریشن کے علاج میں عمل کا طریقہ کار بنیادی طور پر سلیکٹیو نوریپینفرین (این اے) ری اپٹیک انحیبیٹر کے طور پر اس کی خصوصیات پر مبنی ہے۔
نورپائنفرین کے دوبارہ لینے کی روک تھام
یہ نیوران کی presynaptic جھلی میں نوریپائنفرین کے دوبارہ لینے کے عمل کو روکنے کے قابل ہے۔ یہ Synaptic خلا میں نورپائنفرین کے ارتکاز میں اضافے کا باعث بنتا ہے، جو نیورو ٹرانسمیشن میں نوریپائنفرین کے کردار کو بڑھاتا ہے۔
سی این ایس میں نوریپائنفرین کی سرگرمی میں اضافہ
نورپائنفرین کے دوبارہ استعمال کو روک کر، یہ سی این ایس میں نوریپائنفرین کی سرگرمی کو بڑھانے کے قابل ہے۔ Norepinephrine ایک اہم نیورو ٹرانسمیٹر ہے جو موڈ، توجہ، سیکھنے اور یادداشت کے ضابطے پر اہم اثر ڈالتا ہے۔
موڈ اسٹیٹ کی بہتری
چونکہ نوریپائنفرین موڈ ریگولیشن میں ایک اہم کردار ادا کرتا ہے، اس لیے یہ مریضوں کے موڈ کی حالت کو بہتر بنا سکتا ہے اور نورپائنفرین کی سرگرمی کو بڑھا کر افسردگی کی علامات کو کم کر سکتا ہے۔
اس کے علاوہ، نیوکلئس اکمبینس میں نیوران کی روک تھام میں اس کا اہم کردار ہے۔ نیوکلئس ایکمبنس دماغ کا ایک اہم خطہ ہے جو موڈ ریگولیشن میں شامل ہوتا ہے، جس کا ڈپریشن کی موجودگی سے گہرا تعلق ہے، اور یہ خوراک پر منحصر نیوکلئس ایکمبنس میں نیوران کی فائرنگ کو روک سکتا ہے، جس کا تعلق اس کے اینٹی ڈپریسنٹ اثر سے ہو سکتا ہے۔
تحقیق کی تاریخ
ری باکسیٹائن میسیلیٹEDRONAX کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ایک منتخب نوریپینفرین ری اپٹیک روکنے والا ہے۔ اسے بڑے ڈپریشن ڈس آرڈر کے علاج کے طور پر تیار کیا گیا ہے، خاص طور پر یونی پولر ڈپریشن۔ اپنے تعارف کے بعد سے، اس نے طویل مدتی علاج میں دوبارہ لگنے اور دوبارہ ہونے کو روکنے میں اپنی افادیت کا مظاہرہ کیا ہے۔
ترقی کا پس منظر
ڈپریشن، ایک عام ذہنی عارضے کے طور پر، سال بہ سال واقعات میں اضافے کا رجحان ہے۔ ڈپریشن کے علاج میں، اچھی افادیت اور کم ضمنی اثرات والی ادویات کی تلاش تحقیق کا مرکز رہی ہے، اور ایک نئی اینٹی ڈپریسنٹ دوا کے طور پر سامنے آئی ہے۔
01
پہلے مارکیٹنگ کی۔
فارماسیا اور اپجون کے ذریعہ تیار کردہ اور پہلی بار برطانیہ میں اگست 1997 میں مارکیٹنگ کے لئے منظور شدہ۔ اس کے آغاز نے ڈپریشن کے شکار لوگوں کے لیے علاج کا ایک نیا آپشن فراہم کیا۔
02
فارماسولوجیکل اثرات
انتہائی سلیکٹیو نورپائنفرین ری اپٹیک انحیبیٹر، جو نیوران کی پری سینیپٹک جھلی پر نوریپائنفرین کے دوبارہ استعمال کو روک کر اور سینیپٹک گیپ میں نوریپائنفرین کے ارتکاز کو بڑھا کر اینٹی ڈپریسنٹ اثرات مرتب کرتا ہے۔
03
کلینیکل اسٹڈیز
کلینیکل ٹرائلز میں بہترین افادیت اور اعلی رواداری کا مظاہرہ کیا۔ مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ اس کے بڑے ڈپریشن ڈس آرڈر، فلوکسیٹائن ریفریکٹری ڈپریشن اور غیر معمولی ڈپریشن پر اچھے علاج کے اثرات ہوتے ہیں۔ اس کے نسبتاً کم ضمنی اثرات اور اعلیٰ حفاظتی پروفائل بھی ہیں۔
04
فالو اپ اسٹڈیز
چونکہ یہ مارکیٹ میں آیا ہے، محققین نے اس کے فارماسولوجیکل اثرات، عمل کے طریقہ کار، افادیت اور حفاظت کے بارے میں گہرائی سے مطالعہ کیا ہے۔ یہ مطالعات طبی درخواست کے لیے مزید بنیاد اور معاونت فراہم کرتے ہیں۔
05
ترقی کا امکان
اس کے مستقبل کے امکانات کے بارے میں،ریبوکسیٹین میسیلیٹاپنے مخصوص طریقہ کار کی وجہ سے صلاحیت رکھتا ہے۔ مزید تحقیق اور کلینیکل ٹرائلز کے ساتھ، یہ دیگر موڈ کی خرابیوں میں یا یہاں تک کہ نیوروڈیجینریٹیو بیماریوں میں بھی اس کے استعمال کو بڑھا سکتا ہے۔ تاہم، اس کی مارکیٹ میں دستیابی اور قبولیت کا انحصار جاری طبی جائزوں اور ریگولیٹری منظوریوں پر ہوگا۔
- سب سے پہلے، نوریپائنفرین ری اپٹیک روکنے والے کے طور پر، ڈپریشن کے علاج میں نمایاں افادیت ظاہر کی ہے۔ ڈپریشن کے روگجنن کی گہری تفہیم کے ساتھ، اس طبقے کی دوائیوں پر زیادہ توجہ اور استعمال کا امکان ہے۔
- دوسرا، اگرچہ مارکیٹ میں پہلے سے ہی مختلف قسم کے اینٹی ڈپریسنٹس موجود ہیں، لیکن ہر ایک کا عمل اور اشارے کا اپنا مخصوص طریقہ کار ہے۔ ایک انتہائی منتخب نورپائنفرین ری اپٹیک روکنے والے کے طور پر، کچھ مخصوص قسم کے ڈپریشن یا علامات میں منفرد فوائد حاصل کر سکتے ہیں۔ مثال کے طور پر، بڑے ڈپریشن، فلوکسٹیٹین ریفریکٹری ڈپریشن، اور غیر معمولی ڈپریشن میں اس کی بہتر افادیت ہو سکتی ہے۔
- اس کے علاوہ، جیسا کہ طبی ٹیکنالوجی آگے بڑھ رہی ہے اور کلینیکل اسٹڈیز میں شدت آتی جا رہی ہے، خوراک کا طریقہ کار، ضمنی اثرات کا انتظام اور منشیات کے تعاملات کو مزید اچھی طرح سے دریافت اور بہتر بنایا جا سکتا ہے۔ اس سے دوا کی حفاظت اور افادیت کو بہتر بنانے اور اس کے اطلاق کے دائرہ کار کو مزید وسعت دینے میں مدد ملے گی۔
اس مرکب کے ضمنی اثرات کیا ہیں؟
یہ مرکب، جسے ری باکسیٹائن میسیلیٹ بھی کہا جاتا ہے، ایک اینٹی ڈپریسنٹ دوا ہے جو بنیادی طور پر نوریپائنفرین (NE) کے دوبارہ استعمال کو روک کر اپنے اینٹی ڈپریسنٹ اثرات کو ظاہر کرتی ہے۔ تاہم، اس دوا کا استعمال کرتے وقت کچھ ضمنی اثرات ہوسکتے ہیں. اس کے مضر اثرات کا تفصیلی خلاصہ درج ذیل ہے۔
1. عام ضمنی اثرات
اعصابی ردعمل:
- سر درد: ادویات سر میں خون کی نالیوں کو پھیلا سکتی ہیں یا نیورو ٹرانسمیٹر کے عدم توازن کا سبب بن سکتی ہیں، جس سے سر درد ہوتا ہے۔
- چکر آنا: چکر آنے کا احساس ہوسکتا ہے جو توازن کو متاثر کرتا ہے۔
- بے خوابی: ادویات دماغ میں نیورو ٹرانسمیٹر کے توازن کو متاثر کر سکتی ہیں، خاص طور پر نوریپینفرین اور ڈوپامائن کی سطح میں تبدیلی، جس کی وجہ سے نیند آنے، کم نیند، یا جلدی بیدار ہونے میں دشواری ہوتی ہے۔
خود مختار اعصابی نظام کا ردعمل:
- خشک منہ: دوائیں ایڈرینرجک ریسیپٹرز کو روکتی ہیں، لعاب کے اخراج کو کم کرتی ہیں اور منہ کی خشکی کا سبب بنتی ہیں۔
- بہت زیادہ پسینہ آنا: غیر معمولی پسینہ آ سکتا ہے۔
نظام ہضم کے رد عمل:
- متلی: ادویات معدے میں ہموار پٹھوں کو متحرک کر سکتی ہیں یا مرکزی اعصابی نظام کو متاثر کر سکتی ہیں، جس سے متلی کا احساس ہوتا ہے۔
- الٹی: شدید متلی الٹی کا سبب بن سکتی ہے۔
- قبض: دوا سیروٹونن کو دوبارہ لینے سے روکتی ہے، آنتوں کے پرسٹالسس کی فریکوئنسی کو کم کرتی ہے، اور شوچ میں دشواری کا باعث بنتی ہے۔
- بھوک میں کمی: کشودا یا بھوک میں کمی واقع ہوسکتی ہے۔
قلبی نظام کا ردعمل:
- دل کی دھڑکن اور دھڑکن میں اضافہ: دوائیں دل کو تیز دھڑکنے کا سبب بن سکتی ہیں، جس کے نتیجے میں دھڑکن بڑھ جاتی ہے۔
- عروقی پھیلاؤ: دوائیں عروقی پھیلاؤ کا سبب بن سکتی ہیں، جو متعلقہ علامات کا باعث بنتی ہیں۔
- آرتھوسٹیٹک ہائپوٹینشن: لیٹنے یا بیٹھنے کی پوزیشن سے تیزی سے کھڑے ہونے پر، بلڈ پریشر میں کمی واقع ہوسکتی ہے، جس کی وجہ سے چکر آنا اور آنکھوں کا سیاہ ہونا جیسی علامات ظاہر ہوتی ہیں۔
پیشاب کے نظام کے رد عمل:
- پیشاب کرنے میں دشواری: ادویات مثانے کے کام کو متاثر کر سکتی ہیں، جس سے پیشاب کرنے میں دشواری ہوتی ہے۔
- پیشاب کی روک تھام: پیشاب مثانے میں برقرار رہتا ہے اور اسے آسانی سے خارج نہیں کیا جاسکتا۔
- پیشاب کی نالی کا انفیکشن: پیشاب کی خرابی کی وجہ سے پیشاب کی نالی میں انفیکشن کا خطرہ بڑھ سکتا ہے۔
2. سنگین ضمنی اثرات
- الرجک رد عمل: بخار کے ساتھ یا اس کے بغیر علامات جیسے لالی، سوجن، چھالے، چھلکا، خارش، اور خارش ہوسکتی ہے۔ سنگین صورتوں میں، سانس لینے، نگلنے یا بولنے میں دشواری ہو سکتی ہے۔ الرجک رد عمل جو زندگی کو خطرے میں ڈالتے ہیں، جیسے جلد کی سطح، زبان یا گلے میں سوجن۔
- Hyponatremia: سر درد، ارتکاز کی کمی، یادداشت کی خرابی، الجھن، کمزوری، مرگی، یا توازن میں تبدیلی جیسی علامات ہو سکتی ہیں۔ Hyponatremia جسم میں سوڈیم آئنوں کے توازن کو متاثر کرنے والی ادویات کی وجہ سے ہو سکتا ہے۔
- ہائی بلڈ پریشر: شدید سر درد، چکر آنا، بے ہوشی، یا بینائی میں تبدیلی جیسی علامات ہو سکتی ہیں۔ ہائی بلڈ پریشر دواؤں کی وجہ سے ہوسکتا ہے جو عروقی ٹون یا نیورو ٹرانسمیٹر توازن کو متاثر کرتی ہے۔
- نفسیاتی علامات: بے چینی، اضطراب، چڑچڑاپن، جارحانہ رویہ، فریب نظر، اور دیگر علامات شامل ہو سکتی ہیں۔ یہ علامات دماغ میں نیورو ٹرانسمیٹر کے توازن کو متاثر کرنے والی ادویات سے متعلق ہو سکتی ہیں۔
- تولیدی نظام کا ردعمل: مرد مریضوں کو خصیوں کی سوجن اور درد، عضو تناسل، دردناک یا تاخیر سے انزال جیسی علامات کا سامنا کرنا پڑ سکتا ہے۔
3. دیگر احتیاطی تدابیر
- منشیات کا تعامل: یہ مرکب مختلف ادویات کے ساتھ تعامل کر سکتا ہے، جیسے اینٹی فنگل ایجنٹس (فلوکونازول، کیٹوکونازول)، اینٹی بائیوٹکس (اریتھرومائسن)، مونوامین آکسیڈیز انحیبیٹرز (موکلوبیمائڈ، فینیتھیلامین) وغیرہ۔ ان کا استعمال کرتے وقت ڈاکٹر۔
- خاص آبادی کو احتیاط کے ساتھ استعمال کرنا چاہئے: حاملہ خواتین، دودھ پلانے والی خواتین، جگر اور گردے کی خرابی کے مریض، دوروں کی تاریخ والے مریض (جیسے مرگی)، بلند انٹراوکولر پریشر (گلوکوما) کے مریض، پروسٹیٹ ہائپرپلاسیا کی وجہ سے پیشاب کرنے میں دشواری والے مریض، کم بلڈ پریشر (ہائپوٹینشن) والے مریض یا اینٹی ہائپرٹینشن ادویات لے رہے ہیں، اور دل کی بیماری کے مریضوں کو اس دوا کو استعمال کرنا چاہئے احتیاط
- ضرورت سے زیادہ خوراک: زیادہ مقدار میں کم بلڈ پریشر، اضطراب اور ہائی بلڈ پریشر جیسی علامات پیدا ہو سکتی ہیں۔ اگر ضرورت سے زیادہ مقدار ہو تو براہ کرم فوری طور پر طبی امداد حاصل کریں اور منشیات کی زیادہ مقدار کے علاج کے عمومی اصولوں پر عمل کریں۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: reboxetine mesylate cas 98769-84-7، سپلائرز، مینوفیکچررز، فیکٹری، تھوک، خرید، قیمت، بلک، برائے فروخت