ری باکسیٹائن میسیلیٹ سی اے ایس 98769-84-7

ریوباکسیٹین میسیلیٹایک منتخب اور قوی نورپائنفرین ریپٹیک روکنے والا ہے۔ کیمیائی نام (±) -} (2rs) - 2-[(RS)-(2-athoxyphenoxy) فینیلمیتھل] مورفولین میتھینیسلفونیٹ کی طرف سے نیریپائنفرین ایٹ برائی کو بڑھاوا دینے کے ذریعہ اینٹی ڈپریسنٹ اثرات کو بڑھاوا دیتے ہیں۔ Synaptic خلا میں نورپائنفرین۔

یہ بنیادی طور پر بالغوں میں افسردگی کے علاج کے لئے استعمال ہوتا ہے ، جس میں بڑے افسردگی ، فلوکسٹیٹین - ریفریکٹری ڈپریشن ، اور atypical افسردگی شامل ہیں۔ اس کی کلینیکل ایپلی کیشن سے پتہ چلتا ہے کہ اس میں تبدیل ہونا افسردہ مریضوں میں موثر ہوسکتا ہے جن کی فلوکسٹیٹین مناسب مقدار میں غیر موثر ہے۔ یہ بھوک کو دبانے اور ہائپرفیگیا کے علاج کے ل NE NE توانائی میں بھی اضافہ کرتا ہے ، ہائپرسومنیا اور لیسٹیویٹی کے علاج کے ل arros حوصلہ افزائی کرتا ہے ، اور اضطراب کے افسردگی میں نمایاں بہتری ہے۔

یہ بنیادی طور پر CYP3A4 isoenzymes کے ذریعہ میٹابولائز کیا جاتا ہے اور اس وجہ سے وہ دوائیوں کے ساتھ بات چیت کرسکتے ہیں جو CYP3A4 سرگرمی کو کم کرتے ہیں (جیسے ، اینٹی فنگل ایجنٹوں کیٹوکونازول اور فلوکونازول) ، ممکنہ طور پر ان کے خون کی سطح میں اضافہ کرتے ہیں۔ اس کے علاوہ ، اس کے کچھ منشیات کے ساتھ ہم آہنگی کے اثرات بھی ہیں (جیسے ، مونوومین آکسیڈیس انابائٹرز ، سلیکٹیو 5-ہائڈروکسیٹریپٹامین ریپٹیک انبیبیٹرز ، ٹرائیسکلک اینٹیڈپریسنٹس وغیرہ) ، اور ہم آہنگی کے استعمال سے پرہیز کیا جانا چاہئے۔

ریوباکسیٹین میسیلیٹبنیادی طور پر بالغوں کے افسردگی کے علاج کے لئے مارکیٹنگ کی جاتی ہے ، خاص طور پر افسردگی کی مندرجہ ذیل اقسام:

مجموعی طور پر ، یہ افسردگی کے علاج کے شعبے میں اطلاق کے وسیع رینج ہیں ، لیکن اس کے مخصوص استعمال کو ابھی بھی مریض کی مخصوص شرائط اور ڈاکٹر کے مشورے کے مطابق انجام دینے کی ضرورت ہے۔

افسردگی کے علاج میں کارروائی کا طریقہ کار بنیادی طور پر اس کی خصوصیات پر مبنی ہوتا ہے جیسے منتخب نورپائنفرین (این اے) ری اپٹیک انبیبیٹر۔

اس کے علاوہ ، نیوکلئس ایکمبینس میں نیوران کی روک تھام میں اس کا ایک اہم کردار ہے۔ دماغ میں نیوکلئس ایکمبینس ایک اہم خطہ ہے جو موڈ ریگولیشن میں شامل ہے ، جو افسردگی کی موجودگی سے قریب سے وابستہ ہے ، اور یہ - پر انحصار کرنے سے نیوکلئس ایکمبینس میں نیورون کی فائرنگ کو روک سکتا ہے ، جو اس کے اینٹی ڈپریسنٹ اثر سے متعلق ہوسکتا ہے۔

ریوباکسیٹین میسیلیٹ، جسے ایڈوناکس کے نام سے بھی جانا جاتا ہے ، ایک منتخب نورپائنفرین ریپٹیک انبیبیٹر ہے۔ یہ بڑے افسردگی کی خرابی کی شکایت کے علاج کے طور پر تیار کیا گیا ہے ، خاص طور پر یک قطبی افسردگی۔ اس کے تعارف کے بعد سے ، اس نے لمبے - اصطلاح کے علاج میں دوبارہ لگنے اور تکرار کی روک تھام میں اپنی افادیت کا مظاہرہ کیا ہے۔

اس کے مستقبل کے امکانات کے بارے میں ،ریوباکسیٹین میسیلیٹعمل کے مخصوص طریقہ کار کی وجہ سے صلاحیت کو برقرار رکھتا ہے۔ مزید تحقیق اور کلینیکل ٹرائلز کے ساتھ ، یہ اس کے اطلاق کو دوسرے موڈ کی خرابی میں یا یہاں تک کہ نیوروڈیجینریٹو بیماریوں میں بھی بڑھا سکتا ہے۔ تاہم ، اس کی مارکیٹ کی دستیابی اور قبولیت کا انحصار جاری کلینیکل تشخیص اور ریگولیٹری منظوریوں پر ہوگا۔

• سب سے پہلے ، نورپائنفرین ریپٹیک روکنے والے کی حیثیت سے ، افسردگی کے علاج میں نمایاں افادیت کا مظاہرہ کیا ہے۔ افسردگی کے روگجنن کے بارے میں گہری تفہیم کے ساتھ ، منشیات کے اس طبقے کو زیادہ توجہ اور اطلاق حاصل کرنے کا امکان ہے۔
• دوسرا ، اگرچہ مارکیٹ میں پہلے ہی متعدد اینٹی ڈپریسنٹ موجود ہیں ، ہر ایک کے پاس عمل اور اشارے کا اپنا ایک مخصوص طریقہ کار ہے۔ ایک انتہائی منتخب نورپائنفرین ری اپٹیک روکنے والے کے طور پر ، کچھ مخصوص قسم کے افسردگی یا علامات میں انوکھے فوائد ہوسکتے ہیں۔ مثال کے طور پر ، اس میں بڑے افسردگی ، فلوکسٹیٹین - ریفریکٹری ڈپریشن ، اور atypical افسردگی میں بہتر افادیت ہوسکتی ہے۔
• اس کے علاوہ ، چونکہ میڈیکل ٹکنالوجی آگے بڑھتی جارہی ہے اور کلینیکل اسٹڈیز میں شدت آتی ہے ، خوراک کی طرز عمل ، ضمنی اثر کے انتظام اور منشیات کی بات چیت کو زیادہ اچھی طرح سے تلاش اور بہتر بنایا جاسکتا ہے۔ اس سے منشیات کی حفاظت اور افادیت کو بہتر بنانے اور اس کے اطلاق کے دائرہ کار کو مزید وسعت دینے میں مدد ملے گی۔

یہ کمپاؤنڈ ، جسے ری باکسیٹائن میسیلیٹ بھی کہا جاتا ہے ، ایک اینٹیڈپریسنٹ دوائی ہے جو بنیادی طور پر نورپائنفرین (NE) کے دوبارہ اپٹیک کو روک کر اپنے اینٹی ڈپریسنٹ اثرات کو استعمال کرتی ہے۔ تاہم ، اس دوا کو استعمال کرتے وقت کچھ ضمنی اثرات ہوسکتے ہیں۔ مندرجہ ذیل اس کے ضمنی اثرات کا ایک تفصیلی خلاصہ ہے:

1. کامن ضمنی اثرات

اعصابی ردعمل:

• سر درد: ادویات خون کی نالیوں کو سر میں گھٹا سکتی ہیں یا نیورو ٹرانسمیٹر عدم توازن کا سبب بن سکتی ہیں ، جس کی وجہ سے سر درد ہوتا ہے۔
• چکر آنا: چکر آنا کا احساس ہوسکتا ہے جو توازن کو متاثر کرتا ہے۔
• بے خوابی: دوائیں دماغ میں نیورو ٹرانسمیٹر کے توازن کو متاثر کرسکتی ہیں ، خاص طور پر نورپائنفرین اور ڈوپامائن کی سطح میں تبدیلی ، جس کی وجہ سے نیند آنے ، اتلی نیند ، یا ابتدائی بیداری میں دشواری کا سامنا کرنا پڑتا ہے۔

خودمختاری اعصابی نظام کا جواب:

• خشک منہ: منشیات ایڈرینرجک رسیپٹرز کو روکتی ہیں ، تھوک کے سراو کو کم کرتی ہیں ، اور خشک زبانی mucosa کا سبب بنتی ہیں۔
• ضرورت سے زیادہ پسینہ آنا: غیر معمولی پسینہ آسکتا ہے۔

ہاضمہ نظام کے رد عمل:

• متلی: ادویات معدے میں ہموار پٹھوں کی حوصلہ افزائی کرسکتی ہیں یا مرکزی اعصابی نظام کو متاثر کرسکتی ہیں ، جس سے متلی کا احساس پیدا ہوتا ہے۔
• الٹی: شدید متلی الٹی کا سبب بن سکتی ہے۔
• قبض: دوائی سیرٹونن ریپٹیک کو روکتی ہے ، آنتوں کی پیرسٹالس فریکوئنسی کو کم کرتی ہے ، اور شوچ میں دشواری کا باعث بنتی ہے۔
• بھوک کا نقصان: کشودا یا بھوک کا نقصان ہوسکتا ہے۔

قلبی نظام کا جواب:

• دل کی شرح اور دھڑکن میں اضافہ: ادویات دل کو تیزی سے دھڑکن کا سبب بن سکتی ہیں ، جس کے نتیجے میں دھڑکن پیدا ہوتی ہے۔
• عروقی بازی: دوائیں عروقی بازی کا سبب بن سکتی ہیں ، جس سے متعلقہ علامات پیدا ہوسکتے ہیں۔
• آرتھوسٹٹک ہائپوٹینشن: جب جھوٹ بولنے یا بیٹھنے کی پوزیشن سے تیزی سے کھڑا ہوتا ہے تو ، بلڈ پریشر میں کمی واقع ہوسکتی ہے ، جس کی وجہ سے چکر آنا اور آنکھوں کو تاریک کرنا جیسے علامات پیدا ہوتے ہیں۔

پیشاب کے نظام کے رد عمل:

• پیشاب کرنے میں دشواری: ادویات مثانے کے فنکشن کو متاثر کرسکتی ہیں ، جس کی وجہ سے پیشاب کرنے میں دشواری ہوتی ہے۔
• پیشاب کی برقراری: پیشاب کو مثانے میں برقرار رکھا جاتا ہے اور آسانی سے فارغ نہیں کیا جاسکتا۔
• پیشاب کی نالی کا انفیکشن: پیشاب کی خراب ہونے کی وجہ سے ، پیشاب کی نالی کے انفیکشن کا خطرہ بڑھ سکتا ہے۔

2. دلچسپ ضمنی اثرات

• الرجک رد عمل: علامات جیسے لالی ، سوجن ، چھلکنا ، چھیلنا ، خارش ، اور جلدی بخار کے ساتھ یا اس کے بغیر ہوسکتا ہے۔ شدید معاملات میں ، سانس لینے ، نگلنے یا بولنے میں دشواری ہوسکتی ہے۔ الرجک رد عمل جو زندگی کو خطرے میں ڈالتے ہیں ، جیسے جلد کی سطح کی سوجن ، زبان یا گلے۔
• ہائپونٹریمیا: سر درد ، حراستی کی کمی ، میموری کی خرابی ، الجھن ، کمزوری ، مرگی ، یا توازن میں تبدیلیاں جیسے علامات پیدا ہوسکتے ہیں۔ ہائپونٹریمیا جسم میں سوڈیم آئنوں کے توازن کو متاثر کرنے والی دوائیوں کی وجہ سے ہوسکتا ہے۔
• ہائی بلڈ پریشر: شدید سر درد ، چکر آنا ، بیہوش ہونا ، یا وژن میں تبدیلیاں جیسے علامات ہوسکتے ہیں۔ ہائی بلڈ پریشر ویسکولر ٹون یا نیورو ٹرانسمیٹر توازن کو متاثر کرنے والی دوائیوں کی وجہ سے ہوسکتا ہے۔
• نفسیاتی علامات: بےچینی ، اضطراب ، چڑچڑاپن ، جارحانہ سلوک ، فریب اور دیگر علامات شامل ہوسکتے ہیں۔ یہ علامات دماغ میں نیورو ٹرانسمیٹر کے توازن کو متاثر کرنے والی دوائیوں سے متعلق ہوسکتی ہیں۔
• تولیدی نظام کا ردعمل: مرد مریضوں کو علامات کا سامنا کرنا پڑ سکتا ہے جیسے ورشن سوجن اور درد ، عضو تناسل ، تکلیف دہ یا تاخیر سے انزال۔

3. دیگر احتیاطی تدابیر

• منشیات کی بات چیت: یہ مرکب مختلف دوائیوں کے ساتھ بات چیت کرسکتا ہے ، جیسے اینٹی فنگل ایجنٹوں (فلوکنازول ، کیٹوکونازول) ، اینٹی بائیوٹکس (ایریتھومائکسین) ، مونوومائن آکسیڈیس انابائٹرز (موکلوبیمائڈ ، فینیٹیلامین) وغیرہ کے ساتھ جب ان کو استعمال کرنے سے گریز کریں یا ڈاکٹروں سے مشورہ کریں کہ جب ان سے مشورہ کریں یا کسی ڈاکٹر سے مشورہ کریں۔
• خصوصی آبادی کو احتیاط کے ساتھ استعمال کرنا چاہئے: حاملہ خواتین ، دودھ پلانے والی خواتین ، جگر اور گردے کی خرابی کے مریض ، دوروں کی تاریخ (جیسے مرگی) ، اعلی درجے کی انٹرایکولر پریشر (گلوکوما) کے مریض ، اس دوا کے ساتھ استعمال ہونے والے مریضوں ، اور کم بلڈ پریشر (ہائپوٹینشن) کے مریض ، مریضوں کو کم کرنے میں دشواری کا سامنا کرنا پڑتا ہے۔
• ضرورت سے زیادہ مقدار میں: زیادہ سے زیادہ مقدار میں کم بلڈ پریشر ، اضطراب اور ہائی بلڈ پریشر جیسے علامات کا باعث بن سکتا ہے۔ اگر کوئی حد سے زیادہ مقدار میں ہے تو ، براہ کرم فوری طور پر طبی امداد حاصل کریں اور منشیات کی زیادہ مقدار کے عام علاج کے اصولوں پر عمل کریں۔

ریوباکسیٹین میسیلیٹ۔ مندرجہ ذیل متعدد پہلوؤں سے اس کی کیمیائی خصوصیات کا ایک جائزہ پیش کرتا ہے۔

 

 

سالماتی ڈھانچہ اور ساخت

سالماتی فارمولا اور سالماتی وزن

rivotinib mesylate کا کیمیائی فارمولا نسبتا complex پیچیدہ ہے۔ یہ میسیلک ایسڈ کے ساتھ ریوٹینیب بیس حصے کو جوڑ کر تشکیل دیا گیا ہے۔ اس کا سالماتی وزن نسبتا large بڑا ہے ، اور منشیات کے تجزیہ ، طہارت اور دواسازی کے مطالعے کے لئے عین مطابق مالیکیولر وزن کے اعداد و شمار بہت اہمیت کا حامل ہیں ، کیونکہ یہ جسم میں منشیات کے جذب ، تقسیم ، تحول اور اخراج کے عمل کو متاثر کرسکتا ہے۔

ساختی خصوصیات

ریوٹینیب بیس کا ایک مخصوص چیرل سینٹر ہے اور وہ دو enantiomers میں موجود ہے ، یعنی s - enantiomer اور r - enantiomer. rivotinib mesylate میں ، یہ عام طور پر ایک ریسکم شکل یا ایک مخصوص enantiomer شکل میں موجود ہوتا ہے۔ مختلف enantiomers میں دواسازی کی سرگرمی اور دواسازی کی خصوصیات میں فرق ہوسکتا ہے۔ ایک مستحکم نمک کی ساخت بنانے کے لئے ریوٹینیب بیس کے ساتھ میسیلیٹ آئن بانڈ ، جو منشیات کی گھلنشیلتا اور استحکام کو بہتر بنانے میں مدد کرتا ہے۔

کیمیائی استحکام

 

روشنی اور گرمی کے لئے استحکام

ریووٹینیب میسیلیٹ روشنی اور گرمی کے ل relatively نسبتا sensitive حساس ہے۔ روشنی کے حالات میں ، منشیات کے انو فوٹو کیمیکل رد عمل سے گزر سکتے ہیں ، جس کے نتیجے میں سالماتی ڈھانچے میں تبدیلی اور کچھ غیر فعال یا زہریلے ہراس کی مصنوعات کی تشکیل ہوتی ہے۔ اعلی - درجہ حرارت کے ماحول منشیات کے مواد اور افادیت کو کم کرنے سے ، منشیات کے سڑن کے رد عمل کو بھی تیز کردیں گے۔ لہذا ، منشیات کے ذخیرہ کرنے اور نقل و حمل کے دوران ، روشنی اور کم درجہ حرارت سے بچنے کے حالات کو اپنانا ضروری ہے ، جیسے بھوری بوتلوں میں منشیات کو ذخیرہ کرنا اور منشیات کی شیلف زندگی کو بڑھانے کے لئے انہیں ٹھنڈی اور خشک جگہ پر رکھنا۔

تیزاب اور اڈوں پر استحکام

مختلف تیزاب - بیس ماحول میں ، ریوٹینیب میسیلیٹ کی استحکام بھی مختلف ہوتا ہے۔ تیزابیت والے حالات میں ، منشیات ہائیڈولیسس کے رد عمل سے گزر سکتی ہے ، جس کے نتیجے میں سالماتی ڈھانچے کی تباہی ہوتی ہے۔ جبکہ الکلائن کی صورتحال میں ، کچھ کیمیائی رد عمل پیدا ہوسکتے ہیں ، جو منشیات کے استحکام کو متاثر کرتے ہیں۔ فارمولیشنوں کی تیاری میں ، منشیات کے استحکام کو یقینی بنانے کے لئے مناسب پییچ شرائط کا انتخاب کرنے کی ضرورت ہے۔ مثال کے طور پر ، زبانی شکلوں کی پییچ ویلیو کو عام طور پر ایک خاص حد کے اندر کنٹرول کیا جاتا ہے تاکہ تیزاب کے ضرورت سے زیادہ اثر و رسوخ سے بچنے کے ل {- معدے میں منشیات پر بیس ماحول۔

 

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: ری باکسیٹائن میسیلیٹ سی اے ایس 98769-84-7 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے