شانسی بلوم ٹیک کمپنی لمیٹڈ چین میں رالوکسیفین پاؤڈر کیس 84449-90-1 کے سب سے تجربہ کار مینوفیکچررز اور سپلائرز میں سے ایک ہے۔ ہماری فیکٹری سے یہاں فروخت کے لیے ہول سیل بلک ہائی کوالٹی raloxifene پاؤڈر cas 84449-90-1 میں خوش آمدید۔ اچھی سروس اور مناسب قیمت دستیاب ہے۔
رالوکسیفین پاؤڈر،Raloxifen، کیمیائی فارمولا C28H27NO4S، CAS 84449-90-1، مالیکیولر وزن 473.6 گرام/مول۔ سالماتی ڈھانچے میں ایک بینزوتھیوفین کی انگوٹھی اور ایک بینزین کی انگوٹھی ہوتی ہے، جو ایک کیٹون گروپ کے ذریعے آپس میں جڑے ہوتے ہیں۔ ایک سفید سے ہلکا پیلا کرسٹل پاؤڈر۔ یہ پانی میں تقریباً اگھلنشیل ہے، لیکن نامیاتی سالوینٹس جیسے ایتھنول، ڈائیکلورومیتھین، اور ایتھائل ایسیٹیٹ میں حل پذیر ہے۔ پانی میں اس کی حل پذیری نسبتاً کم ہے، تقریباً 0.0002 mg/mL۔ تاہم، اس کی حل پذیری نامیاتی سالوینٹس میں زیادہ ہے، جیسے ایتھنول میں، جو 0.8 ملی گرام/ملی لیٹر تک پہنچ سکتی ہے۔ اس میں اعتدال پسند چربی میں حل پذیری اور تقریباً 3.3 کا n-hexane/water partition coefficient (logP ویلیو) ہے۔ کرسٹل کی ساخت کا تعین ایکس رے ڈفریکشن ٹیکنالوجی کے ذریعے کیا گیا ہے۔ متعلقہ لٹریچر کے مطابق، Raloxifen کا کرسٹل مونوکلینک سسٹم سے تعلق رکھتا ہے اور اس میں مخصوص جالی پیرامیٹر اور مقامی گروپ ہوتے ہیں۔ یہ سلیکٹیو ایسٹروجن ریسیپٹر ماڈیولیٹر (SERM) اثرات کے ساتھ ایک دوا ہے۔ بنیادی طور پر خواتین میں پوسٹ مینوپاسل آسٹیوپوروسس کے طبی علاج میں استعمال ہوتا ہے۔
|
کیمیائی فارمولا |
C28H27NO4S |
|
عین ماس |
473 |
|
سالماتی وزن |
473 |
|
m/z |
473 (100.0%), 474 (30.3%), 475 (4.5%), 475 (2.7%), 475 (1.7%), 476 (1.4%) |
|
عنصری تجزیہ |
C, 71.01; H, 5.75; N, 2.96; O, 13.51; S, 6.77 |
پگھلنے کا نقطہ 250-253 ڈگری C، نقطہ ابلتا 728.2 ± 60.0 ڈگری C (پیش گوئی)، کثافت 1.289 ± 0.06 g/cm3 (پیش گوئی کی گئی)، اسٹوریج کی حالت + 4 ڈگری C پر نازک، حل پذیری DMSO: 28 mg/cient ml 8.5.5 ملی لیٹر ± 0.15 (پیش گوئی)، ٹھوس شکل، رنگ ہلکا پیلا
|
|
|
Raloxifene، ایک سلیکٹیو ایسٹروجن ریسیپٹر ماڈیولیٹر (SERM) کے طور پر، 1990 کی دہائی میں اپنے آغاز کے بعد سے پوسٹ مینوپاسل خواتین میں آسٹیوپوروسس کے علاج کے لیے ایک بنیادی دوا بن گئی ہے۔ یہ ٹشو-مخصوص میکانزم کے ذریعے ہدف والے اعضاء جیسے ہڈی، قلبی، چھاتی، اور بچہ دانی میں دوہرا ریگولیٹری اثر ڈالتا ہے، تولیدی نظام کے خطرات سے بچتے ہوئے ایسٹروجن کے ہڈیوں کے حفاظتی اثر کو برقرار رکھتا ہے۔
ریلوکسیفین کا بنیادی اشارہ پوسٹ مینوپاسل خواتین میں آسٹیوپوروسس کی روک تھام اور علاج کرنا ہے، خاص طور پر ان کے لیے جو فریکچر کا زیادہ خطرہ رکھتے ہیں۔ عالمی ملٹی سینٹر اسٹڈیز سے یہ بات سامنے آئی ہے کہ 60mg کی روزانہ خوراک ورٹیبرل فریکچر کے واقعات کو 30% -50% تک کم کر سکتی ہے، لیکن کولہے کے فریکچر پر روک تھام کا اثر ابھی تک واضح نہیں ہے۔ اس کے عمل کا طریقہ کار ہڈیوں کی ریزورپشن کو روک کر حاصل کیا جاتا ہے:
ہڈیوں کے میٹابولزم کا ضابطہ: Raloxifene ہڈیوں کے خلیوں کی سطح پر ایسٹروجن ریسیپٹرز سے منسلک ہوتا ہے، آسٹیو بلاسٹ سرگرمی کو چالو کرتا ہے جبکہ آسٹیو کلاس تفریق کو روکتا ہے، جس کے نتیجے میں ہڈیوں کے ٹرن اوور مارکرز (جیسے - CTX) کی سطح پر مینوپاسال رینج میں کمی واقع ہوتی ہے۔
ہڈیوں کی کثافت میں بہتری: 2 سال کے علاج کے بعد، ریڑھ کی ہڈی کی ہڈیوں کی اوسط کثافت میں 2.6 فیصد اضافہ ہوا، اور کولہے کی ہڈیوں کی کثافت میں 1.6 فیصد اضافہ ہوا، جو بیسفاسفونیٹس کے اثر سے موازنہ ہے۔
فریکچر رسک اسٹریٹیفکیشن: FRAX سکور 3 فیصد سے زیادہ یا اس کے برابر یا فقرے کے فریکچر کی تاریخ والے مریضوں کے لیے، ریلوکسیفین بار بار ہونے والے فریکچر کے خطرے کو کم کر سکتی ہے، لیکن اسے کیلشیم سپلیمنٹس (1000-1200mg فی دن) اور وٹامن ڈی (800-1200mg فی دن) اور وٹامن ڈی (800 سے 1200mg فی دن) کے ساتھ ملانے کی ضرورت ہے۔
رالوکسیفین پاؤڈرایسٹروجن ریسیپٹر (ER) الفا اور بیٹا ذیلی قسموں کا پابند ہو کر مختلف بافتوں میں پرجوش یا مخالف اثرات کو ظاہر کرتا ہے، منفرد فارماسولوجیکل خصوصیات کی تشکیل کرتا ہے:
کنکال کا نظام: یہ ہڈیوں کے بافتوں میں قوی ایسٹروجینک اثرات کو ظاہر کرتا ہے، ER کے راستے کو چالو کرتا ہے، ہڈیوں کی تشکیل کو فروغ دیتا ہے، اور ہڈیوں کی بحالی کو روکتا ہے۔ جانوروں پر کیے گئے تجربات سے معلوم ہوا ہے کہ اس کا ہڈیوں کا حفاظتی اثر ایسٹروجن کے مقابلے میں 60 فیصد زیادہ مضبوط ہے، لیکن یوٹرن ہائپرپلاسیا کا کوئی خطرہ نہیں ہے۔
قلبی نظام: ER - ثالثی لپڈ میٹابولزم ریگولیشن کے ذریعے، یہ کل کولیسٹرول (TC) کو 5% -10% اور کم-کثافت لیپوپروٹین کولیسٹرول (LDL-C) کو 10% - کم کرتا ہے، جبکہ 15% زیادہ نہیں ہوتا ہے۔ لیپوپروٹین کولیسٹرول (HDL-C) اور ٹرائگلیسرائیڈ کی سطح۔ ایک بڑے پیمانے پر بے ترتیب کنٹرول ٹرائل (مزید مطالعہ) نے تصدیق کی ہے کہ یہ کورونری دل کی بیماری کے واقعات کے خطرے کو 35٪ تک کم کر سکتا ہے۔
چھاتی اور بچہ دانی: چھاتی کے بافتوں میں، یہ ER دشمنی کو ظاہر کرتا ہے، ایسٹروجن سے متاثرہ خلیوں کے پھیلاؤ کو روکتا ہے، اور چھاتی کے کینسر کے خطرے کو 76٪ تک کم کرتا ہے۔ اینڈومیٹریئم پر کوئی محرک اثر نہیں ہے، اور علاج سے پہلے اور بعد میں اینڈومیٹریال کی موٹائی میں کوئی خاص تبدیلی نہیں آئی، ہارمون ریپلیسمنٹ تھراپی (HRT) کے خون بہنے کے خطرے سے بچتا ہے۔
وینس تھرومبوسس کا خطرہ: یہ جاننا ضروری ہے کہ ڈیپ وین تھرومبوسس (DVT) اور پلمونری ایمبولزم (PE) کا خطرہ 2-3 گنا بڑھ جاتا ہے، خاص طور پر علاج کے پہلے 4 مہینوں کے دوران جب یہ خطرہ سب سے زیادہ ہوتا ہے۔ venous thromboembolism (VTE)، immobilization کی حیثیت، یا hypercoagulability کی تاریخ والے مریضوں میں اس کا استعمال بند کرنے کی سفارش کی جاتی ہے۔
مزید مطالعہ (چھاتی کے کینسر کی تشخیص کے متعدد نتائج): 7705 پوسٹ مینوپاسل خواتین شامل تھیں۔ 4 سال تک فالو اپ کرنے سے معلوم ہوا کہ ریلوکسیفین گروپ میں ورٹیبرل فریکچر کا خطرہ 30 فیصد کم ہوا، چھاتی کے کینسر کا خطرہ 76 فیصد کم ہوا، اور اینڈومیٹریال کینسر کا خطرہ نہیں بڑھا۔ لیکن گرم چمک کے واقعات میں پلیسبو گروپ کے مقابلے میں 10 فیصد اضافہ ہوا۔
بنیادی مطالعہ (ایوسٹا سے متعلق مسلسل نتائج): 8 سال تک توسیعی پیروی نے غیر کشیرکا فریکچر پر ریلوکسیفین کے مستقل روک تھام کے اثر اور قلبی واقعات کے خطرے میں 35 فیصد کمی کی تصدیق کی۔
حقیقی دنیا کے اعداد و شمار: امریکی صحت کی دیکھ بھال کے ڈیٹا بیس کے تجزیہ سے پتہ چلتا ہے کہ raloxifene کے ساتھ علاج کی تعمیل 68% ہے، جو bisphosphonates (52%) سے زیادہ ہے، بنیادی طور پر روزانہ ایک خوراک کا استعمال اور معدے کے کم ضمنی اثرات کی وجہ سے۔ تاہم، یہ واضح رہے کہ شدید آسٹیوپوروسس کے مریضوں میں اس کا اینٹی فریکچر اثر denosumab کے مقابلے میں کمزور ہے (T قدر -3.5 سے کم یا اس کے برابر)۔
یہ ہماری اعلی درجے کی مصنوعات ہےraloxifene پاؤڈر
تبصرہ: BLOOM TECH (2008 سے)، ACHIEVE CHEM-TECH ہمارا ذیلی ادارہ ہے۔
Raloxifen ایک اینٹی ایسٹروجن دوائی ہے جسے Raloxifen ہائیڈروکلورائڈ کو دوسرے ری ایجنٹس کے ساتھ رد عمل کے ذریعے ترکیب کیا جا سکتا ہے۔ ذیل میں raloxifene کی ترکیب کا عمل اور اس سے متعلقہ کیمیائی مساوات ہے:
1) الکلائن حالات میں ایتھائل ایکریلیٹ کے ساتھ پیرا بروموبینزوک ایسڈ کا رد عمل کریں تاکہ ایتھائل پروپیلین پیرا بروموبینزوک ایسڈ ایسٹر پیدا کریں۔
C6H5CH2COOH+CH2=CHCOOC2H5 → C6H5CH2COOCH2CHO(CH3)C2H5
2) ethylpropenyl p-bromobenzoate کا ہائیڈروکیانک ایسڈ کے ساتھ رد عمل متعلقہ نائٹریل مرکبات پیدا کرتا ہے۔
C6H5CH2COOCH2CH(CH3)C2H5+HCN → C6H5CH2C(CN)(COOCH2CH(CH3)C2H5)
3) نائٹریل مرکبات کو پانی اور سلفیورک ایسڈ کے ساتھ رد عمل سے امائنو ایسڈ تیار کریں۔
C6H5CH2C(CN)(COOCH2CH(CH3)C2H5) +2H2O+H2ایس او4 → C6H5CH2CH(NH2)COOH+CO2+(CH3)2سی ایچ او ایچ
4) آخر میں، امائنو ایسڈز کو ہائیڈروکلورک ایسڈ کے ساتھ رد عمل دیا جاتا ہے تاکہ ریلوکسفین ہائیڈروکلورائیڈ پیدا ہو سکے۔
C6H5CH2CH(NH2)COOH+HCl → C6H5CH2CH(NH3)CLCOOH
Raloxifen کی ترکیب کا طریقہ raloxifen:
(1)
2-(4-hydroxyphenyl) benzo [b] thiophene-6-ol کو methylsulfonyl کلورائیڈ کے ذریعے esterified کیا گیا تھا، اور اس کے نتیجے میں diester نے 4-(2-piperidinylethoxy) benzoyl کلورائیڈ کے ساتھ رد عمل ظاہر کیا تاکہ ہائیڈولیسس کے ذریعے raloxifen حاصل کیا جا سکے۔
(2)
3-methoxyphenylthiophenol اور 4-methoxy- -bromoacetophenone کو ابتدائی مواد کے طور پر استعمال کرتے ہوئے، 6-methoxy-2-(4-acetyloxyphenyl) بینزو [b] تھیوفین کو متبادل رد عمل اور سائیکلائزیشن کے رد عمل کے ذریعے حاصل کیا گیا تھا۔
(3)
فریڈیل-کرافٹس کا رد عمل 4-[2-(1-piperidinyl) ethoxy ] benzoyl chloride کے ساتھ کیا گیا، جس کے بعد demethylation کا رد عمل ہوا۔
(4)
ہدف کی مصنوعات پانچ اہم مراحل میں نمک کی تشکیل کے رد عمل کے ذریعے حاصل کی گئی تھی۔
(5)
نتائج: ہدف کے مرکب کی ساخت کی تصدیق IR، 1H NMR اور MS سے ہوئی۔
نتیجہ: اس طریقہ میں ہلکے رد عمل کے حالات، سادہ آپریشن، اور بہتر پیداوار ہے۔ Raloxifene ایک بینزوتھیوفین سلیکٹیو ایسٹروجن ریسیپٹر ماڈیولیٹر (SERM) ہے، جو ہڈیوں اور خون کے لپڈس پر ایسٹروجن ایگونسٹک اثرات رکھتا ہے، اور چھاتی اور بچہ دانی پر ایسٹروجن مخالف اثرات رکھتا ہے۔ Raloxifene چھاتی کے کینسر اور آسٹیوپوروسس کی تحقیق میں استعمال ہوتا ہے۔
رالوکسفین پاؤڈرایک سلیکٹیو ایسٹروجن ریسیپٹر ماڈیولیٹر (SERM) ہے جو بنیادی طور پر آسٹیوپوروسس کی روک تھام اور علاج کے لیے استعمال ہوتا ہے۔ Raloxifen کی تحقیق اور ترقی کی تاریخ درج ذیل ہے:
ابتدائی تحقیق:
Raloxifen کی تحقیق ابتدائی طور پر امریکہ میں ایلی للی اینڈ کمپنی نے کی تھی۔ وہ ایک ایسی دوا تیار کرنے کی امید رکھتے ہیں جو روایتی ایسٹروجن تھراپی کی جگہ لے سکے، جو ہڈیوں کی کثافت میں اضافے کے فوائد فراہم کرے جبکہ چھاتی اور بچہ دانی پر منفی اثرات کو کم کرے۔
کلینیکل ٹرائل:
ابتدائی طبی آزمائشوں میں، محققین نے پایا کہ Raloxifene ہڈیوں کی حفاظت کا اثر رکھتا ہے اور چھاتی کے کینسر کے خطرے کو کم کر سکتا ہے۔ اس کے علاوہ، روایتی ایسٹروجن تھراپی کے مقابلے میں، Raloxifene نے بھی کم منفی ضمنی اثرات دکھائے، جیسے چھاتی کے ہائپرپالسیا اور endometrial hyperplasia۔
فہرست سازی کی منظوری:
کلینیکل ٹرائل کے نتائج کی بنیاد پر، Raloxifene نے آسٹیوپوروسس کی روک تھام اور علاج کے لیے 1997 میں امریکی فوڈ اینڈ ڈرگ ایڈمنسٹریشن (FDA) سے منظوری حاصل کی۔ اسے دوسرے ممالک اور خطوں نے بھی ایک اہم علاج کی دوا کے طور پر منظور کیا ہے۔
مزید تحقیق:
وقت گزرنے کے ساتھ ساتھ، Raloxifen کی تحقیقی توجہ میں مزید وسعت آئی ہے، دوسرے شعبوں میں اس کی ممکنہ ایپلی کیشنز کو تلاش کرنا۔ مثال کے طور پر، محققین نے پایا ہے کہ Raloxifene کے چھاتی کے کینسر کے علاج میں بھی کچھ خاص اثرات ہوتے ہیں، اور وہ دیگر ادویات کے ساتھ اس کے مشترکہ استعمال پر تحقیق کر رہے ہیں۔
مجموعی طور پر، کی تحقیق اور ترقی کی تاریخraloxifene پاؤڈرابتدائی جانچ سے لے کر مارکیٹ لانچ کی منظوری تک کے عمل سے گزرا ہے۔ SERM کے طور پر، یہ آسٹیوپوروسس کے علاج میں ایک اہم کردار ادا کرتا ہے اور دیگر بیماریوں پر تحقیق میں اس کی تلاش اور اس کا اطلاق جاری ہے۔ اس تحقیق اور ترقی کی تاریخ کے عمل میں، محفوظ اور زیادہ مؤثر متبادل علاج کے اختیارات لائے گئے ہیں، جو مریضوں کے لیے مزید فوائد فراہم کرتے ہیں۔
اکثر پوچھے گئے سوالات
کیا یہ ہڈیوں کے خلیوں میں "اداکار" یا "سامعین" ہے؟ یہ ibuprofen سے بالکل مختلف کیوں ہے؟
+
-
ہڈیوں کے خلیوں کے اندر، یہ 'اداکار' کے بجائے حقیقی 'سامعین' ہے۔ ایسٹروجن ریسیپٹرز سے منسلک ہونے کے بعد، یہ کلاسیکی ایسٹروجن رسپانس عنصر (ERE) کو فعال نہیں کرتا ہے، بلکہ اس کے بجائے ایسٹراڈیول جیسے دیگر اذیت پسندوں کی سرگرمی کو روکتا ہے۔ یہ Idoxifene سے بالکل مختلف ہے، جو کہ ہڈیوں کے خلیوں میں ERE کا ایک طاقتور اگونسٹ ہے۔ اگرچہ دونوں SERMs ہیں جو بالآخر ہڈیوں کی حفاظت کرتے ہیں، ان کی کارکردگی کے انداز بالکل مختلف ہیں۔
اس کا پاؤڈر کس چیز سے ڈرتا ہے؟ اسٹوریج کے حالات کتنے سخت ہیں؟
+
-
It's actually quite sturdy. The raw material powder can be stored in the dark at -20 ° C during drying, and its stability can last up to 3 years. Once prepared into a solution, it must be stored at -20 ° C and used within one month. Repeated freeze-thaw cycles can lead to a decrease in potency. It is almost insoluble in water, but has excellent solubility in DMSO (>90 mg/mL)، اسے وٹرو تجربات کے لیے عام طور پر استعمال ہونے والا سالوینٹ بناتا ہے۔
یہ "انتخاب" کیسے حاصل کرتا ہے؟ کن دو کنجیوں پر بھروسہ کیا جاتا ہے؟
+
-
یہ AF-1 اور AF-2 ڈومینز کے سوئچ پر انحصار کرتا ہے۔ چھاتی اور بچہ دانی کے خلیوں میں، یہ رسیپٹرز سے منسلک ہوتا ہے اور AF-2 کے اہم افعال کو روکتا ہے، جس کی وجہ سے جین کی نقل 'خاموشی' ہو جاتی ہے۔ ہڈیوں کے خلیوں اور جگر میں، یہ AF-1 کو چالو کرنے کی اجازت دیتا ہے، جو کچھ فائدہ مند جینز کے اظہار کو متحرک کرتا ہے۔ یہ تنظیم جن تعمیری تبدیلیوں پر انحصار کرتی ہے وہ اس کی سلیکٹیوٹی کی مالیکیولر بنیاد ہیں۔
اس کا 90% سے زیادہ خون میں رہتا ہے، بہترین 'سفری ساتھی' کون ہے؟
+
-
یہ 95% سے زیادہ پلازما پروٹینز، بنیادی طور پر البومین، اور جزوی طور پر الفا 1-ایسڈ گلائکوپروٹینز سے منسلک ہوتا ہے۔ اس کا مطلب ہے کہ یہ بنیادی طور پر 'منتقل کرنے کے لیے آزاد' نہیں ہے۔ لہذا، جب ایک ہی اعلی پروٹین بائنڈنگ ریٹ (جیسے وارفرین اور ڈائی زیپم) والی دوائیوں کے ساتھ ملا کر استعمال کیا جائے تو یہ مفت ارتکاز میں اتار چڑھاؤ کا سبب بن سکتا ہے اور اس کی احتیاط سے نگرانی کی جانی چاہیے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: raloxifene پاؤڈر cas 84449-90-1، سپلائرز، مینوفیکچررز، فیکٹری، تھوک، خرید، قیمت، بلک، برائے فروخت