اونڈانسیٹرون مائع, کیمیائی نام 1،2،3،9-tetrahydro-9-methyl-3- [(2-methyl-1h-imidazol-1-Yl) میتھیل] -4H-Carbazol-4-ایک ، کیمیائی فارمولا C18H19N3O ، سفید یا تقریبا سفید کرسٹل پاؤڈر۔ یہ گند کے بغیر ، ذائقہ میں تلخ ہے ، پانی میں تقریبا ناقابل تحلیل ہے ، اور ایتھنول میں کم گھلنشیلتا ہے۔ تاہم ، اس میں نامیاتی سالوینٹس جیسے میتھانول ، ایسٹون ، اور کلوروفارم میں زیادہ گھلنشیلتا ہے ، جس سے مائع کی تشکیل آسان ہوجاتی ہے۔ کم بخارات کا دباؤ ہوا میں کم اتار چڑھاؤ کی نشاندہی کرتا ہے۔ روشنی سے حساس ، روشنی کے تحت گلنا آسان ہے ، لہذا اسے روشنی سے دور رکھنے کی ضرورت ہے۔ اس کے علاوہ ، اعلی درجہ حرارت اور نمی کی صورتحال کے تحت اونڈانسیٹرون غیر مستحکم اور آسانی سے ہائگروسکوپک ہے۔ طبی طور پر کیموتھریپی ادویات (جیسے سیسپلٹین ، ڈوکسوروبیسن ، وغیرہ) اور ریڈیو تھراپی کی وجہ سے متلی اور الٹی کے علاج کے لئے استعمال کیا جاتا ہے۔ یہ مصنوع ایک کیمیائی فرنٹ اینڈ خام مال ہے اور اس کا تعلق بنیادی کیمیائی مصنوعات سے ہے۔ یہ صرف اونڈانسیٹرون کے ذریعہ سائنسی تحقیق اور پیداوار کے لئے استعمال ہوتا ہے۔ شانسی بلوم ٹیک کمپنی ، لمیٹڈ بھی اونڈانسیٹرون ہائیڈروکلورائڈ ، سی اے ایس 103639-04-9 فراہم کرتا ہے۔ براہ کرم تفصیلات کے لئے ہم سے مشورہ کریں۔

Produnct Introduction

کیمیائی فارمولا	C18H19N3O
عین مطابق ماس	293
سالماتی وزن	293
m/z	293 (100.0%), 294 (19.5%), 295 (1.8%), 294 (1.1%)
بنیادی تجزیہ	C, 73.69; H, 6.53; N, 14.32; O, 5.45

Ondansetron CAS 99614-02-5 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

یہ پروڈکٹ ایک انتہائی منتخب 5-ہائیڈروکسیٹریپٹامائن (5-HT3) رسیپٹر مخالف ہے ، جو کیموتھریپی اور ریڈیو تھراپی کی وجہ سے متلی اور الٹی کو روک سکتا ہے۔ اس میں اعلی شدت اور اعلی انتخاب ہے ، اور چھوٹی آنت اور سی ٹی زیڈ میں رسیپٹرز کی محرک کی وجہ سے الٹی کو کنٹرول کرسکتا ہے۔ یہ کیموتھریپی اور ریڈیو تھراپی کی وجہ سے متلی اور الٹی کے علاج کے ساتھ ساتھ سرجری کی وجہ سے متلی اور الٹی کی روک تھام اور علاج پر بھی لاگو ہوتا ہے۔

اونڈانسیٹرون مائعایک طاقتور اور انتہائی منتخب سیروٹونن ریسیپٹر مخالف ہے جو میٹوکلوپرامائڈ سے بہتر افادیت کے ساتھ سائٹوٹوکسک کیموتھریپی دوائیوں اور ریڈیو تھراپی کی وجہ سے متلی اور الٹی کو مؤثر طریقے سے روک سکتا ہے یا اس کو ختم کرسکتا ہے۔ اس کا کچھ قوی امیٹک کیموتھریپی ادویات (جیسے سیسپلٹین ، سائکلوفاسفیمائڈ ، ڈوکسوروبیسن ، وغیرہ) کی وجہ سے الٹی پر تیز اور قوی روک تھام کا اثر پڑتا ہے ، لیکن وہ حرکت کی بیماری اور الٹی کے خلاف غیر موثر ہے اور اپومورفین کی وجہ سے الٹی ہے۔ اونڈانسیٹرون کی کارروائی کا مخصوص طریقہ کار فی الحال پوری طرح سے سمجھ نہیں پایا ہے۔

Ondansetron uses CAS 99614-02-5 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

عام طور پر یہ خیال کیا جاتا ہے کہ کیموتھریپی اور ریڈیو تھراپی چھوٹے آنتوں کے کرومافن خلیوں کو 5-ہائڈروکسیٹریپٹامائن (5-HT) جاری کرنے کا سبب بن سکتی ہے ، جو 5-HT3 رسیپٹرز کے ذریعہ واگس اعصاب کو متحرک کرتی ہے ، جس کی وجہ سے الٹی اضطراری عمل ہوتا ہے۔ اونڈانسیٹرن کا استعمال اس اضطراری کو روک سکتا ہے۔ یہ اثر روایتی اینٹییمیٹک ڈرگ میٹوکلوپرمائڈ سے 100 گنا زیادہ مضبوط ہے۔ واگس اعصاب کی جوش و خروش بھی چوتھے وینٹرکل کے پچھلے شاخ میں 5-HT کی رہائی کا سبب بن سکتا ہے ، اور 5-HT مرکزی میکانزم کے ذریعہ الٹی کو بھی راغب کرسکتا ہے۔

لہذا ، جس طریقہ کار کے ذریعہ اونڈانسیٹرون سائٹوٹوکسک کیموتھریپی دوائیوں اور ریڈیو تھراپی کی وجہ سے متلی اور الٹی کو کنٹرول کرتا ہے اس کا تعلق اس کے پردیی اور وسطی 5-HT3 رسیپٹرز کی دشمنی سے ہوسکتا ہے۔ postoperative کی متلی اور الٹی کے علاج میں اونڈانسیٹرون کا طریقہ کار ابھی واضح نہیں ہے۔ ایک ہی وقت میں ، اونڈانسیٹرون اینٹی میٹک خوراکوں پر گیسٹرک خالی کرنے میں اضافہ کرسکتا ہے اور متلی کو دور کرنے میں مدد کرسکتا ہے۔ اس میں مرکزی اعصابی نظام پر اینٹی اضطراب اور مستحکم اثرات بھی ہیں ، جو الٹی مرکز کے جوش و خروش کو دبانے کے لئے فائدہ مند ہے۔

فارماکوکینیٹکس: زبانی انتظامیہ کے ذریعہ اونڈانسیٹرون تیزی سے جذب ہوتا ہے ، اور اس کی جیوویویلیبلٹی تقریبا 60 60 ٪ ہے۔ پلازما منشیات کی حراستی 8 ملی گرام کی ایک ہی زبانی خوراک کے بعد چوٹی کی قیمت (30ng/mL) 1.5h تک پہنچ گئی۔ زبانی انتظامیہ کے بعد ، اسے تیزی سے جسم کے تمام ؤتکوں میں تقسیم کیا جاتا ہے۔ پلازما پروٹین بائنڈنگ ریٹ 70 ٪ ~ 76 ٪ ہے ، اور ظاہر تقسیم حجم (VD) 140L ہے ، جو دودھ کے ذریعے خفیہ کیا جاسکتا ہے۔ زبانی انتظامیہ کے ذریعہ منشیات کا تحول اسی طرح کی ہے جس سے جسم میں نس انجیکشن کے ذریعہ ، جو بنیادی طور پر جگر کے ذریعہ میٹابولائز کیا جاتا ہے ، جس میں تقریبا hal 3h کی نصف زندگی ہوتی ہے۔ میٹابولائٹس بنیادی طور پر FECES اور پیشاب سے خارج ہوتے ہیں ، اور ان میں سے 50 ٪ کے اندر اصل پیشاب سے خارج ہوتے ہیں۔ بار بار انتظامیہ اپنے فارماکوکینیٹکس کو تبدیل نہیں کرے گی۔

Manufacturing Information

Chemical

اونڈانسیٹرون مائععام طور پر استعمال ہونے والی اینٹییمیٹک دوائی ہے جو گٹ اور مرکزی اعصابی نظام میں نیورو ٹرانسمیشن کو روک کر متلی اور الٹی کو کم کرتی ہے۔ مندرجہ ذیل ترکیب کے طریقہ کار اور اونڈانسیٹرون کے کیمیائی مساوات کی تفصیلی وضاحت ہے:

1. شروع کرنے والے مواد

اونڈانسیٹرون کی ترکیب کا آغاز 1،2،3،9-tetrahydro-4H-Carbazol-4-4-ایک (I) سے ہوا۔ یہ ابتدائی مواد کیمیائی ترکیب یا بائیو سنتھیس جیسے طریقوں کے ذریعے حاصل کیا جاسکتا ہے۔

2. این میتھیلیشن کا رد عمل

نامیاتی اڈوں جیسے سوڈیم ہائیڈرو آکسائیڈ اور پوٹاشیم ہائیڈرو آکسائیڈ کی موجودگی میں ، میں N-methylchloroacetamide (II) کے ساتھ N-methylated پروڈکٹ (III) حاصل کرنے کے لئے رد عمل ظاہر کرتا ہوں۔ یہ رد عمل عام طور پر نامیاتی سالوینٹس میں ہوتا ہے تاکہ رد عمل کو فروغ دیا جاسکے۔

کیمیائی مساوات: سی₁₂H₁₁نہیں + سی₃H₆CLNO → N-methylated پروڈکٹ

3. مینیچ رد عمل

تیزابیت والے حالات میں ، III N-methylcarbazole Aldehyde (IV) تیار کرنے کے لئے فارملڈہائڈ کے ساتھ رد عمل ظاہر کرتا ہے۔ یہ رد عمل عام طور پر تیزابیت کی کاتالسٹوں کی موجودگی میں کیا جاتا ہے تاکہ رد عمل کو فروغ دیا جاسکے۔

کیمیائی مساوات: N-methylated پروڈکٹ + Hcho → N-methylcarbazole Aldehyde

4. گاڑھاپن کا رد عمل

الکلائن کے حالات میں ، IV امونیا یا امینو مرکبات کے ساتھ N-methylcarbazolamide (V) تیار کرنے کے لئے رد عمل ظاہر کرتا ہے۔ یہ رد عمل عام طور پر نامیاتی سالوینٹس میں ہوتا ہے تاکہ رد عمل کو فروغ دیا جاسکے۔

کیمیائی مساوات: N-methylcarbazole Aldehyde + NH₂R → N-methylcarbazole امائن

ان میں سے ، آر امونیا یا امینو مرکبات کے فنکشنل گروپ کی نمائندگی کرتا ہے ، جیسے میتھیل ، ایتھیل ، وغیرہ۔

5. حتمی ترکیب

اینٹیمیٹک اونڈانسیٹرون (VI) حاصل کرنے کے لئے V پر deprotection رد عمل انجام دیں۔ یہ رد عمل عام طور پر تیزابیت کی کاتالسٹوں کی موجودگی میں کیا جاتا ہے تاکہ رد عمل کو فروغ دیا جاسکے۔

کیمیائی مساوات: N-methylcarbazolamide → c₁₈H₁₉N₃O

مذکورہ بالا ترکیب کے طریقہ کار اور اونڈانسیٹرون کے کیمیائی مساوات کی تفصیلی وضاحت ہے۔ یہ واضح رہے کہ ترکیب کے اصل عمل میں ، حالات کو مخصوص حالات کے مطابق بہتر اور ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت پڑسکتی ہے۔ اس کے علاوہ ، مصنوع کے معیار اور حفاظت کو یقینی بنانے کے لئے ، ترکیب کے ہر مرحلے کے لئے سخت کوالٹی کنٹرول اور جانچ کی ضرورت ہے۔

Other properties

دواؤں کی کیمسٹری
اونڈانسیٹرون ایک نامیاتی مرکب ہے جس میں کیمیائی فارمولا C18H19N3O ہے۔ یہ ایک سفید یا بند سفید کرسٹل پاؤڈر ہے جس میں بدبو اور تلخ ذائقہ نہیں ہے۔ یہ میتھانول میں آسانی سے گھلنشیل ہے ، پانی میں قدرے گھلنشیل ، اور ایسٹون میں قدرے گھلنشیل ہے۔ کاربازول اور امیڈازول بجتی ہے ، یہ ایک انتہائی منتخب 5-HT3 رسیپٹر مخالف ہے۔ اسے کثیر الجہتی رد عمل کے ذریعے مصنوعی طور پر ترکیب کیا جاسکتا ہے یا کچھ پودوں سے نکالا جاسکتا ہے۔ اس کے ہائیڈروکلورائڈ یا ایسیٹیٹ نمکیات عام طور پر استعمال ہوتے ہیں اور ان کے اینٹی میٹک اثرات ہوتے ہیں۔

فارماسولوجی
اونڈانسیٹرون ایک اینٹییمیٹک دوائی ہے جو بنیادی طور پر کیموتھریپی ، تابکاری تھراپی ، یا سرجری کی وجہ سے متلی اور الٹی کے علاج کے لئے استعمال ہوتی ہے۔ اونڈانسیٹرون کی کارروائی کا طریقہ کار پردیی اور مرکزی اعصابی نظام میں 5-HT3 رسیپٹرز کو روکنا ہے ، اور اندام نہانی سے وابستہ اعصاب کی جوش کو روکنا ہے۔ مرکزی اعصابی نظام پر کوئی خاص اثر نہیں پڑتا ہے اور معدے کی حرکت کو متاثر نہیں کرتا ہے۔ ڈوپامائن ریسیپٹر مخالفین یا گلوکوکورٹیکوائڈز جیسی دیگر اینٹییمیٹک دوائیوں کے ساتھ امتزاج اینٹییمیٹک اثر کو بڑھا سکتا ہے۔

فارماکوکینیٹکس
اونڈانسیٹرون کو معدے کی نالی ، subcutaneous ؤتکوں اور چپچپا جھلیوں کے ذریعہ تیزی سے جذب کیا جاسکتا ہے ، جس میں تقریبا 60 60 of کی زبانی جیوویویلیٹیبلٹی ہوتی ہے ، اور نس انجیکشن کے بعد اعلی ترین پلازما حراستی تک پہنچ جاتی ہے۔ اونڈانسیٹرون بنیادی طور پر جگر میں ایک سلفیٹ کمپلیکس کے طور پر میٹابولائز کیا جاتا ہے ، جس میں کوئی فعال میٹابولائٹس نہیں ہوتا ہے ، تقریبا {86 ٪ پیشاب میں خارج ہوتا ہے اور 14 ٪ کو ملا ہوا ہے۔ پلازما کی نصف زندگی تقریبا 3-4 3-4 گھنٹے ہے اور یہ خوراک آزاد ہے۔ خون کے دماغی دماغی سیال کی رکاوٹ اور پلیسینٹل رکاوٹ سے گزر سکتا ہے

منشیات کی خوراک کی شکل
اونڈانسیٹرون انجیکشن ، زبانی گولیاں ، زبانی مائعات ، اور زبانی طور پر منتشر گولیاں میں دستیاب ہے۔ انجیکشن حل 2 ملی لٹر ہے: 4 ملی گرام ؛ زبانی گولیاں 4mg یا 8mg ہیں۔ زبانی حل 5 ملی لٹر ہے: 4 ملی گرام ؛ زبانی طور پر منتشر گولیاں 4 ملی گرام یا 8 ملی گرام ہیں۔

منشیات کے منفی رد عمل اور contraindication
اونڈانسیٹرون کے منفی رد عمل میں بنیادی طور پر سر درد ، کبھی کبھار قبض ، اسہال ، بخار ، جلدی ، جگر کی خرابی وغیرہ شامل ہیں۔ حاملہ خواتین ، دودھ پلانے والی ماؤں اور بچوں کو احتیاط کے ساتھ استعمال کرنا چاہئے۔ اونڈانسیٹرون کے لئے contraindications میں اونڈانسیٹرون یا دوسرے 5-HT3 رسیپٹر مخالفوں سے الرجک افراد کے لئے contraindications شامل ہیں۔ جب کوئولونز اور میکرولائڈس جیسی کچھ اریٹھمک دوائیوں کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے تو ، اس سے کیو ٹی وقفہ طول اور وینٹریکولر اریٹیمیا کے خطرے میں اضافہ ہوسکتا ہے ، لہذا اس سے بچنا چاہئے۔

کلینیکل ایپلی کیشن
اونڈانسیٹرون بنیادی طور پر کیموتھریپی ، ریڈیو تھراپی ، یا سرجری کی وجہ سے متلی اور الٹی کے علاج کے لئے استعمال ہوتا ہے۔ اینٹییمیٹک اثرات کو بڑھانے اور منفی رد عمل کو کم کرنے کے ل often اکثر دیگر اینٹیمیٹک دوائیوں جیسے ڈوپامین ریسیپٹر مخالفین یا گلوکوکورٹیکوائڈز کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے۔ اونڈانسیٹرون کو عالمی ادارہ صحت کی لازمی دوائیوں کی فہرست میں ایک بنیادی اینٹییمیٹک دوائی کے طور پر بھی درج کیا گیا ہے۔

منشیات کی بات چیت
کا مجموعہاونڈانسیٹرون مائعدوسرے 5-HT3 رسیپٹر مخالفین جیسے گرینسیٹرون اور ٹوریمیرون اس کی افادیت کو بڑھا سکتے ہیں۔ جب کوئولونز اور میکرولائڈس جیسے کچھ اریٹھمک دوائیوں کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے تو ، اس سے کیو ٹی وقفہ طول اور وینٹریکولر اریٹیمیا کا خطرہ بڑھ سکتا ہے ، لہذا اس سے بچنا چاہئے۔ جب کچھ جگر کے انزائم روکنے والوں جیسے سیمیٹائڈائن اور ایریتھومائسن کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے تو ، اس سے اونڈانسیٹرون کے پلازما حراستی میں اضافہ ہوسکتا ہے ، لہذا خوراک کو ایڈجسٹ کیا جانا چاہئے۔ جب فینیٹوئن سوڈیم اور رفیمپیسن جیسے جگر کے کچھ انزائم انڈوسیسرز کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے تو ، اس سے اونڈانسیٹرون کے پلازما حراستی کو کم کیا جاسکتا ہے ، لہذا خوراک کو ایڈجسٹ کیا جانا چاہئے

Discovering History

اونڈانسیٹرون ایک انتہائی موثر اور منتخب 5-ایچ ٹی ∝ (5-ہائڈروکسیٹریپٹیمین ٹائپ 3) رسیپٹر مخالف ہے ، جو بنیادی طور پر کیموتھریپی ، ریڈیو تھراپی ، اور سرجری کی وجہ سے متلی اور الٹی (CINV ، RINV ، PONV) کی روک تھام اور علاج کے لئے استعمال ہوتا ہے۔ اس کی مائع خوراک کی شکل (اونڈانسیٹرون مائع) کلینیکل پریکٹس میں انوکھے فوائد رکھتی ہے ، خاص طور پر بچوں ، بزرگ مریضوں اور نگلنے والی مشکلات کے مریضوں کے لئے موزوں ہے۔

1970 کی دہائی میں ، ڈوپامین رسیپٹر مخالفین (جیسے میٹوکلوپرامائڈ) اور اینٹی ہسٹامائن (جیسے ڈیفن ہائڈرمین) کو اینٹییمیٹک مقاصد کے لئے استعمال کیا گیا تھا ، لیکن ان کے اثرات محدود تھے اور ان کے ضمنی اثرات نمایاں تھے (جیسے ایکسٹراپیرامیڈل رد عمل اور بے ہوشی)۔ کینسر کے علاج میں کیموتھریپی کے وسیع پیمانے پر اطلاق کے ساتھ ، زیادہ موثر اینٹییمیٹک دوائیوں کی تلاش ایک فوری ضرورت بن گئی ہے۔

1980 کی دہائی میں ، سائنس دانوں نے دریافت کیا کہ کیموتھریپی کی دوائیں آنتوں کے کرومافن خلیوں کو سیروٹونن (5-HT) کو جاری کرنے کے لئے متحرک کرسکتی ہیں ، جو بدلے میں واگس اعصاب اور مرکزی کیموسینسری ٹرگر زون (سی ٹی زیڈ) کو متحرک کرتی ہے ، جس سے الٹی ہوتی ہے۔ اس دریافت نے محققین کو 5-HT رسیپٹر مخالفین کو ناول اینٹی میٹک دوائی کے طور پر تلاش کرنے پر مجبور کیا۔

1980 کی دہائی کے اوائل میں ، برطانوی کمپنی گلیکسو (اب جی ایس کے) کی ایک تحقیقی ٹیم نے 5-HT3 رسیپٹر مخالفین پر منظم تعلیم حاصل کی۔ انھوں نے پایا کہ ابتدائی مرکبات جیسے میٹوکلوپرامائڈ ، اگرچہ کچھ اینٹیمیٹک اثرات مرتب کرتے ہیں ، ان کے ڈوپامائن ڈی ₂ رسیپٹر مخالف مخالف اثرات کی وجہ سے نمایاں ایکسٹراپیرامیڈل ضمنی اثرات ہوتے ہیں۔ لہذا ، ٹیم کا ہدف ضمنی اثرات کو کم کرنے کے لئے انتہائی منتخب 5-HT ∝ رسیپٹر مخالف کو تیار کرنا ہے۔

گلیکسسمتھ کلائن سے تعلق رکھنے والے کیمسٹ ڈیوڈ ٹیٹرسال اور جان رچرڈسن نے 1984 میں کاربازولون کے ڈھانچے کو بہتر بنایا اور بالآخر سنشسٹائزڈ اونڈانسیٹرون (جی آر 38032 ایف) کو 1984 میں۔ خصوصیات میں شامل ہیں:

کاربازولون کور (5-HT ∝ رسیپٹرز کے لئے اعلی وابستگی فراہم کرنا)

میتھیل امیڈازول سائیڈ چین (سلیکٹیوٹی اور میٹابولک استحکام کو بڑھاتا ہے)

چیرل سنٹر (آر ترتیب میں مضبوط سرگرمی ہے)

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: اونڈانسیٹرون مائع سی اے ایس 99614-02-5 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے