لیوڈوڈوپا پاؤڈر، لیڈوڈوپا کا بنیادی جزو ، سالماتی فارمولا C9H11NO2 ، CAS 59-92-7 ، سالماتی وزن 165.19 ، ایک ترکیب شدہ امینو ایسڈ ہے۔ سفید یا سرمئی سفید سفید کرسٹل پاؤڈر۔ میلٹنگ پوائنٹ 285.5 ڈگری (سڑن) اس میں ایک تلخ ذائقہ اور ناقص گھلنشیلتا ہے ، جو پانی میں تھوڑا سا گھلنشیل ہے ، گرم پانی میں گھلنشیل ہے ، تیز تیزاب اور الکلیس ، اور ایتھنول ، ایتھر اور کلوروفورم میں گھلنشیل ہے۔ بدبودار ، بدبو کے بغیر ، ہوا میں سیاہ ہونا۔ جب یہ نم ہوتا ہے تو ، ہوا میں آکسائڈائز کرنا آسان ہوتا ہے اور رنگ سیاہ ہوجاتا ہے۔ آسانی سے گھلنشیل ہائیڈروکلورک ایسڈ اور فارمک ایسڈ ، پانی میں گھلنشیل (66 ملی گرام/ایم ایل) ، ایتھنول ، بینزین ، کلوروفورم ، اور ایتھیل ایسیٹیٹ میں تقریبا in ناقابل حل۔ یہ ایک اہم منشیات کا پیش خیمہ ہے جسے انسانی جسم کے ذریعہ لیوڈوپا میں تبدیل کیا جاسکتا ہے ، جو دواسازی کی سرگرمی کے ساتھ ایک امینو ایسڈ ہے۔

|
کیمیائی فارمولا |
C9H11NO4 |
|
عین مطابق ماس |
197 |
|
سالماتی وزن |
197 |
|
m/z |
197 (100.0%), 198 (9.7%) |
|
بنیادی تجزیہ |
C, 54.82; H, 5.62; N, 7.10; O, 32.45 |
|
|
|
|

لیوڈوڈوپا پاؤڈر، ڈوپامائن کی پیشگی دوائی کے طور پر ، 1960 کی دہائی میں اس کی دریافت کے بعد سے پارکنسنز کی بیماری کے علاج کے لئے ایک بنیادی دوا بن گئی ہے۔ اس کا انوکھا فارماسولوجیکل میکانزم اور وسیع کلینیکل ایپلی کیشنز اس کو نیورو سائنس ، جیریٹریکس ، اوپتھلمولوجی ، وغیرہ جیسے شعبوں میں ایک اہم پوزیشن پر قبضہ کرتی ہے۔
1. پارکنسن کی بیماری میں موٹر علامات کی بہتری
خون - دماغی رکاوٹ سے گزرنے کے بعد ، لیوڈوڈوپا دماغ میں ڈوپا ڈیکربوکسیلیس کے ذریعہ ڈوپامائن میں تبدیل ہوجاتا ہے ، جس سے ذیلی ناگرا اسٹریٹیم راستے میں ڈوپیمینجک نیورون کے انحطاط کی وجہ سے نیورو ٹرانسمیٹر کی کمی کو براہ راست پورا کیا جاتا ہے۔ بنیادی علاج کے اثرات میں شامل ہیں:
سست تحریک: کلینیکل مطالعات سے یہ ظاہر ہوا ہے کہ لیوڈوڈوپا مریضوں کی چلنے کی رفتار میں 30 ٪ -50 ٪ تک اضافہ کرسکتے ہیں ، انگلیوں کے ٹیپنگ کی فریکوئنسی میں 40 ٪ اضافہ کرسکتے ہیں ، اور ان کی روز مرہ کی سرگرمی کی صلاحیت کو نمایاں طور پر بہتر بناتے ہیں۔
پٹھوں کی سختی: ڈوپامائن D2 رسیپٹرز کو چالو کرکے اور بیسل گینگیا میں بالواسطہ راستوں کی ضرورت سے زیادہ چالو کرنے کو کم کرکے ، پٹھوں کا لہجہ معمول پر بحال ہوجاتا ہے۔ جانوروں کے تجربات میں ، لیوڈوڈوپا نے پارکنسن کے ماڈل چوہوں کے گھومنے والے سلوک کو 70 ٪ کم کردیا۔
2. پارکنسن کے سنڈروم کی توسیعی درخواست
پرائمری پارکنسن کی بیماری کے علاوہ ، لیوڈوڈوپا مندرجہ ذیل ثانوی یا موروثی پارکنسن کے سنڈروم کے لئے بھی موثر ہے۔
ویسکولر پارکنسن کا سنڈروم: بحالی کی تربیت کے ساتھ مل کر ، فالج کی وجہ سے ہونے والی چال کو بہتر بنانے سے ، مریض کی پیدل سفر کے فاصلے میں 50 ٪ اضافہ ہوسکتا ہے۔
ملٹی سسٹم ایٹروفی (ایم ایس اے): ایم ایس اے - P قسم (پارکنسن کی قسم) کے مریضوں کے لئے ، لیوڈوڈوپا عارضی طور پر موٹر علامات کو بہتر بنا سکتا ہے ، لیکن افادیت کی مدت نسبتا short مختصر ہے (عام طور پر<2 years).
پروگریسو سوپرانوکلیئر فالج (پی ایس پی): یہ عمودی اوپتھلموپلگیا کے خلاف غیر موثر ہے ، لیکن جزوی طور پر محوری پٹھوں کی سختی اور چال کی خرابی کو دور کرسکتا ہے۔
3. طویل مدتی انتظام کی حکمت عملی
استعمال کا اختتام فینومینن: کنٹرول ریلیز فارمولیشنوں (جیسے لیوڈوڈوپا کنٹرول - ریلیز گولیاں) میں تبدیل کرکے یا کیٹچول کے ساتھ مل کر - o-}}}}}}} methyltransferase (COMT) روکنے والے (جیسے اینٹیکیوین "ہوسکتے ہیں۔
ڈیسکینیا: کم خوراک ، اونچی - تعدد ڈوزنگ ریگیمین یا ڈوپامین رسیپٹر ایگونسٹس (جیسے پرامیپیکسول) کے ساتھ مجموعہ خوراک کے اتار چڑھاو کو کم کرنے کے لئے استعمال ہوتا ہے۔
علمی خرابی: لیوڈوپا کی اعلی مقدار میں علمی اتار چڑھاو کو بڑھاوا دیا جاسکتا ہے اور ایم ایم ایس ای اسکور کی باقاعدگی سے جانچ اور خوراک میں ایڈجسٹمنٹ کی ضرورت ہوتی ہے۔
خصوصی اطلاق کا منظر: ہیپاٹک انسیفالوپیتھی سے لے کر اوپتھلمک بیماریوں تک سرحد پار کی تلاش
1. ہیپاٹک انسیفالوپیتھی میں نیورو ٹرانسمیٹر ریگولیشن
لیوڈوڈوپا مندرجہ ذیل میکانزم کے ذریعہ ہیپاٹک انسیفالوپیتھی میں شعور کی خرابی کو بہتر بناتا ہے۔
ڈوپامائن کی تبدیلی: سروسس کے مریضوں میں ، دماغ میں ڈوپامائن کی سطح میں 50 ٪ کمی واقع ہوتی ہے ، لیکن لیوڈوڈوپا انہیں عام سطح کے 70 ٪ تک بحال کرسکتے ہیں۔
امونیا رواداری کی بہتری: جانوروں کے تجربات سے پتہ چلتا ہے کہ لیوڈوڈوپا چوہوں کی رواداری کی خوراک کو امونیا زہر میں تین بار بڑھاتا ہے ، جو گلوٹامین سنتھیٹیس سرگرمی میں اضافے سے متعلق ہوسکتا ہے۔
کلینیکل افادیت: 200 مریضوں پر مشتمل بے ترتیب کنٹرول ٹرائل سے پتہ چلتا ہے کہ لیوڈوڈوپا اور لییکٹولوز کا امتزاج ہیپاٹک انسیفالوپیتھی کی تکرار کی شرح کو 40 ٪ تک کم کرسکتا ہے۔
2. امبلیوپیا کے علاج میں نیوروپلاسٹیٹی ریگولیشن
لیوڈوڈوپا پاؤڈرمندرجہ ذیل راستوں کے ذریعے بصری پرانتستا کو دوبارہ تشکیل دینے کو فروغ دیتا ہے:
ڈوپامین رسیپٹر ایکٹیویشن: بصری کارٹیکس کی چوتھی پرت میں نیورون کے ردعمل کی دہلیز کو بصری محرکات میں بڑھاتا ہے ، جس سے برعکس حساسیت میں 20 ٪ -30 ٪ اضافہ ہوتا ہے۔
Synaptic پلاسٹکٹی میں اضافہ: انیسومیٹروپک امبلیوپیا والے بچوں میں ، لیوڈوپا اور ایکولوژن تھراپی کا مجموعہ 0.2-0.3 لاگمار یونٹوں کے ذریعہ بصری تیکشنی کو بہتر بنا سکتا ہے ، جو صرف ہونے والے گروپ سے نمایاں طور پر بہتر ہے۔
علاج کی ونڈو: علاج سے 3 ماہ قبل بہترین علاج معالجہ ہوتا ہے ، اور یہ تجویز کی جاتی ہے کہ ضمنی اثرات سے بچنے کے ل treatment علاج کے دوران 6 ماہ سے زیادہ نہیں ہونا چاہئے۔
3. نایاب بیماریوں کی تلاشی کی درخواستیں
ڈوپا ذمہ دار ڈسٹونیا (DRD): جی ٹی پی سائکلوہائڈرولیس کے مریضوں کے لئے - 1 (GCH1) جین اتپریورتن ، کم خوراک لیوڈوپا (100-300mg/d) علامات کو مکمل طور پر ختم کرسکتے ہیں اور زندگی بھر کے علاج کی ضرورت نہیں ہے۔
بے چین ٹانگ سنڈروم (آر ایل ایس): ایک ریفریکٹری آر ایل ایس جو آئرن کی کمی کے خلاف غیر موثر ہے ، لیوڈوپا رات کے وقت بیداری کا وقت 50 ٪ کم کرسکتا ہے ، لیکن بڑھتے ہوئے علامات کے خطرے سے بچنے کے لئے احتیاط برتنی چاہئے۔
پیدائشی پٹھوں کی سختی: سی ایل سی این 1 جین اتپریورتنوں کے مریضوں کے لئے ، لیوڈوپا عارضی طور پر پٹھوں کی سختی کو بہتر بنا سکتا ہے ، لیکن افادیت کی مدت صرف 2-4 گھنٹے ہے۔

ہم لیوڈوڈوپا قدرتی فراہم کنندہ ہیں۔
106 سال کی تحقیق اور ترقی کے بعد ، یہ آسان ، موثر اور اعلی پیداوار بن گیا ہے ، اور خام مال کا مجموعی عمل بھی معاشی بن گیا ہے۔ حالیہ برسوں میں ، لیوڈوپا کی کیمیائی ترکیب کے بارے میں کچھ مطالعات ہوئے ہیں ، جن میں بنیادی طور پر تانبے - کیٹیلائزڈ ہائیڈرو آکسیلیشن رد عمل اور لیوڈوپا کی ترکیب شامل ہے جس میں ریسیورٹرول اور ہائیڈانٹائن کے ساتھ ردعمل کی ایک سیریز ہے۔ تانبے - کیٹیلائزڈ ہائیڈرو آکسیلیشن رد عمل کا ترکیب کا راستہ نیچے دیئے گئے اعداد و شمار میں دکھایا گیا ہے:

کیمیائی ترکیب کے بنیادی فوائد یہ ہیں کہ مصنوعی ہدف درست اور دستیاب ہے ، پیداوار بڑی ہے ، طہارت زیادہ ہےلیوڈوڈوپا پاؤڈر، اور متعلقہ مادوں کی اقسام جیسے -} مصنوعات کے ذریعہ بہت کم ہیں ، اور ان میں سے بیشتر کی پیش گوئی کی جاسکتی ہے۔ اہم نقصانات اعلی قیمت ، نسبتا complex پیچیدہ پیداوار کا عمل ، سخت رد عمل کے حالات ، اور انٹرمیڈیٹس کی مشکل علیحدگی اور ہدف مرکبات سے - مصنوعات ہیں۔
تبصرہ: بلوم ٹیک (2008 کے بعد سے) ، چیم حاصل کریں - ٹیک ہمارا ماتحت ادارہ ہے۔

لیوڈوپا کو ترکیب کرنے کا ایک اور طریقہ: مائکروبیل انزائم تبادلوں کی ترکیب میں عام طور پر دو انزائم استعمال ہوتے ہیں ، اور تین کی اطلاع دی گئی ہے ، جو ٹائروسین فینول لیز ، ہائڈروکسیلیس اور ٹرانسامینیسیس ہیں ، جو لیوڈوپا ترکیب میں نسبتا less کم استعمال ہوتے ہیں۔ ایل - ٹائروسین کو سبسٹریٹ کے طور پر ، ایل ایم بی بی 2 ٹارگٹ جین کا ایکسپریشن ویکٹر تعمیر اور ای کولی میں تبدیل کردیا گیا ، اور آخر کار ، لیوڈوپا کو ترکیب کیا گیا۔ یہ عمل پیچیدہ ہے ، اور سبسٹریٹ اور ایسکوربک ایسڈ شامل کیا گیا ، جس کی قیمت میں اضافہ ہوا اور اس پر قابو پانا زیادہ مشکل ہوگیا۔ کرشنوینی ET رحمہ اللہ تعالی۔ فنگل ٹرانسفارمیشن ، پیک انزیمیٹک بستر کے طریقہ کار ، اور بہتر مہر بند انزیمیٹک بستر کے طریقہ کار (الیکٹرک خودکار ترکیب کا طریقہ) کے ذریعے لیوڈوپا کو ترکیب کرنے کے لئے سبسٹریٹ کے طور پر ٹائروسین کا استعمال کیا گیا ہے۔ ان میں ، مینا کے الیکٹرک خودکار ترکیب کے طریقہ کار میں 95.9 ٪ کی سب سے زیادہ پیداوار تھی۔
لیبارٹری میں لیوڈوڈوپا کی ترکیب سازی کا طریقہ عام طور پر ابتدائی مواد کے طور پر فینیلیلانائن کو استعمال کرتا ہے اور کیمیائی رد عمل کے سلسلے کے ذریعہ تیار کیا جاتا ہے۔ مندرجہ ذیل تفصیلی ترکیب اقدامات اور اسی طرح کے کیمیائی مساوات ہیں:
1. فینیلیلینین فینیلیلینین کلورائد تیار کرنے کے لئے سلفوکسائڈ کلورائد کے ساتھ رد عمل ظاہر کرتی ہے
C6H5CH2CH (NH2) COOH + SOCL2 → C6H5CH2CH (NH2) کوکل + ایچ سی ایل
2. سوڈیم ہائیڈرو آکسائیڈ کے ساتھ فینیلیلانین کلورائد کا رد عمل فینیلیلینین ہائیڈرو آکسیلیشن کمپاؤنڈ پیدا کرتا ہے
C6H5CH2CH (NH2) Cocl + NaOH → C.6H5CH2CH (NH2) COOH + NACL
3. فینیئلیلینین ہائیڈرو آکسیلیٹ فینیلیلینین آئوڈین تیار کرنے کے لئے ہائیڈرویڈک ایسڈ کے ساتھ رد عمل ظاہر کرتا ہے
C6H5CH2CH (NH2) COOH + HI → C.6H5CH2CH (NH2) Coi + h2O
4. فینیلیلانین آئوڈین فینیل ہائیڈرازائن تیار کرنے کے لئے ہائیڈرازین ہائیڈریٹ کے ساتھ رد عمل ظاہر کرتا ہے
C6H5CH2CH (NH2) Coi + h2nnh2 · H2O → C6H5CH=NH + NH4I + CO2
5. فینیل ہائیڈرازائن ہائیڈرازائن ہائیڈریٹ اور ہائیڈروکلورک ایسڈ کے ساتھ ہائیڈرازائن بینزیل کیٹون تیار کرنے کے لئے رد عمل ظاہر کرتا ہے
C6H5CH=NH + HCl + H2nnH2 · H2O → C.6H5CH=nhnh2· HCl + NH4Cl + Co2
6. ڈائی ہائیڈروسیلور بینزوفوران تیار کرنے کے لئے سلور نائٹریٹ کے ساتھ ہائیڈرازین بینزیل کیٹون کا رد عمل
C6H5CH=nhnh2· HCl+Agno3 → C6H5Ch=n (ag) nh · hno3+agcl
7. ہائڈروسیلور بینزوفوران ایک کم کرنے والے ایجنٹ کی کارروائی کے تحت ڈوپامائن تیار کرتا ہے
C6H5Ch=n (ag) nh · hno3 + نبھ4 → C6H5CH (NH2) NH2· نبھ4 + اگنو3 + NH3
8. ڈوپامائن آکسیڈینٹس کی کارروائی کے تحت ڈوپامائن کوئون تیار کرتا ہے
C6H5CH (NH2) NH2 · نبھ4 + br2 → C6H5C (O) C (O) NH2· نیبر + این ایچ3 + NH4بی آر
9. ایجنٹوں کو کم کرنے کی کارروائی کے تحت ڈوپوکوینون کے ذریعہ لیوڈوپا کی تشکیل
C6H5C (O) C (O) NH2+ نبھ4 → C9H11نہیں4 + نیب (اوہ)4 + NH3
مذکورہ بالا مراحل کے ذریعے ، لیڈوڈوپا کو لیبارٹری میں ترکیب کیا جاسکتا ہے۔ یہ واضح رہے کہ ترکیب کے عمل کے دوران ، حفاظت پر دھیان دینا ، زہریلے اور نقصان دہ مادوں سے رابطے سے گریز کرنا ، اور فضلہ کو مناسب طریقے سے تصرف کرنا ضروری ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: لیوڈوپا پاؤڈر سی اے ایس 59-92-7 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے





