فوسپروپوفول ڈسوڈیم، مالیکیولر فارمولا C13H19O5P.2NA ، CAS 258516 -}} 87-9 ، کو 12 دسمبر ، 2008 کو تجارتی نام لوزرا کے تحت سیچوان میں مارکیٹنگ کے لئے امریکی فوڈ اینڈ ڈرگ ایڈمنسٹریشن (ایف ڈی اے) نے منظور کیا تھا۔ یہ دوا ایک مضحکہ خیز ہائپنوٹک ہے جو امریکی کمپنی ELSA نے تیار کی ہے ، جو بالغ مریضوں کی تشخیص یا علاج کے لئے طبی طور پر استعمال ہوتی ہے۔ یہ پروپوفول سوڈیم کا نس ناستی انجکشن ہے۔ ثقافتی سائنسی نام 2،6-diisopropylphenoxymethyl monoester فاسفیٹ ڈسوڈیم نمک ہے۔ اس مادہ سے NO CGMP راستے کو چالو کرکے دماغی اسکیمیا-ریپرفیوژن چوٹ کو کم کیا جاتا ہے۔ فوکل دماغی اسکیمیا کے چوہا ماڈل میں ، پریٹریٹمنٹ انفارکٹ حجم کو 30 ٪ کم اور اعصابی فنکشن اسکور کو بہتر بنا سکتا ہے۔ اس کے طریقہ کار میں کیلشیم اوورلوڈ کو روکنا ، آکسیڈیٹیو تناؤ کو کم کرنا ، اور اینٹی نیوروئنفلامیٹری اثرات شامل ہیں ، فالج کے علاج کے ل new نئے آئیڈیاز مہیا کرنا شامل ہیں۔

Product Introduction

کیمیائی فارمولا	C13H19NA2O5P
عین مطابق ماس	332
سالماتی وزن	332
m/z	332 (100.0%), 333 (14.1%), 334 (1.0%)
بنیادی تجزیہ	سی ، 47.00 ؛ H ، 5.76 ؛ این اے ، 13.84 ؛ O ، 24.08 ؛ پی ، 9.32

CAS 258516-87-9 Fospropofol disodium | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Fospropofol disodium | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

فوسپروپوفول ڈسوڈیم، جیسا کہ چین میں پہلی آزادانہ طور پر تیار کلاس 1 نئی دوا ہے ، ایک پانی - پروپوفول کی گھلنشیل پیشگی دوا ہے۔ یہ ویوو میٹابولزم میں فعال اجزاء کی پروپوفل کو جاری کرتا ہے ، جس میں مضحکہ خیز اور اینستھیٹک اثرات حاصل ہوتے ہیں۔ اس کا جدید ڈیزائن روایتی پروپوفول ایملیشن کی حدود کو توڑتا ہے اور کلینیکل ایپلی کیشنز میں انوکھے فوائد کا مظاہرہ کرتا ہے۔ مندرجہ ذیل پانچ جہتوں سے اس کے استعمال اور اقدار کا باقاعدہ خلاصہ پیش کرتا ہے: اینستھیزیا انڈکشن اینڈ بحالی ، انتہائی نگہداشت یونٹ (آئی سی یو) بے ہوشی ، آرام کی دوائی ، خصوصی مریضوں کی آبادی ، اور مستقبل کی تلاش کی سمت۔

اینستھیزیا انڈکشن اور دیکھ بھال: گردشی نظام کو مستحکم کرنے کے لئے بنیادی انتخاب

1. اینستھیزیا انڈکشن میں جدت
فاسفوپروپوفول ڈسوڈیم "پروڈروگ تبادلوں" میکانزم کے ذریعہ اینستھیزیا انڈکشن کے دوران خون کے منشیات کے مستحکم کنٹرول کو حاصل کرتا ہے۔ اس کا آغاز کا وقت (2.9 ± 1.1) منٹ ہے ، جس میں (4.8 ± 1.5) منٹ کا چوٹی وقت ہوتا ہے ، جو پروپوفول سے تھوڑا سا آہستہ ہوتا ہے لیکن ایک طویل مدت (25-30 منٹ) کے ساتھ ہوتا ہے ، جس سے زیادہ آرام دہ آپریٹنگ ونڈو کے ساتھ اینستھیزولوجسٹ مہیا ہوتا ہے۔ کلینیکل مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ 10-12 ملی گرام/کلوگرام خوراک زیادہ تر مریضوں کی شمولیت کی ضروریات کو پورا کرسکتی ہے ، اور ہیموڈینیٹک اتار چڑھاو پروپوفول سے نمایاں طور پر چھوٹی ہے۔ مثال کے طور پر ، کورونری آرٹری بائی پاس گرافٹنگ سے گزرنے والے مریضوں میں ، پروپوفول ڈسوڈیم اور پروپوفول کا مضحکہ خیز اثر موازنہ ہے ، لیکن اس میں شریان کے دباؤ کے اتار چڑھاو طول و عرض میں 15 ٪ -20 ٪ کمی واقع ہوتی ہے ، خاص طور پر بزرگ مریضوں کے لئے موزوں اور غیر مستحکم قلبی فنکشن والے افراد۔

Fospropofol disodium uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

2. اینستھیزیا کی بحالی کے فوائد
بحالی کی دوائی کے طور پر ، پروپوفول ڈسوڈیم مستقل پمپ انفیوژن (10 - 20mg · kg ⁻ · · ⁻) کے ذریعے مستحکم اینستھیزیا کی گہرائی کو حاصل کرتا ہے۔ اس کا میٹابولائٹ پروپوفول گاما امینوبیوٹیرک ایسڈ (جی اے بی اے) کے رسیپٹرز کے فنکشن کو بڑھا کر مرکزی اعصابی نظام کو روکتا ہے ، جبکہ ایملشن فارمولیشنوں کی لپڈ لوڈنگ سے گریز کرتا ہے۔ قلیل مدتی سرجریوں جیسے یوریٹروسکوپک لیتھو ٹریپسی میں ، 6.5 ملی گرام/کلوگرام خوراک کا مضحکہ خیز اثر ایٹومیڈیٹ 0.3 ملی گرام/کلوگرام کے برابر ہے ، لیکن اس کا مطلب یہ ہے کہ اینستھیزیا انڈکشن (89.17 ± 7.08mmHg. 85.51} reled کے بعد 5 منٹ کے بعد ، اس کا خطرہ زیادہ ہے۔ ہائپوٹینشن

3. آپریشن کی سہولت اور حفاظت
فاسفوپروپوفول ڈسوڈیم منجمد - خشک پاؤڈر کی شکل میں ہے اور اس کی تشکیل نو کے بعد انجکشن لگائی جاسکتی ہے ، جس سے پروپوفول ایملشن کی تین بڑی خرابیوں سے مکمل طور پر گریز کیا جاسکتا ہے۔

انجیکشن میں درد: پروپوفول ایملشن میں انجیکشن کے درد کے واقعات 31.3 ٪ تک زیادہ ہیں ، جبکہ پروپوفول ڈسوڈیم میں صرف 13.3 ٪ ہے۔
لیپڈ میٹابولزم ڈس آرڈر: پروپوفول کی طویل مدتی انفیوژن ہائپر ٹرائگلیسیرڈیمیا (واقعات کی شرح تقریبا 18 ٪) کا باعث بن سکتا ہے ، جبکہ پروپوفول ڈسوڈیم گروپ میں صرف 3 مقدمات (10 ٪) دیکھے گئے تھے۔
انفیکشن کا خطرہ: چربی ایملسن کو بیکٹیریل کلچر میڈیم کے طور پر استعمال کیا جاتا ہے ، اور پروپوفول ڈسوڈیم فاسفیٹ کے ساتھ کوئی پوشیدہ خطرہ نہیں ہے۔ اس میں کوئی ایڈسوربینٹ اجزاء شامل نہیں ہے اور یہ ای سی ایم او جیسے لمبے - اصطلاح کی بے ہوشی کے منظرناموں کے لئے موزوں ہے۔

آئی سی یو سیڈیشن: شدید بیمار مریضوں کے لئے مثالی انتخاب

1. میکانکی طور پر ہوادار مریضوں کی بے ہوشی کا انتظام
فاسفوپروپوفول ڈسوڈیم آئی سی یو میں خوراک - انحصار کرنے والے مضر اثرات کی نمائش کرتا ہے۔ تحقیق سے ثابت ہوا ہے کہ 3.0 -} 3.5 ملی گرام · کلوگرام ⁻ · · ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ 75 ٪ مریضوں میں معتدل سے اعتدال پسند نشہ آور (RASS اسکور -3-0) حاصل کرسکتا ہے جس میں علاج معالجے کی ضرورت نہیں ہے۔ پروپوفول کے مقابلے میں ، منفی واقعات کے مجموعی واقعات کم تھے (76.7 ٪ بمقابلہ . 90.0 ٪) ، بنیادی طور پر ہلکے ٹیچی کارڈیا اور ہائپوٹینشن کے طور پر ظاہر ہوتا ہے ، جس میں کیتھیٹر سے متعلقہ بلڈ اسٹریم انفیکشن یا پروپوفول انفیوژن سنڈروم کی کوئی اطلاع نہیں ہے۔ گہری سیڈیشن (RASS اسکور -4-5) مطالعات میں ، 8 ملی گرام/کلوگرام/گھنٹہ کی ایک خوراک 100 target ہدف بیہودن کی سطح کو حاصل کرسکتی ہے اور اس میں پروپوفول سے بہتر ہیموڈینامک استحکام ہوتا ہے۔

2. خاص حالات کے ساتھ شدید بیمار مریضوں کی موافقت
شدید سانس کی تکلیف سنڈروم (اے آر ڈی ایس): انسانی - مشین asynchrony کو کم کرنے کے لئے گہری سیڈیشن کی ضرورت ہے ، اور پروپوفول ڈسوڈیم خون کی دوائیوں کی تعداد کو مستحکم کرکے سانس کے افسردگی کے خطرے کو کم کرتا ہے۔
ایکسٹرا کارپورل جھلی آکسیجنشن (ای سی ایم او): روایتی ایملیشن جھلی کے پھیپھڑوں کو روک سکتا ہے ، جبکہ پروپوفول ڈسوڈیم کو پانی کے طور پر - گھلنشیل تشکیل کا کوئی خطرہ نہیں ہے اور وہ جھلی کے پھیپھڑوں کی خدمت زندگی کو طول دے سکتا ہے۔
شدید شدید لبلبے کی سوزش: پروپوفول اور پروپوفول ڈسوڈیم فاسفیٹ ہائپرلیپیڈیمیا کے مریضوں میں لپڈ لوڈنگ سے بچنے کے ل contrainated ہیں ، جس سے وہ ترجیحی نشہ آور دوائیں بناتے ہیں۔

3. لمبی - اصطلاح کی سیفٹی کی حفاظت
72 گھنٹے کی بےحرمتی کے مطالعے میں ، پروپوفول گروپ اور پروپوفول گروپ (13 ± 7 μ g/ml بمقابلہ. 12 ± 6 μ g/ml) کے مابین پلازما فارمیٹ حراستی میں کوئی خاص فرق نہیں تھا ، جو زہریلا کی حد (7-11mg/ml) سے بہت نیچے ہے۔ اس کے میٹابولائٹس جگر اور گردے کے دوہری چینلز کے ذریعے خارج ہوتے ہیں۔ جگر کی خرابی کے مریضوں کو احتیاط کے ساتھ دوائیوں کا استعمال کرنا چاہئے ، لیکن گردے کی خرابی کے شکار افراد کو خوراک کو ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت نہیں ہے۔

آرام دہ اور پرسکون صحت کی دیکھ بھال: مریض کے تجربے کو بڑھانے میں کلیدی کردار

1. ہاضمہ اینڈوسکوپی امتحان کی اصلاح
فوسپروپوفول ڈسوڈیمبغیر تکلیف دہ گیسٹروسکوپی میں اچھی کارکردگی کا مظاہرہ کرتا ہے۔ 200 مریضوں پر مشتمل ایک بے ترتیب کنٹرول ٹرائل سے پتہ چلتا ہے کہ 6.5 ملی گرام/کلوگرام کی خوراک پر بے ہوشی کی کامیابی کی شرح 96 ٪ تھی ، اور مریضوں کی اطمینان کا اسکور مڈازولم گروپ (4.7 ± 0.3 بمقابلہ {{6} ± 0.5) کے مقابلے میں نمایاں طور پر زیادہ تھا۔ اس کے فوائد میں ہے:

ہموار آغاز: پروپوفول کی "دھماکہ خیز" روکنے سے گریز کرنا اور سانس کی گرفتاری کے خطرے کو کم کرنا ؛
تیزی سے بازیافت: پوسٹآپریٹو بحالی کا وقت 20 ٪ کم ہوا ، جس سے مشاہدے کا وقت کم ہوتا ہے۔
انجکشن کا کوئی درد نہیں: مریضوں کی قبولیت کو بہتر بناتا ہے ، خاص طور پر بیرونی مریضوں کی مختصر سرجری کے لئے موزوں ہے۔

2. مشترکہ معائنہ کا اطلاق
گیسٹروسکوپی اور کولونوسکوپی کے مشترکہ امتحان کے لئے (اینستھیزیا کے وقت کے 20-30 منٹ کی ضرورت ہوتی ہے) ، پروپوفول ڈسوڈیم کا مستقل مزاج اثر پروپوفول سے نمایاں طور پر بہتر ہے۔ کلینیکل اعداد و شمار سے پتہ چلتا ہے کہ پروپوفول کے مقابلے میں اینستھیزیا کی بحالی کے وقت میں 15-20 منٹ کی توسیع کی جاتی ہے ، اور انٹراوپریٹو جسم کی نقل و حرکت کے واقعات میں 40 فیصد کمی واقع ہوتی ہے ، جس سے امتحان کی سالمیت کو یقینی بنایا جاتا ہے۔

3. postoperative کی متلی اور الٹی (PONV) کی روک تھام
فاسفوپروپوفول ڈسوڈیم اوپیئڈ دوائیوں کی خوراک کو کم کرکے پونوی کے خطرے کو کم کرتا ہے۔ گائناکالوجیکل لیپروسکوپک سرجری میں ، پروپوفول کے مقابلے میں شامل کرنے کی خوراک میں 30 فیصد کمی واقع ہوتی ہے ، اور postoperative کی متلی کے واقعات 25 to سے کم ہوجاتے ہیں ، اور الٹی کے واقعات 8 ٪ سے کم ہوجاتے ہیں۔

فاسفوپروپوفول ڈسوڈیم اپنے پانی - گھلنشیل پروڈروگ ڈیزائن ، مستحکم دواسازی کی خصوصیات ، اور وسیع کلینیکل موافقت کی وجہ سے اینستھیزیا اور بے ہوشی کے میدان میں ایک اہم جدت بن گیا ہے۔ آرام دہ اور پرسکون طبی نگہداشت سے لے کر خصوصی مریضوں کے انتظام تک ، آئی سی یو میں لمبے لمبے - اصطلاح کی بے ہوشی کی قیمت ، اینستھیزیا شامل کرنے کی قدر کو کلینیکل پریکٹس کے ذریعے مستقل طور پر توثیق کیا جاتا ہے۔

Manufacturing Information

سوڈیم کا مصنوعی راستہفوسپروپوفول ڈسوڈیم: 26 ڈائیسوکینیٹ انٹرمیڈیٹ O - (کلورومیٹیل) - 26 diisopropyl فینول پروپیلفینول سے کلورومیٹیل میتھیل سلفائڈ ، میتھیلتھومیٹیلیشن ، اور کلورینیشن کے ساتھ رد عمل کے ذریعہ پروپیلفینول سے حاصل کیا گیا ہے۔ انٹرمیڈیٹ کو ٹرائسٹر فاسفیٹ حاصل کرنے کے لئے ڈیبینزائل سلور فاسفیٹ کے ساتھ گاڑھایا جاتا ہے ، جو آخر کار ہائیڈروجنیشن ، ڈیپٹیکٹڈ ، اور سوڈیم کاربونیٹ حل کے ساتھ سوڈیم پروپوفول حاصل کرنے کے لئے غیر جانبدار ہوجاتا ہے۔ ترکیب کا راستہ اعداد و شمار میں دکھایا گیا ہے۔

اس کے علاوہ ، دو مصنوعی طریقے ہیں: انٹرمیڈیٹ 0 - (کلورومیٹیل) {2 6 diisopropylphenol ، اور پھر فاسفورک ایسڈ کے ساتھ کنڈین کیا جاتا ہے ، اور پھر سوڈیم ہائڈیمک ایسڈ کے ساتھ کنڈینس کیا جاتا ہے ، اور پھر اس کے بعد 2،6 بائیلینٹ فینول H میں کلوروبومومیٹین کے ساتھ رد عمل ظاہر کرتا ہے۔ فاسفیٹ سوڈیم پروپوفول ، ایک پانی - پروپوفول کا گھلنشیل پیش رو ، جو ویوو میں اینڈوتھیلیل خلیوں کی سطح پر الکلائن فاسفیٹیس کے ذریعہ میٹابولائز ہوتا ہے ، اس کے بعد انٹراوینس ایڈمنسٹریشن پر منحصر ہے ، اس طرح دماغی بافتوں میں 5 {5} problact پر انحصار ہوتا ہے۔

Fospropofol disodium synthesis | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

فیز اول کے کلینیکل اسٹڈی سے پتہ چلتا ہے کہ پروپوفول ، فعال میٹابولائٹ ، چربی ایملشن میں پروپوفول کے مقابلے میں مضبوط اینستھیٹک اثر پیدا کرسکتا ہے۔ فیز اول کے کلینیکل مطالعہ سے پتہ چلتا ہے کہ پروپوفول ، ایکٹو میٹابولائٹ ، نوآبادیاتی عمل سے گزرنے والے مریضوں کی بے ہوشی کو مؤثر طریقے سے برقرار رکھ سکتا ہے ، جبکہ فیز II کے مطالعے میں بنیادی طور پر برونکوسکوپی اور معمولی سرجری کی ضرورت کے مریضوں کی بےچینی کا اندازہ کیا گیا ہے۔

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: فوسپروپوفول ڈسوڈیم سی اے ایس 258516-87-9 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے