شانسی بلوم ٹیک کمپنی ، لمیٹڈ چین میں سائکلوسپورن اے سی اے ایس 59865-13-3 کے سب سے تجربہ کار مینوفیکچررز اور سپلائرز میں سے ایک ہے۔ ہماری فیکٹری سے یہاں فروخت کے لئے ہول سیل بلک اعلی معیار کے سائکلوسپورن اے سی اے ایس 59865-13-3 میں خوش آمدید۔ اچھی خدمت اور معقول قیمت دستیاب ہے۔
سائکلوسپورن aایک سفید یا قدرے زرد کرسٹل پاؤڈر ہے۔ یہ عام طور پر ایک امورفوس دانے دار یا کرسٹل شکل میں ہوتا ہے۔ متعلقہ سالماتی وزن تقریبا 1202.6 جی/مول ، سی اے ایس 59865-13-3 ہے ، اور سالماتی فارمولا C62H111N11O12 ہے۔ نامیاتی سالوینٹس میں گھلنشیل ، پانی میں کم گھلنشیلتا کے ساتھ۔ اس میں ایتھنول ، ڈیمیتھائل سلفوکسائڈ ، ایتھیل ایسیٹیٹ ، میتھانول اور میتھین کلورائد میں اعلی گھلنشیلتا ہے۔ گھلنشیلتا پییچ ویلیو سے متاثر ہوتی ہے۔ تیزابیت کے حالات میں ، اس کی گھلنشیلتا کم ہے ، جبکہ الکلائن کے حالات میں ، اس کی گھلنشیلتا بڑھ جاتی ہے۔ یہ آپٹیکل سرگرمی کے ساتھ ایک چیرل مرکب ہے۔ اس کی مخصوص گردش +44 ڈگری سے +60 ڈگری تک ہے (20 ڈگری C ، 589 Nm طول موج ، اور ایتھنول) پر مبنی ہے۔ یہ نسبتا stable مستحکم مرکب ہے ، لیکن روشنی ، اعلی درجہ حرارت اور آکسیکرن کے حالات کے تحت گلنا ہوسکتا ہے۔ اس کے کیمیائی استحکام کو برقرار رکھنے کے ل storage ، اسٹوریج کے دوران روشنی اور اعلی درجہ حرارت کے ماحول سے بچنا ضروری ہے۔ یہ وسیع کلینیکل ایپلی کیشن کے ساتھ ایک اہم امیونوسوپریسی دوائی ہے۔ یہ مدافعتی نظام کو روکتا ہے اور اعضاء کی پیوند کاری کے مسترد ہونے سے بچنے کے لئے استعمال ہوتا ہے ، آٹومیمون بیماریوں اور دیگر طبی مقاصد کا علاج کرتا ہے۔

|
|
|
|
کیمیائی فارمولا |
C62H111N11O12 |
|
عین مطابق ماس |
1202 |
|
سالماتی وزن |
1203 |
|
m/z |
1202 (100.0%), 1203 (67.1%), 1204 (22.1%), 1203 (4.1%), 1205 (4.0%), 1204 (2.7%), 1204 (2.5%), 1205 (1.7%), 1203 (1.3%) |
|
بنیادی تجزیہ |
C, 61.92; H, 9.30; N, 12.81; O, 15.96 |

سائکلوسپورن aایک اہم امیونوسوپریسی دوائی ہے اور اس میں کلینیکل ایپلی کیشن ہے۔ یہ مدافعتی نظام کو روکتا ہے اور اعضاء کی پیوند کاری کے مسترد ہونے سے بچنے کے لئے استعمال ہوتا ہے ، آٹومیمون بیماریوں اور دیگر طبی مقاصد کا علاج کرتا ہے۔

1. اعضاء کی پیوند کاری کو مسترد کرنا: یہ عام طور پر استعمال ہونے والی امیونوسوپریسی دوائیوں میں سے ایک ہے اور اعضاء کی پیوند کاری کے بعد مسترد ہونے کو روکنے اور ان کے علاج کے لئے وسیع پیمانے پر استعمال ہوتا ہے۔ یہ ٹی لیمفوسائٹ سرگرمی کو روکنے اور مدافعتی سیل سگنلنگ میں مداخلت کرکے مدافعتی نظام کے حملوں کو کم کرتا ہے ، اس طرح اعضاء کی بقا کی شرح کو بہتر بناتا ہے۔
2. آٹومیمون بیماریوں کا علاج: یہ متعدد آٹومیمون بیماریوں کے علاج کے لئے بھی استعمال ہوتا ہے ، جیسے ریمیٹائڈ گٹھائ ، سیسٹیمیٹک لیوپس ایریٹیمیٹوسس ، چنبل وغیرہ۔
3. جلد کی بیماریوں کا علاج: اس نے جلد کی کچھ شدید بیماریوں کے علاج میں نمایاں افادیت ظاہر کی ہے۔ مثال کے طور پر ، اس کا استعمال psoriasis ، ضد ایکزیما ، pustulosis وغیرہ کے علاج کے لئے کیا جاتا ہے۔ یہ مدافعتی نظام کی سرگرمی کو روکنے ، مدافعتی خلیوں کی سوزش اور غیر معمولی پھیلاؤ کو کم کرکے جلد کی علامات کو بہتر بناتا ہے۔
4. اوپتھلمک بیماریوں کا علاج: اس میں نفیس کے شعبے میں بھی اہم درخواستیں ہیں۔ اس کا استعمال اوکولر سوزش کی بیماریوں جیسے خشک آنکھوں کے سنڈروم کے علاج کے لئے کیا جاتا ہے۔ یہ آنکھوں کے ٹشووں کے سوزش کے ردعمل کو دور کرسکتا ہے ، آنسو کے سراو کو فروغ دے سکتا ہے ، اور آنکھ کی سطح کی نمی کو بہتر بنا سکتا ہے۔


5. گردے کی بیماریوں کا علاج: اس میں گردے کی بیماریوں کے علاج میں کچھ خاص درخواستیں بھی ہیں۔ اس کا استعمال مدافعتی گردوں کی بیماریوں جیسے پرائمری گلوومرولونفریٹائٹس اور آئی جی اے نیفروپتی کے علاج کے لئے کیا جاتا ہے۔ یہ گردوں کی سوزش کے ردعمل کو ختم کرسکتا ہے اور گردوں پر مدافعتی نظام کے حملوں کو روک سکتا ہے ، اس طرح بیماری کی ترقی کو کم کرتا ہے۔
6. دوسرے استعمال: مذکورہ بالا اہم ایپلی کیشنز کے علاوہ ، اس کا مطالعہ دیگر بیماریوں ، جیسے بیہسیٹ کی بیماری ، سیسٹیمیٹک اسکلیروسیس ، پلمونری فبروسس ، وغیرہ کے علاج کے لئے بھی کیا گیا ہے۔
واضح رہے کہ یہ ایک طاقتور امیونوسوپریسی دوائی ہے ، جس کے لئے خوراک پر سخت کنٹرول اور مریضوں کی مدافعتی حیثیت کی نگرانی کی ضرورت ہوتی ہے۔ یہ ضمنی اثرات کی ایک سیریز کا سبب بن سکتا ہے ، جیسے گردوں کی خرابی ، ہائی بلڈ پریشر ، جگر کا dysfunction ، انفیکشن کا خطرہ بڑھتا ہے وغیرہ۔ لہذا ، استعمال کرتے وقت ، جب استعمال کرتے ہوسائکلوسپورن a، اسے کلینیکل ڈاکٹر کی رہنمائی میں انجام دیا جانا چاہئے اور باقاعدگی سے جانچ اور نگرانی کی جانی چاہئے۔

اس کی کل ترکیب کا پتہ 1982 تک کیا جاسکتا ہے ، جب کے سی نیکولاؤ ایٹ ال۔ پہلے اس کی کل ترکیب کے راستے کی اطلاع دی۔ اس ترکیب میں 60 سے زیادہ کیمیائی اقدامات شامل ہیں اور اس کے مکمل ہونے کے لئے درجنوں انٹرمیڈیٹس کی ضرورت ہے۔ میں مختصر طور پر ترکیب کی کچھ اہم حکمت عملی متعارف کراؤں گا۔ کل ترکیب میں بنیادی طور پر مندرجہ ذیل اقدامات شامل ہیں:
بانڈنگ ایکٹیویشن:
اس طریقہ کار میں ریجنٹس کا استعمال کیا گیا ہے جیسے سلفورل کلورائد یا تانبے (i) برومائڈ کوئزیمیم اے کو بانڈ کرنے کے لئے مرکاپٹو پروپیونیل - CoA تشکیل دینے کے لئے کوئنزمیم A کے ساتھ
مخصوص پروولین مشتق کی تیاری:
مرکپٹو پروپیونیل - COA کو تبادلوں کے رد عمل کی ایک سیریز کے ذریعے مخصوص پروولین مشتقوں میں تبدیل کیا جاتا ہے ، جیسے متبادل ، الکیلیشن ، وغیرہ۔
چکر لگانے کا رد عمل:
مائیکل ایڈیشن کا استعمال کرتے ہوئے ، جونز ریجنٹ آکسیکرن ، اور چکر لگانے کے ل other دیگر رد عمل ، جس سے سائکلوسپورن کی چکرو ساخت تشکیل دی جاتی ہے۔
سائیڈ چین میں ترمیم:
سائکلوسپورن کی سائیڈ چین کو ٹارگٹ کمپاؤنڈ پروڈکٹ کو حاصل کرنے کے لئے متبادل اور ہائیڈولیسس جیسے رد عمل کے ذریعے تبدیل کیا جاتا ہے۔
اگرچہ یہ صرف ایک مختصر جائزہ ہے ، لیکن آپ متعلقہ ادب سے مشورہ کرکے مزید تفصیلی معلومات حاصل کرسکتے ہیں۔ براہ کرم نوٹ کریں کہ ترکیب کی ترکیبسائکلوسپورن aایک پیچیدہ اور چیلنجنگ کام ہے جسے پیشہ ور لیبارٹری کے حالات میں انجام دینے کی ضرورت ہے اور مصنوعی کیمسٹ یا پیشہ ور محققین کے ذریعہ چلائی جاتی ہے۔


سائکلوسپورن a(ciclosporin A) ایک قدرتی چکرمک پیپٹائڈ کمپاؤنڈ ہے۔ اس کا سالماتی فارمولا C62H111N11O12 ہے ، اور اس کا رشتہ دار سالماتی وزن تقریبا 1202.61 جی/مول ہے۔

اس کے سالماتی ڈھانچے میں ایک پیچیدہ چکر پیپٹائڈ کنکال ہے ، اور اس میں امینو ایسڈ کے متعدد اوشیشوں پر مشتمل ہے (D - ala ، d {1-}} thr ، d - meleu ، d -}}}}}}}}} l - ala ، l - ہائپ ، l - le leu) اور نان پروٹین امینو ایسڈ n-} methylacrylamide (n - ama)۔
مصنوع کی ساخت مدافعتی نظام میں اپنی حیاتیاتی سرگرمی کا تعین کرتی ہے۔ یہ مدافعتی خلیوں کے اندر پروٹینوں کے پابند ہوکر ٹی لیمفوسائٹس کو چالو کرنے سے روکتا ہے ، اور اس طرح ایک امیونوسوپریسی اثر ڈالتا ہے۔ اس کے مدافعتی اور اینٹی - سوزش کی خصوصیات کی وجہ سے ، یہ اعضاء کی پیوند کاری کے بعد امیونوسوپریسی تھراپی میں بڑے پیمانے پر استعمال ہوتا ہے ، آٹومیمون بیماریوں کا علاج اور جلد کی کچھ سوزش کی بیماریوں کا علاج۔
سکلوسپورن اے کا نام اس کے سالماتی ڈھانچے اور ماخذ سے مراد ہے:
اصطلاح 'سائکلوسپورن' سے مراد ایک قسم کا چکر پیپٹائڈ ہے جو مرکبات کے اس طبقے سے تعلق رکھتا ہے۔ چکرو پیپٹائڈس سرکلر ڈھانچے ہیں جو امینو ایسڈ کی باقیات کے ذریعہ تشکیل دیئے جاتے ہیں ، عام طور پر امینو اور کاربوکسائل گروپوں کے مابین پیپٹائڈ بانڈ کے ذریعہ جڑے ہوئے ہیں۔ اور 'A' اس قسم کے کمپاؤنڈ کے پہلے دریافت کردہ ممبر کی نمائندگی کرتا ہے۔
مخصوص نام "سائکلوسپورن" یہ ہے کہ اسے دوسرے سکلوسپورن مشتق ، جیسے سائکلوسپورن بی ، سائکلوسپورن سی ، وغیرہ سے ممتاز کرنا ہے۔ ان مشتقوں میں ساختی اختلافات ہیں ، لیکن ان سب کے پاس اسی طرح کی دواسازی کی خصوصیات ہیں۔
یہ سب سے پہلے فنگس (ٹولیپوکلاڈیم انفلٹم) سے الگ تھلگ تھا۔ یہ ایک قدرتی مصنوع ہے۔ لہذا ، 'سائکلوسپورن' بھی اس کے قدرتی ذریعہ کا مطلب ہے۔
مجموعی طور پر ، نام 'یہ' چکر کے پیپٹائڈ ڈھانچے ، شناخت اور مرکب کی قدرتی اصل کی عکاسی کرتا ہے۔ یہ نام دینے کا طریقہ کیمسٹری کے شعبے میں عام ہے اور اس کا مقصد مرکبات کی ساخت اور خصوصیات کے بارے میں معلومات فراہم کرنا ہے۔

بنیادی میکانزم اور کلینیکل ویلیو ترقی کی بنیاد رکھتے ہیں

سائکلوسپورن اے (سی ایس اے) ، قدرتی چکرو پولائپپٹائڈ امیونوسوپریسنٹ کے طور پر ، انٹرا سیلولر سائکلوسپورن بائنڈنگ پروٹین (سی وائی پی) کے ساتھ ایک پیچیدہ تشکیل دیتا ہے تاکہ خاص طور پر کیلکینورین کی سرگرمی کو روکا جاسکے ، جیسے اہم سگنلنگ راستوں (جیسے این ایف اے ٹی ڈیفاسفوریلیشن) کو روکا جاتا ہے۔ اس کے نتیجے میں سائٹوکائن ٹرانسکرپشن (جیسے IL - 2) کی روک تھام ہوتی ہے اور عین مطابق امیونوسوپریشن کو حاصل ہوتا ہے۔ یہ طریقہ کار اسے اعضاء کی پیوند کاری کے میدان میں "سنگ میل کی دوائی" بناتا ہے ، جس سے گردوں ، زندہ بچ جانے والے اور دلوں جیسے اعضاء کی بقا کی شرح میں نمایاں اضافہ ہوتا ہے ، جبکہ شدید مسترد ہونے کے واقعات کو 20 ٪ سے کم کردیا جاتا ہے۔ ٹی سیلز (ٹی ایس) کی روک تھام کو متاثر کیے بغیر ہیلپر ٹی سیل (TH) کی اس کی انتخابی روک تھام سے روایتی امیونوسوپریسنٹس سے وابستہ ہڈیوں کے میرو کو دبانے کے خطرے کو کم کیا جاتا ہے ، اور اس کا کلینیکل حفاظت کا فائدہ نمایاں ہے۔
موجودہ کلینیکل ایپلی کیشن علاقوں میں مسلسل توسیع
اعضاء کی پیوند کاری:پہلی - لائن اینٹی - کو مسترد کرنے والی دوائی کے طور پر ، CSA ٹھوس اعضا کی پیوند کاری میں ناگزیر ہے۔ اعضاء کی پیوند کاری کی عالمی طلب میں سالانہ تقریبا 5 ٪ اضافہ ہورہا ہے ، اور سی ایس اے خوراک کی شکلوں (جیسے مائکرو املیشن کی تیاریوں) اور مشترکہ ادویات کی رجیموں (جیسے مائکوفینولیٹ موفیٹیل کے ساتھ مل کر) کے ذریعہ نیفروٹوکسائٹی جیسے ضمنی اثرات کو مزید کم کرتا ہے ، اس کے ذریعہ اس کی مارکیٹ کی پوزیشن کو مستحکم کرنا۔
آٹومیمون امراض:ریمیٹائڈ گٹھیا اور سیسٹیمیٹک لیوپس ایریٹیمیٹوسس (SLE) جیسی بیماریوں میں ، CSA TH1/TH2 توازن کو منظم کرکے اور بی سیل ایکٹیویشن کو روکنے کے ذریعہ انوکھی افادیت کا مظاہرہ کرتا ہے۔ مثال کے طور پر ، SLE کے علاج میں ، CSA پروٹینوریا کو 50 ٪ سے زیادہ کم کرسکتا ہے اور روایتی دوائیوں میں عدم برداشت کے مریضوں کے لئے موثر رہتا ہے۔
ڈرمیٹولوجی فیلڈ:CSA شدید psoriasis (جیسے ایریٹروڈرمک اور عام طور پر pustular اقسام) کے لئے پہلا - لائن ٹریٹمنٹ دوائی ہے ، اور 2.5 - 5 ملی گرام/کلوگرام/ڈی کی خوراک میں ، یہ حالت کو 2-4 ہفتوں کے اندر اندر کنٹرول کرسکتا ہے ، اور جب یہ بائولوجکس کے ساتھ مل سکتا ہے (جیسے TNF- inhibitors کے ساتھ مل کر۔
ابھرتے ہوئے اطلاق والے علاقوں میں پیشرفت کی صلاحیت
تولیدی دوا
سی ایس اے زچگی سے پرانی انٹرفیس پر Th2 - ٹائپ مدافعتی تعصب کو بحال کرتا ہے اور ریگولیٹری ٹی سیل (ٹریگ) کے پھیلاؤ کو راغب کرتا ہے ، جس سے بار بار اسقاط حمل کے ل treatment علاج کی نئی حکمت عملی فراہم کی جاتی ہے۔ کلینیکل ٹرائلز سے پتہ چلتا ہے کہ سی ایس اے غیر واضح بار بار آنے والے اسقاط حمل کے مریضوں کی براہ راست پیدائش کی شرح کو 30 ٪ سے 60 ٪ تک بڑھا سکتا ہے۔
قلبی تحفظ
مایوکارڈیل اسکیمیا - ریفرفیوژن چوٹ کے ماڈلز میں ، سی ایس اے مائٹوکونڈریل پارگمیتا منتقلی تاکنا (ایم پی ٹی پی) کے افتتاحی کو روکتا ہے ، جس سے مایوکارڈیل انفکشن ایریا کو 40 ٪ کم کیا جاتا ہے۔ یہ مستقبل میں دل کی سرجری کے لئے معاون دوائی کے طور پر تیار کیا جاسکتا ہے۔
ٹیومر مدافعتی ضابطہ
سی ایس اے ٹریگ کے فنکشن کو روک کر کیموتھریپی کی حساسیت کو بڑھاتا ہے اور پروسٹیٹ کینسر اور میلانوما جیسے ٹھوس ٹیومر میں ایک ہم آہنگی اینٹی - ٹیومر اثر کو ظاہر کرتا ہے ، جو مدافعتی تھراپی کے خلاف مزاحمت والے مریضوں کے لئے نئے اختیارات فراہم کرتا ہے۔
تکنیکی جدت طرازی کے ذریعہ چلنے والی مستقبل کی سمت

نئی منشیات کی تشکیل کی ترقی
نانو کرسٹل ٹکنالوجی سی ایس اے کی جیوویویلیبلٹی کو روایتی فارمولیشنوں سے 2-3 گنا بڑھا دیتی ہے اور انتظامیہ کی تعدد کو کم کرتی ہے (روزانہ دو بار سے ایک بار ہفتہ تک) ، مریضوں کی تعمیل کو بہتر بناتی ہے۔

ساختی اصلاح شدہ دوائیں
غیر - امیونوسوپریسی مشتق (جیسے NIM811) CSA فریم ورک کی بنیاد پر تیار کیا گیا ہے ، ایم پی ٹی پی روکنے والے اثر کو برقرار رکھتا ہے جبکہ امیونوٹوکسائٹی کو ختم کرتے ہوئے اور مایوکارڈیل تحفظ کے لئے فیز II کے کلینیکل ٹرائلز میں داخل ہوا ہے۔

جدید امتزاج تھراپی
نئے امیونوومودولیٹری ایجنٹوں جیسے جے اے سی انبیبیٹرز اور پی ڈی- 1 اینٹی باڈیز کے ساتھ سی ایس اے کے امتزاج تھراپی کی کھوج کی جارہی ہے ، جس سے توقع کی جارہی ہے کہ واحد منشیات کی افادیت کی رکاوٹ کو توڑ دیا جائے گا۔
چیلنجز اور جوابی اقدامات
طویل - اصطلاح زہریلا کا انتظام
بلڈ ڈرگ حراستی مانیٹرنگ (ٹی ڈی ایم) اور انفرادی طور پر خوراک کے رجیموں کے ذریعہ ، نیفروٹوکسائٹی کے واقعات کو 30 فیصد سے کم کیا جاسکتا ہے۔
منشیات کے خلاف مزاحمت کے مسائل
کیلشیم - پر منحصر غیر - امیونوسوپریسی سگنلنگ پاتھ وے روکنے والے (جیسے ایم ٹی او آر انابائٹرز) متبادل کے طور پر تیار کرنا۔
لاگت کا کنٹرول
بائیوسمیلی منشیات کے اجراء نے سی ایس اے کی قیمت میں 60 فیصد کمی کردی ہے ، جس سے ترقی پذیر ممالک میں اس کی رسائ کو نمایاں طور پر بڑھایا گیا ہے۔
سائکلوسپورن اے کی دریافت نے امیونولوجی میں واٹرشیڈ لمحے کی نشاندہی کی ، جس سے اعضاء کی پیوند کاری اور آٹومیمون تھراپی میں غیر معمولی کامیابی کو قابل بنایا گیا۔ اس کے نیفروٹوکسک اور اونکوجینک خطرات کے باوجود ، سی ایس اے ایک اہم ٹول بنی ہوئی ہے ، جس میں جاری تحقیق میں حفاظت کو بڑھانے ، اشارے کو بڑھانے اور عالمی سطح تک رسائی کو بہتر بنانے کے لئے بائیوسمیلیئرس کا فائدہ اٹھانے پر مرکوز ہے۔ جیسا کہ ذاتی نوعیت کی دوائی اور ناول کی ترسیل کے نظام تیار ہوتے ہیں ، سی ایس اے کی وراثت کو ایک اہم مدافعتی امیونوسوپریسنٹ کے طور پر برداشت کرے گا ، جس سے آنے والے دہائیوں تک امیون - ثالثی بیماری کے انتظام کی تشکیل ہوگی۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: سائکلوسپورن اے سی اے ایس 59865-13-3 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے




