امیٹریپٹائن ہائیڈروکلورائڈ پاؤڈر، CAS 549 - 18-8 ، سالماتی فارمولا C20H24Cln ٹھوس حالت میں سفید سے سفید کرسٹل پاؤڈر ، بدبو کے بغیر یا تقریبا almost بدبو کے بغیر ، ایک تلخ ذائقہ اور جلنے والا احساس ، جس کے بعد بے حسی ہوتی ہے۔ اس کے پاؤڈر کے ذرات ٹھیک ہیں اور اس کا باقاعدہ کرسٹل ڈھانچہ ایک خوردبین کے نیچے دیکھا جاسکتا ہے۔ مادہ اس کی مائع حالت (جیسے انجیکشن کی تیاریوں) میں بے رنگ یا تقریبا بے رنگ صاف مائع کے طور پر ظاہر ہوتا ہے ، جو اس کی اعلی طہارت کی تیاری کے عمل سے قریب سے متعلق ہے۔ فارماکوپیا کے معیار کو واضح طور پر اس کے مواد سے 99.0 ٪ سے زیادہ یا اس کے برابر ہونے کی ضرورت ہوتی ہے ، اور اس کا حل صاف اور بے رنگ ہونا چاہئے۔ اگر رنگ ظاہر ہوتا ہے تو ، منشیات کے معیار کو یقینی بنانے کے لئے معیاری رنگین میٹرک حل کے مقابلے میں یہ گہرا نہیں ہونا چاہئے۔ کلینیکل ایپلی کیشن "نئے استعمال کے لئے پرانی دوا" کی قدر کی عکاسی کرتی ہے ، اور اس کے اشارے میں متعدد شعبوں جیسے نفسیاتی ، عصبی سائنس اور درد کے انتظام کا احاطہ کیا گیا ہے ، جس سے یہ کلینیکل ڈاکٹروں کے لئے علاج کا ایک ناگزیر ٹول ہے۔ تاہم ، اس کے منفی رد عمل اور منشیات کی بات چیت کو دوائیوں کی حفاظت اور تاثیر کو یقینی بنانے کے لئے سختی سے انتظام کرنے کی ضرورت ہے۔
|
کیمیائی فارمولا |
C20H24CLN |
|
عین مطابق ماس |
313 |
|
سالماتی وزن |
314 |
|
m/z |
313 (100.0%), 315 (32.0%), 314 (21.6%), 316 (6.9%), 315 (2.2%) |
|
بنیادی تجزیہ |
سی ، 76.54 ؛ H ، 7.71 ؛ سی ایل ، 11.29 ؛ N ، 4.46 |
|
|
|
امیٹریپٹائلن ہائیڈروکلورائڈ ، بطور کلاسک ٹرائیسکلک اینٹی ڈپریسنٹ ، نے 1950 کی دہائی میں اس کے کثیر {{1} action عمل اور وسیع اشارے کا ہدف میکانزم کی وجہ سے 1950 کی دہائی میں اس کے ابھرنے کے بعد سے نفسیات ، نیورولوجی ، اور درد کے انتظام کے شعبوں میں ایک اہم کردار ادا کیا ہے۔ اس کا کلینیکل استعمال صرف اینٹیڈپریسنٹ علاج تک ہی محدود نہیں ہے ، بلکہ اس میں متعدد شعبوں جیسے اضطراب کی خرابی ، دائمی درد ، اور فعال معدے کی بیماریوں میں بھی شامل ہے۔
1. endogenous افسردگی اور اضطراب کا افسردگی
امیٹریپٹائلن ہائیڈروکلورائڈ سیروٹونن (5-HT) اور نورپائنفرین (NE) کے دوبارہ اپٹیک کو روک کر Synaptic درار میں نیورو ٹرانسمیٹرز کی حراستی میں نمایاں اضافہ کرتی ہے ، اس طرح کم مزاج اور کم دلچسپی جیسے بنیادی افسردگی کی علامات کو بہتر بناتا ہے۔ اس کا مضحکہ خیز اثر خاص طور پر اضطراب اور اشتعال انگیز علامات کے ساتھ افسردگی کے مریضوں کے لئے موزوں ہے۔ کلینیکل مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ تقریبا 60 60 -70 ٪ مریض 2-4 ہفتوں کی دوائیوں کے بعد ان کی علامات کو بہتر بناتے ہیں۔ endogenous افسردگی (جیسے رجونورتی افسردگی اور اعصابی افسردگی) کے ل Am ، امیٹریپٹائٹل لائن سومٹک علامات (جیسے سر درد اور کمر میں درد) اور نیند کی خرابی کی شکایت کو ختم کرسکتی ہے ، اور اس کی افادیت خاص طور پر ٹرائیسکلک اینٹیڈپریسنٹس میں نمایاں ہے۔
2. رد عمل افسردگی اور خفیہ افسردگی
رد عمل کا اظہار تناؤ کے واقعات کی طرف راغب ہوتا ہے ، اور امیٹریپٹائلن مریضوں کو جذباتی مرکز ، جیسے لیمبک سسٹم میں نیورو ٹرانسمیٹر توازن کو منظم کرکے نفسیاتی صدمے سے نمٹنے میں مدد کرتا ہے۔ پوشیدہ افسردگی کے مریض جسمانی تکلیف کی شکایت کرتے ہیں (جیسے دائمی درد اور بدہضمی) ، جبکہ امیٹریپٹائل لائن جذباتی اور جسمانی علامات دونوں کو بہتر بناسکتی ہے ، جس سے کھوئے ہوئے تشخیص سے گریز کیا جاسکتا ہے۔ مثال کے طور پر ، فائبروومیالجیا کے مریضوں میں ، امیٹریپٹائلن اور جسمانی تھراپی کا امتزاج درد کے اسکور کو 40 ٪ سے زیادہ کم کرسکتا ہے۔
3. ریفریکٹری ڈپریشن اور بحالی تھراپی
ایس ایس آر آئی جیسے نئے اینٹی ڈپریسنٹس کی ناقص افادیت کے ساتھ ریفریکٹری ڈپریشن کے ل Am ، امیٹریپٹائلن کو بوسٹر کے طور پر استعمال کیا جاسکتا ہے تاکہ اس کے انوکھے 5 {- HT ری اپٹیک روک تھام کے اثر کو بڑھانے کے لئے بوسٹر کے طور پر استعمال کیا جاسکے۔ بحالی کے علاج کے مرحلے کے دوران ، امیٹریپٹائلن تکرار کے خطرے کو کم کرسکتی ہے ، خاص طور پر بار بار دائمی افسردگی کے مریضوں کے لئے۔ یہ واضح رہے کہ طویل المیعاد دوائیوں کے لئے الیکٹروکارڈیوگرام (ای سی جی) اور جگر کے فنکشن کی نگرانی کی ضرورت ہوتی ہے تاکہ اریٹیمیا اور جگر کی زہریلا کو روکا جاسکے۔
ضمنی علاج کے استعمال: کلینیکل ایپلی کیشنز کی حدود کو بڑھانا
1. دائمی درد کا انتظام
امیٹریپٹائن ہائیڈروکلورائڈ پاؤڈرنیوروپیتھک درد کے لئے پہلا - لائن ٹریٹمنٹ ہے ، اور اس کے طریقہ کار میں شامل ہے:
درد کی ترسیل کی روک تھام: ریڑھ کی ہڈی کے ڈورسل سینگ نیوران کے NMDA رسیپٹرز کو مسدود کرکے ، درد کے اشاروں کی منتقلی کم ہوجاتی ہے۔
مرکزی سنسنیشن کو منظم کرنا: مرکزی اعصابی نظام کے درد کو کم کرنا اور ہائپرلیجیا کو بہتر بنانا۔
نیند کے معیار کو بہتر بنانا: درد سے متعلق اندرا کو دور کرنا اور ایک مثبت چکر پیدا کرنا۔
عام درخواست کے منظرنامے:
ذیابیطس پردیی نیوروپیتھی: امیٹریپٹائلن ٹنگلنگ اور جلانے والے احساس کو نمایاں طور پر کم کرسکتی ہے ، اور مریضوں کی زندگی کے معیار کو بہتر بنا سکتی ہے۔
پوسٹ ہرپیٹک نیورلجیا: جب گاباپینٹن کے ساتھ مل کر ، درد سے نجات کی شرح کو 70 فیصد سے زیادہ کردیا جاتا ہے۔
درد شقیقہ کی روک تھام: کم خوراک (10-25 ملی گرام/دن) امیٹریپٹائلن شقیقہ کے حملوں کی تعدد کو کم کرسکتی ہے ، اور اس کا طریقہ کار ٹرجیمنل نیوکلئس کی ضرورت سے زیادہ جوش و خروش سے روکنے سے متعلق ہوسکتا ہے۔
2. فنکشنل معدے کی بیماریوں
امیٹریپٹائلن اینٹیکولنرجک اثرات کے ذریعہ معدے کی حرکت کو منظم کرتی ہے اور پریشان کن آنتوں کے سنڈروم (IBS) کے مریضوں کے لئے موزوں ہے جس کے ساتھ ہی اضطراب ہوتا ہے۔ یہ مریضوں کی جذباتی کیفیت کو بہتر بنانے کے ساتھ ساتھ پیٹ میں درد اور اپھارہ جیسے علامات کو دور کرسکتا ہے۔ کلینیکل مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ امیٹریپٹائلن آئی بی ایس کے مریضوں میں علامات کے اسکور کو 50 ٪ سے زیادہ کم کر سکتی ہے ، لیکن قبض جیسے ضمنی اثرات کے خلاف احتیاط برتنی چاہئے۔
3. نیند کی خرابی اور بے خوابی
کم خوراک امیٹریپٹائلن (12.5-25 ملی گرام/دن) کے مضحکہ خیز اور ہائپنوٹک اثرات ہیں ، خاص طور پر اس کے لئے موزوں ہیں:
افسردگی سے متعلق اندرا: موڈ اور نیند کے ڈھانچے میں بیک وقت بہتری۔
دائمی اندرا سنڈروم: سست لہر نیند کے وقت کو طول دے کر نیند کے معیار کو بہتر بنانا۔
بے چین ٹانگ سنڈروم: رات کے وقت اعضاء کی تکلیف کو دور کرتا ہے اور نیند کے تسلسل کو بہتر بناتا ہے۔
4. بچوں میں انوریسیس
امیٹریپٹائلن مثانے کے ڈیٹرسر پٹھوں کے سنکچن کو روک کر رات کے اینوریسیس فریکوئنسی کو کم کرتی ہے۔ اس کا علاج اثر ڈیسموپریسین سے موازنہ ہے ، لیکن خوراک کو سختی سے کنٹرول کرنے کی ضرورت ہے (عام طور پر 0.5-1mg/کلوگرام/دن) ، اور اریٹیمیا کو روکنے کے لئے الیکٹروکارڈیوگرام نگرانی کی جانی چاہئے۔
1. شیزوفرینیا کے لئے ضمنی علاج
افسردہ علامات کے ساتھ شیزوفرینیا کے مریضوں کے لئے ، منفی علامات (جیسے جذباتی بے حسی اور معاشرتی انخلا) کو بہتر بنانے کے لئے اینٹی سائکوٹک ادویات (جیسے اولانزاپائن) کے ساتھ مل کر امیٹریپٹائلن کا استعمال کیا جاسکتا ہے۔ براہ کرم نوٹ کریں کہ امیٹریپٹائلن اینٹی سائکوٹک ادویات کی وجہ سے ایکسٹراپائرمیڈل رد عمل کو بڑھا سکتی ہے اور اس کی قریب سے نگرانی کی جانی چاہئے۔
2. جنونی مجبوری عارضہ اور اضطراب کی خرابی
امیٹریپٹائن 5 - HT نیورو ٹرانسمیشن کو بڑھا کر جنونی خیالات اور طرز عمل کو ختم کرتا ہے۔ اگرچہ اس کی افادیت ایس ایس آر آئی (جیسے فلوکسٹیٹین) سے کمزور ہے ، لیکن اسے دوسری لائن آپشن کے طور پر استعمال کیا جاسکتا ہے۔ عام طور پر اضطراب کی خرابی کی شکایت کے ل Am ، امیٹریپٹائل لائن جسمانی اضطراب کی علامات جیسے دھڑکن اور پسینے کو جلدی سے ختم کرسکتی ہے ، لیکن ضرورت سے زیادہ بے ہوشی کے خلاف احتیاط کا استعمال کیا جانا چاہئے۔
3. پیریمینوپاسل سنڈروم
امیٹریپٹائلن پیریمینوپاسل خواتین میں جذباتی اتار چڑھاو ، گرم چمک اور بے خوابی کو ختم کرسکتی ہے ، اور اس کا طریقہ کار ہائپوتھیلامک پٹیوٹری ڈمبگرنتی محور کے فنکشن کو منظم کرنے سے متعلق ہوسکتا ہے۔ یہ واضح رہے کہ لمبی - اصطلاح کی دوائی آسٹیوپوروسس کے خطرے کو بڑھا سکتی ہے ، اور اس کی سفارش کیلشیم سپلیمنٹس اور وٹامن ڈی کو یکجا کرنے کی تجویز کی جاتی ہے۔
4. ٹیومر سے متعلق علامات کا انتظام
فالج کی دیکھ بھال میں ، امیٹریپٹائلن کینسر کے مریضوں میں افسردگی ، درد اور بے خوابی کو ختم کرسکتی ہے اور ان کے معیار زندگی کو بہتر بنا سکتی ہے۔ اس کی کم - خوراک کا استعمال (10-25 ملی گرام/دن) نسبتا safe محفوظ ہے ، لیکن سانس کے افسردگی کو روکنے کے لئے اوپیئڈ دوائیوں کے ساتھ مل کر اس سے بچنا چاہئے۔
کی ترکیب میں اہم اقداماتامیٹریپٹیلائن ہائڈروکلورائڈمندرجہ ذیل ہیں:
بینزالڈہائڈ نے N ، n - dimethylbenzamide پیدا کرنے کے لئے مختلف رد عمل کا اظہار کیا۔
ڈیکلورومیتھین میں ، رد عمل این ، این - ڈیمیتھائل بینزامائڈ جس میں میتھل برومائڈ کے ساتھ این ، این - ڈیمیتھل - - بروموفینیلیسیٹامائڈ پیدا ہوتا ہے۔
امونیا کے پانی میں n ، n - dimethyl - - بروموفینیلیسیٹامائڈ شامل کریں ، اور اسے N - dimethyl - - aminophenylacetamide پیدا کرنے کے لئے کم کریں۔
10،11-dicarboxylic ایسڈ اوشیشوں کے ساتھ ایک مصنوع تیار کرنے کے ل high اعلی درجہ حرارت پر N - dimethyl - - امینوفینیلیسیٹامائڈ اور ڈیبوٹیل میلونٹیٹ کا رد عمل N -
امینو ایسڈ بینزامائڈ اور 10،11-diamino-5،6،11-tetrahydro diazo [2،1،6] Naphthalene-4،8-dione پیدا کرنے کے لئے سوڈیم ہائیڈرو آکسائیڈ کی موجودگی میں انیلین کے ساتھ 10،11-dicarboxylic ایسڈ اوشیشوں کی مصنوعات کو جوڑتے ہوئے۔
10،11-diamino-5،6،10،11-tetrahydrodiazo [2،1،6] نیپٹھالین -4،8-ڈائیون اور سوڈیم ہائیڈرو آکسائیڈ کو 10 ، 11-diamino-5،6،11-tetrahydiaza [2،1،6] Naphthalene-2 پیدا کرنے کے لئے نیپٹھلین -4،8-ڈائیون اور سوڈیم ہائیڈرو آکسائیڈ۔
10،11-diamino-5،6،10،11-tetrahydrodiaza [2،1،6] نفتلین -2-کاربو آکسیلک ایسڈ آف ایسیٹون ہائیڈروکسیمینو ایسڈ 10،11-5،6،11-tetrahydrodiaz [2،11-Tetrahydrodiaz [2،11-tetrahydrodiaz [2،1،6] نیپھلین -2-کاربو آکسیلک ایسڈ۔
ہائڈرو آکسیمیٹائل 10،11-}}}}}}}}}}}}}}}}-tetrahydrodiaza [2،1،6] نیفتھلین -2-کاربو آکسائلک ایسڈ اور 2-کلورو-این ، ایتھیل ڈیمیتھائلپروپانامائڈ ڈٹیٹرافینیلیمیٹریپینیمائڈ کو ڈٹیٹرافینیلیمیٹریپینمائڈ میں شامل کیا گیا ہے۔
یہ ہائیڈروکلورک ایسڈ کے ساتھ امیٹریپٹائلن کا رد عمل ظاہر کرکے تیار کیا جاتا ہے۔
مذکورہ بالا طریقہ مصنوعات کا بنیادی ترکیب کا طریقہ ہے ، کچھ اقدامات کو تجرباتی حالات کو درست کرنے کی ضرورت ہے تاکہ مصنوعات کی پاکیزگی اور ساخت کو یقینی بنایا جاسکے۔ اس کے علاوہ ، اسے دوسرے طریقوں سے بھی ترکیب کیا جاسکتا ہے۔
ایک کلاسک ٹرائیسکلک اینٹی ڈپریسنٹ کے طور پر ، اس کی دواسازی کی خصوصیات متعدد پہلوؤں کا احاطہ کرتی ہیں جیسے جذب ، تقسیم ، تحول اور اخراج جیسے: مندرجہ ذیل:
زبانی جذب: زبانی انتظامیہ کے بعد جذب اچھ is ا ہے ، لیکن پہلے پاس کے خاتمے کا اثر ہوتا ہے ، جس کے نتیجے میں 31 to سے 61 ٪ تک جیوویویلیبلٹی ہوتی ہے۔ اس کا مطلب یہ ہے کہ جگر سے گزرنے کے بعد کچھ دوائیں میٹابولائز ہوجاتی ہیں اور سیسٹیمیٹک بلڈ اسٹریم میں داخل نہیں ہوتی ہیں۔
جذب کا وقت: انفرادی اختلافات (جیسے عمر ، جگر اور گردے کی تقریب) پر منحصر ہے ، اور یہ خالی پیٹ پر لیا جاتا ہے ، انفرادی اختلافات (جیسے عمر ، جگر اور گردے کی تقریب) پر منحصر ہے ، مکمل طور پر جذب ہونے میں 2 - 4 گھنٹے لگتے ہیں۔ خالی پیٹ کو لینے سے جذب کو تیز کیا جاسکتا ہے ، جبکہ اعلی چربی والی کھانے کی اشیاء جذب کو کم کرسکتی ہیں۔
پروٹین بائنڈنگ ریٹ: پلازما پروٹین کے ساتھ پابند شرح 82 ٪ ~ 96 ٪ تک ہے ، جو خون میں منشیات کی نقل و حمل کو مستحکم کرنے میں مدد دیتی ہے اور منشیات کی افادیت پر منشیات کی افادیت میں آزاد منشیات کی حراستی میں اتار چڑھاو کے اثرات کو کم کرتی ہے۔
ظاہر تقسیم حجم: ظاہر تقسیم حجم 5-10L/کلوگرام ہے ، جس سے یہ ظاہر ہوتا ہے کہ دوا جسم میں وسیع پیمانے پر تقسیم کی جاتی ہے اور وہ بیچوالا جگہوں اور انٹرا سیلولر سیالوں میں داخل ہوسکتی ہے۔
اہم میٹابولک اعضاء: جگر ایک اہم میٹابولک سائٹ ہے ، جہاں منشیات آکسیکرن ، کمی ، اور ہائیڈولیسس رد عمل سے گزرتی ہیں جو ہیپاٹک انزائمز (جیسے سی وائی پی 2 ڈی 6) کے ذریعہ کیٹیلائز ہوتی ہیں۔
فعال میٹابولائٹس: مرکزی میٹابولائٹ ڈیمیتھیلامین ہے ، جس کی اینٹی ڈپریسنٹ سرگرمی اصل دوائی سے موازنہ ہے ، اور کچھ معاملات میں اس سے بھی زیادہ مضبوط ہے۔ نورپائنفرین کی تشکیل منشیات کی کارروائی کی مدت کو طول دیتی ہے اور علاج کی افادیت کو بڑھا سکتی ہے۔
میٹابولک اثر انداز کرنے والے عوامل: میٹابولک کی شرح انفرادی جینیاتی اختلافات (جیسے CYP2D6 پولیمورفزم) ، جگر اور گردے کی تقریب کی حیثیت ، اور منشیات کی بات چیت سے متاثر ہوتی ہے۔ مثال کے طور پر ، سروسس کے مریضوں نے میٹابولک صلاحیت میں کمی کی ہے اور انہیں اپنی خوراک کو ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت ہے۔
اخراج کا راستہ: امیٹریپٹیلائن ہائڈروکلورائڈ اور اس کے میٹابولائٹس بنیادی طور پر گردوں کے ذریعے خارج ہوتے ہیں ، جس میں پت اور پائے کے ذریعے چھوٹی مقدار خارج ہوتی ہے۔
اخراج کا وقت: منشیات کی نصف - زندگی 31-46 گھنٹے ہے ، جس کا مطلب ہے کہ جسم میں آدھی دوا کو ختم کرنے میں زیادہ وقت لگتا ہے۔ مکمل میٹابولزم میں تقریبا 70 70 گھنٹے (تقریبا 5 نصف زندگی) لگتی ہیں ، لیکن انفرادی اختلافات طویل اخراج کے وقت کا باعث بن سکتے ہیں۔
خصوصی آبادی کا اخراج: بزرگ افراد اور گردوں کی کمی کے مریضوں میں کمی کی شرح سست ہوتی ہے ، اور منشیات جسم میں جمع ہونے کا خطرہ رکھتے ہیں۔امیٹریپٹائن ہائیڈروکلورائڈ پاؤڈرزہریلے رد عمل سے بچنے کے لئے خوراک کو کم کرنا ضروری ہے۔
منشیات کی بات چیت: متعدد دوائیوں کے ساتھ تعاملات ہیں۔ مثال کے طور پر ، مونوامین آکسیڈیس انابائٹرز (MAOIS) کے ساتھ مجموعہ تھراپی سیرٹونن سنڈروم کو متحرک کرسکتی ہے۔ سی وائی پی 2 ڈی 6 انابائٹرز (جیسے فلوکسٹیٹین) کے ساتھ سی او انتظامیہ خون میں منشیات کی تعداد میں اضافہ اور منفی رد عمل کے خطرے کو بڑھا سکتی ہے۔
انفرادی طور پر دوائیں: دواسازی کے پیرامیٹرز کی بنیاد پر ، خوراک کو مریض کی عمر ، جگر اور گردے کی تقریب ، جینیاتی پس منظر وغیرہ جیسے عوامل کے مطابق ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: امیٹریپٹائلن ہائیڈروکلورائڈ پاؤڈر سی اے ایس 549-18-8 ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، ہول سیل ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے