شانسی بلوم ٹیک کمپنی، لمیٹڈ چین میں آکٹریوٹائڈ گولی کے سب سے تجربہ کار مینوفیکچررز اور سپلائرز میں سے ایک ہے۔ ہماری فیکٹری سے یہاں فروخت کے لیے ہول سیل بلک ہائی کوالٹی آکٹروٹائیڈ گولی میں خوش آمدید۔ اچھی سروس اور مناسب قیمت دستیاب ہے۔
آکٹریٹائڈ ٹیبلٹایک مصنوعی طور پر ترکیب شدہ آکٹاپپٹائڈ مشتق ہے، جو somatostatin analogs کی کلاس سے تعلق رکھتا ہے۔ یہ مختلف بیماریوں کے علاج کے لیے کلینکل پریکٹس میں بڑے پیمانے پر استعمال ہوتا ہے، خاص طور پر ایسے حالات میں جہاں ہارمون کے اخراج اور ٹیومر سے متعلق علامات کو کنٹرول کرنے کی ضرورت ہوتی ہے، قدرتی سومیٹوسٹیٹن کے عمل کی نقل کرتے ہوئے۔ octreotide کی زبانی خوراک کی شکل کے طور پر، octreotide کا مقصد انتظامیہ کا زیادہ آسان اور مریض دوستانہ طریقہ فراہم کرنا ہے۔ تاہم، فی الحال مارکیٹ میں آکٹروٹائڈ کی اہم خوراک کی شکلیں انجیکشن ہیں، بشمول انجیکشن قابل اور طویل-ایکٹنگ مائکرو اسپیئر فارمولیشنز، جبکہ زبانی گولیوں کا استعمال نسبتاً محدود ہے، بنیادی طور پر معدے میں آکٹروٹائیڈ کے جذب اور استحکام کی وجہ سے۔
ہماری مصنوعات کا فارم
آکٹریوٹائڈ COA
ایک سے زیادہ ہارمون کے اخراج کی قوی روک تھام میں سالماتی طریقہ کار اور آکٹروٹائیڈ کے عمل کا راستہ
ایک کلاسک مصنوعی سومیٹوسٹیٹن ینالاگ کے طور پر،آکٹریٹائڈ ٹیبلٹ1980 کی دہائی میں ان کے تعارف کے بعد سے ابتدائی اینڈوکرائن فیلڈ سے کہیں زیادہ کلینیکل ایپلی کیشنز ہیں۔ پیپٹائڈ کیمسٹری کی ساختی تبدیلی اسے قدرتی سوماٹوسٹیٹن سے بہتر میٹابولک استحکام کے ساتھ عطا کرتی ہے، جو اسے ایکرومیگالی، نیورواینڈوکرائن ٹیومر کے علاج، اور غذائی نالی اور گیسٹرک ویرسیل خون کے انتظام کے لیے ایک اہم ہتھیار بناتی ہے۔
آکٹروٹائڈ کے منشیات کا جوہر: مصنوعی طور پر ترکیب شدہ طویل-ایکٹنگ سومیٹوسٹیٹن اینالاگ
آکٹریٹائڈ کوئی نئی دوا نہیں ہے جس میں عمل کا ایک نیا طریقہ کار ہے، بلکہ قدرتی سومیٹوسٹیٹن (SST) کا مصنوعی ینالاگ ہے۔ قدرتی somatostatin انسانی جسم میں ایک وسیع پیمانے پر موجود روک تھام کرنے والا ریگولیٹری پیپٹائڈ ہے، جو تقریباً تمام اینڈوکرائن اور ایکوکرائن ہارمونز کے زیادہ اخراج کو روکنے کے لیے ذمہ دار ہے۔
قدرتی somatostatin کے نقصانات: انتہائی مختصر نصف-زندگی، صرف 1-3 منٹ؛ زبانی طور پر نہیں لیا جا سکتا، صرف نس کے ذریعے مسلسل پمپ کیا جا سکتا ہے؛ اس کا اثر قلیل مدتی ہوتا ہے اور طویل عرصے تک ہارمون کے اخراج کو کنٹرول نہیں کر سکتا
آکٹریوٹائڈ امینو ایسڈ ساختی ترمیم کے ذریعے تین اہم اپ گریڈ حاصل کرتا ہے: نمایاں طور پر طویل نصف-زندگی (90 منٹ یا اس سے زیادہ تک)؛ عمل کی طاقت کئی بار دسیوں گنا بڑھ جاتی ہے۔ اعلی رسیپٹر وابستگی اور مضبوط انتخاب
لہذا، آکٹروٹائڈ مستحکم، مستقل طور پر، اور مؤثر طریقے سے ہارمون کی رطوبت کے سومیٹوسٹیٹن - وسیع-سپیکٹرم کی روک تھام کے بنیادی فعل کی نقل کر سکتا ہے۔
آکٹروٹائڈ کے روکنے والے اثر کی بنیادی ساختی بنیاد: سومیٹوسٹیٹن ریسیپٹر
Somatostatin ریسیپٹرز (SSTRs) کو 5 زمروں میں تقسیم کیا گیا ہے: SSTR1/SSTR2/SSTR3/SSTR4/SSTR5
یہ رسیپٹرز بڑے پیمانے پر تقسیم کیے جاتے ہیں: پچھلے پٹیوٹری غدود/ لبلبے کے الفا/ بیٹا/ ڈیلٹا خلیات/ معدے کے اینڈوکرائن سیل/ مرکزی اعصابی نظام/ مختلف نیورو اینڈوکرائن ٹیومر سیل جھلی
ایس ایس ٹی آر کے اعلی اظہار کے ساتھ کسی بھی سیل کو آکٹروٹائڈ کے ذریعہ سختی سے روکا جاسکتا ہے۔
ریسیپٹرز کے لئے آکٹروٹائڈ کی وابستگی کی خصوصیات
آکٹریوٹائڈ کا SSTR2 سے سب سے زیادہ تعلق ہے، اس کے بعد SSTR5 اور SSTR3 ہے۔
SSTR2 سب سے اہم ذیلی قسم میں ثالثی ہارمون روکنے والے اثرات ہیں: گروتھ ہارمون (GH) روکنا؛ انسولین اور گلوکاگن کو روکنا؛ گیسٹرین وی آئی پی، معدے کے ہارمونز جیسے لبلبے کے سیکریٹن کو روکتا ہے۔ اعلی وابستگی=کم ارتکاز مؤثر طریقے سے روکے ہوئے سگنلز کو پابند اور فعال کر سکتا ہے۔
یہ طویل-پائیدار اور وسیع-سپیکٹرم اثرات کے ساتھ، چھوٹی مقدار میں ہارمونز کو روکنے کی آکٹروٹائیڈ کی صلاحیت کی ساختی بنیاد ہے۔
ہارمون کے اخراج کو روکنے والے آکٹریوٹائڈ کا عام سیلولر راستہ
مرحلہ 1: سیل کی جھلی پر SSTR کے ساتھ بائنڈنگ
آکٹریوٹائڈ ایک لیگنڈ کے طور پر کام کرتا ہے اور ہدف سیل جھلی کی سطح پر SSTR (بنیادی طور پر SSTR2) سے منسلک ہوتا ہے۔
بائنڈنگ کے بعد، رسیپٹر کی شکل بدل جاتی ہے، جو انٹرا سیلولر انحیبیٹری سگنلز شروع کرتی ہے۔
تیز بائنڈنگ رفتار، سست انحطاط کی رفتار → طویل-پائیدار اثر۔
مرحلہ 2: روکنے والے جی پروٹین کو چالو کریں (Gi/o پروٹین)
SSTR کا تعلق G پروٹین کپلڈ ریسیپٹرز (GPCRs) سے ہے۔
ایکٹیویشن کے بعد، Gi/o inhibitory G پروٹین کو ترجیحی طور پر جوڑا جاتا ہے۔
Gi/o ایکٹیویشن کے بعد، دو بنیادی اثرات پیدا ہوتے ہیں:
adenylate cyclase (AC) کی روک تھام
انٹرا سیلولر کیمپ کی پیداوار کو کم کریں۔
CAMP ایک اہم دوسرا میسنجر ہے جو زیادہ تر ہارمونز کے اخراج کو فروغ دیتا ہے۔
لہذا، CAMP ↓=ہارمون کے اخراج کو سختی سے روکا جاتا ہے۔
مرحلہ 3: وولٹیج-گیٹڈ Ca ² ⁺ چینلز کو روکیں اور کیلشیم آئن کی آمد کو کم کریں
ہارمون کا اخراج vesicle کے اخراج کو متحرک کرنے کے لیے extracellular Ca ² ⁺ آمد پر انحصار کرتا ہے۔
آکٹریٹائڈ ٹیبلٹGi/o پروٹین کے ذریعے وولٹیج-گیٹڈ Ca² ⁺ چینلز کو براہ راست روکتا ہے۔
Ca ² ⁺ آمد کم ہوتی ہے → انٹرا سیلولر Ca ² ⁺ ارتکاز سراو کی حد تک نہیں پہنچ سکتا۔
نتیجہ: ہارمون ویسیکلز جاری نہیں ہوسکتے ہیں → سراو مسدود ہے۔
مرحلہ 4: خلیے کی جھلی کو ہائی پولرائز کرنے کے لیے K ⁺ چینلز کو فعال کریں۔
آکٹریوٹائڈ اندرونی اصلاح کرنے والے پوٹاشیم چینلز (GIRK) کو متحرک کرتا ہے۔
K ⁺ بہاؤ بڑھتا ہے → سیل میمبرین ہائپر پولرائزیشن۔
خلیات کو پرجوش کرنا اور عمل کی صلاحیت پیدا کرنا زیادہ مشکل ہے۔
ہائپر پولرائزڈ حالت → 'ریسٹنگ انحیبیٹری موڈ' میں خلیے
مرحلہ 5: پھیلاؤ کے راستے جیسے MAPK/ERK کو روکیں اور ہارمون کی ترکیب کو کم کریں
آکٹریٹائڈ نہ صرف ہارمون کے اخراج کو روکتا ہے بلکہ ہارمون کی ترکیب کو بھی دباتا ہے۔
MAPK/ERK پاتھ وے اور PI3K/Akt پاتھ وے کو روک کر
نتیجہ: ہارمون جین ٹرانسکرپشن ↓، ہارمون پروٹین ٹرانسلیشن ↓، ضرورت سے زیادہ سیل پھیلاؤ ↓
یہ آکٹروٹائڈ کو ماخذ سے ہارمون کی پیداوار کو کم کرنے کے قابل بناتا ہے۔
مختلف ہارمونز پر آکٹروٹائیڈ کا قوی روک تھام کا طریقہ کار
پٹیوٹری گروتھ ہارمون (GH) سراو کی مضبوط روک تھام
پٹیوٹری گروتھ ہارمون سیلز SSTR2 اور SSTR5 کا بہت زیادہ اظہار کرتے ہیں۔
octreotide کے ساتھ پابند ہونے کے بعد: cAMP ↓, Ca ² ⁺ آمد ↓، خلیے کی جھلی کا ہائپر پولرائزیشن، GH کے پلسٹائل اور بیسل سراو کو مضبوطی سے روکتا ہے۔
بیک وقت GH جین کی نقل کو روکنا اور ترکیب کو کم کرنا۔
بالآخر، یہ خون کے GH اور IGF-1 میں نمایاں کمی کا باعث بنتا ہے، جو اکرومیگالی کو کنٹرول کرتا ہے۔
تائرواڈ محرک ہارمون (TSH) سراو کی مضبوط روک تھام اور انسولین سراو کی مضبوط روک تھام
تائرواڈ کو متحرک کرنے والے ہارمون سیل بھی SSTR کا اظہار کرتے ہیں۔
آکٹریٹائڈ TSH کے غیر معمولی اخراج کو روک سکتا ہے۔
ٹی ایس ایچ کی سطح کو تیزی سے کم کرنے کے لیے نایاب پٹیوٹری ٹیومر جیسے TSH ٹیومر کے لیے استعمال کیا جاتا ہے۔
لبلبے کے بیٹا خلیے ایس ایس ٹی آر کا اظہار کرتے ہیں۔
آکٹریوٹائڈ گلوکوز کی حوصلہ افزائی انسولین کی رہائی کو روکتا ہے۔
طریقہ کار: Ca ² ⁺ آمد کو روکتا ہے، CAMP کو کم کرتا ہے، اور انسولین vesicle exocytosis کو روکتا ہے۔
گلوکاگون سراو کی مضبوط روک تھام اور گیسٹرن سراو کی مضبوط روک تھام
لبلبے کے الفا خلیات کو بھی آکٹروٹائیڈ سے روکا جاتا ہے۔
گلوکاگون کے زیادہ اخراج سے خون میں شوگر بڑھے گی اور ذیابیطس بڑھ جائے گی۔
آکٹریٹائڈ بیک وقت انسولین اور گلوکاگن کو متوازن کر سکتا ہے۔
گیسٹرک اینٹرل جی سیل ایس ایس ٹی آر کا اظہار کرتے ہیں۔
آکٹریوٹائڈ گیسٹرن کی رہائی کو براہ راست روکتا ہے۔
گیسٹرن → گیسٹرک ایسڈ کا اخراج۔
Zollinger Ellison syndrome (gastrinoma) اور ریفریکٹری السر کے لیے استعمال کیا جاتا ہے۔
وہ مخصوص طریقہ کار جس کے ذریعے یہ مادہ پورٹل پریشر کو کم کرتا ہے۔
جب جگر کی سروسس پورٹل ہائی بلڈ پریشر کا باعث بنتی ہے، تو جسم کو شدید اعصابی عوارض کا سامنا کرنا پڑتا ہے، جو عصبی عروقی پھیلاؤ کو مزید فروغ دیتے ہیں، خون کے بہاؤ کو بڑھاتے ہیں، اور پورٹل ہائی بلڈ پریشر کو بڑھاتے ہیں۔آکٹریٹائڈ ٹیبلٹمختلف واسوڈیلیٹر سے متعلق ہارمونز کے اخراج کو روکتا ہے، اعصابی توازن کو منظم کرتا ہے، بالواسطہ طور پر خون کے بہاؤ کو کم کرتا ہے، اور پورٹل پریشر کو کم کرتا ہے۔
Vasoactive آنتوں کے پیپٹائڈ (VIP) ایک طاقتور واسوڈیلیٹر ہے۔ جگر کی سروسس میں پورٹل ہائی بلڈ پریشر کے دوران، معدے میں اینڈوکرائن سیلز کے ذریعے VIP کا اخراج نمایاں طور پر بڑھ جاتا ہے (عام سطح سے 2-3 گنا زیادہ)۔ VIP عروقی ہموار پٹھوں کے خلیوں پر VIP ریسیپٹرز کو متحرک کرتا ہے، عروقی پھیلاؤ کو فروغ دیتا ہے، عصبی خون کے بہاؤ کو بڑھاتا ہے، اور پورٹل پریشر کو بڑھاتا ہے۔
Octreotide مؤثر طریقے سے VIP کی ترکیب اور اخراج کو روکتا ہے SSTR2 کو معدے کی نالی میں endocrine کے خلیات پر پابند کرتا ہے، خون میں VIP ارتکاز کو 30%-40% تک کم کرتا ہے، اس طرح VIP ثالثی visceral vasodilation کو کم کرتا ہے، بالواسطہ طور پر بڑھاتا ہے، visceral revasion اور لوئر پریشر کو بڑھاتا ہے۔
گلوکاگن سراو کو روکتا ہے اور عروقی تناؤ کو متوازن کرتا ہے۔
گلوکاگن بھی ایک اہم واسوڈیلیٹر ہے۔ پورٹل ہائی بلڈ پریشر کے ساتھ سروسس میں، لبلبے کے الفا خلیے زیادہ گلوکاگن خارج کرتے ہیں، جو ہموار پٹھوں کے سکڑاؤ کو روکتا ہے اور NO کی پیداوار کو فروغ دیتا ہے، جس کی وجہ سے ویزرل واسوڈیلیشن اور خون کے بہاؤ میں اضافہ ہوتا ہے۔
آکٹریوٹائڈ کا گلوکاگون پر مضبوط روک تھام کا اثر ہوتا ہے، جو خون میں گلوکاگون کے ارتکاز کو 40% -50% تک کم کر سکتا ہے، خون کی نالیوں پر گلوکاگون کے واسوڈیلیشن اثر کو کم کر سکتا ہے، اور انسولین کے گلوکاگون کے تناسب کو متوازن کر سکتا ہے، جس سے خون میں گلوکاگون کے فالج اور اسٹیبلائزیشن پر بالواسطہ اثرات سے بچا جا سکتا ہے۔ پورٹل دباؤ.
جب سروسس میں پورٹل ہائی بلڈ پریشر ہوتا ہے، تو ہمدرد اعصابی نظام مسلسل پرجوش رہتا ہے، جس کے نتیجے میں کیٹیکولامینز جیسے نوریپائنفرین اور ایڈرینالین کے اخراج میں اضافہ ہوتا ہے۔ اگرچہ ان مادوں کے خود vasoconstrictive اثرات ہوتے ہیں، لیکن طویل-ہمدرد اعصابی نظام کی حوصلہ افزائی عصبی خون کی نالیوں کی سنکچن سگنلز (غیر حساسیت) کے لیے حساسیت میں کمی کا سبب بن سکتی ہے، جبکہ سوزش کے عوامل (جیسے TNF -) کے اخراج کو فروغ دیتا ہے، خون میں براہ راست سیسریل IL-آئی ایل کی منتقلی ہوتی ہے۔
آکٹریٹائڈ مرکزی اعصابی نظام کے ایس ایس ٹی آر کو متحرک کرتا ہے، ہمدرد اعصابی نظام کی ضرورت سے زیادہ جوش کو روکتا ہے، کیٹیکولامینز کے اخراج کو کم کرتا ہے، سوزش کے عوامل کے اخراج کو روکتا ہے، عصبی خون کی نالیوں کی غیر حساسیت سے بچاتا ہے، خون کی نالیوں کے سنسنی خیزی کو بڑھاتا ہے۔ visceral خون کی نالیوں کے سنکچن، اور پورٹل پریشر کو کم کرتا ہے۔
رینن انجیوٹینسن ایلڈوسٹیرون سسٹم (RAAS) کو منظم کریں اور پانی اور سوڈیم کی برقراری کو کم کریں۔
سیرروٹک پورٹل ہائی بلڈ پریشر میں، RAAS سسٹم زیادہ فعال ہو جاتا ہے، اور رینن، انجیوٹینسن II، اور الڈوسٹیرون کا اخراج بڑھ جاتا ہے، جس سے پانی اور سوڈیم برقرار رہتا ہے اور خون کی مقدار میں اضافہ ہوتا ہے۔ خون کا زیادہ حجم عصبی خون کے بہاؤ میں مزید اضافہ کرے گا اور پورٹل پریشر کو بڑھا دے گا۔
آکٹریٹائڈ رینن کے اخراج کو روکتا ہے، انجیوٹینسن II اور ایلڈوسٹیرون کی پیداوار کو کم کرتا ہے، پانی اور سوڈیم کے اخراج کو فروغ دیتا ہے، اور خون کے حجم کو کم کرتا ہے (جو خون کے حجم کو 10% -15% تک کم کر سکتا ہے)، اس طرح بالواسطہ طور پر عصبی خون کے بہاؤ کو کم کرتا ہے، خون کے بہاؤ کو کم کرتا ہے اور تمام پورٹ پر دباؤ کو کم کرتا ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: octreotide گولی، سپلائرز، مینوفیکچررز، فیکٹری، تھوک، خرید، قیمت، بلک، برائے فروخت