کی کیمیائی ساختگابپینٹن سریپگاما امینوبیوٹرک ایسڈ (جی اے بی اے) کی طرح ہے ، لیکن اس کے عمل کا طریقہ کار جی اے بی اے سے مختلف ہے۔ یہ GABA کے رسیپٹرز کا پابند نہیں ہے ، GABA یا GABA Agonists میں میٹابولائز کرتا ہے ، GABA کو روکتا ہے ، یا GABA AminoTransferase کے ذریعہ میٹابولائز کیا جاتا ہے۔ یہ دماغ کے ٹشووں میں جی اے بی اے کے تبدیلی میں بھی اضافہ کرسکتا ہے ، اس کی رہائی اور مواد کو بڑھا سکتا ہے ، اور ستنداری دماغی ٹشووں میں کچھ مونوامین اتیجیت نیورو ٹرانسمیٹر (جیسے NE اور 5-HT) کی رہائی کو کم کرسکتا ہے۔ تاہم ، گیباپینٹن کیپسول کے ساتھ علاج کیے جانے والے مریضوں میں ہیمرج لبلبے کی سوزش کی اطلاعات موصول ہوئی ہیں۔ گاباپینٹن کیپسول کے ساتھ علاج کیے جانے والے انفرادی معاملات میں الرجک رد عمل (جیسے اسٹیونس جانسن سنڈروم اور ایریٹیما ملٹیفارم) کی اطلاعات موصول ہوئی ہیں۔ لہذا ، یہ جانا جاتا ہے کہ جو لوگ منشیات کے کسی بھی جزو سے الرجی رکھتے ہیں ان کو گاباپینٹن لینے سے منع کیا گیا ہے ، جن میں شدید لبلبے کی سوزش ، گردوں کی خرابی ، بوڑھوں کے مریض وغیرہ کے مریض بھی شامل ہیں۔ دریں اثنا ، اینٹی پیلیپٹیک دوائیوں کو اچانک بند نہیں کیا جانا چاہئے کیونکہ اس سے مرگی کے سلسلے کی تعدد میں اضافہ ہوسکتا ہے۔ ایک ہفتہ کی کم سے کم مدت کے ساتھ ، دواؤں کو آہستہ آہستہ روکنا چاہئے۔
کیمیائی مرکب کی اضافی معلومات:
|
|
|
گابپینٹن کووا
 |
|
|
|
|
گابپینٹن شربت کی rheological خصوصیات
گابپینٹن سریپ، اینٹی پییلیپٹیک اور نیوروپیتھک دوائی کے طور پر ، گاما امینوبیوٹرک ایسڈ (جی اے بی اے) کی طرح کیمیائی ڈھانچہ ہے ، لیکن اس کا عمل کرنے کا طریقہ کار انوکھا ہے۔ اگرچہ فی الحال گاباپینٹن کی عام خوراک کی شکلیں کیپسول ، گولیاں اور زبانی حل ہیں ، اگر یہ شربت کی خوراک کی شکل میں موجود سمجھا جاتا ہے تو ، اس کی rheological خصوصیات خود منشیات کی جسمانی اور کیمیائی خصوصیات ، شربت میٹرکس ، اور منشیات اور ایکسپینٹس کے مابین تعامل پر متعدد ضوابط سے متاثر ہوں گی۔ مندرجہ ذیل اس کی تفصیلی وضاحت ہے:
شربت کی تشکیل کی بنیادی rheological خصوصیات
شربت کی تشکیل عام طور پر منشیات کے حل کا حوالہ دیتی ہے جس میں سوکروز یا دیگر شکروں کی اعلی تعداد ہوتی ہے ، جن کی rheological خصوصیات منشیات کے استحکام ، ذائقہ اور مریض کی تعمیل پر نمایاں اثر ڈالتی ہیں۔
اعلی واسکاسیٹی
شوگر کی اعلی مقدار (عام طور پر 60 ٪ سے زیادہ) کی وجہ سے شربت میں عام پانی کے حل کے مقابلے میں نمایاں طور پر زیادہ واسکاسیٹی ہوتی ہے۔ یہ اعلی وسوکسیٹی ہائیڈروجن بانڈنگ نیٹ ورکس کے ذریعہ تین - جہتی ڈھانچہ تشکیل دیتی ہے ، جو گیباپینٹن کی تلخی کو نقاب پوش کر سکتی ہے ، ذائقہ کو بہتر بناسکتی ہے ، اور معدے کی نالی میں منشیات کی خالی ہونے کی شرح کو کم کرسکتی ہے ، جو ممکنہ طور پر طولانی جذب کے وقت میں ہے۔ مثال کے طور پر ، ذیابیطس نیوروپتی کے مریضوں کے علاج میں ، اعلی واسکاسیٹی کا شربت گیسٹرک خالی ہونے میں تاخیر کرکے زیادہ دیرپا ینالجیسک اثر حاصل کرسکتا ہے۔
Thixotropy
کچھ شربت تھیکسوٹروپی کی نمائش کرتی ہے ، جہاں بڑھتی ہوئی قینچ تناؤ (جیسے ہلچل یا دوغلا پن) کے ساتھ واسکعثیٹی میں کمی واقع ہوتی ہے اور کھڑے ہونے کے بعد صحت یاب ہوتا ہے۔ یہ خصوصیت جب ڈال دی جاتی ہے تو شربت کی روانی کو بڑھانے میں مدد کرتی ہے ، جس سے خوراکوں کو تقسیم کرنا آسان ہوجاتا ہے ، جبکہ کھڑے ہونے پر منشیات کے آباد ہونے سے بچنے کے لئے مستحکم ڈھانچے کو برقرار رکھتے ہوئے۔ کے لئےگابپینٹن سریپ، تھیکسوٹروپک ڈیزائن بچوں یا بوڑھے مریضوں کے لئے دوائیوں کے تجربے کو بہتر بنا سکتا ہے۔
غیر نیوٹنین سیال سلوک
شربت عام طور پر سیڈوپلاسٹک سیال کی طرح برتاؤ کرتا ہے ، جس میں اس کی واسکاسیٹی بڑھتی ہوئی قینچ کی شرح کے ساتھ کم ہوتی ہے۔ مثال کے طور پر ، پیڈل تحلیل ٹیسٹ میں ، اعلی قینچی قوتیں شربت کے بازی کو تیز کرسکتی ہیں ، جبکہ کم قینچ والے ماحول (جیسے معدے کی نالی) منشیات کی سست رہائی کو برقرار رکھتے ہیں۔ اس خصوصیت کو مختلف حالتوں میں شربت کے استحکام کو یقینی بنانے کے لئے ریمومیٹر کا استعمال کرتے ہوئے ویسکاسیٹی وکر کی پیمائش کرکے توثیق کرنے کی ضرورت ہے۔
گاباپینٹن کی جسمانی اور کیمیائی خصوصیات کا اثر شربت کی rheology پر اثر و رسوخ
گھلنشیلتا اور پییچ انحصار
گیباپینٹن میں پانی میں ایک اعلی گھلنشیلتا ہے ، لیکن زیادہ چینی کی حراستی مسابقتی ہائیڈریشن کے ذریعہ اس کی گھلنشیلتا توازن کو کم کرسکتی ہے۔ تجربات سے پتہ چلتا ہے کہ 40 suc سوکروز حل میں ، خالص پانی کے مقابلے میں گیباپینٹن کی گھلنشیلتا میں تقریبا 15 فیصد کمی واقع ہوتی ہے۔ شوگر کی حراستی کو ایڈجسٹ کرکے یا سولوبائزر کی مناسب مقدار (جیسے پولی سورسبیٹ 80) شامل کرکے محلولیت کو بہتر بنانا ضروری ہے۔ اس کے علاوہ ، گاباپینٹن تیزابیت والے ماحول میں مستحکم ہے ، جبکہ شربت کے پییچ کو 3.0-6.0 کے درمیان کنٹرول کرنے کی ضرورت ہے تاکہ سوکروز کے ہائیڈولیسس کو شکر (جیسے گلوکوز اور فریکٹوز) کو کم کیا جاسکے اور منشیات کی کمی سے بچیں۔
استحکام اور منشیات کے قابل تعامل
The stability of gabapentin in syrup is affected by the type of sugar, preservatives, and pH value. For example, nipagin preservatives are prone to decomposition at pH>7 ، جبکہ گاباپینٹن شربت میں عام طور پر 6.0 سے نیچے پییچ ہوتا ہے اور وہ مائکروبیل نمو کو ہم آہنگی سے روک سکتا ہے۔ ایک ہی وقت میں ، شربت میں دھات کے آئن (جیسے کیلشیم اور میگنیشیم) پل کے ذریعے واسکاسیٹی میں اضافہ کرسکتے ہیں ، جس کو چیلٹنگ ایجنٹوں (جیسے ای ڈی ٹی اے) کو شامل کرکے کنٹرول کرنے کی ضرورت ہے۔
منشیات کے تلچھٹ کا خطرہ
اعلی واسکاسیٹی کا شربت گاباپینٹن ذرات کی آباد کاری کی رفتار میں تاخیر کرسکتا ہے ، لیکن اگر واسکاسیٹی ناکافی ہے تو ، اب بھی پھیلاؤ ہوسکتا ہے۔ ایک یکساں معطلی کا نظام معطلی ایڈز جیسے زانتھن گم یا سوڈیم کارباکسیمیتھیل سیلولوز شامل کرکے تشکیل دیا جاسکتا ہے۔ rheological ٹیسٹ سے پتہ چلتا ہے کہ جب زانتھن گم کی حراستی 0.5 ٪ ہوتی ہے تو ، شربت کی پیداوار کا تناؤ نمایاں طور پر بڑھ جاتا ہے ، جو منشیات کے آباد ہونے کو مؤثر طریقے سے روک سکتا ہے۔
گابپینٹن شربت کے لئے rheological جانچ کا طریقہ
مختلف قینچ کی شرحوں اور پلاٹ ریولوجیکل منحنی خطوط پر واسکاسیٹی کی پیمائش کرنے کے لئے گھماؤ ویزکومیٹر (جیسے بروک فیلڈ ویزکومیٹر) کا استعمال کریں۔ مثال کے طور پر ، 25 ڈگری پر 0.1-100 s ⁻ کی قینچ ریٹ ریٹ پر اسکین کرنا شربت (نیوٹنین یا غیر نیوٹنین سیال) کی سیال قسم کا تعین کرسکتا ہے۔ گیباپینٹن شربت کی واسکاسیٹی عام طور پر 100-1000 MPa · s کے درمیان ہوتی ہے اور اسے طبی ضروریات کے مطابق ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت ہوتی ہے۔
وقت کے ساتھ ویسکاسیٹی میں ہونے والی تبدیلیوں کی مسلسل پیمائش کرکے شربت کی تھیکسوٹروپک خصوصیات کا اندازہ کریں۔ مثال کے طور پر ، 1 منٹ کے لئے 10 s ⁻ کی قینچ کی شرح پر پری مونڈنے کے بعد ، فوری طور پر 1 s ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ vis viscosity کی بازیابی کا وقت ریکارڈ کریں۔ فارمولہ کی اصلاح کی رہنمائی کے لئے تھکسٹروپک انڈیکس کا حساب لگاؤ کی بازیابی کی شرح کے ذریعے لگایا جاسکتا ہے۔
تیز رفتار استحکام کی جانچ (جیسے 40 ڈگری /75 ٪ RH کے حالات) کے تحت شربت کی واسکاسیٹی ، منشیات کے مواد اور پییچ تبدیلیوں کی نگرانی کریں۔ مثال کے طور پر ، 3 ماہ کے لئے 40 ڈگری پر ذخیرہ کرنے کے بعد ، اگر گیباپینٹن کی واسکاسیٹی تبدیلی 10 فیصد سے کم ہے اور منشیات کا مواد 95 فیصد سے زیادہ ہے تو ، فارمولا مستحکم سمجھا جاتا ہے۔
معدے کے ماحول کی نقالی کرنے اور شربت سے گیباپینٹن کی رہائی کی شرح کا تعین کرنے کے لئے وٹرو ریلیز اسیس (جیسے پیڈل یا فلو سائٹوومیٹری) میں استعمال کریں۔ rheological اعداد و شمار پر مبنی فارمولے کو بہتر بنائیں ، مثال کے طور پر ، 0.5-2 گھنٹوں کے اندر منشیات کی رہائی کو کنٹرول کرنے کے لئے شربت کی واسکاسیٹی کو ایڈجسٹ کرکے 50 ٪ -80 ٪ تک پہنچیں۔
کلینیکل ایپلی کیشن پر گیباپینٹن شربت کی rheological خصوصیات کا اثر و رسوخ
خوراک کی درستگی
مناسب واسکاسیٹی ہر خوراک کی تقسیم کی درستگی کو یقینی بنا سکتی ہے۔ مثال کے طور پر ، 500 MPa · s کی واسکاسیٹی کے ساتھ شربت میں جب بہا جاتا ہے تو اعتدال پسند بہاؤ ہوتا ہے ، جو منشیات کی زیادہ مقدار یا کمی سے بچ سکتا ہے۔ rheological ٹیسٹ سے پتہ چلتا ہے کہ جب واسکاسیٹی 200 MPa · s سے نیچے ہے تو ، خوراک کی غلطی 10 ٪ سے زیادہ ہوسکتی ہے ، جس میں شوگر کی حراستی یا گاڑھا کرنے والے ایجنٹ کو ایڈجسٹ کرکے بہتر بنانے کی ضرورت ہے۔
جذب کی شرح اور جیوویویلیبلٹی
اعلی وسوکسیٹی کا شربت معدے میں منشیات کی خالی ہونے کی شرح کو کم کرسکتا ہے ، اس طرح جذب کی شرح کو متاثر کرتا ہے۔ فارماکوکینیٹک مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ گاباپینٹن شربت کا چوٹی کا وقت (ٹی ایم اے ایکس) کیپسول سے 0.5-1 گھنٹہ لمبا ہے ، لیکن بایوویلیبلٹی (اے یو سی) میں کوئی خاص فرق نہیں ہے۔ اس سے پتہ چلتا ہے کہ شربت کی تشکیل عمل کی مدت کو طول دے کر اسی طرح کے علاج معالجے کو حاصل کرسکتی ہے۔
مریض کی تعمیل
اچھا ذائقہ اور استعمال میں آسانی مریضوں کی تعمیل کو بہتر بنا سکتی ہے۔ مثال کے طور پر ، جوہر (جیسے اسٹرابیری یا چیری کا ذائقہ) شامل کرکے اور شوگر کی حراستی (40 ٪ -60 ٪) کو ایڈجسٹ کرکے ، مٹھاسگابپینٹن سریپاعتدال پسند ہوسکتا ہے اور منشیات کی تلخی کو نقاب پوش کیا جاسکتا ہے۔ اس کے علاوہ ، تھیکسوٹروپک ڈیزائن شربت کے بہانے کے تجربے کو بہتر بنا سکتا ہے ، خاص طور پر بچوں یا نگلنے میں مشکلات کے مریضوں کے لئے موزوں ہے۔
دیگر فارمولیشنوں کے ساتھ گاباپینٹن شربت کا موازنہ
کیپسول/گولیاں کے ساتھ موازنہ
فوائد: شربت کی تشکیل بچوں ، بزرگ مریضوں ، یا نگلنے والی مشکلات کے شکار افراد کے لئے زیادہ موزوں ہوتی ہے ، اور ذائقہ کو ایڈجسٹ کرکے تعمیل کو بہتر بناسکتی ہے۔
نقصانات: شربت کا ایک بڑا حجم ہوتا ہے اور اسے لے جانے میں تکلیف ہوتی ہے۔ ذیابیطس کے مریضوں کے لئے چینی کا زیادہ مواد موزوں نہیں ہوسکتا ہے۔ ویسکاسیٹی منشیات کی رہائی کی شرح کو متاثر کرسکتی ہے۔
زبانی حل کے ساتھ موازنہ
زبانی حل کے مقابلے میں: شربت میں چینی کا زیادہ مواد اور بہتر ذائقہ ہوتا ہے ، لیکن اس میں زیادہ واسکعثاٹی ہوسکتی ہے۔ زبانی حل عام طور پر کم واسکاسیٹی ہوتے ہیں اور خوراکوں میں تقسیم کرنا آسان ہوتا ہے۔
معطلی کے ساتھ موازنہ: شربت میں منشیات عام طور پر مکمل طور پر تحلیل ہوجاتی ہیں ، جبکہ معطلی میں منشیات کے ذرات آباد ہوسکتے ہیں۔ لیکن معطلی کی واسکاسیٹی کو CO معطلی کا ایجنٹ شامل کرکے کنٹرول کیا جاسکتا ہے۔
گاباپینٹن شربت کی rheological خصوصیات کے لئے اصلاح کی حکمت عملی
شوگر حراستی کی اصلاح
تجربات کے ذریعہ چینی کی زیادہ سے زیادہ حراستی (جیسے 40 ٪ -60 ٪) کا تعین کریں ، واسکاسیٹی ، ذائقہ اور استحکام کو متوازن کریں۔ مثال کے طور پر ، 40 suc سوکروز حل میں ، گاباپینٹن میں ایک اعلی گھلنشیلتا اور اعتدال پسند شربت واسکاسیٹی (تقریبا 300-500 MPa · s) ہے۔
گاڑھا انتخاب
اپنی ضروریات کے مطابق گاڑھا کرنے والے (جیسے زانتھن گم ، سوڈیم کاربوکسیمیتھیل سیلولوز ، یا پولی وینیلپیرولائڈون) کا انتخاب کریں۔ زانتھن گم 0.1 ٪ -0.5 ٪ کی تعداد میں وسوکسیٹی میں نمایاں اضافہ کرسکتا ہے اور اس میں اچھا تھکسٹروپی ہے۔ سوڈیم کاربوکسیمیتھیل سیلولوز 0.2 ٪ -0.5 ٪ کی حراستی پر مستحکم جیل نیٹ ورک تشکیل دے سکتا ہے۔
پرزرویٹو اور پییچ ایڈجسٹمنٹ
مائکروبیل نمو کو روکنے کے لئے ایک مناسب مقدار پرزرویٹو (جیسے نیپگین میتھیل ایسٹر 0.1 ٪ - 0.2 ٪) شامل کریں ، اور بفرنگ ایجنٹوں (جیسے سائٹرک ایسڈ سوڈیم سائٹریٹ) کے ذریعہ 3.0-6.0 پر پییچ کو کنٹرول کریں۔ مثال کے طور پر ، پییچ 4.5 میں ، گاباپینٹن میں بہترین استحکام ہے ، اور میتھیلپرابین کا اینٹی سنکنرن اثر اہم ہے۔
عمل کی اصلاح
منشیات کی بازی کو بہتر بنائیں اور گیلے دانے یا بیڈ گرانولیشن کے عمل کے ذریعے جمع کرنے کو کم کریں۔ مثال کے طور پر ، گرانولیشن سے پہلے 1: 5 کے تناسب میں گاباپینٹن کو سوکروز کے ساتھ ملا دینا شربت کی یکسانیت کو نمایاں طور پر بہتر بنا سکتا ہے۔
حفاظت اور رواداری
عام منفی اثرات
سی این ایس کے اثرات: چکر آنا (20–30 ٪) ، سختی (15-25 ٪) ، اور ایٹیکسیا (10-15 ٪) سب سے زیادہ کثرت سے ہوتے ہیں ، خاص طور پر ٹائٹریشن کے دوران۔ یہ اثرات خوراک - منحصر ہیں اور اکثر 2–4 ہفتوں کے اندر ہی حل ہوجاتے ہیں۔
معدے: متلی (10-15 ٪) ، الٹی ، اور اسہال ہوسکتا ہے ، جو خوراکوں کو تقسیم کرکے یا کھانے کے ساتھ لے کر کم کیا جاسکتا ہے۔
میٹابولک: وزن میں اضافے (مریضوں کا 5-10 ٪) اور پردیی ورم میں کمی لاتے (5 ٪) لمبے - اصطلاح کے استعمال کے ساتھ نوٹ کیے جاتے ہیں۔
سنگین خطرات
خودکشی کا نظریہ: ایف ڈی اے نے خودکشی کے خیالات/طرز عمل کے 2 گنا بڑھتے ہوئے خطرے کی وجہ سے گاباپینٹن سمیت تمام اینٹی پیلیپٹکس کے لئے بلیک باکس کی انتباہ کا حکم دیا ہے۔
سانس کی افسردگی: جب اوپیئڈز یا سی این ایس افسردگیوں کے ساتھ مل کر ، نایاب لیکن ممکنہ طور پر مہلک ، جس میں اعلی - خطرے کی آبادی میں محتاط نگرانی کی ضرورت ہوتی ہے۔
غلط استعمال اور انحصار: اگرچہ کچھ خطوں میں شیڈول V پر قابو پانے والے مادہ کے طور پر درجہ بندی کیا گیا ہے ، گاباپینٹن غلط استعمال (خاص طور پر سپرا تھراپیٹک خوراکوں میں) کی اطلاع دی گئی ہے ، اکثر اوپیائڈ یا بینزودیازپائن کے ساتھ ہونے والی زیادتی کے ساتھ پائے جاتے ہیں۔
contraindication اور احتیاطی تدابیر
انتہائی حساسیت: انجیوڈیما یا انفیلیکسس کی تاریخ والے مریضوں میں گاباپینٹن سے بچیں۔
گردوں کی خرابی: کریٹینائن کلیئرنس کے مریضوں میں خوراک میں ایڈجسٹمنٹ اہم ہیں<60 mL/min, as gabapentin is primarily excreted unchanged via the kidneys.
حمل اور دودھ پلانے: گیباپینٹن نال کو عبور کرتا ہے اور چھاتی کے دودھ میں خارج ہوتا ہے۔ اگرچہ جانوروں کے مطالعے میں کوئی teratogenicity ظاہر نہیں ہوتا ہے ، لیکن انسانی اعداد و شمار محدود ہیں۔ صرف اس صورت میں استعمال کریں جب فوائد سے کہیں زیادہ خطرہ ہو۔
اکثر پوچھے گئے سوالات
گابپینٹن لینے کے دوران کیا بچیں؟
+
-
جب گیباپینٹن لیتے ہو تو ، شدید غنودگی ، سانس کی افسردگی ، اور زیادہ مقدار کے خطرات کی وجہ سے شراب ، اوپیئڈز ، بینزودیازائپائنز اور دیگر سی این ایس افسردگی سے پرہیز کریں۔ اینٹاسیڈس (2+ گھنٹوں کے فاصلے پر) اور کچھ اینٹی ڈپریسنٹس/antipsychotic کے ساتھ بھی محتاط رہیں ، اور اچانک کبھی نہیں رکتے کیونکہ یہ دوروں کو متحرک کرسکتا ہے۔ خطرناک تعامل کو روکنے کے لئے اپنے ڈاکٹر کو ہمیشہ تمام سپلیمنٹس اور دوائیوں کے بارے میں بتائیں۔
گیباپینٹن کے لئے کس چیز کا استعمال کیا جاتا ہے؟
+
-
گابپینٹن استعمال ہوتا ہےمرگی کا علاج کرنے کے لئے. یہ اعصابی درد کے ل taken بھی لیا گیا ہے ، جو ذیابیطس اور شنگلز سمیت مختلف حالات کی وجہ سے ہوسکتا ہے۔ اعصاب کا درد بھی کسی چوٹ کے بعد ہوسکتا ہے۔
بوڑھے لوگوں کے لئے گابپینٹن کیوں برا ہے؟
+
-
کچھ معاملات میں ، گاباپینٹننفسیاتی علامات کو راغب کرسکتے ہیں ، بشمول موڈ کے جھولوں ، اشتعال انگیزی اور افسردگی سمیت. بزرگ افراد عمر کی وجہ سے ان اثرات کا زیادہ خطرہ ہوسکتے ہیں {{1} brain دماغی کیمسٹری میں متعلقہ تبدیلیاں اور ادویات میں حساسیت۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: گابپینٹن سریپ ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے