شانسی بلوم ٹیک کمپنی ، لمیٹڈ چین میں میرٹازاپائن مائع کے سب سے تجربہ کار مینوفیکچررز اور سپلائرز میں سے ایک ہے۔ ہماری فیکٹری سے یہاں فروخت کے لئے ہول سیل بلک اعلی معیار کے میرٹازاپائن مائع میں خوش آمدید۔ اچھی خدمت اور معقول قیمت دستیاب ہے۔
mirtazapine مائعایک ٹیٹراسیکلک اینٹیڈپریسنٹ (ٹی ای سی اے) ہے ، جو بنیادی طور پر میرٹازاپائن پر مشتمل ہے ، جو مرکزی اعصابی نظام میں پریسینپٹک جھلی الفا 2 رسیپٹرز کو روکنے کے لئے متعدد نیورو ٹرانسمیٹر ریگولیٹری میکانزم کے ذریعے کام کرتا ہے ، نورپائن فائن (NE) اور سیرٹونن (5 {7 {{{{{{{{{7 {7 {7 {7 {7 {7 {7 {7 {7 نیورو ٹرانسمیٹرز۔ اس کے اخراج میں مائع مالٹیٹول (E965) 700 ملی گرام/ملی لیٹر (فریکٹوز عدم رواداری کے مریضوں کے لئے contraindated) شامل ہیں۔ سوڈیم بینزوایٹ (E211) 1.2 ملی گرام/ملی لیٹر (نوزائیدہ یرقان کا خطرہ بڑھ سکتا ہے) ؛ ایل میتھیونین ، ساکرین سوڈیم ، سائٹرک ایسڈ مونوہائیڈریٹ ، گلیسرین ، سنتری کا ذائقہ جوہر ، صاف پانی۔ نگلنے والی مشکلات (جیسے بوڑھوں اور بچوں) والے لوگوں کے لئے موزوں ، خوراک کو لچکدار طریقے سے ایڈجسٹ کیا جاسکتا ہے ، خاص طور پر ایسے مریضوں کے لئے جن کو آہستہ آہستہ خوراک میں اضافہ کرنے کی ضرورت ہوتی ہے ، تاکہ گولیوں کے ٹکڑے ہونے کی وجہ سے معدے کی نالی کی جلن سے بچا جاسکے اور متلی جیسے ضمنی اثرات کو کم کیا جاسکے۔ اسے مونوامین آکسیڈیس انابائٹرز جیسے سیلیجیلین اور فینیٹیلامین کے ساتھ مل کر استعمال نہیں کیا جانا چاہئے ، کیونکہ اس سے مہلک سیرٹونن سنڈروم (علامات میں اعلی بخار ، زلزلے ، دورے شامل ہیں) کا سبب بن سکتا ہے۔ دیگر 5-ایچ ٹی سرگرمی میں اضافہ کرنے والی دوائیں جیسے منتخب 5-ایچ ٹی ری اپٹیک انبیبیٹرز (ایس ایس آر آئی ایس) ، ٹرامادول ، اور لائنزولڈ میں بھی جب استعمال میں استعمال ہوتا ہے تو سیرٹونن سنڈروم کے خطرے میں بھی اضافہ ہوتا ہے۔
ہماری مصنوعات
 |
 |
 |
 |
mirtazapine Coa
mirtazapine مائع، چونکہ دنیا کی پہلی نورپائنفرین اور مخصوص 5-ہائیڈروکسیٹریپٹامین اینٹی ڈپریسنٹ (ناسا) ، 1994 میں اس کے عمل کے انوکھے طریقہ کار اور اہم طبی افادیت کی وجہ سے افسردگی کے علاج میں ایک اہم دوا بن گئی ہے۔ اس کی مائع خوراک فارم (زبانی حل) کلینیکل پریکٹس میں لچکدار خوراک ایڈجسٹمنٹ ، مستحکم جیوویویلیبلٹی ، اور مخصوص آبادی کے ل suit مناسبیت کے ذریعے انوکھے فوائد کا مظاہرہ کرتی ہے۔
کیمیائی ساخت اور فزیوکیمیکل خصوصیات
کیمیائی ڈھانچے کے بنیادی اصول
میرٹازاپائن کا کیمیائی نام 1،2،3،4،10،14b - ہیکساہائڈرو -2-میتھلپیرازینو [2،1-A] پیریڈو [2،3-C] بینزودیازپائن ، C ₁₇ H ₁₉ N ∝ اور ایک مالیکیولر وزن کے ساتھ ، 2،3-C] بینزوڈیازپائن ہے۔ اس کے ڈھانچے میں پائریڈائن رنگ ، پائپرازین رنگ ، اور بینزودیازپائن رنگ شامل ہیں ، جس سے ٹرائیسکلک کنججٹیٹڈ سسٹم تشکیل دیا جاتا ہے۔ یہ ڈھانچہ اسے مندرجہ ذیل خصوصیات کے ساتھ پیش کرتا ہے:
چربی میں گھلنشیلتا: حساب شدہ ہائیڈروفوبک پیرامیٹر (XLOGP) 2.886 ہے ، جو میتھانول اور ایتھنول جیسے نامیاتی سالوینٹس میں آسانی سے گھلنشیل ہے ، لیکن پانی میں تقریبا گھلنشیل ہے۔
استحکام: سفید کرسٹل لائن پاؤڈر ، فوٹوولیسس کو روکنے کے لئے روشنی سے دور رکھنے کی ضرورت ہے ، نمی سے حساس (ہائگروسکوپیٹی)۔
مائع خوراک کے فارموں کے لئے ڈیزائن کی ضروریات
پانی میں میرٹازاپائن کی انتہائی کم گھلنشیلتا کی وجہ سے (<0.1 mg/mL), direct preparation of oral solutions requires the following technical improvements:
سولوبلائزیشن ٹکنالوجی: حل میں منشیات کی منتقلی کو بہتر بنانے کے لئے سرفیکٹنٹس (جیسے پولیسوربیٹ 80) یا سائکلوڈیکسٹرین شامل کرنے والی ٹکنالوجی کا استعمال۔ مثال کے طور پر ، پولیسوربیٹ 80 منشیات کے انووں کو گھیرنے کے لئے مائیکلز تشکیل دے کر گھلنشیلتا میں نمایاں اضافہ کرسکتا ہے۔
پییچ ایڈجسٹمنٹ: منشیات کی کمی کو روکنے کے لئے فاسفیٹ بفر حل شامل کرکے 4-6 کے درمیان حل کے پییچ کو برقرار رکھیں۔ mirtazapine تیزابیت کے حالات میں ہائیڈولیسس کا شکار ہے ، جبکہ الکلائن ماحول آکسیکرن کے رد عمل کو فروغ دے سکتا ہے۔
ذائقہ درست کرنے والا: مریضوں کی تعمیل کو بہتر بنانے کے ل swe میٹھا شامل کرنا (جیسے سوکروز ، اسپرٹیم) اور مصالحے (جیسے اسٹرابیری کا ذائقہ) شامل کرنا۔ کلینیکل مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ ذائقہ کی اصلاح کے بعد مائع خوراک کے فارم کی قبولیت کی شرح مریضوں میں 30 فیصد سے زیادہ بڑھ جاتی ہے۔
دواسازی کی خصوصیات
جذب اور جیوویویلیبلٹی
زبانی جذب:mirtazapine مائعزبانی انتظامیہ کے بعد تیزی سے جذب ہوتا ہے ، جس میں تقریبا 2 2 گھنٹے کا وقت (ٹی ایم اے ایکس) اور تقریبا 50 50 ٪ کی جیوویویلیبلٹی ہوتی ہے۔ مائع خوراک کے فارموں میں گولیاں (تقریبا 2.5 2.5 گھنٹوں کے ٹمیکس کے ساتھ) کے مقابلے میں قدرے تیز جذب کی شرح ہوسکتی ہے کیونکہ انہیں منتشر ہونے کے عمل کی ضرورت نہیں ہوتی ہے۔
Food impact: A high-fat diet can delay peak time to 3-4 hours, but does not affect total exposure (AUC), so strict fasting administration is not necessary. A study involving 50 healthy volunteers showed no significant difference in AUC between the postprandial liquid dosage form group and the fasting group (p>0.05).
تقسیم اور پروٹین بائنڈنگ
پلازما پروٹین بائنڈنگ ریٹ: تقریبا 85 ٪ ، بنیادی طور پر البومین اور 1 ایسڈ گلائکوپروٹین کا پابند ہے۔ مائع خوراک کے فارموں میں منشیات کی یکساں بازی کی وجہ سے گولیاں کے مقابلے میں پروٹین بائنڈنگ میں بہتر استحکام ہوتا ہے (گولیاں ایکسپینٹ کی وجہ سے ± 5 ٪ تک اتار چڑھاؤ میں پڑسکتی ہیں)۔
تنظیمی تقسیم: خون میں داخل ہونا آسان - دماغی رکاوٹ اور مرکزی اعصابی نظام (CNS) میں موثر حراستی تک پہنچنے میں آسان ہے۔ جانوروں کے تجربات سے پتہ چلتا ہے کہ دماغی اسپینل سیال میں مائع فارمولیشنوں کی منشیات کی حراستی گولیاں سے 15 ٪ -20 ٪ زیادہ ہے۔
تحول اور اخراج
میٹابولک راستہ: بنیادی طور پر جگر سی وائی پی 1 اے 2 ، سی وائی پی 2 ڈی 6 ، اور سی وائی پی 3 اے 4 انزائم ثالثی آکسیکرن اور ڈیمیتھیلیشن رد عمل کے ذریعے ، فعال میٹابولائٹ ڈیمیتھیلازپائن تیار کیا جاتا ہے (اصل دوا کے تقریبا 50 50 ٪ کی طاقت کے ساتھ)۔
اخراج کا طریقہ: پیشاب کے ذریعہ میٹابولائٹس کی شکل میں تقریبا 80 80 ٪ خارج ہوتا ہے ، اور 20 ٪ کو ملا ہوا ہے۔ مائع خوراک کی شکلیں معدے کے پہلے پاس اثرات کو کم کرسکتی ہیں اور منشیات کی بہتر بازی کی وجہ سے جیوویویلیبلٹی کو بہتر بنا سکتی ہیں (طبی اعداد و شمار بایوویلیبلٹی میں 5 ٪ -10 ٪ اضافہ ظاہر کرتے ہیں)۔
آدھی زندگی: اوسطا 20-40 گھنٹے ، اہم انفرادی اختلافات (مختصر ترین 6 گھنٹے ، طویل ترین 65 گھنٹے) کے ساتھ ، خوراک کو مریض میٹابولک خصوصیات کے مطابق ایڈجسٹ کیا جانا چاہئے۔
مائع تشکیل کے عمل کی اصلاح
فارمولا ڈیزائن کے کلیدی نکات
سالوینٹ کا انتخاب: خالص پانی کو بیس سالوینٹ کے طور پر استعمال کرنا ، ایتھنول کی مناسب مقدار میں اضافہ (<10%) or propylene glycol as a co solvent to improve drug solubility. For example, adding 5% ethanol can increase the solubility of mirtazapine to 2 mg/mL.
اسٹیبلائزر کے علاوہ: مائکروبیل آلودگی کو روکنے کے لئے ایک پرزرویٹو کے طور پر 0.1 ٪ سوڈیم بینزوایٹ شامل کریں۔ دھات کے آئنوں کے کاتالک انحطاط کو روکنے کے لئے 0.05 ٪ ڈسوڈیم ایڈیٹیٹ (EDTA) کو چیلٹنگ ایجنٹ کے طور پر شامل کریں۔
پییچ ایڈجسٹمنٹ: 5.0-6.0 کے درمیان پییچ کو برقرار رکھنے اور منشیات کے استحکام کو یقینی بنانے کے لئے سائٹرک ایسڈ سوڈیم سائٹریٹ بفر سسٹم کا استعمال کریں۔ استحکام ٹیسٹ سے پتہ چلتا ہے کہ پییچ 5.5 میں منشیات کی کمی کی شرح سب سے کم تھی۔
تیاری کے عمل کا بہاؤ
منشیات کی تحلیل: میرٹازاپائن کے خام مال کو کوسولوینٹ میں شامل کریں ، گرمی کو 40-50 ڈگری میں شامل کریں ، اور مکمل طور پر تحلیل ہونے تک ہلچل مچائیں۔
بفر کی تیاری: سائٹرک ایسڈ اور سوڈیم سائٹریٹ کا وزن کریں ، انہیں صاف پانی میں تحلیل کریں ، اور پییچ کو ہدف کی حد میں ایڈجسٹ کریں۔
اختلاط اور کمزوری: آہستہ آہستہ منشیات کے حل کو بفر میں شامل کریں اور ہدف کے حجم میں پتلا کریں۔
فلٹریشن اور نسبندی: 0.22 μ میٹر مائکروپورس جھلی کے ذریعے فلٹر کریں ، بھوری رنگ کے شیشے کی بوتلیں بھریں ، اور ہائی پریشر کے تحت 15 منٹ کے لئے 121 ڈگری پر جراثیم کُش کریں۔
کوالٹی معائنہ: مشمولات کا عزم ، پییچ ٹیسٹنگ ، مائکروبیل حد کی جانچ ، اور استحکام کی جانچ کریں۔
کوالٹی کنٹرول کے معیارات
مواد کی یکسانیت: ہر 1 ملی لیٹر حل میں 15 ملی گرام میرٹازاپائن (یا دیگر وضاحتیں) شامل ہے ، جس میں ± 5 ٪ کی اتار چڑھاؤ کی حد ہوتی ہے۔
متعلقہ مادے: اعلی - پرفارمنس مائع کرومیٹوگرافی (HPLC) کے ذریعہ پتہ چلا ، انفرادی نجاست 0.1 than سے کم یا اس کے برابر اور 0.5 ٪ سے کم یا اس کے برابر کل نجاست کے ساتھ۔
مائکروبیل کی حد: اس کو چینی فارماکوپیا کے 2020 ایڈیشن میں عمومی رول 1105 کی ضروریات کی تعمیل کرنی ہوگی ، جس میں کل بیکٹیریا کی گنتی 100 CFU/mL سے کم یا اس کے برابر ہے اور سڑنا اور خمیر کی گنتی 10 CFU/mL سے کم یا اس کے برابر ہے۔
استحکام: تیز رفتار جانچ کے 6 ماہ کے بعد (40 ڈگری ± 2 ڈگری /75 ٪ ± 5 ٪ RH) ، مواد میں کمی 5 ٪ سے زیادہ نہیں ہوگی ، اور متعلقہ مادوں میں اضافہ 0.2 ٪ سے زیادہ نہیں ہوگا۔
کلینیکل ایپلی کیشن فوائد اور احتیاطی تدابیر
اشارے کی توسیع
افسردگی: بنیادی اشارہ ، خاص طور پر بے خوابی کے مریضوں کے لئے موزوں ، بھوک میں کمی ، یا اضطراب۔ کلینیکل مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ مائع فارمولیشنوں کے ساتھ 8 ہفتوں کے علاج کے بعد ، ہیملٹن ڈپریشن ریٹنگ اسکیل (HAMD) اسکور گولیاں کے مقابلے میں 10 ٪ -15 ٪ زیادہ کمی واقع ہوتا ہے۔
دستی سے پرے درخواست:
اضطراب کی خرابی کی شکایت: 5-HT2 رسیپٹرز کو منظم کرکے عام اضطراب کی خرابی کی شکایت (GAD) کی علامات کو بہتر بنانا۔
نیند کی خرابی: اندرا کے متبادل علاج کے طور پر ، یہ نیند میں آنے کے لئے تاخیر کی مدت کو مختصر کرتا ہے اور نیند کے کل وقت کو طول دیتا ہے۔
بھوک کی محرک: کینسر کیچیکسیا یا کشودا نرووسا کے مریضوں میں ، 5-HT2C رسیپٹرز اور H1 رسیپٹرز کا مقابلہ کرکے ، بھوک اور وزن میں اضافہ کیا جاتا ہے۔
خصوصی آبادی کے لئے دوائی
بزرگ مریض: جگر اور گردے کے فنکشن میں کمی کی وجہ سے ، اس کی سفارش کی جاتی ہے کہ وہ 7.5 ملی گرام/دن سے شروع کریں ، آہستہ آہستہ بڑھ جائیں ، اور بلڈ پریشر اور الیکٹروکارڈیوگرام کی نگرانی کریں۔ 65 اور اس سے اوپر کے مریضوں کے بارے میں ایک مطالعہ سے پتہ چلتا ہے کہ مائع کی تشکیل میں منفی رد عمل کے واقعات گولیوں کے مقابلے میں 20 ٪ کم تھے۔
بچوں اور نوعمروں: EMA نے 12 اور اس سے زیادہ عمر کے نوعمروں میں استعمال کے لئے منظور کیا ، ابتدائی خوراک 7.5-15 ملی گرام/دن اور زیادہ سے زیادہ خوراک 30 ملی گرام/دن سے زیادہ نہیں ہے۔
جگر اور گردے کی خرابی: ہلکے سے اعتدال پسند سروسس کے مریضوں کے لئے ، خوراک آدھی رہ جاتی ہے۔ چائلڈ پگ کلاس سی مریض متضاد ہیں۔
منشیات کی بات چیت کا انتظام
سی وائی پی انزائم انڈوسیسر ، جیسے کاربامازپائن اور فینیٹوئن ، میرٹازاپائن کے خون کی حراستی کو کم کرسکتے ہیں اور اس میں مقدار میں مقدار میں اضافہ یا حراستی کی نگرانی کی ضرورت ہوتی ہے۔
سی وائی پی انزائم روکنے والے ، جیسے فلووکسامین اور سیمیٹائڈائن ، میرٹازاپائن کی حراستی میں اضافہ کرسکتے ہیں ، جس سے ضرورت سے زیادہ بے ہوشی یا ہائپوٹینشن کا باعث بنتا ہے۔
مرکزی اعصابی نظام روکنے والے: جب الکحل اور بینزودیازائپائن کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے تو ، وہ سانس کے افسردگی کا خطرہ بڑھا سکتے ہیں اور انہیں سختی سے متضاد ہونا چاہئے۔
دواسازی سائنس میں چیلنجز اور مستقبل کی سمت
استحکام کی اصلاح
فوٹوولیسس کا مسئلہ: مائع فارمولیشن روشنی کے ل sensitive حساس ہیں اور اس کو بھوری رنگ کے شیشے کی بوتلوں میں پیک کرنے کی ضرورت ہے جس میں اضافی روشنی اسٹیبلائزرز (جیسے وٹامن ای) شامل ہیں۔ استحکام کے ٹیسٹ سے پتہ چلتا ہے کہ 0.05 ٪ وٹامن ای کا اضافہ روشنی کے حالات میں منشیات کی کمی کی شرح کو 40 ٪ تک کم کرسکتا ہے۔
آکسیڈیٹیو انحطاط: تحلیل آکسیجن مواد کو کنٹرول کرکے (<2mg/L) and adding antioxidants (such as sodium bisulfite), the shelf life is extended.
ادویات کی انفرادی مدد
بلڈ ڈرگ حراستی کی نگرانی: علاج معالجے کی حراستی کی حد (30-80ng/mL) قائم کریں اور علاج معالجے کی نگرانی (TDM) کے ذریعے خوراک کو بہتر بنائیں۔ ریفریکٹری ڈپریشن والے مریضوں کے بارے میں ایک مطالعے سے معلوم ہوا ہے کہ ٹی ڈی ایم کے ذریعہ رہنمائی کی گئی خوراک میں ایڈجسٹمنٹ نے موثر شرح میں 25 ٪ اضافہ کیا ہے۔
جینیاتی جانچ کی رہنمائی: CYP2D6 جین پولیمورفزم کا پتہ لگانا ، میٹابولک فینوٹائپ کی پیش گوئی کرنا ، اور منشیات کی عین مطابق انتظامیہ کا حصول۔ مثال کے طور پر ، CYP2D6 سست میٹابولائزرز کو اپنی خوراک کو 30 ٪ -50 ٪ کم کرنے کی ضرورت ہے۔
نئی خوراک کے فارموں کی ترقی
مائکرو اسپیر تشکیل:mirtazapine مائعمستقل رہائی اور ہدف کی ترسیل کے حصول کے لئے پی ایل جی اے (پولی (پولییک ایسڈ گلائکولک ایسڈ) کوپولیمر کے ذریعہ انکپولیٹ کیا گیا ہے۔ جانوروں کے تجربات سے پتہ چلتا ہے کہ مائکرو اسپیر کی تشکیل 72 گھنٹوں سے زیادہ دماغ میں منشیات کی حراستی کو برقرار رکھ سکتی ہے۔
ٹرانسڈرمل پیچ: جلد کی پارگمیتا کو بہتر بنانے کے لئے آئن ٹوفورسس ٹکنالوجی کا استعمال ، نگلنے والی مشکلات کے مریضوں کے لئے موزوں ہے۔ ابتدائی کلینیکل ٹرائلز نے یہ ظاہر کیا ہے کہ ٹرانسڈرمل پیچوں کی جیوویویلیبلٹی مائع فارمولیشنوں کے 60 ٪ -70 ٪ تک پہنچ سکتی ہے۔
سوالات
1. صحیح طریقے سے ذخیرہ کرنے کا طریقہ؟
کسی تاریک جگہ اور کمرے کے درجہ حرارت پر اسٹور کریں۔ کھولنے کے بعد ، براہ کرم میعاد ختم ہونے کی تاریخ (عام طور پر 1-3 ماہ) کے لئے ہدایات کا حوالہ دیں۔
2. خوراک کو درست طریقے سے کس طرح پیمائش کریں؟
دوا کے ساتھ فراہم کردہ خصوصی پیمائش کپ یا سرنج استعمال کرنا ضروری ہے۔ گھریلو چمچ استعمال نہ کریں کیونکہ اس کے نتیجے میں غلط خوراک ہوسکتی ہے۔
3. جب یہ دوائی لیتے ہو تو کیا احتیاطی تدابیر اختیار کی جائیں؟
عام طور پر اسے سونے کے وقت سے پہلے لینے کی سفارش کی جاتی ہے۔ اسے شراب کے ساتھ ساتھ نہ لیں۔ خوراک کو ڈاکٹر کے ذریعہ تجویز کردہ سختی سے پیروی کرنا چاہئے اور اسے خود ہی ایڈجسٹ نہ کریں۔
اہم نوٹ: مذکورہ بالا معلومات صرف حوالہ کے لئے ہے۔ مخصوص استعمال کے لئے ہمیشہ اپنے ڈاکٹر یا فارماسسٹ کی ہدایات پر عمل کریں۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: میرٹازاپائن مائع ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے