لیرگلوٹائڈ کیپسولپیپٹائڈ -1 (GLP -1) جیسے انسانی گلوکاگون کا مصنوعی طور پر ترکیب شدہ اکیلیڈ ینالاگ ہے۔ مالیکیولر ڈھانچے میں ہونے والی تبدیلیوں میں بنیادی طور پر مندرجہ ذیل دو نکات شامل ہیں: پہلے ، قدرتی GLP کی 34 ویں لائسن -1 انو کی جگہ ارجینائن نے لے لی ہے ، اور دوسرا ، فیٹی ایسڈ سائیڈ چین کو 26 ویں لائسن میں شامل کیا گیا ہے۔ یہ سالماتی تبدیلی نہ صرف ایکیلیشن مصنوعات اور پروٹین کے مابین پابند وقت کو محفوظ اور طول دیتی ہے ، بلکہ GLP انحطاط کے نقصان پر بھی نمایاں طور پر قابو پاتی ہے۔
ہماری مصنوعات
کیمیائی مرکب کی اضافی معلومات:
ہماری مصنوعات
liraglutide+. COA
فارماسولوجیکل ایکشن
لیرگلوٹائڈ کیپسولایک ایسیلیٹڈ انسانی گلوکوگن جیسے پیپٹائڈ -1 (GLP -1) رسیپٹر ایگونسٹ ہے ، اس کے 97 ٪ امینو ایسڈ تسلسل کے ساتھ endogenous انسانی GLP {-1 (7-37) کے لئے ہم جنس پرستی ہے۔ GLP -1 (7-37) خون میں تمام endogenous GLP -1 میں سے 20 ٪ سے بھی کم ہے۔ جی ایل پی -1 (7-37) کی طرح ، لیرگلوٹڈ GLP -1} رسیپٹرز کو چالو کرسکتا ہے ، جو جھلیوں سے جڑے ہوئے سیل سطح کے رسیپٹرز ہیں جو لبلبے کے خلیوں میں محرک جی پروٹین جی ایس کے ذریعے ایڈینیلیٹ چکر کے ساتھ جوڑے ہوتے ہیں۔
جب گلوکوز کی حراستی میں اضافہ ہوتا ہے تو ، لیرگلوٹڈ انٹرا سیلولر چکولک اڈینوسین مونوفاسفیٹ (سی اے ایم پی) میں اضافہ کرسکتا ہے ، جس سے انسولین کی رہائی ہوتی ہے۔ جب خون میں گلوکوز کی حراستی کم ہوتی ہے اور معمول ہوتا ہے تو ، انسولین کے سراو میں کمی واقع ہوتی ہے۔ لیرگلوٹڈ گلوکوز پر منحصر انداز میں گلوکوگن سراو کو بھی کم کرسکتا ہے۔ بلڈ شوگر کی سطح میں کمی کے طریقہ کار میں گیسٹرک خالی ہونے میں تاخیر بھی شامل ہے۔
GLP {{0} hup بھوک اور کیلوری کی مقدار کا جسمانی ریگولیٹر ہے ، اور GLP -1 رسیپٹرز بھوک کے ضابطے میں شامل دماغ کے متعدد خطوں میں موجود ہیں۔ جانوروں کے تجربات میں ، لیرگلوٹڈے کی پردیی انتظامیہ کے نتیجے میں دماغ کے مخصوص خطوں میں لیرگلوٹڈے کی موجودگی ہوئی جو ہائپوٹیلمس سمیت بھوک کو منظم کرتے ہیں۔ اگرچہ لیرگلوٹڈ دماغی علاقوں میں نیورون کو چالو کرتا ہے جو بھوک کو منظم کرنے کے لئے جانا جاتا ہے ، لیکن چوہوں میں بھوک پر لیرگلوٹڈ کے اثر میں ثالثی کرنے کے لئے دماغ کا کوئی خاص خطہ نہیں پایا گیا ہے۔
دواسازی کے اثرات
لیرگلوٹڈ کا اثر 24 گھنٹوں تک جاری رہتا ہے اور ٹائپ 2 ذیابیطس کے مریضوں میں روزے اور بعد کے خون کے گلوکوز کو کم کرکے خون میں گلوکوز کنٹرول کو بہتر بنا سکتا ہے۔
ٹائپ 2 ذیابیطس والے مریضوں میں ، ریلالٹائڈ کی ایک ہی انتظامیہ مشاہدہ کرسکتی ہے کہ انسولین سراو کی شرح گلوکوز حراستی پر منحصر انداز میں بڑھ جاتی ہے (شکل 4)۔
اعداد و شمار 4 ٹائپ 2 ذیابیطس (N =10}) کے مریضوں میں گلوکوز کے انفیوژن کے دوران اوسطا انسولین سراو کی شرح (ISR) اور گلوکوز کی حراستی ایک ہی وقت کے ل L لیلٹائڈ یا پلیسبو کے 7.5 ug/کلوگرام (تقریبا 0. 7 ملی گرام) حاصل کرنے کے بعد۔
منشیات کی بات چیت
وٹرو مطالعات میں اس بات کی تصدیق کی گئی ہے کہ اس کے مابین دواسازی کی بات چیت کا امکان ہےلیرگلوٹائڈ کیپسولاور سائٹوکوم P450 اور پلازما پروٹین بائنڈنگ سے متعلق دیگر فعال مادے انتہائی کم ہیں۔ لیرگلوٹڈے کی وجہ سے گیسٹرک خالی کرنے میں ہلکی تاخیر ایک ہی وقت میں زبانی طور پر لی جانے والی دیگر دوائیوں کے جذب کو متاثر کرسکتی ہے۔ بات چیت کے مطالعے میں منشیات کے جذب میں طبی لحاظ سے متعلقہ تاخیر نہیں دکھائی گئی۔ لہذا ، خوراک کو ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت نہیں ہے۔
1. وارفرین اور دیگر کومرین مشتق
ناقص گھلنشیلتا یا تنگ علاج کے اشارے (جیسے وارفرین) کے ساتھ لیرگلوٹڈے اور فعال اجزاء کے مابین طبی لحاظ سے اہم تعامل کے امکان کو مسترد نہیں کیا جاسکتا۔ وارفرین یا دیگر کومرین مشتق علاج حاصل کرنے والے مریضوں کو اس پروڈکٹ کے ساتھ علاج شروع کرنے کے بعد زیادہ بار بار INR (بین الاقوامی معمول کے تناسب) کی نگرانی کرنے کی سفارش کی جاتی ہے۔
2. پیراسیٹامول
لیرگلوٹڈے 1000 ملی گرام پیراسیٹامول کی ایک خوراک کے بعد مجموعی طور پر نمائش میں ردوبدل نہیں کرتا ہے۔ پیراسیٹامول کی چوٹی کی حراستی (سی ایم اے ایکس) میں 31 فیصد کمی واقع ہوئی ہے ، جبکہ چوٹی (ٹی ایم اے ایکس) کے درمیانی وقت میں 15 منٹ کی تاخیر ہوئی۔ جب پیراسیٹامول کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے تو ، کسی خوراک میں ایڈجسٹمنٹ کی ضرورت نہیں ہوتی ہے۔
3. atorvastatin
40mg atorvastatin کی ایک خوراک کے بعد لیرگلوٹائڈ نے مجموعی طور پر نمائش میں طبی لحاظ سے اہم تبدیلیاں پیدا نہیں کیں۔ لہذا ، جب اس پروڈکٹ کے ساتھ مل کر اٹورواسٹیٹن استعمال کیا جاتا ہے تو خوراک کو ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت نہیں ہے۔ لیرگلوٹڈے کی کارروائی کے تحت ، اٹورواسٹیٹن کے چوٹی کی حراستی (سی ایم اے ایکس) میں 38 فیصد کمی واقع ہوئی ہے ، جبکہ درمیانی وقت چوٹی (ٹی ایم اے ایکس) کو 1 گھنٹہ سے 3 گھنٹے تک بڑھایا گیا تھا۔
4. گریسومیسن
500 ملی گرام گبریلین کی ایک ہی انتظامیہ کے بعد لیرگلوٹڈے مجموعی نمائش کو تبدیل نہیں کرتا ہے۔ آکسیٹیٹراسائکلائن کی چوٹی حراستی (CMAX) میں 37 ٪ کا اضافہ ہوا ، جبکہ چوٹی (TMAX) کے لئے درمیانی وقت میں کوئی تبدیلی نہیں ہوئی۔ اس پروڈکٹ کے ساتھ آکسیٹیٹراسائکلائن اور دیگر کم گھلنشیلتا اور اعلی پارگمیتا دوائیوں کے امتزاج میں خوراک میں ایڈجسٹمنٹ کی ضرورت نہیں ہے۔
5. ڈیگوکسن
لیرگلوٹڈ کے ساتھ مل کر 1 ملی گرام ڈیگوکسین کی ایک خوراک ڈیگوکسن کے وکر (اے یو سی) کے تحت علاقے کو 16 ٪ اور سی ایم اے ایکس کے تحت 31 ٪ تک کم کرسکتی ہے۔ ٹی ایم اے ایکس کو 1 گھنٹہ سے 1.5 گھنٹے تک بڑھایا گیا ہے۔ مذکورہ بالا نتائج کی بنیاد پر ، ڈیگوکسن کی خوراک کو ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت نہیں ہے۔
6. لیزینوپریل
لیرگلوٹڈ کے ساتھ مل کر 20 ملی گرام لیزینوپریل کی ایک خوراک لیزینوپریل کے وکر (اے یو سی) کے تحت علاقے کو 15 ٪ اور 16 ٪ ، اور چوٹی کی حراستی (سی ایم اے ایکس) کو بالترتیب 27 ٪ تک کم کرسکتی ہے۔ لیزینوپریل کی چوٹی حراستی تک پہنچنے کے لئے میڈین ٹیمیکس کو 6 گھنٹے سے 8 گھنٹے تک بڑھایا گیا تھا۔ مذکورہ بالا نتائج کی بنیاد پر ، لیزینوپریل کی خوراک کو ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت نہیں ہے۔
9. مطابقت ممنوع
اس پروڈکٹ میں شامل مادے لیرگلوٹڈے کی کمی کا سبب بن سکتے ہیں۔ مطابقت کی تضادات کے مطالعے کے بغیر ، اس پروڈکٹ کو دیگر منشیات کے ساتھ نہیں ملایا جانا چاہئے۔
7. زبانی مانع حمل گولیاں
زبانی مانع حمل گولی کی ایک ہی انتظامیہ کے بعد ، لیرگلوٹڈے نے بالترتیب ایتھنیلسٹراڈیول اور لیونورجسٹریل کی چوٹی کی حراستی (CMAX) کو بالترتیب 12 ٪ اور 13 ٪ کم کیا۔ لیرگلوٹڈے نے دونوں اجزاء کے چوٹی کے وقت (ٹی ایم اے ایکس) کو 1.5 گھنٹے تک بڑھایا۔ ایتھنائلسٹراڈیول یا لیونورجسٹریل کے مجموعی طور پر نمائش پر طبی لحاظ سے کوئی خاص اثرات نہیں تھے۔ لہذا ، لیرگلوٹڈے کے امتزاج سے زبانی مانع حمل کی مانع حمل تاثیر پر اثر انداز ہونے کی توقع نہیں کی جاتی ہے۔
8. ڈیکس میڈیٹومائڈائن انسولین
ٹائپ 2 ذیابیطس والے مریضوں میں ، 0. 5U/کلوگرام انسولین ڈیٹیمر (واحد خوراک) اور 1.8mg لنگلوٹائڈ (مستحکم حالت) کو ذیلی طور پر انجکشن لگایا گیا تھا ، اور لاناگلوٹائڈ اور انسولین ڈیٹیمر کے مابین کوئی دواسازی کی بات چیت نہیں کی گئی تھی۔
لسٹنگ کی مختصر تاریخ
ڈینمینو اور نورڈیسک کے ذریعہ تیار کردہ لیلٹائڈائڈ کو بالترتیب جولائی 2009 اور جنوری 2010 میں اور 2011 میں چین میں یوروپی یونین اور ریاستہائے متحدہ میں درج ہونے کی منظوری دی گئی تھی۔ اس کو بالغ ٹائپ 2 ذیابیطس کے علاج کے لئے ریاستی فوڈ اینڈ ڈرگ ایڈمنسٹریشن نے منظور کیا تھا۔
4 دسمبر 2020 کو ، امریکی ایف ڈی اے نے 12 سے 17 سال کی عمر کے نوعمروں میں موٹاپے کے علاج کے لئے لیرگلوٹڈے کی منظوری دے دی جس کا جسمانی وزن 60 کلوگرام یا اس سے زیادہ یا بی ایم آئی سے زیادہ 30 کلوگرام · ایم {-2 سے زیادہ ہے۔ اسے کم کیلوری والے غذا اور بڑھتی ہوئی ورزش کے ل an ایک منشیات کے طور پر استعمال کیا جاسکتا ہے۔
30 مارچ ، 2023 کو ، ہانگجو ژونگمی ہواڈونگ فارماسیوٹیکل کمپنی ، لمیٹڈ ، جو ایسٹ چائنا فارماسیوٹیکل کی مکمل ملکیتی ماتحت ادارہ ہے ، نے ریاستی ڈرگ ایڈمنسٹریشن (این ایم پی اے) کے ذریعہ منشیات کے اندراج کا سرٹیفکیٹ منظور کیا اور جاری کیا۔ بلڈ شوگر پر قابو پانے کے لئے بالغ ٹائپ 2 ذیابیطس کے مریضوں کے لئے لاگ ان لیلالوٹائڈ انجیکشن کے مارکیٹنگ لائسنس کے لئے درخواست منظور کرلی گئی۔ . 3 ایم ایل: 18 ملی گرام (قلم کور)۔
12 جولائی ، 2023 کو ، ہانگزو ژونگمی ہواڈونگ فارماسیوٹیکل کمپنی ، لمیٹڈ کو نیشنل میڈیکل پروڈکٹ ایڈمنسٹریشن (این ایم پی اے) کے ذریعہ منظور شدہ "ڈرگ رجسٹریشن سرٹیفکیٹ" ملا ، اور موٹاپا یا زیادہ وزن کے اشارے کے لئے لیرگلوٹڈے انجیکشن کی مارکیٹنگ کی اجازت کے لئے درخواست کی منظوری دی گئی۔ . 3 ملی لٹر: 18 ملی گرام (قلم کور)
کیپسول فارمولیشن ڈویلپمنٹ کے چیلنجز اور امکانات
ترقیاتی چیلنجز
فارمولیشن ٹکنالوجی: لیراگلٹڈے فارمولیشنوں کی ترقی کے لئے معدے میں مستحکم رہائی اور منشیات کے جذب کے مسئلے کو حل کرنے کی ضرورت ہے۔ معدے کی نالی میں منشیات کے استحکام اور جیوویویلیبلٹی کو یقینی بنانے کے لئے انٹریک کوٹنگ اور آسٹمک پمپ ٹکنالوجی جیسی خصوصی تشکیل کی تکنیک کی ضرورت ہے۔
کلینیکل ٹرائلز: کیپسول فارمولیشنوں کی افادیت ، حفاظت اور رواداری کی توثیق کرنے کے لئے نئے کلینیکل ٹرائلز کی ضرورت ہے۔ کلینیکل ٹرائلز میں مختلف خوراکیں ، مختلف خوراک کے مختلف رجیم ، اور طویل مدتی حفاظتی مطالعات شامل ہونی چاہئیں۔
مارکیٹ کا مقابلہ: فی الحال ، لیرگلوٹڈ انجیکشن کا بازار نسبتا mat بالغ ہے ، اور کیپسول فارمولیشنوں کو انجیکشن سے مقابلہ کا سامنا کرنے کی ضرورت ہے۔ ہمیں تفریق کی حکمت عملیوں جیسے دوائیوں کی سہولت ، مریض کی تعمیل ، وغیرہ کے ذریعے مارکیٹ شیئر جیتنے کی ضرورت ہے۔
ترقی کے امکانات
دوائیوں کی سہولت: انجیکشن کے مقابلے میں کیپسول فارمولیشنز انتظامیہ کے لئے زیادہ آسان ہیں ، جو مریضوں کی تعمیل کو بہتر بناسکتے ہیں۔ ان مریضوں کے لئے جن کو انجیکشن سے خوف یا تکلیف ہوتی ہے ، کیپسول فارمولیشن ایک بہتر انتخاب ہوسکتے ہیں۔
مارکیٹ کی طلب: ٹائپ 2 ذیابیطس اور موٹاپا کے مریضوں کی بڑھتی ہوئی تعداد کے ساتھ ، نئی ہائپوگلیسیمک اور وزن میں کمی کرنے والی دوائیوں کی طلب بھی بڑھ رہی ہے۔ اگر لیراگلٹڈے کی تشکیل کامیابی کے ساتھ تیار کی گئی ہے تو ، یہ نئی ہائپوگلیسیمک اور وزن میں کمی کی دوائیوں کی مارکیٹ کی طلب کو پورا کرے گی۔
پالیسی سپورٹ: بائیوفرماسٹیکل انڈسٹری کے لئے حکومت کی بڑھتی ہوئی حمایت نے ترقی کے لئے ایک سازگار پالیسی ماحول فراہم کیا ہےلیرگلوٹائڈ کیپسولفارمولیشنز کیپسول فارمولیشن مریضوں کے مالی بوجھ کو کم کرسکتی ہیں اور میڈیکل انشورنس کیٹلاگ اور دیگر ذرائع میں شمولیت کے ذریعہ منشیات کی رسائ کو بہتر بنا سکتی ہیں۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: لیرگلوٹائڈ کیپسول ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے