سیمیٹائڈائن کیپسولایک کلاسک H2 رسیپٹر مخالف ہیں ، اس کا بنیادی جزو سیمیٹڈائن ہے۔ کیمیائی نام n '- میتھیل - n' '- [2 [[(5 - methyl - 1h - imidazol-4-Yl) میتھیل] ایتھیل] تھیو] ایتھیل] تھیو] ایتھیل] C10H16N6S اور 252.34 کا ایک سالماتی وزن۔ منشیات بنیادی طور پر کیپسول کی شکل میں ہوتی ہے ، سفید یا بند سفید پاؤڈر مواد کے ساتھ ، اور تفصیلات عام طور پر 0.2 گرام فی کیپسول ہوتی ہیں۔ اس کا کیمیائی ڈھانچہ مسابقتی طور پر گیسٹرک دیوار خلیوں کی بیسل جھلی پر H2 رسیپٹر سے منسلک ہوتا ہے ، جس سے ہسٹامائن حوصلہ افزائی گیسٹرک ایسڈ کے سراو کو روکتا ہے اور گیسٹرک ایسڈ سے متعلق بیماریوں کے علاج کے لئے بنیادی دوا میں سے ایک بن جاتا ہے۔
کیمیائی مرکب کی اضافی معلومات:
ہماری مصنوعات کی شکل
Cimetidine +. CoA
سیمیٹائڈائن کیپسولایک ایسی دوا ہے جو گیسٹرک ایسڈ کے سراو کو روکتی ہے ، بنیادی طور پر زیادہ سے زیادہ گیسٹرک ایسڈ جیسے گیسٹرک السر ، گرہنی کے السر ، ریفلوکس غذائی نالی ، زولنگر ایلیسن سنڈروم ، وغیرہ سے متعلق بیماریوں کے علاج کے لئے استعمال ہوتی ہے۔
1. گیسٹرک السر
گیسٹرک السر کے علاج کے لئے استعمال کیا جاسکتا ہے۔ گیسٹرک السر کا تعلق ہیلی کوبیکٹر پائلوری انفیکشن ، لمبے - نونسٹرایڈیل اینٹی - سوزش کی دوائی ، اور دیگر عوامل سے ہوسکتا ہے ، جو عام طور پر اوپری پیٹ میں درد ، تیزاب کی ریفلوکس ، بیلچنگ اور دیگر علامات کے طور پر ظاہر ہوتا ہے۔ مریض ڈوسس فارم استعمال کرسکتے ہیں جیسے ڈاکٹر کی رہنمائی کے تحت سیمیٹڈائن گولیاں اور کیپسول ، جیسے دوا کے ساتھ مل کر اموکسیلن کیپسول اور کومٹینشن تھراپی کے لئے کلیریٹومیومائسن گولیاں۔
2. گرہنی السر
گرہنی کے السروں کی کھوج کے لئے موزوں ہے۔ گرہنی کا السر عام طور پر زیادہ سے زیادہ گیسٹرک ایسڈ سراو اور ہیلی کوبیکٹر پائلوری انفیکشن جیسے عوامل سے متعلق ہوتا ہے۔ عام علامات میں بھوک میں درد ، رات کے وقت درد ، اور سیاہ پاخانہ شامل ہیں۔ ڈاکٹر جامع ٹراٹمنٹ کے لئے اومیپرازول انٹرک لیپت گولیاں اور کولائیڈیل بسموت پیکٹین کیپسول جیسی دوائیوں کے ساتھ مل کر ڈوسس فارم کے استعمال کی سفارش کرسکتے ہیں۔
3. ریفلوکس غذائی نالی
ریفلوکس غذائی نالی کے علامات کو دور کرسکتے ہیں۔ یہ بیماری ان عوامل سے متعلق ہوسکتی ہے جیسے نچلے غذائی نالی کے اسفنکٹر کے ناکارہ ہونے اور گیسٹرک دباؤ میں اضافہ ، بنیادی طور پر اس علامت کے طور پر ظاہر ہوتا ہے جیسے اسٹرنم ، ایسڈ ریفلوکس ، اور نگلنے میں دشواری کے پیچھے سنسنی جیسی سنسنی۔ مریض علامات کو بہتر بنانے کے ل dis ڈومپرڈون گولیاں اور میگنیشیم ایلومینیم کاربونیٹ چبانے والی گولیاں جیسی دوائیوں کے ساتھ مل کر ، ڈاکٹر کی رہنمائی کے تحت ڈوسسڈائن ڈسبلبل گولیاں جیسے ڈوسس فارم استعمال کرسکتے ہیں۔
دواسازی کی خصوصیات
زبانی انتظامیہ کے بعد ،سیمیٹائڈائن کیپسولمعدے میں تیزی سے جذب ہوتے ہیں جس میں 60 ٪ -70 ٪ جیو ویویلیبلٹی کے ساتھ تیزی سے جذب ہوتا ہے۔ اس کا چوٹی کا وقت (ٹی ایم اے ایکس) 1-3 گھنٹے ہے ، اور یہ زبانی انتظامیہ کے 30 منٹ کے اندر اندر اثر انداز ہوسکتا ہے ، جس سے یہ شدید گیسٹرک ایسڈ ریفلوکس علامات کے ل a تیز رفتار امدادی دوا بن جاتا ہے۔ کھانا اپنی جذب کی شرح کو کم کرسکتا ہے لیکن جذب کی ڈگری کو متاثر نہیں کرتا ہے ، لہذا مریضوں کو خالی پیٹ پر دوائی لینے کی سختی سے لینے کی ضرورت نہیں ہے۔ یہ بات قابل غور ہے کہ جب دوائیوں کے ساتھ مشترکہ طور پر استعمال کیا جاتا ہے جیسے سوکرالفیٹ اور میٹوکلوپرامائڈ ، تو سیمیٹ ڈائن کا جذب کم یا کم ہوسکتا ہے ، اور ڈوزنگ وقفہ یا ڈوسس کو ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت ہوتی ہے۔
سیمیٹڈائن جسم میں وسیع پیمانے پر تقسیم کی جاتی ہے ، جس میں 0.8 - 1.2 l/کلوگرام کی ظاہر تقسیم حجم (VD) ہوتا ہے ، اور جسمانی سیالوں جیسے تھوک ، چھاتی کا دودھ ، اور دماغی سیال میں گھس سکتا ہے۔ اس کے پروٹین بائنڈنگ کی شرح تقریبا 20 20 ٪ ہے ، اور مفت منشیات کی توجہ نسبتا high زیادہ ہے ، جو اس طریقہ کار کی وضاحت کرتی ہے جس کے ذریعہ یہ خون کے دماغ کی رکاوٹ کو گھسنے کے بعد مرکزی اعصابی نظام کے ضمنی اثرات کا سبب بن سکتا ہے۔ جانوروں کے تجربات میں ، سیمیٹڈائن پلیسینٹل رکاوٹ کو عبور کرسکتی ہے ، لیکن کلینیکل مطالعات میں ٹیراٹوجنسیٹی نہیں دکھائی گئی ہے۔
سیمیٹ ڈائن CYP450 انزائم سسٹم کا ایک قوی روکنے والا ہے ، خاص طور پر CYP1A2 ، CYP2D6 ، اور CYP3A4 ذیلی قسموں پر اہم روکنے والے اثرات کی نمائش کرتا ہے۔ یہ روک تھام کا اثر اس کے اپنے میٹابولزم میں سست روی کا باعث بنتا ہے ، جس میں آدھا - زندگی (T1/2) 2-3 گھنٹے تک بڑھا ہوا ہے۔ دریں اثنا ، سیمیٹ ڈائن دیگر دوائیوں کے تحول کو روک کر متعدد منشیات کی بات چیت کی حوصلہ افزائی کرتا ہے
وارفرین: جب کومٹینشن میں استعمال ہوتا ہے تو ، INR کی قیمت میں 30 ٪ -50 ٪ اضافہ ہوتا ہے ، اور وارفرین کی خوراک کو 25 ٪ -50 ٪ کم کرنے کی ضرورت ہے۔
فینیٹوئن سوڈیم: خون کی توجہ میں 28 فیصد اضافہ ہوا ہے ، اور ڈوسس کو ٹریٹمنٹ رینج کی نچلی حد میں ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت ہے۔
لڈوکوین: کلرینس کی شرح میں 34 ٪ کمی واقع ہوئی ہے ، بحالی کی خوراک میں 20 ٪ -30 ٪ کمی کی ضرورت ہے۔
تھیوفیلین: جب کومٹینشن میں استعمال ہوتا ہے تو ، تھیوفیلین کے خون کی توجہ میں 50 ٪ -100 ٪ اضافہ ہوتا ہے۔ تھیوفیلین کے خون کے ارتکاز کی نگرانی اور ڈوسس کو ایڈجسٹ کرنا ضروری ہے۔
سیمیٹ ڈائن بنیادی طور پر گردوں کے ذریعے خارج ہوتا ہے ، جس میں 60 ٪ - 70 ٪ پیشاب کے ذریعہ اپنی اصل شکل میں خارج ہوتا ہے اور 20 ٪ -30 ٪ پت کے ذریعے خارج ہوتا ہے۔ گردوں کی کمی کے جانوروں کے ماڈلز میں ، اس کی کلرینس کی شرح میں نمایاں کمی واقع ہوتی ہے اور اس کی نصف زندگی 4-6 گھنٹے تک بڑھ جاتی ہے۔ لہذا ، ڈوسس کو کریٹینائن کلرنس ریٹ کے مطابق ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت ہے:
ہلکے گردوں کی کمی (CRCL 50-80 ملی لیٹر/منٹ): کوئی خوراک ایڈجسٹمنٹ کی ضرورت نہیں ہے۔
اعتدال پسند گردوں کی کمی (CRCL 30-50 ملی لیٹر/منٹ): ہر بار ڈوسس کو 50 ٪ کم کریں اور خوراک کے وقفے کو 12 گھنٹے تک بڑھا دیں۔
شدید گردوں کی کمی (سی آر سی ایل<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
فارماسولوجیکل میکانزم: H2 رسیپٹر دشمنی اور ملٹی - ہدف اثرات
1. بنیادی طریقہ کار: H2 رسیپٹرز کی مسابقتی دشمنی
سیمیٹڈائن ، پہلی نسل H2 رسیپٹر مخالف کی حیثیت سے ، گیسٹرک دیوار کے خلیوں کی بیسل جھلی پر H2 رسیپٹرز کو مسابقتی طور پر پابند کرکے ہسٹامائن کی حوصلہ افزائی گیسٹرک ایسڈ کے سراو کو روکتا ہے۔ اس کی عملی خصوصیات میں شامل ہیں:
گیسٹرک ایسڈ کے سراو کو جامع طور پر روکتا ہے: نہ صرف یہ بیسال گیسٹرک ایسڈ سراو کو کم کرتا ہے (رات کے وقت تیزاب کی پیشرفت کے دوران 50 ٪ -70 ٪ تک) ، بلکہ یہ غذائی ، ہسٹامین ، پینٹاگاسٹرین ، کیفین وغیرہ جیسے محرک کی وجہ سے گیسٹرک ایسڈ کے سراو کو بھی روک سکتا ہے۔
گیسٹرک mucosal تحفظ: گیسٹرک mucosa پر گیسٹرک ایسڈ کے کٹاؤ کو کم کرکے ، السر کی شفا یابی کو فروغ دینے سے ، گرہنی کے السر کی شفا بخش شرح 80 ٪ -90 ٪ تک پہنچ سکتی ہے۔
تناؤ کے السر کی روک تھام: انتہائی نگہداشت کے جانوروں کے ماڈلز میں ، تناؤ کے السر کے واقعات میں 30 ٪ -50 ٪ کمی واقع ہوسکتی ہے۔
2. توسیع کا اثر: اینٹی اینڈروجن اور مدافعتی ضابطہ
(1) اینٹینڈروجینک اثر
اعلی خوراک سیمیٹ ڈائن (1.2 جی/ڈی سے زیادہ یا اس کے برابر) مسابقتی طور پر اینڈروجن ریسیپٹرز کا پابند ہوسکتی ہے اور اینٹی اینڈروجن کے کمزور اثرات پیدا کرسکتی ہے:
کلینیکل اسٹڈیز: جانوروں کے ماڈلز میں ، سیمیٹڈائن مرد چوہوں میں ایپیڈیڈیمل وزن اور نطفہ کی گنتی کو کم کرسکتی ہے ، لیکن سیرم ٹیسٹوسٹیرون کی سطح کو متاثر نہیں کرتی ہے۔
کلینیکل ایپلی کیشن: یہ ایک بار خواتین میں ہرسوٹزم کے علاج کے لئے استعمال ہوتا تھا ، لیکن اس کی افادیت اسپیرونولاکٹون سے کمزور تھی ، اور اب یہ شاذ و نادر ہی استعمال ہوتا ہے۔
(2) مدافعتی ریگولیٹری اثر
سیمیٹ ڈائن ٹی لیمفوسائٹ ایکٹیویشن کو روکنے اور قدرتی قاتل (این کے) سیل سرگرمی کو بڑھا کر ٹیومر ایڈجینٹ تھراپی میں صلاحیت کی نمائش کرتا ہے۔
گیسٹرک کینسر:
کیموتھریپی کے ساتھ مل کر 1 سالہ بقا کی شرح میں 15 ٪ -20 ٪ اضافہ ہوسکتا ہے۔
میلانوما:
postoperative کی ضمنی تھراپی تکرار کی شرح میں 25 ٪ کم ہوسکتی ہے۔
وائرل جلد کی بیماری:
ایسائکلوویر کے ساتھ مشترکہ ٹریٹمنٹ ہرپس زوسٹر کے کورس کو 3-5 دن تک مختصر کرسکتی ہے۔
منفی رد عمل
1. عام علامات میں اسہال ، متلی ، الٹی ، پیٹ میں تناؤ ، قبض ، تلخ منہ ، خشک منہ ، سیرم امینوٹرانسفریز کی ہلکی بلندی ، اور کبھی کبھار شدید ہیپاٹائٹس ، جگر کی نیکروسس ، اور ہیپاٹک اسٹیٹوسس شامل ہیں۔ سروسس کے مریضوں کے ل it ، یہ ہیپاٹک انسیفالوپیتھی کو راغب کرسکتا ہے۔ دوائیوں کے اچانک بند ہونے سے دائمی پیپٹیک السر کی سوراخ کا سبب بن سکتا ہے ، جس کا تخمینہ ختم ہونے کے بعد تیزابیت کی صحت مندی لوٹنے کی وجہ سے ہوتا ہے۔ ایسی اطلاعات بھی ہیں کہ سیمیٹ ڈائن شدید لبلبے کی سوزش کا سبب بن سکتی ہے۔
2 ہیماتولوجیکل سسٹم:سیمیٹائڈائن کیپسولہڈیوں کے میرو پر ایک خاص روک تھام کا اثر پڑتا ہے ، جو نیوٹروپینیا اور پینسیٹوپینیا کا باعث بن سکتا ہے۔ تھرومبوسیٹوپینیا اور گرینولوسائٹ کی کمی کی بھی اطلاعات ہیں۔ صرف انفرادی معاملات میں خودکار ہیمولٹک انیمیا ، اپلاسٹک انیمیا ، اور eosinophilia کے ساتھ ہی انفرادی معاملات پیش کیے گئے ہیں۔ شدید پیچیدگیوں والے مریضوں میں ، یا اینٹی میٹابولک ہائیڈرو کاربن دوائی یا دیگر ٹریٹمنٹ حاصل کرنے والے مریضوں میں خون کے نظام میں سیمیٹائن کے منفی رد عمل زیادہ عام ہیں۔
3. اعصابی/ذہنی نظام
(1) چکر آنا ، سر درد ، تھکاوٹ ، غنودگی اور دیگر علامات عام ہیں۔ بہت کم مریضوں کو الٹ جانے والی الجھن ، بد نظمی ، بےچینی ، حسی تاخیر ، غیر واضح زبان ، مقامی دوروں یا مرگی کے دوروں ، دلیری ، افسردگی ، فریب کاری ، ایکسٹراپیرامیڈل رد عمل ، اور موٹر پولی نیوروپیتھی کا سامنا کرنا پڑ سکتا ہے۔ نیوروٹوکسک علامات کی موجودگی کے بعد ، عام طور پر صرف لاپتہ ہونے کے لئے دوائیوں کے ڈوسس کو کم کرنا ضروری ہوتا ہے ، یا اس کا علاج کولینجک ڈرگ سوفوکارپائن سے کیا جاسکتا ہے۔
(2) جب شراب نوشی کی معدے کی پیچیدگیوں کا علاج کرتے ہو تو ، الکحل سے دستبرداری کے سنڈروم کی طرح ، لرزش لذت کا سامنا ہوسکتا ہے ، اور اس کی تمیز کرنے پر توجہ دی جانی چاہئے۔
()) سائیمٹائن کے اعصابی اور نفسیاتی منفی رد عمل بنیادی طور پر شدید بیمار مریضوں ، بزرگ مریضوں ، چھوٹے بچوں ، جگر اور گردے کی خرابی والے افراد ، ذہنی بیماریوں کی تاریخ والے ، دماغی بیماریوں میں مبتلا ، اور جو اعلی-} خوراک کی دوائیوں میں لیتے ہیں ان میں پائے جاتے ہیں۔ اس کے علاوہ ، چھدم ہائپوٹائیڈائیرزم کے حامل افراد سیمیٹڈائن کے نیوروٹوکسک اثرات کے لئے زیادہ حساس ہوسکتے ہیں۔
4. اینڈوکرائن/میٹابولک سسٹم: سیمیٹڈائن کے ہلکے اینٹی اینڈروجینک اثرات ہوتے ہیں اور یہ لپڈ میٹابولزم کی اسامانیتاوں ، ہائپر پرولیکٹینیمیا ، پلازما ٹیسٹوسٹیرون کی سطح میں کمی اور گوناڈوٹروپین کی سطح میں اضافہ ، مرد چھاتی کی نشوونما اور چھاتی کی تندہی کے ساتھ ساتھ خواتین گیلیکٹوریہ کا سبب بن سکتے ہیں۔
5. قلبی نظام: بریڈی کارڈیا ، چہرے کی فلشنگ ، وغیرہ ہوسکتے ہیں۔ نس ناستی انجیکشن کے دوران ، کبھی کبھار بلڈ پریشر ، قبل از وقت ایٹریل سنکچن ، کارڈیک اور سانس کی گرفتاری وغیرہ میں قطرے پڑ جاتے ہیں۔
6. پیشاب/تولیدی نظام:
(1) سیمیٹڈائن سیرم کریٹینائن کی سطح میں عارضی اضافہ اور کریٹینائن کلرنس کی شرح میں کمی کا سبب بن سکتی ہے ، اور اس کا طریقہ کار گردوں کے نلی نما سراو کے لئے کریٹینائن سے مقابلہ ہے۔ شدید گردوں کی خرابی کی بھی اطلاعات ہیں ، جو دوائیوں کو بند کرنے کے بعد معمول پر بحال کی جاسکتی ہیں۔
(2) بیچوالا ورم گردہ: یہ دوائیوں کو بند کرنے کے بعد غائب ہوسکتا ہے۔
()) جنسی عدم استحکام: دوائیوں کی اعلی خوراکیں (فی دن 1.6 گرام سے اوپر) عضو تناسل کا سبب بن سکتی ہیں ، البیڈو میں کمی ، نطفہ کی گنتی میں کمی واقع ہوتی ہے ، وغیرہ ، لیکن دواؤں کو ختم کرنے کے بعد معمول پر بحال کیا جاسکتا ہے۔
(4) گردوں کے اللوجینک ٹرانسفر والے مریضوں میں سیمیٹڈائن کے ساتھ ٹریگمنٹ میٹاسٹیسیس کے شدید نیکروسس کا باعث بن سکتی ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: سیمیٹائڈائن کیپسول ، سپلائرز ، مینوفیکچررز ، فیکٹری ، تھوک ، خرید ، قیمت ، بلک ، فروخت کے لئے