Letrozoleپاؤڈرایک مصنوعی benzotriazole derivative. it aromatase کو روک کر ایسٹروجن کی سطح کو کم کرتا ہے، اس طرح ٹیومر کی نشوونما پر ایسٹروجن کے محرک اثر کو ختم کرتا ہے۔ چھاتی کے کینسر کے لیے کیموتھراپی اور ریڈیو تھراپی۔ یہ انتہائی منتخب aromatase inhibitors کی ایک نئی نسل ہے۔ یہ ایک بینزیلریازول پروڈکٹ ہے۔ aromatase کو روکنے سے، ایسٹروجن کی سطح کم ہو جاتی ہے، اس طرح ٹیومر کی نشوونما پر ایسٹروجن کے محرک اثر کو ختم کرتا ہے۔
Vivo کی سرگرمی پہلی نسل کے aromatase inhibitor aminolutamide سے 150-250 گنا زیادہ مضبوط ہے۔ اس کی اعلی انتخابی صلاحیت کی وجہ سے، یہ گلوکوکورٹیکوائڈز، منرل کورٹیکوسٹیرائڈز، اور تھائیرائیڈ کے کام کو متاثر نہیں کرتا ہے۔ زیادہ خوراکوں کا استعمال ایڈرینل کورٹیکوسٹیرائیڈز کے اخراج کو نہیں روکتا، اس لیے اس میں علاج کا انڈیکس زیادہ ہوتا ہے۔ جنرل چیٹ چیٹ لاؤنج مختلف ابتدائی مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ لیٹروزول نظامی نظام اور ہدف کے اعضاء کے لیے زہریلا نہیں ہے، اور نہ ہی یہ ایک mutagenic یا carcinogenic اثر ہے۔ اور اس کے زیادہ معمولی ضمنی اثرات ہیں اور اچھی طرح سے برداشت کیا جاتا ہے۔ ایسٹروجن ادویات کے مقابلے میں، اینٹی ٹیومر پروڈکٹ زیادہ مضبوط ہے۔ یہ اعلی درجے کی چھاتی کے کینسر والے پوسٹ مینوپاسل مریضوں کے لئے موزوں ہے جو اینٹی ایسٹروجن تھراپی اور ابتدائی چھاتی کے کینسر کے علاج میں غیر موثر ہیں۔
دسمبر 2005 میں، برٹش میڈیسن اینڈ ہیلتھ پروڈکٹس ریگولیٹری ایجنسی نے اسے چھاتی کے کینسر کے مریضوں کے علاج کے لیے سوئٹزرلینڈ میں نووارٹس کے تیار کردہ کو منظور کیا، جس سے اسے پوسٹ مینوپاسل سرجیکل طور پر علاج کیے جانے والے پوسٹ مینوپاسل ہارمون-مثبت ابتدائی حملہ آور چھاتی کے کینسر کے مریضوں کے لیے استعمال کرنے کی اجازت دی گئی۔ جون 2005 میں AstraZeneca کی Arimidex کی منظوری کے بعد یہ برطانیہ میں منظور شدہ دوسرا aromatase inhibitor ہے۔ دونوں ادویات کو موجودہ معیاری tamoxifen تھراپی سے بہتر طور پر چھاتی کے کینسر کے دوبارہ ہونے کے خطرے کو روکنے کے لیے کلینیکل ٹرائلز میں دکھایا گیا ہے۔
کی زبانی انتظامیہ کے بعدletrozoleپاؤڈر، دوا معدے میں تیزی سے اور مکمل طور پر جذب ہو گئی، 1 گھنٹہ کے اندر سیرم کی سب سے زیادہ حراستی تک پہنچ گئی، اور فوری طور پر ٹشوز میں تقسیم کر دی گئی۔ سیرم پروٹین بائنڈنگ کی شرح کم ہے، صرف 60 فیصد، اور سیرم ٹرمینل کے خاتمے کے مرحلے کی نصف زندگی تقریباً 2d ہے۔ اس کی کلیئرنس بنیادی طور پر میٹابولزم سے ہائیڈروکسی میٹابولائٹس کے ذریعے ہوتی ہے جس کا کوئی فارماسولوجیکل اثر نہیں ہوتا ہے۔ گردے تقریباً تمام میٹابولائٹس اور اصل دوا کا تقریباً 5 فیصد خارج کرتے ہیں۔