پریگابالنایک سفید کرسٹل ٹھوس ہے، عام طور پر بے رنگ یا تقریباً بے رنگ دانے دار یا پاؤڈر کی شکل میں۔ کا کیمیائی نام (3S)-3-{[(2S)-1-(methyl)ethyl]amino}propanoic acid ہے۔ اس کا مالیکیولر فارمولا C ہے۔8H17نہیں2، CAS 148553-50-8، اور اس کا مالیکیولر وزن 159.23 g/mol ہے۔ یہ ایک چیرل کمپاؤنڈ ہے جس میں ایک چیرل مرکز ہے۔ اس میں پانی میں گھلنشیلیت زیادہ ہوتی ہے اور اسے جلدی تحلیل کیا جا سکتا ہے۔ اس میں میتھانول، ایتھنول، اور ڈائمتھائل سلفوکسائیڈ سمیت دیگر سالوینٹس میں بھی اچھی حل پذیری ہے۔ پی ایچ کم ہے (تیزاب)، عام طور پر 2-3 کے درمیان۔ یہ کمرے کے درجہ حرارت پر نسبتاً مستحکم ہے اور گلنا یا انحطاط کرنا آسان نہیں ہے۔ تاہم، یہ مضبوط آکسائڈائزنگ ایجنٹوں اور روشنی کے لیے حساس ہو سکتا ہے۔ پرکھ کے درست طریقوں میں عام طور پر اعلی کارکردگی والے مائع کرومیٹوگرافی (HPLC) اور گیس کرومیٹوگرافی-ماس اسپیکٹومیٹری (GC-MS) شامل ہوتے ہیں، جو ان کے مقداری تجزیہ اور شناخت کو قابل بناتے ہیں۔
(پروڈکٹ لنک 1:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/pregabalin-powder-cas-148553-50-8.html)
(پروڈکٹ لنک 2:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/pure-pregabalin-powder-cas-148553-50-8.html)
|
|
|
Pregabalin (pragueline hydrochloride) ایک antiepileptic اور analgesic دوا ہے۔ Pregabalin کے کئی مصنوعی طریقے متعارف کرائے جائیں گے۔
1. Rosenmund-Von Braun ردعمل کا طریقہ:
a مرحلہ 1: سب سے پہلے، ہائیڈروجنیشن کے ذریعے 3-امینوپروپینیٹریل کو 3-امینوپروپینول تک کم کیا جاتا ہے۔
رد عمل کا فارمولا: HCN + 2H2 → H2C٪7b٪7b0٪7d٪7dCH2+ NH3
ب مرحلہ 2: متعلقہ ایسٹریفیکیشن پروڈکٹ تیار کرنے کے لیے ایتھیلین آکسائیڈ کے ساتھ 3-امینوپروپانول کا رد عمل کریں۔
رد عمل کا فارمولا: H2C٪7b٪7b0٪7d٪7dCH2+ CH2O ٪e2٪86٪92 CH3چوچ2چودھری2اوہ
c تیسرا مرحلہ: تیزابیت والی حالتوں میں، ایسٹر کو گلائسیڈون کے ساتھ رد عمل سے پریگابالین بناتی ہے۔
رد عمل کا فارمولا: CH3چوچ2چودھری2OH ٪2b CH3COCH2O ٪e2٪86٪92 (CH)3)2CHNCOCH2چودھری2OC(O)CH3
d مرحلہ 4: آخر میں، پریگابالن کو ہائیڈروکلورک ایسڈ کے علاج کے ذریعے ہائیڈروکلورائیڈ کی شکل میں تبدیل کیا جاتا ہے۔
رد عمل کا فارمولا: (CH3)2CHNCOCH2چودھری2OC(O)CH3+ HCl → (CH3)2CHNCOCH2چودھری2OC(O)CH3ایچ سی ایل
2. ایس میتھیلیشن کا طریقہ:
a مرحلہ 1: سب سے پہلے، ہائیڈروجنیشن کے ذریعے 3-امینوپروپیونیٹرائل کو کم کر کے 3-امینوپروپینول کر دیا جاتا ہے (روزنمنڈ-وان براؤن کے رد عمل کی طرح)۔
ب مرحلہ 2: میتھائل سوڈیم آئوڈائڈ کے ساتھ امینوپروپانول کا رد عمل 3- کریں، اور الکلین حالات میں ایس میتھیلیشن رد عمل کو انجام دیں۔
رد عمل کا فارمولا: CH3I ٪2b NH2چودھری2چودھری2OH → NH2چودھری2چودھری2اوچ3+ HI
c مرحلہ 3: S-methyl-Pregabalin کو ہائیڈروکلورک ایسڈ ٹریٹمنٹ کے ذریعے ہائیڈروکلورائیڈ کی شکل میں تبدیل کیا جاتا ہے۔
رد عمل کا فارمولا: NH2چودھری2چودھری2اوچ3ایچ سی ایل
3. Phthalic acid amide طریقہ:
a مرحلہ 1: سب سے پہلے، اینہائیڈرائڈ فتھالک ڈائی کاربو آکسیلک اینہائیڈرائڈ کو 2-امینوتھانول کے ساتھ رد عمل سے بنتا ہے۔
رد عمل کا فارمولا: C6H4(شریک)2کل2 + H2این سی ایچ2چودھری2OH ٪e2٪86٪92 C6H4(شریک)2(او این ایچ سی ایچ2چودھری2اوہ)
ب مرحلہ 2: ایک درمیانی انگوٹھی بنانے کے لیے تیزابی حالات میں -butyrolactone کے ساتھ اینہائیڈرائڈ کا رد عمل کریں۔
رد عمل کا فارمولا: C6H4(شریک)2(او این ایچ سی ایچ2چودھری2OH) ٪2b C4H6O2 → C9H7نہیں3
c مرحلہ 3: کمی اور الکیلیشن کے ذریعے انگوٹھی کو Pregabalin میں تبدیل کریں۔
d مرحلہ 4: آخر میں، پریگابالن کو ہائیڈروکلورک ایسڈ کے علاج کے ذریعے ہائیڈروکلورائیڈ کی شکل میں تبدیل کیا جاتا ہے۔
براہ کرم نوٹ کریں کہ مندرجہ بالا اقدامات میں دیگر انٹرمیڈیٹس اور معاون ری ایجنٹس کا استعمال بھی شامل ہو سکتا ہے، اور مخصوص رد عمل کے حالات اور آپریشن کی تفصیلات کو مخصوص ترکیب سکیم کے مطابق بہتر اور ایڈجسٹ کیا جا سکتا ہے۔ اس کے علاوہ، کسی بھی کیمیائی ترکیب کو انجام دیتے وقت، متعلقہ حفاظتی طریقہ کار پر عمل کرنا اور اسے مناسب لیبارٹری ماحول میں انجام دینا ضروری ہے۔
1. کیمیائی ساخت کا تجزیہ:
pregabalin کے نام دینے کا عمل اس کی کیمیائی ساخت کے تجزیہ سے شروع ہوا۔ کیمیا دان اس کے میک اپ کا تجزیہ کرکے اور یہ کیسے جڑا ہوا ہے، مالیکیول کے فعال گروپوں کا تعین کرتے ہیں۔ Pregabalin کے لیے، اس کا کیمیائی نام "(3S)-3-{[(2S)-1-(methyl)ethyl]amino}propanoic acid" مالیکیول اور ان کی ترتیب میں اہم فنکشنل گروپس کو ظاہر کرتا ہے۔
1.1 فنکشنل گروپ:
Pregabalin کی کیمیائی ساخت میں کئی کلیدی فنکشنل گروپس شامل ہیں جو فارماسولوجیکل سرگرمی اور افادیت میں اہم کردار ادا کرتے ہیں۔ سب سے پہلے، ہم مالیکیول کے آخر میں کاربو آکسیلک ایسڈ گروپ (-COOH) دیکھ سکتے ہیں، جو کہ بہت سے نامیاتی تیزابوں کی مشترکہ خصوصیت ہے۔ دوسرا، ایک امینو گروپ ہے (-NH2) کاربن ایٹم سے منسلک ہے، جو بہت سے نامیاتی مرکبات میں ایک عام امینو گروپ ہے۔
1.2 کاربن کنکال:
Pregabalin کا کاربن کنکال 3 کاربن ایٹموں پر مشتمل ہوتا ہے جس کے بیچ میں ایک غیر متناسب کاربن ایٹم ہوتا ہے۔ کاربن کے دیگر دو ایٹم بالترتیب کاربو آکسیلک ایسڈ گروپ اور امینو گروپ سے منسلک ہیں۔ اس کاربن کنکال کی موجودگی مالیکیول کو سٹیریوائیسومر رکھنے کی اجازت دیتی ہے۔
1.3 سٹیریوائزمرز:
Pregabalin stereoisomers کے ساتھ ایک chiral مرکب ہے. اس کی ساخت میں، ایک مرکزی کاربن ایٹم (C ) ایک میتھائل گروپ (CH3)، ایک امینو گروپ (NH2) اور ایک کاربوکسائل گروپ (COOH)۔ Pregabalin میں، کاربن ایٹم کے ارد گرد چار ربط ہیں: دو H (ہائیڈروجن ایٹم) اور ایک میتھائل گروپ (CH3) ایک ہی جہاز پر، جبکہ دوسرا امینو گروپ (NH2)۔ یہ ساختی خصوصیت Pregabalin کو دو enantiomers بناتی ہے، یعنی (S) Pregabalin اور (R) - Pregabalin۔
1.4 مقامی ترتیب:
سٹیریوائزمرز کی موجودگی کے مطابق، Pregabalin ایک غیر متناسب مقامی ترتیب کو ظاہر کرتا ہے۔ اس کے سٹیریوائزمرز کو C کے ارد گرد واقفیت سے بیان کیا جا سکتا ہے۔ (S) - Pregabalin میں، میتھائل اور امینو گروپس ایک ہی طرف ہیں، جبکہ (R) - Pregabalin میں، وہ مخالف سمتوں پر ہیں۔ مقامی ترتیب میں یہ اختلافات منشیات کی سرگرمی اور فزیوکیمیکل خصوصیات پر اثر انداز ہو سکتے ہیں۔
1.5 سالماتی وزن:
Pregabalin کا رشتہ دار مالیکیولر ماس 159.23 g/mol ہے۔ سالماتی وزن مالیکیول کے مجموعی سائز اور بڑے پیمانے پر معلومات فراہم کرتا ہے۔ یہ ہر ایٹم کے رشتہ دار جوہری ماس کو شامل کرکے حاصل کیا جاتا ہے۔
واضح رہے کہ Pregabalin کے مالیکیولر ڈھانچے کا مزید تجرباتی اور تکنیکی ذرائع سے تجزیہ اور تصدیق کی جا سکتی ہے، جیسے کہ نیوکلیئر میگنیٹک ریزوننس (NMR) سپیکٹروسکوپی اور کرسٹاللوگرافک طریقوں سے۔ یہ تجربات بانڈ کی لمبائی، بانڈ کے زاویوں، اور سٹیریو کنفیگریشنز کے بارے میں مزید تفصیلی معلومات فراہم کر سکتے ہیں، اس طرح Pregabalin کی سالماتی ساخت کی سمجھ کو گہرا کر سکتے ہیں۔
2. منشیات کی درجہ بندی:
کسی دوا کا نام لیتے وقت، اس کی فارماسولوجیکل کلاس کو سمجھنا ضروری ہے۔ Pregabalin کا تعلق گاما-امینوبٹیرک ایسڈ (GABA) کے analogs سے ہے جو مرگی اور ینالجیسک اثرات کے ساتھ ہے۔ یہ معلومات منشیات کے نام میں پریگابلن کی پوزیشن میں مدد کرتی ہے۔
3. بین الاقوامی غیر ملکیتی نام (INN):
INN کا تعین ورلڈ ہیلتھ آرگنائزیشن (WHO) اور بین الاقوامی غیر ملکیتی ناموں (INN) کمیٹی کے ذریعے کیا جاتا ہے۔ کمیٹی کا مقصد دنیا بھر میں دوائیوں کے لیے ایک تسلیم شدہ، غیر ملکیتی ناموں کا نظام فراہم کرنا ہے جو صحت کی دیکھ بھال کرنے والے پیشہ ور افراد اور مریضوں کے لیے استعمال میں آسان ہو۔ Pregabalin کو اس کے عام نام کے طور پر قبول کیا جاتا ہے اور متعلقہ INN رجسٹرڈ ہے، pregabalin۔
4. ٹریڈ مارک کا قانون:
ٹریڈ مارک قانون ایک قانونی فریم ورک ہے جو تجارتی ناموں کے تحفظ اور فروغ کے لیے استعمال ہوتا ہے۔ کسی دوا کا نام دیتے وقت، دوا ساز کمپنیاں اکثر اپنے تجارتی نام کے طور پر ایک خاص برانڈ کا نام منتخب کرتی ہیں تاکہ مارکیٹ میں اپنی مصنوعات کو الگ کیا جا سکے۔ مثال کے طور پر، ریاستہائے متحدہ میں، Gabapentin کو Pfizer کی جانب سے "Lyrica" کے نام سے فروخت کیا جاتا ہے۔
5. ایف ڈی اے کی منظوری:
Pregabalin کو اصل میں Pfizer نے تیار کیا تھا اور اسے 2004 میں یو ایس فوڈ اینڈ ڈرگ ایڈمنسٹریشن (FDA) نے منظور کیا تھا۔ FDA کی طرف سے منظوری دینے سے پہلے، Pregabalin کو اس کی حفاظت اور افادیت کو یقینی بنانے کے لیے ایک سخت طبی آزمائش اور تشخیص کے عمل سے گزرنا پڑا۔