لاروکائن ہائیڈروکلورائیڈایک مقامی بے ہوشی کرنے والی دوا ہے جس کا کیمیائی نام 1-(3,4-Dichlorobenzamido)-2-methylaminopropane hydrochloride ہے۔ یہ عام طور پر دندان سازی، جلد اور نرم بافتوں کی سرجری جیسے معمولی طریقہ کار میں بے ہوش کرنے والی دوا کے طور پر استعمال ہوتا ہے۔ ہم لڈوکین بنانے والے ہیں۔ محققین نے بہترین مصنوعی راستہ تلاش کرنے کے لیے لیبارٹری میں بہت سے مختلف طریقے آزمائے ہیں۔ بار بار کی کوششوں کے بعد، Larocaine Hydrochloride کے کیمیائی ترکیب کے طریقوں کا خلاصہ اس طرح کیا جا سکتا ہے:
1. میتھیلین مرکب جو 3،4-ڈیکلوروبینزالڈہائڈ اور میتھیلامین کے رد عمل سے پیدا ہوتا ہے اسے لاروکائن ہائیڈروکلورائیڈ حاصل کرنے کے لیے پانی میں ٹریٹ کیا جاتا ہے۔ یہ طریقہ نسبتاً آسان ہے، لیکن پیداوار کم ہے۔ مخصوص اقدامات درج ذیل ہیں:
مرحلہ 1: میتھیلین مرکبات کی تیاری:
سب سے پہلے، میتھیلین مرکب تیار کرنے کی ضرورت ہے، جو لاروکائن ہائیڈروکلورائیڈ کا پیش خیمہ ہے۔ 3،4-Dichlorobenzaldehyde (0.98 g) اور methylamine (0.84 g) کو 120 ml tetrahydrofuran میں شامل کیا گیا، اور کمرے کے درجہ حرارت پر 24 گھنٹے تک ہلایا گیا۔ ردعمل کے بعد، سوڈیم ہائیڈرو آکسائیڈ کا محلول شامل کیا گیا اور 1 گھنٹے کے لیے 70 ڈگری سینٹی گریڈ پر گرم کیا گیا۔ رد عمل کے مرکب کو میتھیلین کمپاؤنڈ حاصل کرنے کے لیے فلٹر کیا گیا، ایتھائل ایسیٹیٹ سے دھو کر خشک کیا گیا۔
مرحلہ 2: لاروکائن ہائیڈروکلورائیڈ کی تیاری:
میتھیلین مرکب (0.5 جی) کو میتھانول میں تحلیل کیا گیا، ہائیڈروجن کلورائیڈ گیس شامل کی گئی، اور نمک کے غسل میں درجہ حرارت 40 ڈگری سے زیادہ نہیں رکھا گیا، اور رد عمل کو 30 منٹ تک ہلایا گیا۔ رد عمل کے بعد، مرکب کو ایک روٹری بخارات کے ذریعے مرتکز کیا گیا تاکہ ایک سفید ٹھوس لاروکائن ہائیڈروکلورائیڈ حاصل کیا جا سکے۔
مرحلہ 3: لاروکائن ہائیڈروکلورائڈ کی صفائی:
حاصل کردہ Larocaine Hydrochloride کو مزید صاف کرنے کی ضرورت ہے۔ لاروکائن ہائیڈروکلورائیڈ کو کلوروفارم میں گھلائیں، آبی سوڈیم ہائپوکلورائٹ محلول شامل کریں اور مکس کرنے کے لیے ہلائیں۔ مائع کی علیحدگی کے بعد، نامیاتی مرحلے میں پیوریفائیڈ پروڈکٹ حاصل کی گئی، پھر اسے سوڈیم سلفیٹ سے ڈی ہائیڈریٹ کیا گیا، اور خالص لاروکائن ہائیڈروکلورائیڈ حاصل کرنے کے لیے روٹری ایوپوریٹر کے ذریعے مرتکز کیا گیا۔
خلاصہ یہ کہ لاروکائن ہائیڈروکلورائیڈ حاصل کرنے کے اقدامات میں میتھیلین مرکبات کی تیاری، لاروکائن ہائیڈروکلورائیڈ کی تیاری اور لاروکائن ہائیڈروکلورائیڈ کو صاف کرنا شامل ہیں۔ ان میں سے، میتھیلین کمپاؤنڈ اور لاروکائن ہائیڈروکلورائیڈ کی تیاری بنیادی طور پر کیمیائی عمل کے ذریعے حاصل کی جاتی ہے، جبکہ تطہیر سالوینٹ نکالنے اور پانی کی کمی جیسے عمل کے ذریعے حاصل کی جاتی ہے۔ مندرجہ بالا اقدامات کے آپریٹنگ حالات کو لیبارٹری کے مخصوص حالات کے مطابق ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت ہے۔
2. یہ N-isopropyl-3,4-dihlorobenzamide کو methylthiol کے ساتھ رد عمل کے ذریعے حاصل کیا جا سکتا ہے جسے بالترتیب ہائیڈروجن پیرو آکسائیڈ اور پوٹاشیم ٹرائیسوپروپل ہائیڈروجن سلفیٹ محلول میں شامل کیا جاتا ہے۔ مخصوص اقدامات مندرجہ ذیل ہیں:
2.1 N-isopropyl کی ترکیب-3،4-Dichlorobenzamide:
3،4-ڈائیکلوروبینزائل الکحل، آئسوپروپلیمین اور ایچ سی ایل کی ایک چھوٹی سی مقدار کو مطلق ایتھنول میں حل کریں، 2 گھنٹے تک ہلائیں اور رد عمل کریں، رد عمل کے بعد کمرے کے درجہ حرارت پر ٹھنڈا کریں، N- حاصل کرنے کے لیے فلٹر کریں، دھو کر خشک کریں۔ isopropyl Base-3,4-dichlorobenzamide.
2.2 تھیوکولول طریقہ سے لاروکائن ہائیڈروکلورائیڈ کی تیاری:
N-isopropyl-3,4-dichlorobenzamide کی ایک خاص مقدار کو ایک آبی محلول میں جس میں ایتھنول شامل ہے، کو پگھلا دیں، اور آہستہ آہستہ میتھائلتھیول شامل کریں، ہلچل اور ٹھنڈا کرنے کے بعد، ہائیڈروجن پیرو آکسائیڈ محلول شامل کریں، اور 30 منٹ تک رد عمل ظاہر کریں، اور پھر triisopropylpotassium hydrogensulfate شامل کریں، اور 2 گھنٹے تک رد عمل ظاہر کریں۔ رد عمل کے بعد، مطلق ایتھنول کے ساتھ نکالیں، تھوڑی مقدار میں ہائیڈروکلورک ایسڈ ڈالیں، لاروکائن ہائیڈروکلورائیڈ حاصل کرنے کے لیے پروڈکٹ کو تیز، فلٹر، دھویا اور خشک کریں۔
Larocaine Hydrochloride کی میتھیلتھیوچول کے طریقہ سے تیاری میں سادگی، بہترین پیداوار اور آسان آپریشن کے فوائد ہیں اور یہ بڑے پیمانے پر مصنوعی پیداوار کے لیے موزوں ہے۔ یہ طریقہ میتھیلتھیوچول کے ساتھ رد عمل کے ذریعہ ترکیب شدہ دیگر دوائیوں کی ترکیب کی تحقیق میں بھی استعمال کیا جاسکتا ہے۔
3. میتھیلیشن، کمی، ایسیلیشن، ڈی ہائیڈریشن، کمی، اکیلیشن اور 3 کے دیگر مراحل کے بعد،4-ڈیکلوروبینزالڈیہائیڈ، لاروکائن ہائیڈروکلورائیڈ کو آخرکار ڈیسالٹنگ کے ذریعے تیار کیا جاتا ہے۔ یہاں اس عمل کے تفصیلی مراحل ہیں:
مرحلہ 1: 3 کی ترکیب،4-ڈیکلوروبینزائل الکحل:
سب سے پہلے، 3،4-ڈیکلوروبینزالڈہائڈ کو خوشبودار ریڈیکل متبادل رد عمل کے ذریعے خام مال کے طور پر بینزالڈہائڈ کا استعمال کرتے ہوئے ترکیب کیا گیا تھا۔ تجرباتی حالات یہ ہیں: بینزالڈہائڈ (1 مول)، فیرس کلورائیڈ (1.5 مول)، کاپر کلورائیڈ (کیٹلیسٹ)، سوڈیم ہائیڈرو آکسائیڈ (2 مول)، ایسٹون بطور سالوینٹ، رد عمل کا وقت 30-60 منٹ، اور درجہ حرارت کمرے کا درجہ حرارت ہے رد عمل کے بعد، 3،4-ڈیکلوروبینزالڈہائڈ حاصل کیا جاتا ہے۔
مرحلہ 2: 3 کی ترکیب،4-ڈیکلوروبینزائل الکحل:
3،4-ڈیکلوروبینزائل الکحل کی ترکیب کے بہت سے طریقے ہیں، اور زیادہ عام طریقہ یہ ہے کہ اسے 3،4-ڈیکلوروبینزالڈہائیڈ کو کم کرکے حاصل کیا جائے۔ تجرباتی حالات یہ ہیں: 3،4-ڈائیکلوروبینزالڈہائڈ (1 مول)، ایتھنول (4-5 حجم کا گنا)، ہائیڈروجن (زیادہ)، اور اتپریرک Pd/C ہے۔ ردعمل کا وقت کئی گھنٹے ہے، اور تجرباتی درجہ حرارت کمرے کا درجہ حرارت ہے۔ رد عمل کے بعد، 3،4-ڈیکلوروبینزائل الکحل حاصل کی گئی۔
مرحلہ 3: 3 کی ترکیب،4-ڈیکلوروفینیلاسیٹک ایسڈ:
بروموتھین میں 3،4-ڈیکلوروبینزائل الکحل شامل کریں، اور 3،4-ڈائکلوروفینی لیتھانول حاصل کرنے کے لیے اتپریرک کریں۔ تجرباتی حالات یہ ہیں: 3،4-ڈیکلوروبینزائل الکحل (1 مول)، بروموتھین (4 مول)، KOH (اتپریرک)، ایتھنول سالوینٹ، رد عمل کا وقت 3 گھنٹے ہے، اور درجہ حرارت کمرے کا درجہ حرارت ہے۔ حاصل کردہ 3،4-ڈائیکلوروفینیلتھانول کو نائٹرک ایسڈ میں شامل کیا جاتا ہے تاکہ 3،4-ڈیکلوروفینیلاسیٹک ایسڈ حاصل کیا جاسکے۔ تجرباتی حالات یہ ہیں: 3،4-ڈائیکلوروفینیلتھانول (1 مول)، نائٹرک ایسڈ (زیادہ)، رد عمل کا وقت 1-2 گھنٹے ہے، اور درجہ حرارت کمرے کا درجہ حرارت ہے۔
مرحلہ 4: 3 کی ترکیب،4-ڈیکلوروفینیلاسیٹیل کلورائڈ:
3،4-ڈائیکلوروفینیلاسیٹک ایسڈ کو اینہائیڈروس سلفرائل کلورائد میں شامل کریں تاکہ 3،4-ڈائکلوروفینیلاسیٹائل کلورائیڈ حاصل کریں۔ تجرباتی حالات یہ ہیں: 3,4-ڈائیکلوروفینیلاسیٹک ایسڈ (1 مول)، اینہائیڈروس سلفرائل کلورائڈ (اتپریرک)، رد عمل کا وقت 2-3 گھنٹے ہے، اور درجہ حرارت کمرے کا درجہ حرارت ہے۔
مرحلہ 5: 4-(ethoxy)-3،5-dimethylphenylacetone کی ترکیب:
میتھانول میں 3،4-ڈائیکلوروفینیلاسیٹیل کلورائڈ شامل کریں، 4-(ایتھوکسی)-3،5-ڈامینو فینیلیسیٹون حاصل کرنے کے لیے ایتھنول اور این بٹیلیتھیم شامل کریں۔ تجرباتی حالات یہ ہیں: 3،4-ڈائیکلوروفینیلیسیٹائل کلورائیڈ (1 مول)، میتھانول سالوینٹ، ایتھنول (زیادہ)، این بٹائل لیتھیم (اتپریرک)، رد عمل کا وقت کئی گھنٹے ہے، اور درجہ حرارت کمرے کا درجہ حرارت ہے۔
مرحلہ 6: لاروکائن ہائیڈروکلورائڈ کی ترکیب:
لاروکائن ایتھنول میں 4-(ethoxy)-3,5-dimethylphenylacetone شامل کرکے اور امونیا کا محلول شامل کرکے حاصل کیا جاتا ہے۔ تجرباتی حالات یہ ہیں: 4-(ethoxy)-3,5-dimethylphenylacetone (1 mol), ایتھنول سالوینٹ، امونیا محلول (نمک ہٹانے والا ایجنٹ)، رد عمل کا وقت کئی گھنٹے ہے، اور درجہ حرارت کمرے کا درجہ حرارت ہے. آخر میں، ہائیڈروکلورک ایسڈ کو شامل کرنے سے، Larocaine Hydrochloride کی کرسٹل شکل حتمی مصنوعات کو حاصل کرنے کے لیے بنتی ہے۔
مندرجہ بالا اقدامات کے ذریعے، ہم نے مقامی بے ہوشی کی دوا Larocaine Hydrochloride کو کامیابی کے ساتھ ترکیب کیا۔ منشیات کی کیمیائی ساخت سادہ ہے، ترکیب کا طریقہ نسبتا بالغ ہے، اور بڑے پیمانے پر طبی مشق میں استعمال کیا جا سکتا ہے. لیکن ایک ہی وقت میں، دوا کے بہت سے ضمنی اثرات ہیں، لہذا فارماسسٹ کو دوا کے استعمال سے پہلے مریض کی الرجی کی تاریخ اور دیگر صحت کے حالات کو احتیاط سے سمجھنا چاہیے، اور مریض کی حفاظت کو یقینی بنانے کے لیے خوراک کو سختی سے کنٹرول کرنا چاہیے۔ اگر آپ کو لڈوکین خریدنے کی ضرورت ہے، تو براہ کرم ہمیں فروخت کے لیے ای میل بھیجیں۔