پروکین ہائیڈروکلورائڈ (ایچ سی ایل)سفید کرسٹل پاؤڈر، بو کے بغیر، قدرے کڑوا ذائقہ، پانی میں بہت حل پذیر، ایتھنول اور کلوروفارم میں قدرے حل ہوتا ہے۔ مرکب کا سالماتی وزن 272.77 گرام/مول ہے، پگھلنے کا نقطہ 153-156 ڈگری ہے، اور نقطہ ابلتا ہے 373.6 ڈگری۔ نووکین کے نام سے بھی جانا جاتا ہے۔ یہ ایک نامیاتی مرکب ہے جو دوا میں اعصابی اشاروں کو روک کر درد کو کم کرنے کے لیے استعمال ہوتا ہے۔ پروکین ہائڈروکلورائڈ کی کیمیائی خصوصیات کی وجہ سے، اس کی دوا اور فارمیسی میں وسیع پیمانے پر استعمال ہے، لیکن اس میں بہت سے رد عمل کی خصوصیات بھی ہیں۔
اس کا پی ایچ عام طور پر 4 کے درمیان ہوتا ہے۔{1}}۔ یہ پی ایچ اس کے استحکام اور جسم میں اس کا برتاؤ دونوں کے لیے بہت اہم ہے۔ یہ نسبتاً نرم مادہ ہے، عموماً 1-2 داڑھ کی سختی کے درمیان۔ اس کا مطلب ہے کہ اس کی سطح خروںچ اور نقصان کے لیے زیادہ حساس ہے۔ نمی کا مواد اس کے معیار کے لیے بہت اہم ہے۔ بہت زیادہ اور بہت کم نمی اس کے استحکام اور سرگرمی کو متاثر کرے گی۔ عام طور پر، اس کی نمی کا مواد 1-2 فیصد کے درمیان ہونا چاہیے۔
Procaine hydrochloride ایک مقامی بے ہوشی کرنے والی دوا ہے جو کہ دانت کے درد جیسے ہلکے درد کو دور کرنے کے لیے ایک اوور دی کاؤنٹر دوا کے طور پر بھی استعمال ہوتی ہے۔ یہ طبی صنعت میں بڑے پیمانے پر استعمال ہوتا ہے کیونکہ یہ ایک محفوظ اور موثر مقامی اینستھیٹک ہے۔ پروکین ہائیڈروکلورائڈ کی ترکیب کے کئی طریقوں پر یہاں تبادلہ خیال کیا جائے گا۔
1. پیرا امینوبینزوک ایسڈ (PABA) اور ڈائیتھیلامینوتھانول رد عمل:
پروکین ہائیڈروکلورائڈ کی تیاری کا ابتدائی طریقہ یہ ہے کہ PABA اور diethylaminoethanol کو الکلائن حالات میں پروکین بنانے کے لیے رد عمل ظاہر کیا جائے۔ یہ طریقہ 1905 میں Ernest Fourneau اور Pierre Refrain نے دریافت کیا تھا۔
سب سے پہلے، PABA کو متعلقہ امائیڈ بنانے کے لیے مرتکز سلفیورک ایسڈ کے ساتھ تیزابیت دی جاتی ہے، اور پھر اس پر سوڈیم ہائیڈرو آکسائیڈ کے عمل کے تحت ایتھیلینیڈیامین کے ساتھ رد عمل کیا جاتا ہے تاکہ پروکین بیس بن سکے۔ آخر میں، پروکین بیس کو ہائیڈروکلورک ایسڈ کے محلول کے ساتھ غیر جانبدار کیا جاتا ہے تاکہ پروکین ہائیڈروکلورائڈ حاصل کیا جا سکے۔
2. Procainamide اور PABA کا رد عمل:
پروکینامائڈ ایک اعلی درجے کی سائیکو ٹراپک دوا ہے جو پروکین کے سلفونیشن سے حاصل کی جاتی ہے۔ لہذا، پروکین پی-ٹولونی سلفونک ایسڈ اور H2SO4 کے ساتھ رد عمل ظاہر کرتا ہے تاکہ 14-میتھلیٹیڈ پروکینامائڈ پیدا کرے، اور HCL نمک پیدا کرنے کے لیے PABA کے ساتھ رد عمل ظاہر کرے۔
3. پروکین اور بینزوک ایسڈ کا رد عمل:
پروکین ہائیڈروکلورائیڈ کو پروکین اور بینزوک ایسڈ کو 300 ڈگری پر گرم کر کے تیار کیا جا سکتا ہے۔
4. Procaine اور p-amino Benzoic Acid ethyl ester کے درمیان ردعمل:
میتھانول میں پروکین اور پی امینو بینزوک ایسڈ ایتھل ایسٹر کا رد عمل کریں، اور پھر پروکین ہائیڈروکلورائڈ کو براہ راست تیار کرنے کے لیے آئنوں کو تیز کرنے کے لیے ہائیڈروکلورک ایسڈ آبی محلول کا استعمال کریں۔
5. BOC سے محفوظ ایتھیلین ڈائمین کا رد عمل:
BOC سے محفوظ ایتھیلین ڈائیمین پی اے بی اے کے ساتھ رد عمل ظاہر کر سکتی ہے، سوڈیم بائکاربونیٹ کی موجودگی میں ڈیازوٹائزیشن رد عمل کو انجام دے سکتی ہے، پھر پروکین حاصل کرنے کے لیے پروکینامائڈ کے ساتھ رد عمل ظاہر کر سکتی ہے، اور آخر میں پروکین ہائیڈروکلورائیڈ میں تبدیل ہو سکتی ہے۔
5.1 OC سے محفوظ ایتھیلین ڈائیمین ایک ڈائمین پر مبنی مرکب ہے جس کا کیمیکل فارمولا C ہے۔6H14N2O2. یہ BOC-OSu (N-alkoxycalenyl chloride) کے ساتھ ethylene diamine کے رد عمل سے تیار کیا جاتا ہے۔ ردعمل کی مساوات مندرجہ ذیل ہے:
H2این سی ایچ2چودھری2این ایچ2پلس BOC-OSu → H2این (سی ایچ)2)2NHBoc پلس HCl پلس CO2
ان میں سے، HCl اور CO2 رد عمل کی ضمنی مصنوعات ہیں، اور BOC سے محفوظ ایتھیلین ڈائمین ہدف کی مصنوعات ہیں۔
5.2 پروکین ہائیڈروکلورائڈ کے ساتھ رد عمل:
BOC سے محفوظ ایتھیلین ڈائیمین اعلی حیاتیاتی سرگرمی کے ساتھ نئے مرکبات بنانے کے لیے پروکین ہائیڈروکلورائیڈ کے ساتھ رد عمل ظاہر کر سکتی ہے۔ ردعمل کی مساوات مندرجہ ذیل ہے:
H2این (سی ایچ)2)2NHBoc پلس سی13H20N2O2Cl ٪e2٪86٪92 C19H30N4O3علاوہ HCl پلس Boc-NH2
ان میں، سی19H30N4O3ٹارگٹ پروڈکٹ ہے، اور Boc-NH2 ری ایکشن بائی پروڈکٹ ہے۔
5.3 رد عمل کے اقدامات
(1) BOC سے محفوظ ایتھیلین ڈائیمین کو 5 ملی لیٹر خشک کلوروفارم میں تحلیل کریں، 2.2 ملی میٹر AlMe3 شامل کریں، اور کمرے کے درجہ حرارت پر 2 گھنٹے کے لیے ہلکے سے ہلائیں۔
(2) پروکین ہائیڈروکلورائیڈ کو 5 ملی لیٹر خشک کلوروفارم میں تحلیل کریں، پی ایچ کو 9-10 میں ایڈجسٹ کرنے کے لیے N,N-dimethylformamide (DMF) اور 30 فیصد سوڈیم ہائیڈرو آکسائیڈ (NaOH) محلول شامل کریں۔
(3) مندرجہ بالا دو رد عمل کے نظام کو ملایا گیا اور 60 ºC پر 4 گھنٹے کے لیے گرم کیا گیا۔
(4) ٹھنڈا ہونے کے بعد، مکسچر کو پانی سے دھو کر الگ کرنے والے چمنی میں منتقل کر دیا گیا۔
(5) تین بار کلوروفارم کے ساتھ آرگینک فیز نکالیں۔
(6) نامیاتی مراحل کو اینہائیڈروس Na2SO4 پر ملا کر خشک کیا گیا تھا۔
(7) کلوروفارم کو روٹری ایوپوریٹر کا استعمال کرتے ہوئے ہٹا دیا گیا، اور باقیات کو تھوڑی مقدار میں کلوروفارم میں تحلیل کر کے فلٹر کیا گیا۔
(8) پروڈکٹ کو اکٹھا کیا گیا اور ڈائیتھائل ایتھر کے ساتھ خام طریقے سے نکالا گیا، پھر 70 فیصد واٹر میتھانول مکسچر (v/v) سے دھویا گیا۔
(9) سالوینٹ کو روٹری ایوپوریٹر کا استعمال کرتے ہوئے ہٹا دیا گیا تھا، اور باقیات کو ویکیوم کے نیچے خشک کر دیا گیا تھا۔
(10) پروڈکٹ کی جسمانی اور کیمیائی خصوصیات کا تعین کریں، اور UV-Vis اسپیکٹومیٹر کے ساتھ اس کے جذب کی چوٹیوں کا پتہ لگائیں۔
5.4 نتیجہ:
N-alkoxycarbenyl گروپ کے ساتھ procaine hydrochloride کی حفاظت کرکے اور BOC سے محفوظ ایتھیلین ڈائیمین کا استعمال کرکے، اعلیٰ حیاتیاتی سرگرمی کے ساتھ نئے مرکبات تیار کیے جاسکتے ہیں۔ ردعمل کے عمل کے دوران، مصنوعات کی پاکیزگی اور پیداوار کو یقینی بنانے کے لیے، درجہ حرارت، پی ایچ کی قدر، رد عمل کا وقت، وغیرہ سمیت رد عمل کے حالات کے کنٹرول پر توجہ دینا ضروری ہے۔ مصنوعات کی جسمانی اور کیمیائی خصوصیات کی پیمائش کرکے اور الٹرا وائلٹ نظر آنے والے اسپیکٹومیٹر کے ذریعے اس کی جذب کی چوٹی کا پتہ لگا کر مصنوعات کی شناخت اور تجزیہ کیا جا سکتا ہے۔
6. Esterification کا طریقہ:
Procaine hydrochloride Esterification طریقہ استعمال کرکے تیار کیا جا سکتا ہے۔ سب سے پہلے، پروکین میتھائل ایسٹر یا پروکین بینزائل ایسٹر حاصل کرنے کے لیے PABA کو propanoic anhydride یا benzoyl chloride کے ساتھ رد عمل دیں۔ اس کے بعد، ایتھیلینیڈیامین یا پروپیلین گلائکول کا استعمال پروکین میتھائل ایسٹر یا پروکین بینزائل ایسٹر کے ساتھ پروکین بیس حاصل کرنے کے لیے کیا جاتا ہے۔ آخر میں، پروکین ہائیڈروکلورائڈ تیار کرنے کے لیے اسے ہائیڈروکلورک ایسڈ کے محلول سے بے اثر کیا جاتا ہے۔ اس مصنوعی طریقہ کو درج ذیل مراحل کے ذریعے حاصل کیا جا سکتا ہے۔
6.1 ایسٹریفیکیشن کے لیے الکحل اور تیزاب کے انتخاب کا تعین کرنا
سب سے پہلے، تیزاب کے ساتھ رد عمل کے لیے ایک مناسب ایسٹریفائیڈ الکحل کا انتخاب کیا جانا چاہیے۔ عام طور پر، منتخب الکحل کا ہائیڈروکسیل گروپ زیادہ فعال اور تیزاب کے ساتھ رد عمل ظاہر کرنے میں آسان ہوتا ہے۔ پروکین ہائیڈروکلورائیڈ کی ترکیب میں، ایسٹریفائیڈ الکحل کو پروکینامائیڈ کے طور پر منتخب کیا جا سکتا ہے، اور تیزاب کو ڈائمتھائل کاربامک ایسڈ (DMAMC) کے طور پر منتخب کیا جا سکتا ہے۔ ایسٹریفیکیشن ری ایکشن کا طریقہ کار ہائیڈروکسیل اور کاربوکسائل گروپس کے تیزابی اتپریرک ردعمل کے ذریعے فیٹی ایسڈ ایسٹر پیدا کرنا ہے۔
6.2 رد عمل کے حالات کا تعین کریں۔
عام طور پر، ایسٹریفیکیشن ری ایکشن کو مخصوص درجہ حرارت، دباؤ اور رد عمل کے وقت کے تحت انجام دینے کی ضرورت ہوتی ہے، اور ان شرائط کا تعین تجربے کے دوران کیا جانا چاہیے تاکہ زیادہ پیداوار اور اعلیٰ پاکیزگی والی مصنوعات حاصل کی جاسکیں۔ پروکین ہائیڈروکلورائیڈ کی ترکیب میں، رد عمل کا درجہ حرارت {{0}} ڈگری ہے، رد عمل کا دباؤ 15-2.0 atm ہے، اور رد عمل کا وقت 16-24 گھنٹے ہے۔
6.3 تجرباتی سیٹ اپ اور ری ایکٹنٹس کی تیاری
ضروری تجرباتی سامان اور مواد تیار کریں، بشمول ری ایکٹر کیتلی، میگنیٹک اسٹرر، ری ایکٹر کا احاطہ، ویکیوم ٹیوب، سیلر، وزن کرنے کا آلہ وغیرہ۔ رد عمل کے لیے درکار ایسٹریفائیڈ الکحل اور تیزاب کو ایک خاص داڑھ کے تناسب کے مطابق ملایا جاتا ہے، اور مناسب مقدار میں تحلیل کیا جاتا ہے۔ سالوینٹس
6. 4. ایسٹریفیکیشن ری ایکشن
مخلوط ری ایکٹنٹس کو ری ایکشن کیتلی میں ڈالیں، کمرے کے درجہ حرارت پر ایک ایسٹریفیکیشن کیٹالسٹ شامل کریں، پھر رد عمل کے درجہ حرارت پر گرم کریں اور ہلائیں۔ عام طور پر، رد عمل کے آغاز میں گیس کی ایک بڑی مقدار پیدا ہوتی ہے، اور تیزاب اور پانی کو جذب کرنے کے لیے ایک تیزابی شربت استعمال کیا جاتا ہے۔ رد عمل مکمل ہونے کے بعد، رد عمل کے محلول کو کمرے کے درجہ حرارت پر ٹھنڈا کر دیا گیا، اور ایسٹریفیکیشن پروڈکٹ کو ویکیوم ڈسٹلیشن کے ذریعے الگ کر دیا گیا۔
6.5 فالو اپ پروسیسنگ کے مراحل
ایسٹریفیکیشن پروڈکٹ کو الگ کرنے کے بعد، بعد کے علاج بشمول ڈی کلرائزیشن، کرسٹلائزیشن اور پیوریفیکیشن کی ضرورت ہوتی ہے۔ عام طور پر، ایسٹریفیکیشن پروڈکٹ کو ایک نامیاتی سالوینٹس میں تحلیل کیا جاتا ہے، اسے ایکٹیویٹڈ کاربن ایڈسوربینٹ کے ذریعے رنگین کیا جاتا ہے، پھر کرسٹلائز اور صاف کیا جاتا ہے، اور آخر میں پروڈکٹ کو ہائی پرفارمنس لیکویڈ کرومیٹوگرافی (HPLC) اور دیگر تکنیکوں کے ذریعے بہتر کیا جاتا ہے۔
مندرجہ بالا مراحل کے مکمل ہونے کے بعد، اعلی پاکیزگی کے ساتھ پروکین ہائیڈروکلورائیڈ ایسٹر مرکبات حاصل کیے جا سکتے ہیں۔ یہ ترکیب کا طریقہ پروکین ہائیڈروکلورائیڈ کی تحقیق میں سہولت لا سکتا ہے، اور دیگر ایسٹر مرکبات کی ترکیب کے لیے بھی حوالہ فراہم کر سکتا ہے۔